|
|
Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз.. Основы химиотерапии. Основные характеристики противогрибковых препаратов
Цефалоспорины
Препараты
|
Механизм действия и спектр активности
|
Особенности фарма- кокинетики и приме- нения
|
Побочные эффекты
|
Цефалоспорины: Тип действия - бактерицидный; Хим. строение - -лактамы новое кольцо.
|
- -лактамное и дигидротиази-
|
|
Iпоколение(гр.цефалотина):
|
Механизм действия цефалоспоринов
|
Препараты подразделяют
|
Токсичность:
|
а) для парентерального примене-
|
связан с их способностью повреждать
|
по путям
|
введения.
|
- раздражающее
|
ния:
|
клеточную стенку - как и пенициллины.
|
Они хорошо всасываются,
|
влияние на ЖКТ
|
- цефалотин;
|
проникают в ткани и могут
|
и
|
дисфункции;
|
Спектр:
Более активны чем пенициллины. Спектр как у пенициллинов + Г(-) палоч- ки (салмонеллы, шигеллы, клебсиел- лы).
Умеренная активность в отношении ин- дол (-) протея.
|
- цефалоридин;
|
создавать высокие концен-
|
нарушение
|
в) для энтерального применения:
|
трации в почках, мышцах;
менее высокие в легких, перитонеальной и плев- ральной жидкостях; легко проникают через плаценту.
Через ГЭБ проникают
|
функции печени;
- флебиты при в/в введении и болезненность при в/мышечном
введении;
|
|
только
|
цефотаксим, це-
|
- угнетение син-
|
|
фтазидим, цефтизоксим.
|
теза
|
факторов
|
|
|
свертывания
|
|
|
крови;
|
|
|
- лейкопения,
|
|
|
эозинофилия;
|
|
|
- нефротоксич-
|
|
|
ность;
|
|
|
- аллергические
|
|
|
реакции наблю-
|
|
|
даются, но реже
|
|
|
чем
|
при приме-
|
|
|
нении пеницил-
|
|
|
линов.
|
IIпоколение(гр.цефуроксима):
а) для парентерального примене- ния:
цефуроксим;
цефамандол;
цефоранид;
цефоницид.
в) для энтерального применения:
|
Более широкий спектр в отношении Г(-) бактерий: кишечная палочка, сальмо- неллы, шигеллы, клебсиеллы, H. influenzae, Pr. mirabilis, M. catarrhalis, некоторые штаммы энтерококков.
На Г(+) микроорганизмы и анаэробы действуют как препараты первого поко- ления.
* Не действуют на синегнойную палоч- ку, кампилобактерии, ацинетобактерии, протей (инд(+)).
|
Метаболизируются в пече- ни. Метаболиты цефотак- сима обладают выражен- ной антибактериальной ак- тивностью.
Выводятся препараты поч- ками путем активной сек- реции.
Препараты имеют Т1/2 по- рядка 2-4 часов и назнача- ются 2-3 раза в сутки.
Дозируются каждый препа- рат индивидуально.
|
Могут наблю-
даться пере- крестные аллер- гические реак- ции.
дисбактериоз и суперинфекция (энтерококковая, кандиды, сине- гнойная палоч- ка).
цефоперазон в течении 24 часов имеет антабусо- подобное дей- ствие.
|
IIIпоколение(гр.цефатоксима):
а) для парентерального примене- ния:
цефотаксим;
цефсулодин; #
цефоперазон;#
комбинированный препарат сульперазон (цефопера- зон+сульбактам)
цефтазидим; #
цефтриаксон;
цефтизоксим.
в) для энтерального применения:
цефетамед;
цефдинир и др.
|
Ещё более активны в отношении Г(-) палочек из семейства энтеробактерии, включая и госпитальные полирези- стентные штаммы.
На Г(+) флору действуют в меньшей степени, чем препараты I и II поколе- ний.
Неактивны в отношении метициллинре- зистентных штаммов стафилококков, синегнойной палочки (некоторые), аки- нетобактерий.
Активны в отношении синегнойной па- лочки.
|
Препараты I поколения при наличии почечной патоло- гии нельзя давать в дозах более 2.0-3.0 в сутки.
|
IVпоколение:
|
Более активны в отношении Г(-) бакте-
рий, устойчивых к другим -лактамам . Действуют на синегнойную палочку.
|
| |
|
|
Скачать 448.04 Kb.