Решает вопросы, такие как 1 выбор лекарственного препарата для лечения конкретного больного
 Скачать 1.23 Mb.
|
|
кофеин и гистамин. В клинической практике они используются для диагностики функционального состояния желез при заболеваниях желудка. Средства, снижающие аппетит - анорексигенные - используются при тучности, патологическом ожирении. К данной группе относятся амфепрамон (фепранон) и хлорфентерамина гидрохлорид (дезопимон), по строению и действию сходные с психостимулятором фенамином. Анорексигенный эффект этих препаратов связывают с возбуждающим действием на центры насыщения. По сравнению с фенамином фепранон и дезопимон меньше возбуждают ЦНС и периферические адренорецепторы. Лечение анорексигенными средствами проводят под наблюдением врача, сочетая лекарственную терапию с малокалорийной диетой и физической нагрузкой. При приеме этих препаратов возможны побочные явления: повышение возбудимости (раздражительность, бессонница), появление сухости во рту, нарушение моторной функции кишечника (запоры). Рвотные и противорвотные препараты .Рвота контролируется специальными структурами продолговатого мозга: рвотным центром и так называемой хеморецепторной пусковой (триггерной) зоной. Рвота развивается при возбуждении рвотного центра, что может произойти путем непосредственного воздействия на него токсических или лекарственных веществ, рефлекторного его возбуждения с центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморецепторов пусковой зоны. Эта зона особенно чувствительна к действию химических веществ, и рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Из лекарственных веществ непосредственное центральное действие (резорбтивным путем) на пусковую зону оказывают морфин и другие наркоти ческие аналгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты и др. Рефлекторным путем действуют на рвотный центр вещества, раздражающие рецепторы слизистой оболочки желудка, такие, как меди сульфат, цинка сульфат и др. Сердечные гликозиды могут вызывать рвоту (при передозировке), действуя непосредственно на пусковую зону продолговатого мозга, а также рефлекторным путем. Основное применение в качестве лекарственного рвотного средства имеет апоморфин. Акту рвоты предшествуют тошнота и ряд сопровождающих ее эффектов, в том числе усиление саливации и бронхиальной секреции. Эти эффекты наблюдаются также при применении рвотных средств в малых дозах, причем некоторые из них используются в связи с этим в качестве отхаркивающих средств .Противорвотное действие могут оказывать вещества, влияющие на разные звенья нервной регуляции. Если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ в случае необходимости могут быть применены обволакивающие и вяжущие средства. Уменьшение возбудимости рецепторов желудка и подавление тошноты и рвоты может быть достигнуто назначением местных анестетиков (. Анестезин, Новокаин). Для снятия возбуждения рвотного центра ранее основное применение имели седативные и снотворные средства.. Противорвотное действие различных нейротропных препаратов в значительной степени связано с их влиянием на нейромедиаторные системы рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны. Хеморецепторная зона содержит дофаминовые рецепторы, в разных ядрах рвотного центра имеются холинергические (мускариновые), гистаминовые (Н1) и. серотониновые 5-HТ3-рецепторы. В последнее время особенно важную роль в развитии рвоты и механизме действия противорвотных средств придают серотониновым (5-HТ3) рецепторам Холинолитические препараты ( таблетки "Аэрон") нашли наибольшее применение в профилактике и лечении морской и воздушной болезни, болезни Меньера. Для этих же целей широко применяются противогистаминные препараты: димедрол, дипразин и др. В механизме действия этих препаратов определенную роль играют также их седативный эффект и холинолитический компонент. Весьма эффективными противорвотными средствами являются нейролептические препараты группы фенотиазина и бутирофенона, действующие на дофаминергические системы. Их действие связано главным образом с тормозящим влиянием на хеморецепторную пусковую зону. Высокой противорвотной активностью в ряду производных фенотиазина обладают этаперазин, метеразин, трифтазин, фторфеназин и др., в ряду бутирофенонов - галоперидол и др. К производным фенотиазина, обладающим сильным и более избирательным противорвотным действием, чем другие нейролептики, и не вызывающим поэтому побочных эффектов, связанных с общей нейролептической активностью, относится препарат тиэтилперазин(торекан). К противорвотным препаратам, действие которых связано преимущественно с влиянием на серотониновые (5-HТ3) рецепторы, относят ондасетрон, трописетрон (см.) Метоклопрамид и его аналоги также влияют на серотониновые (5-HТ3) рецепторы, одновременно блокируя дофаминовые (D2) рецепторы. В связи с комплексностью нейрохимической организации рвотного акта наиболее выраженный противорвотный эффект может наблюдаться при комбинированном применении веществ, влияющих на разные медиаторные системы 3. Клонидин: полная характеристика препарата. Альфа-адреномиметик, белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире. Фармакологическое действие - гипотензивное, седативное. Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов. Применение Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные). Противопоказания Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно). Ограничения к применению Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность. Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД, т.н. гемитоновый криз. Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит. Взаимодействие Гипотензивный эффект ослабляет нифедипин, трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства. Передозировка Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации. Способ применения Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз (капли). . 