Главная страница

фарм. Рецепт, его составные части. Прописи лекарственных форм


Скачать 411.56 Kb.
НазваниеРецепт, его составные части. Прописи лекарственных форм
Дата08.09.2021
Размер411.56 Kb.
Формат файлаdocx
Имя файлаfarma_vopros-otvet.docx
ТипДокументы
#230619
страница6 из 10
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10

Фторхинолоны


Это синтетические противомикробные средства, производные хинолона, в структуру которых включена одна или несколько молекул фтора. Фторхинолоны обладают широким спектром противомикробного действия,который включает: Гр(-) и Гр(+) кокков, кишечную палочку, шигеллы,сальмонеллы, энтеробактера, возбудителя катаральной пневмонии,синегнойную палочку, а также атипичных микроорганизмов – микоплазмы,хламидии. Менее активны в отношении Гр(+) и анаэробных бактерий. Активность в отношении М.Т. установлена для следующих фторхинолонов: ципрофлоксацина, офлоксацина и ломефлоксацина.

Бактерицидный вид действия связан с ингибированием ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, являющихся ключевыми ферментами синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов.

Фармакокинетика: хорошо всасываются при приеме внутрь, проникают в органы и ткани, проходят через ГЭБ, плаценту, выводятся почками в неизменном виде.

Показания. 1) Для лечения туберкулеза как резервные препараты. 2) Для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. Дозы и ритм введения. Ципрофлоксацин назначают внутрь в дозе 0,5- 0,75 г 2 раза в сутки. Офлоксацин и ломефлоксацин – внутрь в дозе 0,2-0,4 г 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Препараты переносятся хорошо, однако могут возникать: 1) Аллергические реакции, 2) со стороны ЦНС – головокружение, тремор, бессонница, в редких случаях – судороги, 3) Фотосенсибилизация, 4) Диспепсические явления.

Самое активное пртивотуберкулезное средство.

Изониазид(ТУБАЗИД)

Rp.: Sol. Isoniazidi 10%-5 ml D.t.d. № 10 inamp.

S.в/в или в/м в суточной дозе от 5 до 15 мл / кг тела, медленно, на физ.р-ре

Rp.: Isoniazidi 0,3 D.t.d. № 10 intab.

S. Для профилактики туберкулеза внутрь по 5-10 мг / кг в сутки в 1-2 приема

РИФАМПИЦИН

Rp.: Rifampicini 0.15 D.t.d. № 10 inamp.

S. по 3 ампулы в/в капельно 1 р / д ,предварительно растворив содержимое ампул сначала в стерильной воде для инъекций, далее в 5% рре глюкозы

Rp.: Rifampicini 0.15 D.t.d. № 10 in caps.

S. Внутрь по 3-4 капсулы натощак (за 30мин-1 ч до еды)

109. Противосифилитические средства. Выписать препарат для лечения сифилиса.

Для лечения сифилиса используют антибиотики и синтетические средства.

Противосифилитические средства



  1. Антибиотики

  • Препараты бензилпенициллина

Бензилпенициллина натриеваяи калиеваясоли, бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1), Бициллин-5.

  • Цефалоспорины

Цефалоридин (Цепорин), цефтриаксон (Лонгацеф)

  • Макролиды и азалидыЭритромицин, азитромицин (Сумамед).

  1. Синтетические средства

· Препараты висмутаБийохинол, бисмоверол · Препараты мышьякаМиарсенол, осарсол.

Основное место в лечении сифилиса занимают препараты бензилпенициллина. Для этой цели используют как короткодействующие (бензилпенициллина натриевую или калиевую соль) препараты. Бензилпенициллин оказывает быстрое и выраженные трепонемоцидное действие. Развития к нему устойчивости бледной трепонемы не отмечена. Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях. Назначают их курсами, длительность которых определяется формой и стадией заболевания.

При непереносимости бензилпенициллина (например, в связи с аллергическими реакциями) для лечения сифилиса можно использовать другие антибиотики - тетрациклины,я а также эритромицин, Азитромицин, Цефтриаксон. Однако по эффективности они могут выступать препаратом бензилпенициллина.

