Решает вопросы, такие как 1 выбор лекарственного препарата для лечения конкретного больного
 Скачать 1.23 Mb.
|
|
верапамил, галлопамил) бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем) 1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, исрадипин, никардипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин) дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин) диариламинопропиламины (бепридил) С практической точки зрения (в зависимости от влияния на тонус симпатической нервной системы и частоту сердечных сокращений), антагонисты кальция делят на две подгруппы: рефлекторно увеличивающие частоту сердечных сокращений (производные дигидропиридина) и рефлекторно уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем) — по действию во многом сходны с бета-адреноблокаторами. По длительности антигипертензивного действия антагонисты кальция можно разделить на следующие группы: короткого действия (до 6-8 часов) - кратность приема; 3-4 раза в сутки (верапамил, дилтиазем, нифедипин и другие); средней продолжительности действия (8-12 ч) - принимаются 2 раза в сутки (исрадипин, фелодипин и другие); длительного действия (до 24 ч) - эффективны при приеме 1 раз в сутки (нитрендипин и ретардные формы верапамила, дилтиазема, исрадипина, нифедипина и фелодипина); сверхдлительного действия - их антигипертензивный эффект продолжается более 24-36 часов (амлодипин). Механизм действия Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие. Побочные эффекты особенно дигидропиридинов, обусловлены чрезмерным расширением сосудов — возможны головная боль (очень часто), головокружение, артериальная гипотензия, отеки (в т.ч. стоп и лодыжек ног, локтей); при применении нифедипина — приливы (покраснение кожи лица, ощущение жара), рефлекторная тахикардия (иногда); нарушения проводимости — AV блокада. В то же время при применении дилтиазема и, особенно, верапамила, возрастает риск проявления присущих каждому препарату эффектов — угнетение функции синусного узла, AV проводимости, отрицательный инотропный эффект. В/в введение верапамила у пациентов, принимавших до этого бета-адреноблокаторы (и наоборот), может вызвать асистолию. Возможны диспептические явления, запор (чаще при использовании верапамила). Редко возникают сыпь, сонливость, кашель, одышка, повышение активности печеночных трансаминаз. Редкими побочными явлениями являются сердечная недостаточность и лекарственный паркинсонизм. 3.Азитромицин: полная характеристика препарата Азитромицин (сумамед) - антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Из грамположительных бактерий к азитромицину чувствительны Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, S.viridans, Staphylococcus aureus. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Азитромицин устойчив в кислой среде, благодаря чему быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места инфекции, где и высвобождают его в процессе фагоцитоза. Элиминация азитромицина из сыворотки проходит в два этапа (Т 1/2 составляет 14-20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч), что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности - в простату), в кожу и мягкие ткани. Способность препарата сохраняться в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы позволила разработать короткие (3-х и 5-ти дневные) курсы лечения. Сумамед показан при лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей, инфекций урогенитального тракта и болезни Лайма (боррелиоза).Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко - холестатическая желтуха.Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз..Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация..Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость, слабость.Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди.Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко - кандидоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины. 4.Назвать средство для проводниковой анестезии. Замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, артикаин. Сложные эфиры: новокаин.(прокаин) БИЛЕТ№ 38 1.Влияние пола, возраста, экологических факторов, алкоголя, курения на биотрансформацию ЛВ. Взаимодействие лекарств на данном этапе. А) ВОЗРАСТ Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. Это связано с недостаточностью многих ферментов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам. Так, детям до 5 лет противопоказано применение морфина (из-за незрелости гематоэнцефалического барьера), местное использование дикаина (из-за большой проницаемости слизистых оболочек и повышенной чувствительности к токсическому эффекту препарата). Б) ПОЛ В эксперименте на животных было показано, что к ряду веществ мужские особи менее чувствительны, чем женские. Были отмечены также связанные с полом различия в метаболизме ряда веществ В) СОСТОЯНИЕ ОРГАНИЗМА Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности, патологии, на фоне которой их назначают. Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции почек или печени, изменяют соответственно экскрецию и биотрансформацию веществ. Изменяется фармакокинетика лекарственных средств при беременности, ожирении Г) СУТОЧНЫЕ РИТМЫ В зависимости от времени суток действие веществ может изменяться не только количественно, но иногда и качественно. у человека болеутоляющее средство морфин более активен в начале второй половины дня, чем ранним утром или ночью. При стенокардии нитроглицерин .