теория по технологии приготовления лекарственных средств. Предмет фармацевтическая технология. Гос нормирование качества лек. Средств
 Скачать 300.05 Kb.
|
|
21.Настои и отвары. Характеристика лек.формы… Настои и отвары - жидкие лек.формы. представляющие собой водные извлечения из лекарственного раст.сырья. Характеристика: Настои и отвары получают из лрс, отвечающего требованиям соответ.фармакопейных статей или нормативной документации. Для приготовления водных извлечений используют лрс: цельное, измельченное, порошок. Настои и отвары можно классифицировать по применению, составу и способу изготовления. По способу применения выделяют следующие водные извлечения: - для внутреннего применения - это микстуры, чаи и фитококтейли; - для наружного применения применяют примочки, компрессы, полоскания; - для ингаляций. По составу настои и отвары подразделяются на: - простые водные извлечения, которые могут быть однокомпонентными или многокомпонентными без лекарственных веществ; - сложные лекарственные препараты на основе водных извлечений, содержащие др. л/в. По режиму изготовления выделяют настои, которые изготовлены методом горячего или холодного экстрагирования и отвары. Процесс извлечения проходит в 3 стадии: -смачивание сырья и проникновения экстрагента внутрь -образование первичного сока -массообмен Факторы, влияющие на процесс извлечения: -применяемая аппаратура -состав лрс -измельченность сырья -соотношения ко-ва сырья и экстрагента -св-ва экстрагента -кинетика экстракции -химическая природа БАВ Аппаратура: Фарфоровая инфундирка Эмалированная инфундирка Лучше всего использовать фарфоровые инфундирки, т.к. в них водные извлечения нагреваются и медленно охлаждаются. 22) Состав лрс. Изготовление водных извлечений из сырья содержащего: эфирные масла, сапонины, антрагликозиды, дубильные вещ-ва, фенолгликозиды. Изготовление извлечений из сырья, содержащего эфирные масла. С целью перехода в настой максимального количества эфирного масла, извлечения из данных видов сырья: (цветы ромашки, листья шалфея, листья мяты, корневище с корнями валерианы, цветки липы и т.д.) необходимо готовить в плотно закрытых инфундирках. Изготовление извлечений из сырья, содержащего сапонины. Сапонины содержит: корневище с корнями синюхи, корень сенеги, корень истода, корень солодки. Из данных видов сырья всегда готовят отвар. Наиболее полное извлечение сапонинов происходит при слегка щелочной реакции. В связи с этим, если отвар синюхи или сенеги вводится натрия гидрокарбонат, то некоторое его количество добавляют перед настаиванием в извлекатель (1,0 на 10,0 сырья). Корень солодки не рекомендуют настаивать свыше 30 мин. Изготовление извлечений из сырья, содержащего антрагликозиды. Антрагликозиды содержит кора крушины, корень ревеня, плоды жостера, лист сенны и др. Из данных видов сырья готовят отвар. Нагревают не более 30 мин. Отвары крушины, ревеня фильтруют не охлаждая. Изготовление извлечений из сырья, содержащего дубильные вещества. Дубильные вещества содержат следующее сырье: кора дуба, корневище змеевика, корневище лапчатки, корень ревеня, корневище бадана и т.д. Из данных видов сырья готовят отвар. Готовый отвар фильтруют сразу после настаивания на водяной бане, т.к. при охлаждении повышается вязкость отвара, что затрудняет фильтрование, и кроме того дубильные вещества при охлаждении могут выпасть в осадок и в этом случае при фильтровании останутся на тампоне. Изготовление извлечений из сырья, содержащего фенолгликозиды. Фенолгликозиды содержат листья толокнянки и брусники. Основным действующим веществом является гликозид – арбутин. Из листьев толокнянки готовят только отвары, даже если в рецепте прописан настой. В качестве сопутствующих веществ толокнянка содержит дубильные вещества. Поэтому отвары процеживают немедленно после снятия с водяной бани. В противном случае дубильные вещества выпадут в осадок, и на них может адсорбироваться арбутин. 23. Изготовление водных извлечений из сырья, сод. Слизи. Изготовление водных извлечений из экстрактов-концентратов. · Характеризуются вязкостью · Готовят по индивидуальной технологии Слизь алтейного корня содержит значительное кол-во крахмала, присутствие которого в вытяжке нежелательно, т.к он увеличивает вязкость. Слизь льняного семени готовят в соотношении 1:30, не измельчат семена льна, ополаскивают их холодной водой от пыли, затем заливают горячей водой (95*) и взбалтываем. Процеживают, отжимая сырьё. Слизь салёпа готовят в соотношении 1:100. 