Помимо антибиотиков, при лечении сифилиса применяют препараты висмута. К ним относятся бийохинол (8% взвесью йодовисмута хинина в нейтрализованном персиковом масле) и бисмоверол (взвесь основной висмутовый соли моновисмутвинной кислоты в нейтрализованом персиковом масле). В отличие от антибиотиков спектра действия препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают бензилпенициллину. Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов, содержащих сульфгидрильные группы. Терапевтический эффект препаратов висмута развивается значительно медленнее, чем бензилпенициллина. Из желудочно-кишечного тракта препараты висмута не всасываются, в связи с чем их вводят внутримышечно. Выделяются они преимущественно почками, а также в небольших количествах кишечником и потовыми железами. Применяют препараты висмута при всех формах сифилиса.

Побочные эффекты наблюдаются относительно редко. Типичная для действия этих препаратов появление темной каймой по краю десен (так называемая висмутовая кайма) возможно развитие гингивита, стоматита, колита, диареи, дерматита. Редко наблюдается поражение почек и печени.

При применении препаратов висмута необходимо следить за состоянием слизистой оболочки полости рта, функции почек и печени.

В поздних стадиях сифилиса для ускорения рассасывания гумм назначают соединение Йода (Калия йодид).

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Rp.: Benzylpenecellinum-natrii 500 000 ED

D.t.d. N10

S. 1 флакон растворить в 0,9%NaClввести в/м 4 раза/сутки

АЗИТРОМИЦИН

Rp.: Azithromycini 0,025

D. №6 in caps.

S.: Внутрь 1-й день 2 к., затем по 1 к. 1 р/д.

110.Противовирусные средства. Выписать препарат из этой группы.

РНК- и ДНК - содержащие вирусы являются облигатными внутриклеточными паразитами и при размножении они используют аппарат биосинтеза клеток макроорганизма.

Для лечения вирусных инфекция применяют лекарственные средства различных групп, которые избирательно подавляют репродукцию вирусов на различных этапах; при этом жизнедеятельность клеток макроорганизма существенно не нарушается. Последнее условие затрудняет разработку высокоэффективных противовирусных стредств, так как на внутриклеточном этапе размножения метаболизм вирусов тесносвязан с метаболизмом клеток, в которых они паразитируют.

В зависимости от нарушения стадий взаимодействия вируса с клеткой направленность действия противовирусных средств может быть различной:

-угнетение адсорбции вируса на клетке и проникновение его в клетку (у-глобулин)

-угнетение процесса высвобождения вирусного генома (мидантан, ремантадин)

-угнетение синтеза крайних» вирусных белков-ферментов (гуанидин)

-угнетение синтеза нуклеиновых кислот (зидовудин, ацикловир, видарабин и др.)

-угнетение синтеза «поздних» вирусных белков (саквинавир)

-угнетение «сборку» вирионов (метисазон).

СИНИМ ЦВЕТОМ УКАЗАНЫ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫХ НЕТ В ЭКЗАМ.

За последнее время привлекли внимание АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ препараты, к которым относят ингибиторы обратной транскриптазы и ингибиторы протеаз. Они приминяются для лечения СПИДа. Для этой цели используют зидовудин, ставудин и др. Для лечения ВИЧ-инфекции предложены и ингибиторы протеаз ВИЧ. Эти ферменты необходимы для размножения ретровирусов. Протеаза ВИЧ по структуре отличается от протеазы человека, что позволяет создавать препараты с выраженной избирательностью противоретровирусного действия, например, саквинавир, ритонавир и др.

К противогерпетическим средствам относятся ацикловир, валацикловир, идоксуридин, фамцикловир, оксолин и др.

Ацикловир (зовиракс) после внедрения пораженную герпесом клетку блокирует реализацию вирусной ДНК. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений , ускоряет образование корок, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир в/в, внутрь и местно.