более эффективен утром, чем во второй половине дня,. В зависимости от суточного периодизма существенно меняется и токсичность веществ. экспериментах на животных в разное время суток летальный эффект фенобарбитала в токсической дозе колеблется от 0 до 100%. изменяются в зависимости от времени суток функция почек и их способность экскретировать фармакологические средства. Д) АЛКОГОЛЬ Влияние его отличается при однократном и длительном приеме. Однократный прием алкоголя вызывает снижение скорости разрушения различных лекарственных веществ в печени и увеличение их эффекта. К таким препаратам прежде всего относят средства, угнетающие ЦНС (бензодиазепины, барбитураты, фенотиазины). При одновременном приеме алкоголя с амитриптилином могут развиться экстрапирамидные расстройства. С другой стороны, сами препараты, влияющие на ЦНС, усиливают действие алкоголя. Алкоголь также повышает эффект оральных противодиабетических средств и непрямых антикоагулянтов.При длительном употреблении алкоголя в печени увеличивается активность окислительных ферментов, участвующих в биотрансформации лекарственных средств. Эффективность их при этом снижается, что требует увеличения дозы, например, барбитуратов, бензодиазепинов, парацетамола.Некоторые лекарственные препараты (метронидазол, фуразолидон, хлорамфеникол, гризеофульвин) вмешиваются в биотрансформацию алкоголя и оказывают антабусное действие. Прием таких препаратов сопровождается у алкоголиков головной болью, сердцебиением, тошнотой и может привести к тяжелым нарушениям ритма и снижению АД.При наличии алкогольного поражения печени нарушается биотрансформация барбитуратов, бензодиазепинов, изониазида, фуросемида, пропранолола, ампициллина. В результате увеличивается их период полувыведения и клиническое действие. Такие препараты следует применять очень осторожно или заменять их средствами, выведение которых осуществляется почками. Е) КУРЕНИЕ . Никотин, бензопирен и их производные повышают или снижают активность ферментов метаболизма. Курение повышает скорость метаболизма фенацетина, пропранолола, теофиллина, имицина, ноксирона, аминазина и диазепама. Ингибиторы АПФ: классификация, механизм гипотензивного действия, побочные эффекты. Классификация ингибиторов АПФ Препараты, содержащие сульфгидрильные группы Каптоприл Зофеноприл Дикарбоксилат-содержащие препараты Эналаприл Рамиприл Квинаприл Периндоприл Лизиноприл Беназеприл Фосфонат-содержащие препараты Фозиноприл Природные ингибиторы АПФ Казокинины и лактокинины являются продуктами распада казеина и сыворотки которые естественным образом появляются после употребления молочных продуктов. Роль в снижении артериального давления неясна.[Лактотрипептиды Вал-Про-Про и Иле-Про-Про вырабатываться пробиотиками Lactobacillus helveticus или являются продуктами распада казеина и обладают антигипертензивным эффектом. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающего фермента) ингибируют конвертирующий энзим – пептидил дипептидазу которая превращает ангиотензин I в ангиотензин II и инактивирует брадикинин, сильный вазодилятатор, который работает через стимуляцию выброса NO и простациклина(простагландина I2). Гипотензивная активность ингибиторов АПФ есть результат ингибирования действия ренин-ангиотензиновой системы, а также усиления эффектов калликреин-кининовой системы. Снижают давление за счет снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений изменяются не сильно. Эти препараты не вызывают рефлекторной тахикардии характерной для прямых вазодилятаторов. Отсутствие рефлекторной тахикардии достигается благодаря установлению уровня активации барорецепторов на более низкий уровень или благодаря активации парасимпатической нервной системы Побочные эффекты Ингибиторы АПФ хорошо переносятся, т.к. они вызывают меньше идиосинкразических реакций и не имеют побочных метаболических эффектов по сравнеию с бета блокаторами и диуретиками.Спектр побочных эффектов: гипотония кашель сухой гиперкалиемия острая почечная недостаточность (у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий) фетопатический потенциал (противопоказаны при беременности) высыпания дизгезия ангиоотёк нейтропения гепатотоксичность 3. КЕТОПРОФЕН Относится к НПВС.Свойства:противовоспалительное действие- угнетение циклооксигеназы, нарушается образование противовоспалительных простогландинов E2,I2. Анальгетический эффект нарушается образование противовоспалительных простогландинов E2,I2, которые повышают чувствиетльность болевых рецепторов к брадикинину. НПВс эффективны в основном при болях связанныз с воспалением. Жаропонижающий эффект уменьшение продукции простогландина E2. Нормальную темепературу не снижают и действуют только при лихарадке. Эффективное ЛС, токсичное, но менее токсичное чем индометацин. Применение при воспалительных заболеваниях суставов, спондилиты, миозиты, невралгии, приступы мигрени, подагре, при аллергических конъюнктивитах в виде глазных капель. При посттравматическом воспалении мышц, суставов, связок, при артритах, бурситах наружно применяют гель. Назначают внутрь, ректально, также вводят внутримышечно и внутривенно. Побочные эффекты: влияет на ЖКТ,почки, может оказывать гепатотоксическое действие, вызвать лейкопению и другие нарушения в крови. 