1 г порошка клубней смачивают 1 мл спирта, взбалтывают с 10 мл холодной воды, прибавляют 89 мл кипящей воды и взбалтывают до охлаждения жидкости. Слизь процеживают через двойной слой марли, после даём окончательно остыть. Хранение – не более 1 суток. Технология получения водных извлечений с использованием стандартизированных экстрактов концентратов Для ускорения изготовления(приготовления) водных извлечений и повышения их качества используются стандартизированные экстракты-концентраты: · Полностью растворимы в воде · Жидкие 1:2, сухие 1:1 или 1:2 · Получают из стандартного растительного сырья · Максимально приближены по составу экстрагируемых веществ к водным извлечениям · Стандартизованы химическими или биологически методами При использовании экстрактов-концентратов л/в вводят в сухом виде и в виде концентрированных растворов. Сухие экстракты-концентраты вводят в ЖЛФ как обычные порошки в количестве, соответствующем количеству растительного сырья, указанного в прописи Жидкие экстракты-концентраты вводят в конце приготовления. После разбавления водой концентрированных растворов солей, во избежание образования осадков Стандартизованные экстракты-концентраты обеспечивают изготовление л/п с точной концентрацией действующих веществ. 24. Линименты. Характеристика. Классификация. Изготовление. Отпуск. Линименты – мягкая лекарственная форма для местного применения, обладающая свойством текучести при температуре тела. В качестве основ в данном случае чаще всего используют масла растительные (подсолнечное, миндальное, персиковое, касторовое), масла медицинские, масло терпентинное очищенное, масло вазелиновое, а также димексид, метилсалицилат, хлороформ, эсилоны и др. Классификация: гомогенные, суспензионные, эмульсионные и комбинированные. По физико-химической природе линименты представляют собой дисперсные системы с жидкой ДС. По характеру ДС разделяют на: - жирные - спиртовые - мыльно-спиртовые - вазолименты. Изготовление линиментов: Технология изготовления линиментов включает стадии: растворение, измельчение, смешивание, упаковку, оформление к отпуску. Растворение лекарственных веществ в основе (маслах или других неполярных растворителях) проводят так же, как и при изготовлении неводных растворов на нелетучих растворителях - непосредственно в сухих флаконах. Измельчение твердых лекарственных веществ проводят в ступке в присутствии жидкостей, прописанных в линименте. Смешивание лекарственных веществ и основы проводят либо в отпускном флаконе, либо в ступке в зависимости от свойств входящих компонентов. Линименты готовят по общим правилам приготовления ЖЛФ. Гомогенные линименты готовят обычно непосредственно в сухой флакон для отпуска. При этом следует помнить, что густые и вязкие жидкости (жирные масла), а также жидкость , отличающиеся по плотности от воды (эфир, хлороформ), отпускают по массе. Растворимые ЛВ вводят в состав линиментов в соответствии с их растворимостью в прописанных компонентах – растворяют в том растворителе, в котором они лучше растворимы, а затем смешивают с остальными ингредиентами. При приготовлении линиментов-суспензий нерастворимые в прописанных жидкостях ЛВ измельчают в ступке, используя правило Дерягина, а затем смешивают с жидкими компонентами. Т.к. дисперсионная среда в линиментах густая, вязкая, в состав суспензионных линиментов не вводят ПАВ, если они не прописаны врачом. Стабильность суспензии достигается за счет высокой вязкости среды. Эмульсионные линименты готовят с использованием эмульгаторов по общим правилам приготовления эмульсий. В ряде случаев эмульсионные линименты готовят в склянке для отпуска, поскольку эмульсия образуется легко. Летучие и пахучие вещества прибавляют в последнюю очередь. Отпуск линиментов Упаковывают линименты в широкогорлые флаконы бесцветного или оранжевого стекла. Закрывают пробками: пластмассовыми, резиновыми, корковыми (с пергаментной прокладкой), обеспечивающими плотную укупорку. Оформляют линименты основной этикеткой «Наружное» и предупредительными надписями: «Хранить в прохладном месте», «Хранить в защищенном от света месте», суспензионные, эмульсионные линименты - «Перед употреблением взбалтывать». 25. Мази как лек. Форма. Мазевые основы. Требования. Классификация мазевых основ. Мази - мягкая лек. Форма, предназначенная для нанесения на кожу, рану или слизистые оболочки. Мази состоят из основы и одного или нескольких лек. Веществ равномерно в ней распределенных. Классификация мазей: 1. По области применения 2. По механизму действия 3. В зависимости от консистенции 4. В зависимости от дисперсионных фаз По области применения: 1.