фармакология. Протокол 2019 г
 Скачать 0.59 Mb.
|
ТЕМА: АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ, ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ ЛС
Источники информации: Лекции по анатомии «Сердечно-сосудистая система». Лекции по фармакологии: «ЛС, влияющие на ССС», «ЛС, влияющие на передачу нервных импульсов по ЦБН»», Н.М. Курбат Рецептурный справочник врача Программа изучения темы. 1. Напишите название темы в тетради. 2. Ответьте на вопросы задания № 1. 3. Выполните задание №2 4. Выполните практическое задание № 3. На контроль 1 Классификация. 2. Содержание темы (термины, тесты, собеседование). 3. Решение задач. 4. Практическая часть. Задание № 1 Прежде чем отвечать на вопросы, выучите кпассификацию На выделенные вопросы дайте письменные ответы Характкристика каждой группы (нейротропные, вазодилататоры, БКК, ИАПФ, БАЧР, диуретики): Фармакодинамика (МД и ФЭ) побочные эффекты противопоказания. Какие препараты можно используются преимущественно при гипертензивных кризах? Как предупредить развитие коллапса при использовании АГТС? Показания к применению гипертензивных (прессорных) препаратов. Задание №2 Распределите по соответствию
Задание № 3 Заполните таблицу:
эналаприл лозартан магния сульфат в амп бендазол в ампулах гидрохлортиазид фуросемид никетамид АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА Повышение артериального давления является основным проявлением эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии (АГ). Существуют различные представления о механизмах АГ: стрессовые влияния, задержка в организме воды и NaCl в результате избыточного употребления соленой пищи в условиях наследственной предрасположенности, снижения влияния ПСНС и др. Какими бы не были механизмы возникновения АГ, повышение артериального давления в конечном итоге определяется следующими параметрами: · сердечный выброс, · сосудистое сопротивление, · объем циркулирующей жидкости. Вторичная АГ обусловлена различными заболеваниями. Чаще – почек, эндокринной системы, АГ беременных, медикаментозная АГ. Группы лекарственных препаратов, применяемых для лечения АГ (антигипертензивных средств - АГТС): Препараты нейротропного действия (НТ) - центрального и периферического Вазодилататоры (ВД) Блокаторы кальциевых каналов (БКК) Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Блокаторы ангиотензин-чувствительных рецепторов (БАЧР) Диуретики (Д) Нейротропные средства центрального действия Гуанфацин (эстулик) Моксонидин (цинт) Метилдофа Клонидин (клофелин) Резерпин (алкалоид раувольфии) Успокаивающие средства (седативные, транквилизаторы) Гуанфацин, моксонидин ↓ ЦНС, ↓ поток симпатических импульсов из ЦНС к сердцу, сосудам, почкам Действуют продолжительно ( назначаются 1 раз в сутки) Клонидин (клофелин) Во время криза под язык. Много побочных эффектов, поэтому для длительного лечения используется редко. НЕЛЬЗЯ! с успокаивающими и алкоголем (вплоть до смертельного исхода). Алкалоиды раувольфии (резерпин, раунатин). Особенности: · при легких формах АГ эффективен у 25% больных, · эффект развивается в течение 2-3-х недель, На основании многочисленных наблюдений во всем мире сформировалось мнение об отсутствии у алкалоидов раувольфии качеств, отвечающих основным требованиям к АГС. Побочные эффекты: ульцерогенный депрессия, сонливость, заложенность носа, увеличение массы тела (у 10-15% больных), импотенция, бронхоспазм, аритмия, отеки, «синдром отмены». Комбинированные препараты алкалоидов раувольфии · адельфан, · бринердин, · кристепин. Снижают АД в основном за счет мочегонных. С большой осторожностью следует назначать в пожилом и старческом возрасте. Нейротропные средства периферического действия (вегетотропные средства) Подавляют влияние симпатических нервов Смотрите в теме «ЛС, влияющие на передачу нервных импульсов по центробежным нервам». Вазодилататоры (сосудорасширяющие) Vasus—сосуд Dilatatio– расширение МД: ↓ тонус гладкой мускулатуры сосудов (миотропное действие) Артериолярные (расширяют артериолы) гидралазин (апрессин) - per os, в/м, в/в (г.