|
|
Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз.. Основы химиотерапии. Основные характеристики противогрибковых препаратов
Производные хиноксалина
Препараты
|
Механизм и тип действия
|
Спектр активно- сти
|
Особенности применения и фармакокинетика
|
Побочные эффекты
|
Производные хиноксалина.
|
| | |
Тип действия бакте- рицидный.
Механизм действия: избирательно инги- бирует синтез ДНК в микробной клетке, не влияет на синтез РНК и белка. Вслед- ствии глубоких структурных измене- ний ДНК нарушается структура клеточной стенки и ЦПМ.
|
Спектр широкий:, Г(-) бактерии; Pr. vulgaris; сине- гнойная палочка; патогенные анаэробы;
кокки.
Особо активны в анаэробных условиях.
|
Хиноксидин вводят per os, он всасывается и биотрансформи- руется в диоксидин.
Диоксидин вводят парентераль- но, а также прменяют местно для промываний, обработки ран, ожо- говой поверхностей и т.д.
Существуют местные лек. фор- мы: мази, растворы.
Используются при лечении тяже- лых гнойных процессов: абцессы легких, пиелиты, пиелоциститы, холангиты, эмпиема плевры, сеп- сис, газовая гангрена.
Препараты глубокого резерва - используются тогда, когда другие препараты неактивны.
Назначают только взрослым в условиях стационара.
|
Токсичны!
Обладает действием на ДНК хозяина и может оказывать тератогенное, эмбриотокси- ческое и мутагенное дей- ствие.
При превышении терапевти- ческой дозы снижает продук- цию гормонов коры надпо- чечников.
ЦНС: судороги (особенно ик- роножные мышцы - для сня- тия СаCl2 в/в), головная боль, головокружение, озноб.
Вызывают дисбактериоз, т.к. неактивны в отношении кан- дид (для проф. нистатин, ле- ворин).
Перед введением проводят
пробу!
| 5-нитроимидазолы
Препараты
|
Механизм и тип действия
|
Спектр активности
|
Особенности приме- нения и фармакоки- нетика
|
Побочные эффекты
|
5-нитроимидазолы (НИ).
|
|
Метронидазол (трихопол);
Тинидазол (фасижин);
Ниморазол (наксоджин);
Аминитрозол;
Орнидазол (ти- берал)
Секнизадол
Бензнидазол
|
Тип действия бактерицид- ный и бактериостатиче- ский.
Механизм действия:
легко проникают в клетку микроорганизма и там, под влиянием нитроредуктаз анаэробов НИ восстанавли- ваются в высокотоксичные соединения, которые по- вреждают ДНК м/о.
Аэробы таких редуктаз не имеют, поэтому нечувстви- тельны к НИ, однако при наличии микстов:
аэроб+анаэроб эффект угнетения распространяется на оба вида.
|
Спектр:
Простейшие (трихо- монады, лямблии, амебы, лейшмании); Анаэробы (клостри- дии, анаэробные кок- ки, бактероиды, фузо- бактерии).
Бензнидазол имеет избирательную актив- ность T. cruzi (возбу- дитель американского трипаносомоза).
|
Препараты легко и быстро всасываются из ЖКТ, проникают во все органы и ткани, в том числе в мозг, лик- вор, жёлчь, очаги вос- паления и некроза.
Применяют для лече- ния инфекционных заболеваний, вызван- ных чувствительной микрофлорой.
*Есть парентераль- ные формы указанных средств.
Бензнидазол приме- няется при американ- ском трипаносомозе (болезнь Шагаса (Ча-
гаса)).
|
Нетоксичны, но могут вызывать:
ЦНС - возбуждение, тремор, судороги, невриты;
кровь - лейкопения;
изменения ЭКГ;
отеки;
антабусоподобное дей- ствие (на фоне приема алкоголя).
|
- Секнизадол – производное имидазола
|
Взаимодействует с ДНК бак- терий и простейших, нару- шает ее спиральную струк- туру, вызывает разрыв це- пей нуклеиновых кислот, что приводит г гибели бактерий и простейших.
|
Спектр:
Бактерии: - анаэробы. Простейшие:
трихомонады
лямблии
амебы
|
Всасывается из ЖКТ на 80%, биотранс- формируется в пече- ни, Т ½ 20 часов, экс- кретируется с мочой. Применяется при:
уретриты и вагини- ты, обусловленные трихомонадами;
амебиаз кишечника и печени;
лямблиоз.
|
нарушения ЖКТ: боль в области желудка, ме- таллический вкус во рту, глоссит, стоматит;
кровь: лейкопения;
крапивница;
ЦНС: нарушение коор- динации, головокруже- ние, парестезия, поли- нейропатия.
|
- Ниморазол
|
Нарушает структуру ДНК микроорганизмов и вызыва-
|
Простейшие:
- трихомонады;
|
При приеме внутрь быстро и полностью
|
Головокружение, сонли- вость, полинейропатия,
|
|
ет гибель простейших и бак- терий-анаэробов.
|
Бактерии:
- анаэробы, особенно бактероиды.
|
всасывается, хорошо проникает в органы и ткани, биологические жидкости (в том числе мочу, влагалищный секрет). Биотранс- формируется в пече- ни, образует активные метаболиты. Экскре- тируется почками, как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде.
Применение: трихо-
мониаз.
|
парестезии, обострение психических заболева- ний, диспептические проявления, аллергиче- ские реакции, наруше- ние функции печени.
| |
|
|
Скачать 448.04 Kb.