Оксолин обладает вируцидной активностью, умеренно эффективен при вирусных заболеваниях кожи, простом и опоясывающем герпесе, аденовирусном кератоконъюнктивите, ринитах вирусной этиологии, а также используется для профилактики гриппа. Применяют в виде мази.

С целью профилактики и раннего лечения гриппа применяют препараты неск. групп:

  • ингибиторы вирусного белка М2 (ремантадин, мидантан)

  • ингибиторы вирусного фермента нейроминидазы (осельтамивир, занамивир)

  • препараты интерферона (виферон) и индукторы эндогенных интерферонов (арбидол)

-Ингавирин (используется для лечения гр А и В)

Ремантадин по сравнению с мидантаном обладает более выраженной противовирусной активностью. В основе их действия лежит способность ингибировать процесс высвобождения вирусного генома путем блокирования вирусного М2-протеина, функционирующего в качестве ионного канала. Подобно мидантану, ремантадин применяется для профилактики и лечения гриппа А, неэффективен при гриппе В и др ОРВИ. В наст время отмечен рост резистентности вируса гриппа к ремантадину и мидантану.

Ингибиторы нейраминидазы эффективны при гриппе, вызванном вирусами не только А, но и В. Нейроминидаза обеспечивает высвобождение вирусной частицы из инфицированной клетки. Ингибиторы нейраминидазы препятствует высвобождению вирусных частиц и распространения вируса, а следовательно дальнейшее инфицирование эпителиальных клеток.

Осельтамивир (Тамифлю) хорошо проникает в основные очаги инфекции, в том числе лёгкие, среднее ухо, пазухи носа. Применяется для лечение гриппа А и В, в том числе птичьего и свиного гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года, и профилактики гриппа у подростков в возрасте старше 12 лет и взрослых, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (воинских частях, больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Занамивир менее пригоден для широкого использования в клинической практике, так как препарат может применяться только в виде ингаляций, что неприемлемо для детей дошкольного возраста. Кроме того, возможен акции, включая бронхоспазм и отёк гортани.

Арбидол относится индуктором интерферона, используется для профилактики и лечения гриппа А и В, а также при острых респираторных заболеваниях (ОРВИ). Препарат имеет особый механизм действия, обладает интерферониндуцирующий и иммуномодулирующей активностью, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Взрослым и детям старше 12 лет лечебный целью назначают по 0,2 Г 3 раза в сутки.

АРБИДОЛ

Rp.: Arbidoli 0,1

D. t. d № 20 in caps

S. По 1 капсуле 3 раза в день – 2 дня, затем по 1 капсуле 2 раза в день –

2 дня

112.Классификация противопротозойных средств. Препараты. Выписать препарат из этой группы.

Классификация (фиолетовый цвет это те препараты, которых нет в списке экзамеционных)

  1. Средства, применяемые для профилактики и лечения малярииХингамин, Примахин,

Хлоридин, Хинин

Сульфаниламиды и сульфоны, Мефлохин

  1. Средства, применяемые при лечении амебиазаМетронидазол, Хингамин,

Эметина гидрохлорид, Хиниофон

  1. Средства, применяемые при лечении лямблиозаМетронидазол,

Фуразолидон, Акрихин

  1. Средства, применяемые при лечении трихомонозаМетронидазол,

Тинидазол, Трихомонацид, Фуразолидон

  1. Средства, применяемые при лечении токсоплазмозаХлоридин,

Сульфадимезин

  1. Средства, применяемые при лечении балантидиазаТетрациклины,

Мономицин, Хиниофон

  1. Средства, применяемые при лечении лейшманиозовСолюсурьмин ,Натрия стибоглюконат, Метронидазол



МЕТРОНИДАЗОЛ

Rp: Sol. Metronidazoli 0.5%-100ml

D.t.d. №3.

S.: 100 мл в/в капельно

113.Классификация противомалярийных средств. Препараты.

Все противомалярийные средства делятся на 2 группы:

I.Гамонтотропные, т.е. средства губительно действующие на половые клетки в организме человека.