криз) диазоксид – в/в (во время криза) миноксидил – в/в (во время криза) Снижают АД за счет уменьшения периферического. сосудистого сопротивления ПЭ: Вследствие резкого расширения артериол может быть рефлекторное учащение ЧСС и повышение потребности сердца в кислороде; для уменьшения побочных эффектов в монотерапии не используют, а сочетают с β-АБ и диуретиками; НЕЛЬЗЯ! при ИБС (стенокардии) Смешанные (расширяют артерии и вены) Натрия нитропруссид—в/в капельно во время гипертензивного криза Бендазол (дибазол) - в/в во время гипертензивного криза Магнезии сулифат—в/м и в/в во время гипертензивного криза Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента Каптоприл (капотен), Эналаприл , Тритаце , Престариум . МД: ↓ активность АПФ9 и т.о. препятствуют образованию активного сосудосуживающего фактора ангиотензина – II. ФЭ: · Антигипертензивный · ↓ потребности сердца в кислороде · ↓симптомов сердечной недостаточности ПкП · Артериальная гипертензия · ИБС · Сердечная недостаточность ПЭ: · кашель (по ночам), · гипотония (при передозировке), · агранулоцитоз, · ангионевротический отек, · изменения биохимических показателей крови (задержка К, снижение Na). Блокаторы ангиотензинчувствительных рецепторов (антагонисты рецепторов ангиотензина-II) Лозартан (козаар, лозап) Брозаар Валсартан (диован) Ирбесартан (авапро) Кандесартан (атаканд) МД: Блокируют АЧР ФЭ: Снижают ОПСС10, Снижают системное АД . Снижают давление в малом круге кровообращения. Диуретический эффект, более ярко выраженные при диете с малым содержанием поваренной соли. Снижают концентрацию мочевой кислоты в крови, повышая ее выведение с мочой. Нейрогуморальные эффекты характеризуются снижением уровня альдостерона и норадреналина в крови. ПкП: Артериальная гипертензия ИБС Сердечная недостаточность Диуретики (мочегонные) ФД: ↓ реабсорбцию11 Na+, ↑диурез, ↓ АД ПкП: СС отеки АГ Отравления Калий-выводящие: Петлевые: фуросемид per os, в/в, в/м; по индивидуальной схеме с перерывами; АД снижается умеренно. Тиазидные: гидрохлортиазид, гипотиазид per os; по индивидуальной схеме с перерывами; ! Нельзя: при почечной недостаточности. Калий-сберегающие: Спиронолактон Триамтерен per os; по схеме; ПЭ: К-выводящие—гипокалиемия К-сберегающие—гиперкалиемия ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА α-Адреномиметики Норэпинефрин Фенилэфрин Кардиотонические Дофамин Милринон и др Аналептики Никетамид Кофеин Аналог ангиотензина-II Ангиотензинамид ТЕМА: ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ
Источникм информации Лекции по анатомии «Дыхательная система». Лекции по фармакологии: «ЛС, влияющие на функции органов дыхания», «ЛС, влияющие на передачу нервных импульсов по ЦБН»» Н.М. Курбат Рецептурный справочник врача. Р. Н. Аляутдин. Фармакология с рецептурой. Программа изучения темы. Запишите в тетради название темы. Ответьте на вопросы задания № 1. Выполните задание №2 (СК), проверьте. Выполните задание № 3 На контроль. Классификация. 2. Содержание темы Практическая часть. Задание № 1. Прежде чем отвечать на вопросы, выучите классификацию На выделенные вопросы дайте письменные ответы (в тетради) Что такое аналептики? Показания к применению дыхательных аналептиков. Механизм действия противокашлевых препаратов центрального действия. Показания к применению метилморфина (кодеина) и этилморфина. Побочные эффекты кодеина и этилморфина. Механизм действия противокашлевых препаратов периферического действия. Показания к применению противокашлевых средств. Почему нельзя применять противокашлевые средства при наличии мокроты в дыхательных путях? Что такое отхаркивающие средства? Что такое муколитики? Механизмы действия отхаркивающих. Показания к применению отхаркивающих. Можно ли использовать препараты термопсиса для ингаляций? Ответ поясните. Что такое бронходилататоры? Характеристика каждой группы бронходилататоров по алгоритму: МД на бронхи (см. Вегетотропные средства, схематичный рисунок в приложении) Пути введения, лек. формы Побочные эффекты Какие препараты можно применять для снятия (купирования) приступов удушья, а какие - для профилактики? Препарат – путь введения. Понятие об отеке легких. Основные группы препаратов, применяемых при отеке легких Задание №2 (СК) Выберите правильные ответы
Задание № 3 Заполните таблицу
