“Старые”:
- Эритромицин
- Олеандомицин
|
Нарушают синтез белка в микробной клетке, связывая активность 50S- субъединиц рибо- сом. Снижают ак- тивность Т-РНК и нарушают образо- вание полисомаль- ных комплексов, удлиняются вновь синтезируемые белковые цепи. Вследствии этого нарушается нор- мальное развитие микроорганизма, снижается его пато- генность и устойчи- вость к факторам защиты (токсиген- ность, адгезивность, облегчается фаго- цитоз).
|
Г(+) кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки.
Г(-) кокки: гоно- и менин- гококки.
Г(+) палочки: клостридии, коринебактерии.
Г(-) палочки: бордетеллы, бруцеллы, гемофильная па- лочка.
Спирохеты: трепонемы, лептоспиры, боррелии;
Внутриклеточные патогены: хламидии, риккетсии, мико- плазмы, легионеллы.
Для новых макролидов до- полнительно:
Азитромицин: То же +
-шигеллы, сальмонеллы, E.Coli, бактериоиды, энтеро- кокки, трихомонады.
Кларитромицин: То же + кампилобактерии (H.pylori);
M. catarrhalis; микобактерии. Диритромицин: То же + M. catarrhalis.
Мидекамицин: То же + Г(-) палочки, шигеллы, сальмо- неллы, E.coli, Ps.aeruginosa. Натамицин - пентаеновый макролид с выраженной п/грибковой активностью: в большей степени кандида,
дерматофиты в меньшей
|
Вводят преимущественно энтерально, всасываются из ЖКТ удовлетворитель- но. Для повышения вса- сывания используют свечи или капсулы.
Через ГЭБ практически не проникают, но хорошо проникают в ткани и поло- сти. Создают высокие концентрации в легких, бронхах, мокроте, мышеч- ной ткани, в плевральной, перитониальной и синови- альных полостях; в клет- ках: нейтрофилах и мак- рофагах.
Выводятся через ЖКТ - создают высокие концен- трации в желчных путях. “Новые”МЛ: более устой- чевые в кислой среде же- лудка, лучше всасываются из ЖКТ, более высокая проницаемость в ткани.
Более длительный Т1/2 - диритромицин -1-2 раза в сутки.
|
1. Токсичность низ- кая, но:
раздражающее влияние на слизи- стую ЖКТ и диспеп- тические расстрой- ства;
в/м инъекции бо- лезненные;
возможен холе- стаз;
снижается актив- ность ферментов печени и удлиняет действие теофил- лина, карбамазепи- на, дизопирамида, дигоксина;
азитромицин и кларитромицин мо- гут вызывать лейко- пению;
азитромицин и эритромицин - пре- ходящая глухота.
Аллергические реакции встречают- ся реже, чем у пе- нициллинов.
Возможна су- перинфекция.
|
Скачать 448.04 Kb.