Сюда относятся хиноцид, примахин, бигумаль и хлоридин. Их применяют для общественной химиопрофилактики малярии, цель которой заключается в уничтожении в организме больного половых клеток, чтобы он не был источником заражения.

II.Шизотропные, которые губительно действуют на бесполые формы возбудителя в организме человека.

  1. гематошизотропные (Шизотропные средства в свою очередь делятся на средства, действующие на эритроцитарный цикл) К ним относятся акрихин, хинин, хингамин, бигумаль, хлоридин. Эти средства применяют для купирования острого приступа малярии.

  2. гистошизотропные, действующие на тканевые формы развития малярийного плазмодия, которые делятся в свою очередь на средства, действующие

а) на первичнотканевой цикл развития малярийного плазмодия. Куда

относятся бигумаль и хлоридин, они применяются для личной химиопрофилактики малярии, цель которой заключается в предупреждении заболевания у лица, находящегося в местности неблагоприятной по малярии.

б) на вторичнотканевой цикл развития возбудителя. К ним относятся

хиноцид и примахин.

Эти средства применяют для профилактики рецидивов заболевания.

Противомалярийные средства при применении комбинируют между собой.

111. Противогрибковые средства. Средство при кандидозе кишечника.

Флуконазол

Rp.: Fluconazoli 0,2 D.t.d. № 20 incaps.

S. По 1 капсуле 1 раз в день.

К противогрибковым средствам относятся две группы лекарственных средств.

I.Средства, применяемые для лечения заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1.При системных и глубоких микозах – амфотерицин В, микогептин, миконазол и др.

2.При эпидермомикозах (дерматомикозах) – гризеофульвин, миконазол, клотримазол, нитрофунгин, раствор йода спиртовой и др.

II.Средства, применяемые для лечения заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами, например: нистатин, леворин, амфотерицин В, миконазол, клотримазол, декамин.

При системных микозах (гистоплазмозе, криптококкозе и др.) одним из основных лечебных препаратов является антибиотик амфотерицин В. Его фунгистатическое действие связано с повышением проницаемости клеточной мембраны грибов и нарушением ее транспортных функций. Он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому вводится в/в, через гематоэнцефалический барьер не проникает. Его вводят также в полости, ингаляционно и местно. Выделяется почками. Амфотерицин В кумулирует, обладая высокой токсичностью. Поэтому лечение амфотерицином проводят только в стационаре. Близким по химической структуре и противогрибковому спектру амфотерицин В является антибиотик микогептин, его назначают внутрь и наружно. Миконазол вводят в/в, энтерально и под оболочки мозга, т.к. через гематоэнцефалический барьер он проходит плохо. Парентерально его вводят при кокцидиоидомикозе, криптококкозе и др., а также при диссиминированном кандидомикозе, а местно - при кандидомикозе влагалища, при дерматомикозах. Частые побочные эффекты ограничивают его применение, но он менее токсичен, чем амфотерицин В.

При дерматомикозах, вызываемых большой группой патогенных грибов, которые поражают кожу, ногти и волосы (на белую кандиду не действует), применяется антибиотик гризеофульвин, его фунгистатическое действие связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот. Из желудочнокишечного тракта он всасывается хорошо, накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин. Поэтому образующийся роговой слой кожи, волосы, ногти приобретают устойчивость к грибамдерматомицетам. Гризеофульвин назначают внутрь для резорбтивного действия, местно -в мази.

Местно при грибковых заболевания кожи используют: миконазол, клотримазол, нитрофунгин, препараты йода и др.

Для профилактики и лечения кандидомикоза особенно часто применяют нистатин. Его фунгистатическое и фунгицидное действие связано с повышением проницаемости клеточных мембран грибов. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается плохо.

Для лечения и профилактики кандидоза желудочно-кишечного тракта при применении химиотерапевтических средств, губительно действующих на кишечную микрофлору, его применяют внутрь.