4.Назвать средство для лечения системных микозов. антибиотики: Амфотерицин В синтетические средства: флуканозол, кетоканозол, интраканозол. Билет 40 1.Влияние пола, возраста, алкоголя, курения на биотратсформацию ЛВ А) ВОЗРАСТ Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. Это связано с недостаточностью многих ферментов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам. Так, детям до 5 лет противопоказано применение морфина (из-за незрелости гематоэнцефалического барьера), местное использование дикаина (из-за большой проницаемости слизистых оболочек и повышенной чувствительности к токсическому эффекту препарата). Б) ПОЛ В эксперименте на животных было показано, что к ряду веществ мужские особи менее чувствительны, чем женские. Были отмечены также связанные с полом различия в метаболизме ряда веществ В) СОСТОЯНИЕ ОРГАНИЗМА Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности, патологии, на фоне которой их назначают. Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции почек или печени, изменяют соответственно экскрецию и биотрансформацию веществ. Изменяется фармакокинетика лекарственных средств при беременности, ожирении Г) СУТОЧНЫЕ РИТМЫ В зависимости от времени суток действие веществ может изменяться не только количественно, но иногда и качественно. у человека болеутоляющее средство морфин более активен в начале второй половины дня, чем ранним утром или ночью. При стенокардии нитроглицерин .более эффективен утром, чем во второй половине дня,. В зависимости от суточного периодизма существенно меняется и токсичность веществ. экспериментах на животных в разное время суток летальный эффект фенобарбитала в токсической дозе колеблется от 0 до 100%. изменяются в зависимости от времени суток функция почек и их способность экскретировать фармакологические средства. Д) АЛКОГОЛЬ Влияние его отличается при однократном и длительном приеме. Однократный прием алкоголя вызывает снижение скорости разрушения различных лекарственных веществ в печени и увеличение их эффекта. К таким препаратам прежде всего относят средства, угнетающие ЦНС (бензодиазепины, барбитураты, фенотиазины). При одновременном приеме алкоголя с амитриптилином могут развиться экстрапирамидные расстройства. С другой стороны, сами препараты, влияющие на ЦНС, усиливают действие алкоголя. Алкоголь также повышает эффект оральных противодиабетических средств и непрямых антикоагулянтов.При длительном употреблении алкоголя в печени увеличивается активность окислительных ферментов, участвующих в биотрансформации лекарственных средств. Эффективность их при этом снижается, что требует увеличения дозы, например, барбитуратов, бензодиазепинов, парацетамола.Некоторые лекарственные препараты (метронидазол, фуразолидон, хлорамфеникол, гризеофульвин) вмешиваются в биотрансформацию алкоголя и оказывают антабусное действие. Прием таких препаратов сопровождается у алкоголиков головной болью, сердцебиением, тошнотой и может привести к тяжелым нарушениям ритма и снижению АД.При наличии алкогольного поражения печени нарушается биотрансформация барбитуратов, бензодиазепинов, изониазида, фуросемида, пропранолола, ампициллина. В результате увеличивается их период полувыведения и клиническое действие. Такие препараты следует применять очень осторожно или заменять их средствами, выведение которых осуществляется почками. Е) КУРЕНИЕ . Никотин, бензопирен и их производные повышают или снижают активность ферментов метаболизма. Курение повышает скорость метаболизма фенацетина, пропранолола, теофиллина, имицина, ноксирона, аминазина и диазепама. 2.Средства, влияющие на аппетит. Рвотные и противорвотные средства. Общая характеристика. Для повышения аппетита и стимуляции секреции пищеварительных желез применяют горечи. В качестве горечей используются настойки и экстракты из растений: травы полыни, корня одуванчика, травы золототысячника и др. Эти препараты, раздражая вкусовые рецепторы языка, возбуждают центр голода, повышают аппетит и стимулируют выделения желудочного сока. Применяют их за 10-15 мин до еды. Подобно горечам действуют пряности (перец, корица, горчица, хрен, лук, чеснок и т.д.). Для стимуляции деятельности пищеварительных желез и повышения аппетита можно использовать разведенные растворы соляной кислоты (в высоких концентрациях она угнетает желудочную секрецию). Соляная кислота, необходимая для повышения активности пепсина, регулирует тонус привратника, стимулирует деятельность поджелудочной железы. Обладая противомикробным свойством, препятствует процессам брожения и гниения в желудке. Применяется соляная кислота для заместительной терапии при гастритах с пониженной кислотностью, диспепсиях. Следует иметь в виду, что длительное применение пациентами соляной кислоты может привести к повышенной стираемости тканей зубов. Поэтому после ее приема рот необходимо полоскать водой или раствором натрия гидрокарбоната. К стимуляторам аппетита можно отнести инсулин (в малых дозах), понижающий содержание сахара в крови, что приводит к возбуждению центра голода и повышению аппетита. Секрецию желудочного сока увеличивают |