Дерматологические (собственно) мази) (Unguenta propria) - наносят на кожу. 2. Глазные (Unguenta ophthalmica) На слизистую конъюнктивы. 3. Для носа (Unguenta nasalia seu renalia) - на слизистую носа. 4. Ректальные (Unguenta rectalia) — вводят в прямую кишку. 5. Вагинальные (Unguenta vaginalica). , 6. Уретральные (Unguenta urethralua).). 7. Стоматологические. По механизму действия: 1. Защитные 2. Местного действия 3. Резорбтивного действия В зависимости от консистенции: 1.Мази 2.Кремы 3. Гели 4.Пасты 5. Линименты В зависимости от дисперсионных фаз: 1. Гомогенные: мази-сплавы, мази-растворы, экстракционные мази. 2. Гетерогенные: мази-эмульсии, мази-суспензии, комбинированные мази. Мазевые основы Мази состоят из лекарственных веществ, определяющих медицинское назначение мази, и основы. Мазевые основы обеспечивают надлежащую массу мази, необходимую концентрацию лекарственных веществ, нужные физические свойства: консистенцию, плавкость, мягкость, намазываемость и др. Сами основы могут иногда оказывать фармакологическое действие (например, бентонит, фитостерины оказывают противовоспалительное, ранозаживляющее действие и т. д.). То есть основы являются активным носителем лекарственных веществ. Требования, предъявляемые к основам для мазей · Соответствовать цели назначения мази. • Обеспечивать нужную консистенцию мази и концентрацию лекарственных веществ. · Химическая индифферентность. · Нейтральность реакции. · Фармакологическая индифферентность, отсутствие аллергизирующего действия. · Хорошо воспринимать и отдавать лекарственные вещества. · Легко наноситься и смываться с кожи и белья, немаркость. · Устойчивость при хранении, микробиологическая стабильность. · Должны быть дешевы, доступны. · Обеспечивать хороший товарный вид. Классификация мазевых основ Основы для мазей классифицируют по следующим признакам: · по источникам получения; · по химическому составу; · по отношению к воде. Классификация по источникам получения. Различают основы: · природные (жиры, жирные масла, вазелин, вазелиновое масло, ланолин, воск пчелиный, бентонит, ситостерин, крахмал, желатин, коллаген, хитозан и др.); · полусинтетические (гидрогенизированные жиры, производные целлюлозы, натрия альгинат и др.); · синтетические (силиконовые жидкости, Аэросила, поливинилпирролидон, ПЭО, САКАП и др.). Классификация по химическому составу: · углеводороды; · эфиры · полиорганосиликоны и др. Классификация по отношению к воде: 1. Гидрофильные основы. Гидрофильность — способность смешиваться с водой или раствориться в ней. 2. Гидрофобные основы. Гидрофобностъ (или липофильность) — способность смешиваться с жирами или растворяться в них и не смешиваться с водой (жировые, углеводородные, силиконовые). 3. Дифильные (гидрофильно-гидрофобные) основы: · абсорбционные (безводные: гидрофильные и гидрофобные); · эмульсионные (водосодержащие: типа вода/масло и масло/вода) 26. Гомегенные мази. Изготовление гетерогенных мазей суспензионного и эмульсионного типа. Гомогенные мази: Мази- сплавы Мази- растворы Экстракционные мази Изготовление гетерогенных мазей Эмульсионные мазевые основы получают в результате сплавов липофильных основ с эмульгаторами, в качестве которых используют поверностно-активные вещества (ПАВ). При добавлении ПАВ образуются эмульсии всех типов, в которых хорошо распределяются лекарственные вещества. Эти основы чаще используют в промышленном производстве мазей. В мазь могут быть введены консерванты, поверхностно-активные вещества и другие вспомогательные вещества, разрешенные к применению. Мази готовят на основе, указанной в рецепте. Если основа не указана, то ее подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов мази. При отсутствии в рецепте обозначения концентрации лекарственного вещества готовят 10%-ю мазь. Суспензионные мази – это мази, в состав которых входят лекарственные вещества, нерастворимые ни в мазевой основе, ни в воде (стрептоцид, дерматол, ртуть, сера и др.). технология приготовления мази зависит от количества прописанных веществ. Если в состав мази входит менее 4% нерастворимых лекарственных веществ, то их тщательно растирают в порошок, затем растирают с несколькими каплями жидкости, которая подходит к основе (вазелиновое масло, растительное масло или вода). Количество