фармакология. Протокол 2019 г

• Название: Протокол 2019 г
• Анкор: фармакология
• Дата: 13.06.2020
• Размер: 0.59 Mb.
• Имя файла: uchebnoe_posobie_po_farme.docx
• Тип: Протокол; #129874
• страница: 4 из 7

ТЕМА: ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ (КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ, АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ)
Знать: терминологию, классификацию, характеристику групп.
Уметь: самостоятельно находить необходимую информацию,выписывать рецепты со справочником,грамотно вести записи в тетради.
Источники информации:

Лекции по анатомии «Сердечно-сосудистая система».

Лекции по фармакологии: «ЛС, влияющие на ССС», «ЛС, влияющие на передачу нервных импульсов по ЦБН»»,

Н.М. Курбат Рецептурный справочник врача

Р. Н. Аляутдин. Фармакология с рецептурой

Программа изучения темы

1. Напишите название темы в тетради.

2. Ответьте на вопросы задания № 1.

3. Выполните задание №2

4. Выполните практическое задание № 3.

На контроль

1 Классификация.

2. Содержание темы (термины, тесты, собеседование).

3. Решение задач.

4. Практическая часть.

Задание № 1

Прежде чем отвечать на вопросы, выучите кпассификацию.

 На выделенные вопросы дайте письменные ответы

1. 
   Что такое кардиотонические средства?
   
2. 
   Что такое сердечные гликозиды?
   
3. 
   В каких растениях содержатся сердечные гликозиды?
   
4. 
   Фармакодинамика сердечных гликозидов:
   
5. 
   Сравнительная характеристика препаратов сердечных гликозидов по характеру действия и показаниям.
   
6. 
   Признаки интоксикации сердечными гликозидами. Помощь.
   
7. 
   Назовите кардиотонические средства других групп
   
8. 
   Какова особенность кардиотонического действия сердечных гликозидов по сравнению с другими кардиотоническими средствами. Какое практическое значение имеет это отличие?
   
9. 
   Почему под влиянием сердечных гликозидов уменьшаются явления сердечной недостаточности?
   

10.Что такое антиангинальные средства?

11. Фармакодинамика нитратов.

12. зависимость характера действия нитратов от пути введения.

13. Побочные эффекты и противопоказания нитратов.

14. β-адреноблокаторы:

• 
  классификация
  
• 
  фармакодинамика
  
• 
  побочные эффекты
  
• 
  противопоказани:
  

15. Блокаторы кальциевых каналов.

16. Характеристика антиагрегантов, кардиопротективных и гиполипидемических.

17. Цели назначения антиагрегантов, кардиопротективных и гиполипидемических при ИБС.

18 Перечислите группы препаратов, применяемых в остром периоде инфаркта миокарда.

Задание №2

Распределите по соответствию

Термины	Определения
Кардиотонические средства	Лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму.
Антиагрегантные средства	Лекарственные средства, подавляющие влияние симпатической нервной системы на сердечно-сосудистую систему.
Антиангинальные средства	Лекарственные средства, уменьшающие тромбообразование путем торможения склеивания тромбоцитов.
Адреноблокаторы	Лекарственные средства, защищающие ишемизированные клетки миокарда за счет оптимизации энергообмена и (или) антиоксидантного действия.
Блокаторы кальциевых каналов	Лекарственные средства, усиливающие сердечную деятельность.
Гиполипидемические средства	Местное малокровие, недостаточное содержание крови в органе или ткани, вызванное сужением или полным закрытием просвета приводящей артерии.
Кардиопротекторы	Проявление несоответствия между потребностью и обеспечением сердца кислородом.
Инфаркт миокарда	Препараты различного химического строения, препятствующие образованию атеросклеротических бляшек.
Кардиоселективные средства	Лекарственные средства, избирательно действующие на сердце.
Антикоагулянты	Лекарственные средства, препятствующие проникновению ионов кальция в миофибриллы сосудистой стенки и миокарда.
Ишемическая болезнь сердца	Лекарственные средства, препятствующие свертыванию крови.
Ишемия	Омертвение участка сердечной мышцы

 Задание №3

Заполните таблицу

• 
  Таблетки нитроглицерина под язык
  
• 
  Аэрозольный препарат нитроглицерина
  
• 
  Пролонгированный² препарат нитроглицерина
  
• 
  Препарат нитроглицерина для внутривенного введения
  
• 
  Метопролол
  
• 
  Пропранолол
  
• 
  Нифедипин
  
• 
  Триметазидин
  
• 
  Ловастатин
  

Рецепты	Показания к применению	Побочные эффекты
Rp:

К ардиотонические средства

Сердечные гликозиды

СГ—вещества растительного происхождения, обладающие кардиотоническим действием без повышения потребности сердца в кислороде.

