|
|
Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз.. Основы химиотерапии. Основные характеристики противогрибковых препаратов
| - Кетоконазол (мико- зорал) - производ- ное имидазола |
Механизм действия: тормозит синтез эргостерола, триглицери- дов и фосфолипидов, стенка гри- ба изменяет проницаемость, формируется фунгицидный эф- фект.
Эффективен в отношении дер- матофитов, дрожжеподобных грибов рода кандида, плесневых грибов, возбудителей системных микозов.
В организме хозяина подавляет образование андрогенов, что находит применение при лечении некоторых гормонзависимых форм рака предстательной же- лезы.
|
Применяется при системных микозах, грибковом сепсисе, дерматомикозах разной локали- зации, микозах ЖКТ. Вводят внутрь во время еды по 1 таб- летке 1 раз в день.
Местные поражения смазывают кремом.
Интравагинально применяют свечи с кетоконазолом.
При дерматомикозах сочетают системное и местное примене- ние препарата. При лечении по- ражений волос и ногтей прибе- гают к удалению волос, послой- ному снятию ногтевой пластин- ки перед нанесением на место поражения мазей, лаков, рас- творов для наружного примене- ния.
|
Наиболее выражено его гепатотоксическое дей- ствие. Может вызвать диспептические явления
– тошнота, рвота диа- рея. Со стороны ЦНС – головокружение, голов- ная боль, расстройство сна, фотофобия, воз- можны парестезии. Кровь - тромбоцитопе- ния. Возможны артрал- гии, выпадение волос, гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия. Во время лечения необ- ходимо контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и по- чек. Не сочетать с глю- кокортикоидами даже в мазевой форме. Пере- рыв между глюкокорти- костероидами и кетоко- назолом не менее 2х
недель.
|
|
- Клотримазол (ан- тифунгол, канестен, кандибене, канди- зол) – производное имидазола
|
Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Обладает противотрихомонадной и некоторой противомикробной активностью.
|
Крем и мазь для наружного применения, крем вагинальный, таблетки вагинальные, раствор для наружного применения. Ис- пользуют при урогенитальном кандидозе, дерматофитии, па- ронихии, онихомикозах и др.
|
Местная реакция в виде эритемы, появление волдырей, отек, ощуще- ние жжения, шелушение и др. Возможны аллер- гические реакции. При интравагинальном при- менении возможны зуд, жжение, выделения из влагалища, головная боль, боли в животе, учащение мочеиспуска- ния и др.
Клотримазол снижает активность полиеновых антибиотиков.
|
|
- Изоконазол (траво- ген) – производное имидазола
|
Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Активен против дерматофитов, дрожжеподобных грибов, плес- невых грибов. Имеет антибакте- риальную активность (стафило- кокки, стрептококки, микрококки).
|
Применяют при дерматомико- зах, трихофитии, эпидермофи- тии, микроспории, кандидозе, поражениях, вызванных плесне- выми грибами, смешанных ин- фекциях кожи и слизистых обо- лочек. Применяют наружно в виде крема (1 раз в сутки), ваги-
нальных шариков.
|
Встречаются редко. Возможно раздражение кожи, легкое жжение, кожные аллергические реакции.
|
антибиотики
|
- Миконазол (гине- зол) – производное имидазола
|
Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Спектр противогрибковой актив- ности широкий. Активен против ряда Г+ бактерий.
|
Применяется только местно на кожу 2 раза в сутки. Интраваги- нально вводят свечи, можно применять кремы на слизистую вульвы. Гель можно наносить на слизистую рта дозировочными ложечками и как можно дольше удерживать во рту. При онихо- микозах жидкость наносят на пораженные ногти и окружаю- щую их кожу специальной ще- точкой и покрывают повязкой (2 раза в сутки). При местных ап- пликациях в крови обнаружива- ется только незначительное ко- личество метаболитов, которые выделяются с мочой. Гистоге- матические барьеры преодоле-
вает плохо.
|
Местные кожные реак- ции, жжение, покалыва- ние, покраснение, раз- дражение слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, ал- лергический контактный дерматит.
|
Синтетическиевеществаспро-
|
-Бифоназол (бифосин, микоспор)
– производное ими- дазола
|
Механизм и тип действия как у других производных имидазола.
|
Применяется местно при по- верхностных дерматомикозах, кандидозе, эритразме, разно- цветном лишае и др. Выпуска- ется в следующих лекарствен- ных формах: раствор для мест- ного применения, присыпка, мазь, лак для ногтей
|
Местные кожные реак- ции, жжение, покалыва- ние, покраснение, раз- дражение слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, ал- лергический контактный дерматит, аллергиче-
ские реакции.
|
|
- Оксиконазол (ми- фунгар) - производ- ное имидазола
|
Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Фунгициден в отношении пато- генных грибов - возбудителей эпидермофитии, трихофитии. Бактерициден в отношении ста- филококков и коринебактерий.
|
Противогрибковое действие оказывает при местном приме- нении в виде крема и раствора. Системная абсорбция его очень низкая и, тем не менее, 0,3% дозы выводится с мочой в тече- ние 5 дней после однократного накожного применения в виде крема. Применяют при дерма- томикозах на гладкой и волоси-
стой части тела, на подошвах.
|
Местные реакции: зуд, жжение, покалывание, фолликулит, трещины, мацерация, высыпание в виде пузырьков и узел- ков (крем), шелушение, пощипывание, боль, дистрофическая экзема (раствор).