При кандидасепсисе, кандидомикозе внутренних органов (легких, почек и др.) нистатин эффективен при приеме внутрь лишь в очень больших дозах, позволяющих создать в крови фунгистатическую концентрацию. В случае недостаточной эффективности нистатина при генерализованном кандидомикозе его заменяют амфотерицином В. Внутрь нистатин назначают в таблетках по 500.000-1000.000 ЕД 3-4 раза в день. При тяжелом генерализованном кандидомикозе суточная доза может быть увеличена до 6.000.000 – 10.000.000 ЕД. При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидомикозах проводят повторные курсы.

При кандидомикозе кожи и слизистых оболочек применяют нистатиновую мазь. При кандидомикозах нижних отделов кишечника, при кольпитах и вульвовагиннтах могут применяться суппозитории. Нистатин мало токсичен, но может вызвать тошноту, рвоту, понос, повышение температуры тела, озноб и др. В подобных случаях уменьшают дозу.

При кандидомикозе используют также леворин. Он более токсичен, чем нистатин, чаще вызывает побочные эффекты, поэтому применяют реже. В некоторых случаях он оказывает лечебное действие при неэффективности нистатина. Для лечения кандидомикозе иногда применяют местно декамин, обладающий антибактериальным и фунгистатическим действием. Он переносится хорошо.

114. Противоглистные средства. Препарат из этой группы

Rp.:Tab.Piperazini adipinatis 0,5 N.8

D.S.По 2 таблетки 2 раза в день после еды с промежутками между приёмами в 2 часа, в течение 2ух дней.

ФАРМАКОЛОГИЯ ПРОТИВОГЛИСТНЫХ (АНТИГЕЛЬМИНТНЫХ) СРЕДСТВ

В организме человека различают кишечные и внекишечные гельминтозы, в качестве возбудителей которых могут быть круглые черви (нематоды), плоские черви, к которым относятся ленточные черви (цестоды) и сосальщики (трематоды).

По механизму действия противоглистные средства делятся следующим образом:

  1. Клеточные яды – четыреххлористый этилен.

  2. Средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей: пиперазина адипинат, левомизол, пирантела памоат и др.

  3. Средства, парализующие нервно-мышечную систему преимущественно плоских червей и разрушающие их покровные ткани, фенасал и др.

  4. Средства, действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов, - левамизол, аминоакрихин и др.

Учитывая, что каждое из противоглистных средств активно в отношении определенных гельминтов, перед лечением гельминтоза надо установить возбудителя заболевания.

Средства, применяемые при лечении кишечных гельминтозов

При нематодозе кишечника применяют пирантела памоат, который плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 50%). Наиболее часто его применяют при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе. Переносится хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и невыраженно.

Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис). Однократное введение левамизола приводит к дегельминтизации у 90-100% пациентов. Специальной диеты и применения слабительных средств не требуется. В применяемых дозах левамизол практически не вызывает побочных эффектов, он менее активен при анкилостомидозе и стронгилоидозе.

При аскаридозе и энтеробиозе широко применяют пиперазина адипинат. Он хорошо всасывается из кишечника, выделяется преимущественно почками. Специальной диеты и слабительных средств при применении пиперазина адипината не требуется. Препарат мало токсичен, хорошо переносится. Побочными эффектами являются диспепсические явления, головная боль, которые наблюдаются редко и носят скоропроходящий характер.

При кишечных цестодозах применяютфенасал, аминоакрихин и др. Фенасал угнетает оксилительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуют применять при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень, т.к. при этом может развиться цистециркоз (при переваривании члеников свиного цепня из них выходят зародыши, которые проникают через стенку кишечника в кровь и разносятся по разным тканям и органам, где из них развиваются цистецерки, которые являются одной из личиночных стадий свиного цепня). Применяют фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) и карликовым цепнем. Фенасал переносится хорошо.