глаувент бромгексин амброксол ацетилцистеин аминофиллин в/в теофиллин пролонгированного действия ипратропий (атровент) салбутамол - аэрозоль ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ Стимуляторы дыхания Противокашлевые средства Отхаркивающие средства Бронходилататоры Стимуляторы дыхания Стимуляторы дыхания оказывают возбуждающее влияние на дыхательный центр и по его характеру подразделяются на следующие группы препаратов: 1. Аналептики (возвращающие к жизни): Никетамид (кордиамин) Кофеин Этимизол Бемегрид МД: ↑ ЖВЦ12, особенно дыхательный ПкП: Угнетение дыхания в условиях некоторых отравлений - окисью углерода, барбитуратами и наркотическими анальгетиками (легкой степени тяжести), В постнаркозном периоде (бемегрид, кофеин), При удушении, утоплении, асфиксии новорожденных (этимизол). В связи с сопутствующей судорожной активностью большинство препаратов данной группы применяется редко; во всех перечисленных ситуациях им предпочитают искусственную вентиляцию легких. 2. Рефлекторного действия (Н-ХМ) Цитизин Лобелин (см. Холиномиметики) Никетамид (Кордиамин) Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (особенно при пониженном тонусе сосудодвигательного центра). Прямого стимулирующего действия на сердце и сосудосуживающего эффекта не отмечается. В больших (токсических) дозах может вызывать клонические судороги. Применяют при острых и хронических расстройствах кровообращения, при понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и у выздоравливающих, при остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде, а также при асфиксии новорождённых Этимизол оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр и относится к группе дыхательных аналептиков, вместе с тем он активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Имеются также данные о том, что этимизол улучшает краткосрочную память и способствует повышению умственной работоспособности. В качестве стимулятора дыхания этимизол применяют при отравлениях наркотиками и аналгетиками, во время и после общей анастезии и при других состояниях, сопровождающихся гиповентиляцией легких. Имеются данные о применении этимизола при асфиксии и постасфиксических состояниях у новорожденных детей. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол применяют как противовоспалительное и антиаллергическое средство при артритах, полиартритах, а также при некоторых формах бронхиальной астмы. Противокашлевые средства (лекарственные средства, угнетающие кашлевой рефлекс) Противокашлевые средства центрального действия оказывают прямое угнетающее влияние на кашлевой центр, а препараты периферического действия угнетают чувствительные нервные окончания слизистой оболочки дыхательных путей, т.е. блокируют периферическое (афферентное) звено кашлевого рефлекса. Противокашлевые средства центрального действия отличаются рядом особенностей. Так, среди них имеются препараты (кодеин, этилморфин), близкие по химическому строению и фармакологическим свойствам к морфину. Подобно морфину они наряду с кашлевым центром угнетают также дыхательный центр, обладают анальгетическим действием, понижают моторику кишечника. При длительном их применении могут развиться привыкание и лекарственная зависимость. В связи с этим назначение, хранение и отпуск таких препаратов должны производиться с соблюдением правил, принятых в отношении препаратов, вызывающих наркоманию. В отличие от наркотических (опиоидных) препаратов глауцин и окселадин избирательно угнетают кашлевой центр и не вызывают нежелательных эффектов, характерных для кодеина и этилморфина. Применяют противокашлевые для ослабления кашля при различных заболеваниях легких и дыхательных путей, например бронхопневмонии, остром и хроническом бронхите, эмфиземе легких. Отхаркивающие средства В норме в дыхательных путях образуется около 100 мл секрета в сутки, большая часть которого заглатывается. При заболеваниях органов дыхания снижается активность клеток, выстилающих дыхательные пути – реснитчатого эпителия, а секреция мокроты, напротив, увеличивается, и повышается ее вязкость. Отхаркивать вязкую мокроту становится труднее. Кроме того, несмотря на самостоятельное защитное действие мокроты, ее избыточное количество или повышенная вязкость затрудняют газообмен, создают условия для размножения болезнетворных микроорганизмов. Вот почему при воспалении дыхательных путей, даже при продуктивном кашле, а тем более при затрудненном откашливании, необходимо применять вещества, стимулирующие отхаркивание или разжижающие мокроту. Эти препараты восстанавливают и улучшают продвижение