|
|
Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз.. Основы химиотерапии. Основные характеристики противогрибковых препаратов
Аминогликозиды
Препараты
|
Механизм дей- ствия
|
Спектр активности
|
Особенности применения
|
Побочные эффекты
|
Аминогликозиды (АГ): Тип действия: бактериостатический или бактерицидный (в зависимости от концентрации).
Хим.стр.: Содержат аминосахара
|
|
I. поколение (с 1943
|
Нарушают синтез
|
Г(-) палочки: ки- шечная палочка сальмонеллы, ши- геллы, клебсиелы;
стрептомицин, ка- намицин, амикацин активны против возбудителя тубер- кулеза;
II и III поколение действуют на сине- гнойную палочку;
Г(+) и Г(-) кокки и
H. influenzae мало- чувствительны;
- анаэробы не чув- ствительны.
|
АГ не всасывается из ЖКТ, вводят
|
Токсичностьвысокая!
|
г.)
|
белка в микроб-
|
в/мышечно, плохо проникают через
|
- ототоксичность (необра-
|
- Стрептомицин;
|
ной клетке, свя-
|
ГЭБ, в бронхиальный секрет; в пече-
|
тимая вестибуло- и
|
- Мономицин;
|
зывая активность
|
ни не метаболизируются, выводятся
|
кохлеотоксичность;
|
- Канамицин.
|
30S-субъединиц
|
почками в неизмененном виде. Хо-
|
- нарушение нервно-
|
II. поколение (с
|
рибосом и нару-
|
рошо проникают в ликвор среднего
|
мышечной передачи (до
|
1962 г.):
|
шают считыва-
|
уха, где создают токсичные концен-
|
остановки дыхания - чаще
|
Гентамицин;
Тобрамицин;
Сизомицин.
III. поколение:
Амикацин;
Нетилмицин;
Дибекацин;
Фрамицетин
Спектиномицин
|
ние кода;
Изменяют про- ницаемость ЦПМ микроорганиз- мов.
|
трации.
Так как имеют высокую токсичность, применяются как резервные в слу- чае, когда пен. и ЦФ II и III поколе- ния не дают эффекта.
Используются при инфекциях, вы- званных госпитальными штаммами с множественной устойчивостью (ком- бинируют с полусинт. пениц.).
АГ проникают через плаценту и могут
|
у детей);
гентамицин может вызы- вать судороги, психоз, невриты, снижение сокра- тительной активности сердца;
обратимая нефроток- сичность (до 1 месяца);
тяжелый дисбактериоз ;
аллергические реакции,
|
|
|
вызвать нарушение слуха у плода
|
но не такие грозные как у
|
|
|
(до полной глухоты).
|
пенициллинов.
|
|
|
Иногда АГ применяют энтерально
|
|
|
|
для санации кишечника перед пла-
|
|
|
|
новыми абдоминальными операция-
|
|
|
|
ми. Они действуют в просвете ки-
|
|
|
|
шечника, не всасываются (неомицин
|
|
|
|
1.0 3 раза ).
|
|
|
|
Фрамицетин из-за плохой всасывае-
|
|
|
|
мости со слизистых используется как
|
|
|
|
капли в нос при ринофарингитах.
|
|
|
|
|
|
|
- Спектиномицин – антибиотик стреп- томицинового ря- да
|
Тип действия: бактериостати- ческий, бактери- цидный.
Механизм дей- ствия: проникает внутрь микроб- ной клетки, свя- зывается с 30S субъединицей рибосом, блоки- рует синтез бел- ка и останавли- вает рост и раз- витие микроор- ганизма. В более высокой концен- трации нарушает функции цито- плазматической мембраны, что ведет к гибели
бактерии.
|
Гонококки и другие Г (-) микроорганиз- мы.
|
Вводится в/м всасывается быстро и полностью. С белками плазмы не связывается, не метаболизируется. Экскретируется почками в течение 48 часов в активной форме.
Применение: гонококковая инфекция: генерализованная, уретриты, церви- циты.
|
Головокружение, бессон- ница, диспептические яв- ления, снижение гемато- крита, гемоглобина, кли- ренса креатинина.
Аллергические реакции: анафилактический шок, лихорадка, гиперемия, сыпь.
|
Особые рекомендации при использовании АГ:
назначение строго по показаниям;
не следует превышать максим. суточную дозу, особенно если нет возможности определить концентрацию АГ в крови;
длительность курса до 7-10 дней; по жизненным показаниям до 14 дней! (за это период концентрация АГ в ухе дости- гает токсичной).
после курса перерыв 4-6 недель!
нельзя сочетать 2 АГ;
контроль функции почек (клиренс креатинина не должен снижаться более чем на 25%).
контроль слуха каждые 3-4 дня!
|
| |
|
|
Скачать 448.04 Kb.