|
Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз.. Основы химиотерапии. Основные характеристики противогрибковых препаратов
Фузидиевая кислота
Препараты
| Механизм действия
| Спектр активности
| Особенности применения
| Побочные эффекты
| Фузидиевая кислота: Тип действия: бактериостатический; Хим. строение: антибиотик стероидной структуры.
|
| Фузидиевая кис- лота (фузидин, фуцидин)
| Тип действия: бактериостатиче- ский. Механизм действия: ингиби- рует синтез РНК на уровне 50S
субъединицы ри-
| - грам + кокки: стафилококки, включая штаммы пенициллинрези- стентные (PRSA) и метициллинрези-
стентные (MRSA);
| Натриевая соль фузидина для приема внутрь хорошо всасывает- ся в ЖКТ, проникает в кости, су- ставы, кожу, хрящевую ткань, бронхиальный секрет и плевраль- ный экссудат, в очаги воспаления
и некроза. Плохо проникает через
| диспептические ре- акции; гепатотоксичность, особенно при дли- тельном применении при исходной патоло-
гии печени;
|
| босом, так как по- давляет актив- ность фактора, необходимого для транслокации белковых субъ- единиц и элонга- ции пептидной це- пи, что приводит к гибели микроорга- низма.
| менее активен к стрептококкам, пневмококкам и энтерококкам; коринебактерии, листерии, нейссе- рии; анаэробы и Cl. difficile умеренно чувствительны; грам - микроор- ганизмы нечув- ствительны.
| ГЭБ. Т ½ = 9-14 часов. Диэтиламиновая соль разводится в цитратно-фосфатном буфере и вводяттольковнутривенно. При внутримышечном введении может развиться некроз.
Элиминация: биотрансформирует- ся в печени и выводится с желчью, где создаются концентрации, до- статочные для получения терапев- тического эффекта. С мочой экс- кретируется 0,1%-0,5%, поэтому при заболевании почек не требу- ется коррекция дозы.
Применение: Стафилококковые инфекции при аллергии или устой- чивости к β-лактамным антибиоти- кам (как правило в сочетании с рифампицином или линкозамида- ми): заболевания дыхательных пу- тей, остеомиелит и др.
При Cl. difficile-ассоциированной диарее, псевдомембранозном ко-
лите (препарат резерва).
| - при в/в введении возможно развитие флебитов.
| |
|
|