мокроты с помощью реснитчатого эпителия и ускоряют ее выведение. По механизму действия различают две группы отхаркивающих средств: 1) стимулирующие отхаркивание (секретомоторные средства); 2) разжижающие мокроту (секретолитические, или муколитические средства). Лекарства, стимулирующие отхаркивание (препараты мать-и-мачехи, фиалки, солодки, душицы, девясила, термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, терпингидрат, ликорин, эфирные масла), способствуют продвижению мокроты по дыхательным путям. Они оказывают слабое раздражающее влияние на клетки слизистой оболочки желудка, что рефлекторно (через рвотный центр продолговатого мозга) увеличивает активность бронхиальных желез и усиливает сокращения мышц бронхов. Вторую группу отхаркивающих средств составляют препараты, непосредственно разжижающие мокроту. Их еще называют муколитиками (от латинского mucos – слизь и греческого lysis – растворение). Они помогают, когда мокрота вязкая, слизистая или слизисто-гнойная, например при остром и хроническом обструктивном бронхите, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиолите, бронхиальной астме, ателектазах13 при закупорке бронхов мокротой, больным с трахеостомой и так далее. Нередко их назначают для профилактики осложнений при операциях на органах дыхания, а также после наркоза, вводимого через трахею. К числу средств, разжижающих мокроту, относятся ферменты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза), соединения, содержащие серу (ацетилцистеин, карбоцистеин), производные алкалоида визицина (бромгексин, амброксол). Наиболее широко применяются средства, содержащие серу и производные визицина. Бромгексин МД: Снижает вязкость мокроты Активирует мерцательный эпителий Увеличивает объем и улучшает отхождение мокроты. ФЭ: Муколитический Отхаркивающий Слабый противокашлевой . ПкП: Заболевания дыхательного тракта, сопровождающиеся затруднением отхождения вязкой мокроты: трахеобронхит, бронхиты разной этиологии бронхиальная астма, туберкулез легких, пневмония (острая и хроническая),. Санация бронхиального дерева в предоперационном периоде и при проведении лечебных и диагностических внутрибронхиальных манипуляций, Профилактика скопления в бронхах густой вязкой мокроты после операции Эффект проявляется через 2-5 дней от начала лечения. ПЭ: Аллергические реакции, Тошнота, рвота, диспепсия, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, головокружение, головная боль, .Противопоказания: Гиперчувствительность, Пептическая язва желудка, Беременность (I триместр); Период лактации; Детский возраст (до 6 лет - для таблетированных форм) с осторожностью.. Особые указания: При лечении необходимо принимать достаточное количество жидкости, что повышает отхаркивающее действие бромгексина. Следует учитывать, что в состав Бромгексин 8-капли входит этанол Лекарственные формы: драже, капли для приема внутрь, раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, сироп, таблетки, Амброксол (лазолван) Препарат обладает отхаркивающим, муколитическим действием. Снижение вязкости мокроты происходит в результате деполимеризации мукополисахаридов, которые находятся в мокроте.. Амброксол повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, нормализует соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты, снижает вязкость мокроты. Облегчает выведение мокроты из дыхательных путей. Амброксол стимулирует пренатальное развитие легких путем увеличения синтеза и секреции сурфактанта в альвеолах. Синтез сурфактанта снижается в результате хронических заболеваний дыхательной системы, кроме того, изменяются свойства сурфактанта из-за образования связей между поверхностно активными фосфолипидами и воспалительными белками Показания к применению Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь. Противопоказания Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата. Беременность (I триместр). Детский возраст до 12 лет. Бронходилататоры (бронхорасширяющие) Метилксантины (миотропные) Аминофиллин (эуфиллин) ФД: Расслабляет мускулатуру бронхов, Стимулирует дыхательный центр, Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, Увеличивает силу и ЧСС, Повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, Понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, Оказывает умеренный диуретический