жидкости берут из расчета 0,4–0,6 мл на 1 г порошкообразной фазы. К образовавшейся тонкой суспензии примешивают частями основу до получения общей массы, предусмотренной прописью. При больших количествах лекарственных веществ (от 4 до 25%) последние тщательно растирают и смешивают с расплавленной основой (приблизительно равной половине массы твердой фазы), затем при помешивании добавляют остальную часть нерасплавленной основы. В процессе перемешивания необходимо несколько раз снимать массу со стенок ступки и с пестика. Суспензионные мази, содержащие порошкообразные вещества свыше 25% (пасты), готовят смешиванием максимально измельченных веществ с расплавленной основой в предварительно подогретой (до 40–50 оС) ступке. 27. Изготовление комбинированных мазей. Пасты. Классификация. Изготовление. Комбинированные мази — многофазные, представляющие сочетание разных дисперсных систем (расплавов, растворов, экстракционных мазей, суспензий, эмульсий). В мазях подобного типа прописывают лекарственные вещества с разными физико-химическими свойствами. При изготовлении комбинированных мазей руководствуются теми же принципами, что и при изготовлении простых дисперсных систем. Процесс изготовления комбинированных мазей не должен быть длительным и трудоемким, используемые технологические приемы должны быть рациональными, предупреждать нежелательные взаимодействия ее компонентов, расслоение мази в процессе изготовления и хранения, обеспечивать однородность. Изготовление комбинированных мазей целесообразнее начинать с суспензионного концентрата, так как в сухой ступке легче измельчаются вещества. Исключение составляют мази, содержащие вещества, вводимые по типу эмульсии, а также находящиеся на предметно-количественном учете. В этом случае изготовление начинают с эмульсионного концентрата мази или раствора (в случае гидрофильных основ). Однако вещества, вводимые по типу суспензии, должны быть предварительно измельчены и отсыпаны на капсулу, либо их измельчают в отдельной ступке. Летучие вещества, по возможности, следует добавлять в последнюю очередь или при завершении определенной технологической операции. Всегда надо помнить о возможных процессах взаимодействия, ¦рак, нельзя одновременно растворять соли алкалоидов и азотистых оснований с протарголом, колларголом, ихтиолом — возможна коагуляция. Нельзя допускать совместного измельчения солей алкалоидов и веществ, обладающих высокой сорбционной активностью (глиной белой, тальком, крахмалом, висмута нитратом основным, цинка оксидом и др.) сорбция составляет 30—50% с последующей незначительной десорбцией и снижением высвобождения лекарственных веществ из мазей. Пасты – суспензионные мази, сод-щие порошкообразные лв в кол-ве свыше 25 %. Они хар-тся более плотной и густой консистенцией по сравнению с обычными суспензионными мазями. Классификация паст: 1. Дерматологические (лечебные, защитные) 2. Зубоврачебные 3. Зубные Технология изготовления паст: 1. Лв помещают в теплую ступку 2. растирают в мельчайши1 порошок по правилу приготовления сложных порошков 3. измельчение порошков продолжают с частью расплавленной основы (примерно ½ от массы твердой фазы) 4. затем добавляют остальное и одновременно смешивают до полного охлаждения мази 28. Суппозитории. Характеристика лек. Формы. Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании. В качестве связующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Контроль качества. Суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твёрдостью, обеспечивающей удобство применения. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. Суппозитории (свечи) — твёрдые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при телесной температуре дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твёрдостью, обеспечивающей удобство применения. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления. Для суппозиториев, изготовленных на липофильных основах, определяют температуру плавлению по методу 2а[2], которая как правило не должна превышать 37°С. Если определение температуры плавления затруднительно, то определяют время полной деформации согласно приложению. Время полной деформации как правило должно быть не более 15 минут. Для суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой (37±1)°С. Сосуды через каждые 5 минут взбалтывают таким образом, чтобы жидкость и проба приобрели вращательное движение. Суппозиторий как правило должен раствориться в течение 1 часа. |