Фармакодинамика СГ

• 
  Оказывают прямое избирательное действие на миокард:
  
• 
  Усиление и укорочение систолы (положительный инотропный эффект)
  
• 
  Удлинение диастолы (отрицательный хронотропный эффект )
  
• 
  Уменьшение проводимости (отрицательный дромотропный эффект)
  
• 
  Увеличение ударного объема сердца примерно в 1,5 раза
  
• 
  Улучшение кровообращения, уменьшение симптомов застойных явлений (отеки, одышка, цианоз)
  

ПкП:

Основным показанием к применению С. г. является сердечная недостаточность. Особенно эффективны СГ при сердечной недостаточности, обусловленной перегрузками сердца (например, при артериальной гипертензии, клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе).

При острой сердечной недостаточности

Дигоксин

Коргликон

Уабаин (строфантин) 

Действуют быстро, сильно, кратковременно; вводятся внутривенно в изотоническом растворе натрия хлорида, медленно.

При хронической сердечной недостаточности

Дигоксин

Дигитоксин

Целанид

Действуют слабее, но продолжительнее; внутрь применяются по схеме; медленно выводятся из организма (особенно дигитоксин).

 

П
Некардиальные симптомы:

 Тошнота

 Анорексия ,

 Рвота ,

 Диарея и др

Кардиальные симтомы :

· Брадикардия.

· Экстрасистолия

· Атриовентрикулярные блокады
ризнаки гликозидной интоксикации

Кардиотонические средства негликозилного происхождения

Адренергические:

• 
  Эпинефрин
  
• 
  Эфедрин
  
• 
  Добутамин
  
• 
  Дофамин
  
• 
  Изопреналин и др.
  

 

Синтетические (неадренергические):

• 
  Алринон
  

• 
  Милринон
  

 

Растительные:

• 
  Настойка боярышника
  
• 
  Препараты жень-шеня
  
• 
  Настойка лимонника
  
• 
  Экстракт элеутерококка
  

 

Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны друг другу: это сложные органические соединения, молекула которых состоит из несахаристой части (агликон или генин) и сахаров (гликон). Основой агликона является стероидная структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактонным кольцом.

Гликон (сахаристая часть молекулы сердечных гликозидов) может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-цимарозой, L-рамнозой и др. Число сахаров в молекуле варьирует от одного до четырех.

Носителем характерного кардиотонического действия сердечных глюкозидов служит стероидный скелет агликона (генина), причем лактонное кольцо исполняет роль простетической группы (небелковая часть сложных белковых молекул).

Хотя сахаристый остаток (гликон) не обладает специфическим кардиотоническим действием, от него зависит растворимость сердечных гликозидов, их проницаемость через клеточную мембрану, сродство к белкам плазмы и тканей, а также степень активности и токсичности. Однако только целая молекула сердечных гликозидов вызывает четкий кардиотропный эффект.

  Антиангинальные средства

(antianginalia; греч. anti- против + лат. angina [pectoris] грудная жаба, стенокардия) — лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму.

 

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) - это проявление несоответствия между потребностью и обеспечением сердца кислородом. Это может зависеть чаще всего от нарушения притока крови к сердечной мышце при атеросклерозе коронарных артерий, что отмечено кардиологами почти в 90% всех случаев стенокардии и лишь в 10% случаев прочих патологических состояний (болезни обмена веществ, эндокринные расстройства, ревматические клапанные пороки, воспалительные и аллергические заболевания сосудов и др.).
В норме потребность миокарда в кислороде и его обеспечение кровью, притекающей к коронарным артериям сердца, является саморегулирующим процессом. А при ишемической болезни сердца эта саморегуляция нарушается и влечет за собой хорошо известные клинические проявления стенокардии, или так называемой грудной жабы.
К основным антиангинальным средствам относятся препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку к сердцу. Это:
Нитраты

Блокаторы кальциевых каналов

β – адреноблокаторы
В комплексной терапии ишемической болезни сердца используют также препараты других групп:

 

• 
  Антиагреганты,
  
• 
  Кардиопротективные средства,
  
• 
  Противоатеросклеротические средства,
  
• 
  Антикоагулянты,
  
• 
  Сердечные гликозиды,
  
• 
  Ингибиторы АПФ,
  
• 
  Противоаритмические средства,
  
• 
  Седативные средства и др.
  

 

Нитраты

• 
  Нитроглицерин
  
• 
  Изосорбида динитрат
  
• 
  Изосорбида мононитрат
  

Нитроглицерин и другие органические нитраты имеют сложный механизм действия, изученный недостаточно. Обладают прямым, периферическим и центральным действием на сердце и сосуды.