|
|
- Эконазол (ифенек, гино-певарил) - про- изводное имидазола
|
Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Спектр противогрибковой актив- ности широкий. Активен против ряда Г+ бактерий.
|
Наносится на кожу, абсорбиру- ется незначительно. Выпускает- ся в виде крема, раствора для наружного применения, присып- ки, вагинальных суппозиториев. Применяется при грибковых по- ражениях кожи, слизистых обо- лочек и волосистой части голо- вы (крем и присыпка). При вуль- вовагинитах, кольпитах грибко- вой природы используют суппо- зитории и раствор для наружно-
го применения.
|
Редко возникает раз- дражение, ощущение жжения и зуда, покрас- нение, сыпь. Крем и присыпка могут вызы- вать гиперпигментацию и атрофические измене- ния кожи при длитель- ном применении. Рас- твор и свечи - аллерги- ческие реакции, спазм мышц таза, головную
боль.
|
|
-Флуконазол (дифлазон, мико- сист, флюмикон, фунголон, дифлюк- ан) – производное триазола
|
Механизм действия: селективно угнетает грибковый цитохром Р- 450, блокирует синтез стеролов в клетках грибов. Фунгистатик. Спектр активности широкий.
|
Из ЖКТ всасывается быстро и достаточно полно после приема натощак, выводится почками, 80% в неизмененном виде. Т1/2
– 30 часов. При внутривенном введении имеет сходные фар- макокинетические характери- стики. В достаточных количе- ствах проникает через ГЭБ, по- этому эффективен при менинги- тах, вызываемых грибами. Эф- фективен при криптококкозе, микозах кожи, различных про- явлениях кандидоза, даже гене- рализованной формы. Формы выпуска: порошок для приготов- ления энтеральной суспензии, капсулы, раствор для в/в введе-
ний изоосмотический.
|
Тошнота, боль в животе, диарея,метеоризм. Воз- можны поражения пече- ни, головная боль, алло- пеция, лейкопения, тромбоцитопения, кож- ная сыпь
|
|
- Итраконазол (орун- гал, итрамикол) – производное триа- зола
|
Механизм действия и тип дей- ствия как у флуконазола. Спектр противогрибковой активности широкий: дерматофиты, условно- патогенные дрожжеподобные и плесневые грибы.
|
Препарат выпускается в капсу- лах для энтерального примене- ния. Умеренно абсорбируется из ЖКТ, активно связывается с белками плазмы на 99,8%, ак- тивно проникает в ткани легких, почек, печени, костей, желудка, селезенку и мышцы, где его концентрация в 2-3 раза пре- вышает концентрацию в плазме. В тканях содержащих кератин концентрация превышает плаз- менную в 4 раза, где и сохраня- ется 2-4 недели после 4х не- дельного приема. Метаболизи- руется в печени, один из мета- болитов сохраняет противо- грибковую активность. Выво- дится преимущественно почка- ми. Принимать лучше сразу по- сле еды. Т1/2 36 часов. Через ГЭБ не проникает. Применяется при микозах кожи, полости рта, онихомикозе, вызванных дер- матофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Для лече- ния используются энтеральные формы для системного дей- ствия и лекарственные формы местного действия.
|
Энтеральная форма мо- жет вызвать диспепти- ческие нарушения: тош- нота, боли в животе, за- поры. Нарушение функ- ции печени: возможны транзиторные повыше- ния количества тран- саминаз а плазме крови, при длительном приме- нении возможно разви- тие гепатита. Со сторо- ны ЦНС – головные бо- ли, головокружение; возможны перефериче- ские нейропатии. Иногда геникомастия. Возможны дисменореи, окрашива- ние мочи в темный цвет, алопеция. При исполь- зовании итроконазола и флуконазола следует помнить, что они спо- собны угнетать систему цитохрома Р-450, что приводит к изменению фармакокинетики других препаратов, в био- трансформации которых участвует указанная си-
стема.
|
|
-Циклопирокс (ба- трофен, дафнеджин)
– производное ола- мина
|
Тип действия фунгистатический. Спектр противогрибковой актив- ности широкий. Действует бакте- риостатически на некоторые Г+ и Г- микроорганизмы.
|
Используется местно, наружно в виде крема вагинального и для кожи, присыпки и лака для ног- тей. При лечении ранних стадий онихомикозов наиболее эффек- тивен, так как быстро в течение первых часов проникает в но- готь и длительно там депониру- ется. Свечи вагинальные ис- пользуют при вагинальных кан- дидозах, пудру для профилакти-
ки насыпают в носки.
|
Возможны местные ре- акции: зуд, жжение, по- краснение и шелушение кожи около больного ногтя, аллергические реакции, частые позывы на мочеиспускание.
|
Противовирусные средства
Вирусы являются облигатными внутриклеточными паразит ами. Они проникают в клетки, где способны паразитировать и подчиняют метабо- лизм в инфицированных клетках для синтеза собственных частиц. В связи с этим создание лекарств, действующих только на в ирусы, без повреждающего влияния на клетки организма хозяина – носителя ви- русной инфекции, чрезвычайно сложная задача. Этим положением можно объяснить тот факт, что основная масса противовирусных средств появилось в последние десятилетия.
|
|
|
Скачать 448.04 Kb.