Для терапии кишечного трематодоза применяют четыреххлористый этилен. Кроме того, он эффективен при анкилостомидозе. Из кишечника всасывается в небольшой степени. В период подготовки, проведения дегельминтизации и 1-2 дня спустя дают пищу, богатую углеводами (без жиров, противопоказаны алкогольные напитки). После приема препарата через 15-30 минут применяют солевое слабительное.

Средства, применяемые для лечения внекишечных гельминтозов.

Распространенность внекишечных гельминтозов в нашей полосе невелика. Наиболее вероятно заражение цестодозами, в частности эхинококкозом, для лечения которого используют альбендазол и др.

115. Противоопухолевые средства: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для применения и побочные эффекты этих средств. Выписать средство для лечения острого лейкоза, средство при раке молочной железы.

Циклофосфан

Rp.: Cyclophosphani 0,2

D.t.d.: №5 in amp.

D.S. Посхеме.

Фторурацил

Rp.:Sol. Fluorouracili 5%-5ml. D.t.d.N10 in amp.

S. Внутривенно, по схеме.

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Противоопухолевые или антибластомные средства – это средства, которые способны тормозить пролиферацию опухолевых клеток, оказывая цитостатическое действие, или приводить к их полной гибели или апоптозу (цитотоксическое действие).

Лечение злокачественных новообразований антибластомными средствами, или цитостатиками обозначают термином «химиотерапия». Химиотерапия в онкологической практике может использоваться как самостоятельный метод лечения или в комбинации с другими широко распространенными методами терапии этих заболеваний — хирургическим и лучевым.

Как правило, противоопухолевые средства обеспечивают только ремиссию (временное улучшение), что, тем не менее, позволяет во многих случаях продлить жизнь на годы, и лишь при некоторых опухолевых заболеваниях возможно полное излечение, например, при лимфоме Беркитта, хорионэпителиоме матки, лимфогранулематозе, злокачественных опухолях яичка, остром лимфолейкозе у детей.

Недостатки противоопухолевых средств и проблемы при проведении химиотерапии

  1. Противоопухолевые средства обладают малой широтой терапевтического действия, т.е. диапазоном доз между минимальной терапевтической и минимальной токсической. Поэтому развитие токсических эффектов ограничивает достижение максимального лечебного эффекта. Развивающиеся осложнения служат показанием к снижению дозы лекарств, прерыванию и даже прекращению лечения.

  2. Противоопухолевые средства обладают широким спектром терапевтического действия (т.е. большой суммой фармакологических эффектов) и малой избирательностью действия в отношении опухолевых клеток. Цитостатики поражают не толькоопухолевые, но и нормальные ткани, в первую очередь с высокой пролиферативной активностью – костный мозг, слизистую оболочку кишечника, половые железы.

  3. Обратимость эффекта и рецидивирование злокачественной опухоли, что отрицательно сказывается на показателях выживаемости больных.

  4. Развитие лекарственной резистентности у опухолевых клеток к противоопухолевым препаратам.

Побочные эффекты противоопухолевых средств

1. Местные, к которым относятся:

2. Системные побочные эффекты:

  • миелодепрессия вследствие угнетения костномозгового

кроветворения с развитием лейкопении, тромбоцитопении, эритроцитопении.

  • диспепсические явления – тошнота, рвота, реже диарея;

  • поражение слизистых оболочек (мукозиты), например, стоматит,

эзофагит и т.д.;

  • алопеция, т.е выпадение волос вследствие повреждения волосяных фолликулов,

  • иммунодепрессивное действие с возможным обострением

хронической очаговой инфекции;

  • гонадотоксичность и нарушения репродуктивной функции;

  • гепатотоксическое действие;

  • нейротоксичность;

  • кардиотоксичность – наиболее характерна для противоопухолевых антибиотиков.

  • нефротоксичность, характерная, например, для соединений платины.

  • мутагенное действие, тератогенное действие;

  • канцерогенное действие и развитие вторичных опухолей.

Могут быть также побочные эффекты, связанные с поражением легких, эндокринно-обменными нарушениями.

Вещества, применяемые в качестве противобластомных средств, могут быть представлены следующими группами.