 

Механизмы	Эффекты
Расширяя венулы и вены большого круга кровообращения, препараты данной группы вызывают депонирование крови в венозном русле, уменьшают венозный возврат к сердцу,	↓ преднагрузку3 на сердце.
Расширяя артериолы большого круга кровообращения, понижают общее периферическое сопротивление.	↓ АД ↓ постнагрузку4 на сердце. ↓ потребность миокарда в кислороде
Расширяя коронарные (венечные) сосуды, действуют преимущественно на крупные коронарные артерии и артерии среднего калибра	↑ доставку кислорода к сердцу.
Блокируют центры коронаросуживающих рефлексов.	↑ коронарный кровоток,

Характер действия нитратов зависит от пути введения

• 
  sub lingua: эффекты проявляются через 15 секунд, через 5 минут – пик концентрации в крови (таблетки, капсулы и капли – 0,0005); аэрозоли (изокет-спрей, нитролингвал и др.).
  
• 
  per os: сустак, нитросорбид – всасываются медленно, действие от 4 до 12 часов (для систематического лечения);
  
• 
  внутривенно капельно 1% раствор для поддержания постоянной концентрации в крови (нестабильна стенокардия);
  
• 
  буккально (за щеку): сусардин, сустабукал – действие через 3 минуты в течение 3-5 часов;
  
• 
  трансдермальный: мази и пластыри (стенокардия покоя).
  

Побочные эффекты нитратов:

• 
  головная боль;
  
• 
  шум в ушах, голове (резкое расширение сосудов головного мозга);
  
• 
  толерантность⁵ (буккальные формы и мази);
  
• 
  резкое падение АД при передозировке (коллапс).
  

. β-адреноблокаторы.

МД: подавляют влияние симпатических нервов на сердце и сосуды за счет блокады β – АР.

ФЭ:

· снижение работы сердца;

· понижение потребности сердца в кислороде;

· понижение АД;

· урежение ритма

·
β – адреноблокаторы

Кардиоселективные:

• 
  можно назначать при наличии сопутствующих заболеваний (БА, СД), но с осторожностью;
  
• 
  дозы индивидуальны, под контролем ЧСС, АД;
  
• 
  можно применять длительно, привыкания не вызывают, не требуют повышения дозы;
  
• 
  в качестве монотерапии эффективны у 50% больных;
  
• 
  чем старше больной, тем менее эффективны препараты;
  

Кардионеселективные (анаприлин) per os, редко - в инъекциях

• 
  лечение начинают с малых доз (0,01 –0,02 в сутки);
  
• 
  постепенно дозу повышают, через 3-4 дня (0,24 в сутки);
  
• 
  отменять препарат постепенно, приблизительно в течение 2-х недель снижать дозу, т.к. может возникнуть «синдром отмены» (учащение приступов, тахикардия, резкое повышение АД, инфаркт миокарда);
  

ПкП:

· ИБС

· Артериальная гипертензия

· Аритмия

ПЭ:

· Гипотония ;

· Обострение БА;

ПП:

· Брадикардия (меньше 50 ударов в минуту);

· Гипотония (систолическое давление 100 мм рт.ст. и ниже);

· Беременность ;

· БА;

· Сахарный диабет.

 

Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

• 
  нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар)
  
• 
  амлодипин
  
• 
  верапамил (изоптин).
  

Общим механизмом их действия является блокада кальциевых каналов клеточных мембран и нарушение вследствие этого поступления ионов кальция в кардиомиоциты или гладкомышечные клетки сосудов, что снижает их сократимость.

Нифедипин

МД:

↓ концентрацию ионов кальция преимущественно в гладкомышечных клетках артерий.

ФЭ:

расширение коронарных сосудов

↓ периферического сопротивления и АД

↓ потребности сердца в кислороде

ПкП:

ИБС

Артериальная гипертензия

ПЭ:

Гиперемия лица и шеи

Тахикардия

Отеки голеней и лодыжек

Гипотония

ПП:

Гипотензия

Выраженная сердечная недостаточность

Верапамил в отличие от нифедипина в большей степени влияет на проводящую систему сердца и сократимость миокарда, уменьшая его потребность в кислороде, в меньшей — на коронарный кровоток; тонус периферических сосудов и АД изменяет мало.

Кардиопротекторы

(миокардиальные цитопротекторы)

Protectio—защита

• 
  триметазидин (предуктал);
  
• 
  АТФ;
  
• 
  кокарбоксилаза, рибоксин,
  
• 
  витаминные препараты: Е, С, В_!, В_6,
  

 Оптимизируют энергообмен миокарда в условиях выраженной ишемии, что повышает его жизнеспособность.

