|
|
Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз.. Основы химиотерапии. Основные характеристики противогрибковых препаратов
Синтетическиевеществаспротивогрибковойактивно-стью
| - Тербинафин (лами- зил) – производное N-метилнафталина, аллиламин |
Тип действия фунгицидный для дерматофитов, плесневых гри- бов, некоторых диформных гри- бов. На дрожжеподобные грибы действует фунгистатически и фунгицидно в зависимости от ви- да.
Механизм действия: подавляет синтез стеринов. За счет угнете- ния активности скваленоксидазы в клетке гриба он уменьшает син- тез эргостерола, способствует накоплению сквалена и клетки возбудителя погибают. Важно, что при этом не затрагивается система цитохрома Р-450 хозяи- на и ламизил не влияет на мета- болизм гормонов и лекарствен- ных препаратов пациента.
|
Препарат используется для си- стемного (таблетки) и местного (мазь) воздействия.
При энтеральном введении препарат хорошо всасывается, распределяется, диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Кроме того, он секретируется в кожный жир и создаются высокие концентра- ции его в волосяных фоллику- лах, волосах и жирной коже. Уже в течение первых несколь- ких недель препарат накапли- вается в придатках кожи в кон- центрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Метаболизируется, выводится
преимущественно с мочой. Т½
17 часов. Тербинафин выделя- ется с грудным молоком. При нарушении функции печени или почек скорость выведения за- медляется. При местном введе- нии мази всасывается менее 5
% дозы, поэтому системное
действие минимально.
|
При использовании таб- леток возможны со сто- роны ЖКТ: потеря аппе- тита, ощущение пере- полнения в желудке, тошнота, подозритель- ные боли в животе, диа- рея.
Кожные реакции: высы- пание, крапивница.
При использовании тер- бинафина в мази воз- можны гиперемия, зуд, жжение в местах нане- сения мази. Очень редко кожные аллергические реакции.
|
|
- Нафтифин (экзо- дерм) – препарат группы аллилами- нов
|
Механизм действия сходен с та- ковым тербинафина. Снижается количество стеролов клеточной стенки гриба (фунгицидная ак- тивнось) или способствует накоплению сквалена в клетке (фунгистатическая активность). Имеет широкий спектр противо- грибковой активности, имеет ан- тибактериальную активность.
|
Используется местно в виде крема или раствора для наруж- ного применения. При этом со- здает устойчивые протриво- грибковые концентрации в раз- личных слоях кожи. Эффекти- вен при микозах кожи, волоси- стой части тела и кожи с гипер- кератозом, вызванных дер- матофитами, дрожжевыми и другими грибами.
|
Могут быть местные ре- акции: ощущение жже- ния и эритема при ис- пользовании крема или раствора в области наружных половых орга- нов; сухость при нанесе- нии крема или раствора, раздражение (крем), вы- сыпания и болезнен- ность при надавливании (гель).
|
|
-Амолорфин (лоце- рил) – производное аллиламинов
|
Механизм и тип действия как у тербинафина. Спектр широкий противогрибковый.
|
При аппликации в виде лака проникает в ногтевую пластинку и диффундирует в ногтевое ло- же из крема быстро распреде- ляется в глубокие слои кожи. Показан при онихомикозах и кожных поражениях дермато- фитами.
|
Жжение, эритема, зуд в местах аппликации.
|
|
-Флуцитозин (анко- тил) – производное пиримидина
(5-флуороцитозин)
|
Тип действия фунгистатический. Механизм действия: подавляет синтез РНК некоторых патоген- ных грибов (криптококков, аспер- гилл) и условно-патогенных гри- бов (кандид). В процессе приме- нения возможно развитие устой- чивости грибов, для предупре- ждения этого следует комбини- ровать с амфотерицином.
|
Выпускается в виде раствора для в/в инфузий. Активное ве- щество не связывается с бел- ками плазмы, хорошо проникает в спинномозговую и перитоне- альную жидкость (75% от кон- центрации в плазме). Выводит- ся в неизмененном виде почка- ми. Т1/2 3-6 часов.
|
Назначать осторожно при нарушении функции почек, в процессе лече- ния контролировать функцию почек, кровь и состояние печени. Не сочетать с иммуноде- прессантами. Не вво- дить амфотерицин в од- ной капельнице с флу-
цитозином.
| |
|
|
Скачать 448.04 Kb.