I. Алкилирующие соединения и препараты, аналогичные им по действию

  1. Хлорэтиламины - эмбихин, сарколизин, допан, хлорбутин, циклофосфан, ифосфамид, проспидин

  2. Этиленимины - тиофосфамид

  3. Производное метанеульфоновой кислоты - миелосан

  4. Производные нитрозомочевины - нитрозометилмочевина, ломустин, кармустин, нимустин

Химические структуры некоторых алкилирующих средств

  1. Триазины и метилгидразины - дакарбазин, прокарбазин, темозоламид

  2. Соединения платины - цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин

II. Антиметаболиты

  1. Антагонисты фолиевой кислоты - метотрексат, пеметрексид

  2. Антагонисты пурина - меркаптопурин, кладрибин, флударабин

  3. Антагонисты пиримидина - фторурацил, фторафур, цитарабин, капецитабин, гемцитабин

III. Антибиотики

  1. Актиномицины - дактиномицин

  2. Антрациклины - рубомицин, доксорубицин, эпирубицин

  3. Флеомицины - блеомицин, блеомицетин

  4. Разного химического строения - брунеомицин, митомицин

IV. Препараты растительного происхождения

  1. Алкалоиды барвинка розового - винбластин, винкристин, винорельбин

  2. Алкалоиды тисового дерева (таксаны) - паклитаксел (таксол), таксотер

  3. Подофиллотоксины, выделяемые из подофилла щитовидного, - этопозид, тенипозид

  4. Ингибиторы топоизомеразы I - иринотекан

  5. Алкалоиды безвременника великолепного - колхамин

  1. Ферментный препарат - L-аспарагиназа

  2. Гормоны и их антагонисты

  1. Андрогены - тестостерона пропионат, медротестрона пропионат, тетрастерон

  2. Эстрогены - диэтилстильбэстрол, фосфэстрол, этинилэстрадиол

  3. Гестагены - оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат

  4. Антагонисты эстрогенов (антиэстрогены) - тамоксифен, торемифен, фульвестрант

  5. Антагонисты андрогенов (антиандрогены) - флутамид, андрокур

  6. Агонисты гипоталамического гормона, стимулирующего высвобождение гонадотропных гормонов, - госерелин, лейпрорелин

  7. Ингибиторы ароматазы - аминоглютетимид, летрозол

  8. Глюкокортикоиды - преднизолон, дексаметазон

VII. Цитокины

  1. Интерфероны - α-и β-интерфероны

  2. Интерлейкины - альдеслейкин

  1. Моноклональные антитела - трастузумаб (герцептин), ритуксимаб (мабтера), бевацизумаб (авастин)

  2. Ингибиторы тирозинкиназ - иматиниб (гливек), гифетиниб (иресса), эрлотиниб (тарцева)

Таким образом, количество препаратов с противоопухолевой активностью очень велико. Задача клинициста состоит в том, чтобы выбрать для каждого конкретного пациента наиболее целесообразные препараты и определить необходимый лечебный курс.

I. Средства, стимулирующие кроветворение, - колониестимулирующие факторы

  1. Стимуляторы лейкопоэза - молграмостим, филграстим

  2. Стимуляторы эритропоэза - эритропоэтин

  1. Противорвотные средства - ондансетрон, трописетрон, метоклопрамид

  2. Средства, повышающие иммунную защиту организма, - интерфероны, интерлейкины, препараты тимуса, левамизол

  3. Средства, подавляющие проявления карциноидного синдрома, при злокачественных нейроэндокринных опухолях - октреотид

  4. Средства, препятствующие остеопорозу при метастазах опухолей в кости, - бисфосфонаты (памидронат, клодронат, золедронат1 и др.)

Кроме того, применяются кардиопротекторные, цитопротекторные средства, вещества, защищающие мочевыводящие пути от повреждения отдельными противоопухолевыми препаратами (их метаболитами) и др.

АЛКИЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА И АНАЛОГИЧНЫЕ ИМ
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10


написать администратору сайта