 Большинство кардиопротекторов обладает антиоксидантными свойствами, что делает их незаменимыми в борьбе с последствиями окислительного стресса, развивающегося в зоне ишемии.

Антиоксидантный эффект позволяет уменьшить образование в тканях и крови активных форм кислорода и перекисных радикалов, которые оказывают прямое повреждающее действие на кардиомиоциты.

Антиагреганты

Антиагреганты - лекарственные средства, уменьшающие тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов.

Антиагреганты используются в лечении заболеваний артерий и тромбоэмболии. Благодаря своим фармакологическим особенностям лучше всего изучена ацетилсалициловая кислота (аспирин). Достаточно принимать аспирин в дозе 160 мг 1 раз в сутки или 325 мг через день. У больных нестабильной стенокардией риск инфаркта миокарда очень высок.

Два больших исследования показали, что раннее назначение аспирина резко снижает у этих больных риск инфаркта миокарда, хотя частота, тяжесть и длительность приступов стенокардии в дальнейшем не меняются. Частота повторных инфарктов миокарда при приеме аспирина снижается на 25%.

Благодаря этим данным, аспирин сейчас широко используется для профилактики инфаркта миокарда.

Противосклеротические (гиполипидемические) средства

К этой группе относятся препараты различного химического строения, препятствующие образованию атеросклеротических бляшек. Они влияют на основные компоненты образования атеросклеротической бляшки:

Основную группу антиатеросклеротических средств составляют гиполипидемические препараты, снижающие содержание в крови холестерина и нормализующие соотношение между содержанием атерогенных⁶ и антиатерогенных⁷ липопротеинов.

Препараты, снижающие скорость образования холестерина в печени (статины):

• 
  розувастатин (крестор)
  
• 
  флувастатин натрия (лескол)
  
• 
  аторвастатин кальций (липитор)
  
• 
  ловастатин (мевакор)
  
• 
  правастатин натрия (праваксол)
  
• 
  симвастатин (зокор)
  

Секвестранты желчных кислот:

· холестирамин;

· гуарем;

· колестипол.

Ингибиторы синтеза холестерина:

· препараты никотиновой кислоты.

Фибраты:

· клофибрат (мисклерон);

· пробукол;

· липостабил.

Лекарственные препараты при инфаркте миокарда

Миокард - это сердечная мышца. По артериям, которые называются коронарными, к ней поступает кровь. Если какую-нибудь из этих артерий закупоривает кровяной сгусток - тромб, то участок сердца, который она питает, остается без кровоснабжения, а значит, без кислорода. "На голодном пайке" клетки миокарда могут прожить лишь 20-30 минут. Потом они гибнут - это и есть инфаркт, участок омертвения в ткани сердца. На пострадавшем месте остается рубец.

При инфаркте миокарда вследствие резкого нарушения кровотока в каком-либо участке мышцы сердца (тромбоз, закрытие просвета артерии атеросклеротической бляшкой, длительный спазм коронарной артерии и др.) возникают необратимые изменения (некроз), что приводит к тяжелым нарушениям работы сердца. Инфаркт миокарда в остром периоде обычно сопровождается очень сильными болями в области сердца и аритмиями. Кроме того, при инфаркте миокарда может развиваться сердечная недостаточность и снижаться артериальное давление.

Для купирования болей при инфаркте миокарда применяют наркотические анальгетики — фентанил, таламонал (комбинированный препарат фентанила с дроперидолом), морфин, тримеперидин. Наибольший обезболивающий эффект отмечается при внутривенном введении этих препаратов. В качестве обезболивающего средства может быть использована также азота закись (газообразное средство для наркоза).

Из противоаритмических средств при инфаркте миокарда чаще всего используют лидокаин, так как он практически не влияет на сократимость миокарда и не нарушает проведение импульсов в сердце.

При острой сердечной слабости в случае инфаркта миокарда применяют сердечные гликозиды быстрого действия — уабаин (строфантин), коргликон.

В случае снижения артериального давления используют в качестве прессорных⁸ средств α-адреномиметики (фенилэфрин). Нельзя применять адреналин и другие средства, возбуждающие β1-адренорецепторы, так как это приводит к повышению потребления сердцем кислорода и усугублению коронарной недостаточности. Кроме того, при этом повышается автоматизм сердечной мышцы, что способствует развитию аритмий.

Для профилактики тромбообразования используют антикоагулянты, в первую очередь гепарин, а для растворения свежего тромба в случае тромбоза коронарной артерии — фибринолитические средства.