эффект. ПкП: Бронхообструктивный синдром; Нарушение функции дыхательного центра; Нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии); Недостаточность кровообращения (в составе комплексной терапии). ПЭ: Тахикардия , беспокойство,головокружение, Нарушения сердечного ритма Обострение язвенной болезни, ПП: Острая сердечная недостаточность, Стенокардия, Нарушения ритма сердца, Выраженное нарушение функции печени и/или почек, Эпилепсия. Аминофиллин вводится внутрь (таблетки), ректально (суппозитории), внутримышечно (редко), внутривенно медленно (не менее 6 минут). При быстром введении могут быть тяжелые нарушения со стороны сердечной деятельности и ЦНС. Теофиллин В отличие от аминофиллина примеяется только перорально (внутрь). Пролонгированные препараты метилксантинов Создание лекарственных форм, обеспечивающих постепенное поступление препарата в системный кровоток в течение 12-24 часов, привело к широкому применению данных препаратов для лечения ночных симптомов астмы и проявлений болезни, которые сохраняются, несмотря на проводимую противовоспалительную терапию. Однако пролонгированные теофиллины могут приводить к развитию значительных побочных эффектов: тошноты, рвоты, диареи, головной боли, нарушения сна, нарушения сердечного ритма, гипертермии, мозговой комы и т.д. Препараты характеризуются узким терапевтическим интервалом, их фармакокинетические параметры сильно варьируют в зависимости от возраста, пола, сопутствующих патологических состояний, лекарственных взаимодействий и других факторов, что требует особой осторожности при подборе дозы и схемы назначения Дополнительная информация Понятие о применении ЛС при бронхиальной астме Бронхиа́льная а́стма (от др.-греч. ἆσθμα — «тяжелое дыхание, одышка») — хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей с участием разнообразных клеточных элементов. Ключевым звеном является бронхиальная обструкция (сужение просвета бронхов), обусловленная специфическими иммунологическими (сенсибилизация и аллергия) или неспецифическими механизмами, проявляющаяся повторяющимися эпизодами свистящих хрипов, одышки, чувства заложенности в груди и кашля Лекарственные средства, влияющие на иммунопатологическую стадию БА ликопид – препарат, восстанавливающий иммунитет (таблетки, курс – 10 дней, по 1 таблетке в день); препараты вилочковой железы – тимоген, тимолин Глюкокортикоиды6 преднизолон, бекламетазон. Стабилизаторы мембран тучных клеток кромогликат натрия (Интал ) кетотифен Препараты данной группы в настоящее время используются редко. Бронходилататоры Понятие о применении ЛС при отеке легких Отек легкого — это патологическое состояние, обусловленное пропотеванием транссудата из кровеносных капилляров в интерстициальную ткань легких, а затем и в альвеолы; характеризуется резким нарушением газообмена в легких, клинически проявляющимся тяжелым удушьем и цианозом. Лечение должно быть экстренное. Больные с отеком легких подлежат срочной госпитализации после оказания возможной неотложной помощи на месте и в процессе транспортировки в стационар. Больному придают удобное сидячее положение (за исключением сочетания отека легких с тяжелым коллапсом), накладывают венозные жгуты на бедра для ограничения притока крови к сердцу и легким, проводят ингаляции кислорода через маску или носовой катетер. Неотложно вводят морфин, строфантин, фуросемид. При необходимости следует подготовить средства и аппаратуру для отсасывания электроотсосом пены и жидкости из трахеи и крупных бронхов, для применения искусственного дыхания под давлением, то есть проведение мер реанимации; борются с ацидозом. Прогноз всегда серьезен. Летальность при отеке легкого колеблется от 20 до 50 %. ТЕМА: ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ
Источники информации: Лекции по анатомии «Пищеварительная система». Лекции по фармакологии: «ЛС, влияющие на функции органов пищеварения», «ЛС, влияющие на передачу нервных импульсов по ЦБН»», Н.М. Курбат Рецептурный справочник врача. Р. Н. Аляутдин. Фармакология с рецептурой. Программа изучения темы. Запишите в тетради название темы. Ответьте на вопросы задания № 1. Выполните задание №2 (СК), проверьте. Выполните задание № 3 На контроль. Классификация. Содержание темы. Практическая часть. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||