4.Назвать средство для лечения аллергических заболеваний. Некоторые лекарственные препараты обладают свойством блокировать действие медиаторов аллергии, предотвращая активацию клеток и процесс дегрануляции. К ним относятся антигистаминные препараты, кортизон, эпинефрин (адреналин), теофиллин и кромогликат натрия. Эти лекарственные препараты снижают проявление симптомов аллергии, но практически не используются в её продолжительном лечении. Они могут применяться в целях скорой помощи страдающим анафилаксией. Потому пациенты чувствительные к укусам насекомых, орехам, и моллюскам и пр. обычно носят с собой шприц с разовой дозой адреналина. При аллергических заболеваниях иногда проводят курс лечения малыми, нарастающими дозами гистамина. Предполагают, что организм при этом приобретает устойчивость к гистамину и этим уменьшается предрасположение к аллергическим реакциям. Также существует способ индивидуального подбора дозировки гистамина Кроме того, выпускается «Иммуноглобулин человека противоаллергический», выделяемый фармацевтическими организациями из донорской крови. 41 билет 1. Виды фармакокинетического взаимодействия лекарственных веществ. количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных средств. Под фармакологическим подразумевают В. л. с., развивающееся после введения препаратов в организм, а под фармацевтическим — В. л. с., которое может произойти до введения препаратов в организм, например, в процессе их совместного приготовления, хранения и т.п. Фармакологическое В. л. с. может быть обусловлено изменениями фармакокинетики (Фармакокинетика) и фармакодинамики (Фармакодинамика) лекарственных препаратов при их совместном или последовательном применении. Кроме того, к фармакологическому В. л. с. относят те случаи изменения эффектов, вызываемых лекарственными препаратами, которые обусловлены их химическим или физико-химическим взаимодействием в средах организма. Фармакокинетическое взаимодействие может развиваться на любом этапе фармакокинетики лекарственных средств (их всасывания, транспорта, биотрансформации или выведения из организма), в результате чего происходят количественные изменения активных фракций препаратов в чувствительных к ним тканях и органах. Одной из причин нарушения всасывания слабокислых или слабощелочных препаратов могут быть изменения рН содержимого желудка и кишечника, вызываемые отдельными группами лекарственных средств. Так, Антацидные средства, повышая рН желудочного содержимого, замедляют всасывание слабокислых соединений (ангикоагулянтов непрямого действия, салицилатов, бутадиона, некоторых сульфаниламидов и барбитуратов), а блокатор гистаминовых Н2-рецепторов циметидин, повышающий рН желудочного содержимого за счет угнетения секреции хлористо-водородной кислоты желудка, нарушает всасывание тетрациклина, ампициллина, триметоприма, сульфаметоксазола. На этапе транспорта лекарственных средств с кровью фармакокинетическое В. л. с. чаще всего обусловлено конкурентным вытеснением одного лекарственного препарата другим из комплексов с транспортными белками плазмы крови (в основном из комплексов с альбуминами), что приводит, с одной стороны, к повышению концентрации свободной (активной) фракции вытесняемого препарата и вследствие этого к усилению его эффектов а с другой — к ускорению биотрансформации и выведения вещества, вытесненного из транспортных комплексов. Взаимодействие лекарственных средств возможно в процессе биотрансформации препаратов, главным образом в печени. Фармакодинамическое В. л. с. основано на особенностях локализации и механизмов действия препаратов, а также основных эффектов. При этом один из препаратов может усиливать (синергизм) или ослаблять (антагонизм) действие другого. Синергизм лекарственных средств выражается либо простым суммированием, либо потенцированием эффектов. Суммирование (аддитивный эффект) проявляется простым сложением эффектов каждого из применяемых в комбинации препаратов, что характерно, например, для взаимодействия отдельных средств для наркоза при их совместном применении. Под потенцированием подразумевают такое взаимодействие, когда при введении двух и более препаратов их общий эффект превышает сумму эффектов отдельно вводимых препаратов. Нежелательным является такое В. л. с., в процессе которого происходит ослабление или потеря лечебного эффекта комбинируемых препаратов либо усиление их побочного и токсического действия. Такое взаимодействие обозначают как Несовместимость лекарственных средств. 2. Классификация лекарственных средств используемых для лечения язвенной болезни желудка и 12ти перстной кишки а) Средства уменьшающие секрецию соляной кислоты б) антацидные средства в) гастропротекторы г) противомикробные срества(H.pylori) 3.Артикаин Группа: Местноанестезирующее средство+альфа- и бета-адреномиметик Лекарственная форма: раствор для инъекций Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает местноанестезирующее действие. Эпинефрин, вызывая сужение сосудов в месте введения, затрудняет его всасывание и удлиняет действие. Время наступления эффекта - 0.5-3 мин, длительность действия - 45 мин. Показания: Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии - экстирпация зуба, пломбирование полости, обтачивание зубов для коронок). Противопоказанния: Гиперчувствительность, B12-дефицитная анемия, метгемоглобинемия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме).C осторожностью. Дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, тиреотоксикоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады - преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит. Побочные действия: Со стороны ЦНС (зависит от величины примененной дозы): головная боль, нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги. Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея. Со стороны органа чувств: редко - преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия. Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок. Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза - при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) - возникает только при нарушении техники инъекции. 4.Антидиарейное средство Висмута субсалицилат, сульгин, фтазин, фталазол, аттапльгид, неоинтестопан, каопектат, капект, реабан. 42 билет. Кинетика лекарств в крови при непрерывном введении (понятие о стационарной концентрации (Css), время ее достижения, управление дозой и скоростью непрерывного введения лекарственного препарата). Для оптимального терапевтического эффекта и для предупреждения токсического действия необходимо поддерживать в плазме крови постоянную терапевтическую концентрацию ЛВ. Стационарную концентрацию обозначают как Сss,В справочниках приведены средние концентрации для наиболее употребляемых ЛВ. Для поддержания средней терапевтической концентрации ЛВ можно вводить раствор этого вещества внутривенно капельно. При этом концентрация вещества в плазме крови сначала повышается быстро, затем медленнее, потом устанавливается стационарная концентрация, при которой скорость введения вещества равна скорости эллиминации. Скорость введения определяется по формуле: D/T=CssxClt D/T – количество вещества необходимиого в единицу времени. 2. Антиспастические и другие средства, влияющие на моторику ЖКТ. Антидиарейные средства. Средства влияющие на моторику жкт: 1.Снижающие моторику: -дротаверин(но-шпа) -папаверин -опиоиды(морфин) -лоперамид(имодиум) 2.Стимулирующие моторику: -Ацеклидин -бетанехол -неостигмин Антидиарейные средства: Висмута субсалицилат, сульгин, фтазин, фталазол,аттапульгит,неоинтестопан, каопектат, капект, реабан. 3. Гепарин: полная характеристика препарата Групповая принадлежность: Антикоагулянт прямой Лекарственная форма: раствор для внутривенного и подкожного введения, раствор для инъекций Механизм действия гепарина основан на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Показания: - тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии , тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит. Противопоказания: Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период. Побочные действия: Аллергические реакции. На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. На фоне длительного применения - остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности "печеночных" трансаминаз. Способ применения и дозы: Гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций, а также п/к (в область живота) с интервалами в 8-12 ч. Назвать обезболивающее средство при артрите височно-нижнечелюстного сустава. ЛИДОКАИН Обладает местноанестезирующим и антиаритмическим свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Показания Желудочковые нарушения ритма сердца: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия – для купирования и профилактики, в том числе при остром инфаркте миокарда, во время проведения хирургических вмешательств, при дигиталисной интоксикации. Профилактика фибриляции желудочков у больных с острым инфарктом миокарда. В качестве местноанестезирующего средства: терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в урологии, при бронхоскопии, в стоматологии(инфилтрационная анестезия,анестезия при артрите ВНЧС), при контактных методах исследования глаза; инфильтрационная анестезия – во время хирургических операций; проводниковая анестезия: анестезия периферических нервов, блокада крупных нервов и нервных сплетений; эпидуральная анестезия (операции на органах малого таза, нижних конечностей и др.). Противопоказания Синдром слабости синусового угла, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность 2-3 ст, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Побочные эффекты Эйфория, головокружение, головная боль, онемение языка, сонливость, аллергические реакции. 43 билет. Отравление лекарственными веществами. Антидоты. Лекарства в больших дозах могут быть причиной отравлений. При попадании яда в ЖКТ необходимо удалить яд из желудка и кишечника(промывание желудка, вызывание рвоты, лаваж кишечника) и применение инактивирующих средств: -активированный уголь при отравлении алкалоидами, морфином, барбитуратами, фенотиазинами, НПВС. ЛФ: Порошок, который разводят в воде и вводят в желудок. При отравлении нитратом серебра – 2% раствор поваренной соли(NaCl) При отравлении солями бария – 1% раствор натрия сульфата При отравлении солями ртути, мышьяка, висмута применяют 5% раствор димеркапрола. Лекарственные средства, регулирующие функцию поджелудочной железы: общая характеристика. 1.Инсулины - Простой (короткого действия) инсулин. Простой инсулин представляет собой раствор гормона инсулина без каких-либо специальных добавок, увеличивающих длительность его действия в организме. Препараты простого инсулина имеют наименьшую продолжительность действия и поэтому называются еще инсулинами короткого действия или короткими инсулинами. Начало действия 10-20 минут Максимум действия 60-90 минут Продолжительность действия 4-6 часов Торговые названия: Актрапид Хумулин Р Инсуман Рапид Инсулины продленного действия. Инсулины продленного действия благодаря специальным добавкам, замедляющим их всасывание из подкожной клетчатки (так называемым пролонгаторам), действуют в организме дольше чем простой инсулин. При этом они разделяются по длительности действия на препараты средней продолжительности и длительного действия 1. Сурфен-инсулины средней продолжительности действия. Эти, так называемые, “депо-инсулины” содержат в своем составе пролонгатор сурфен и относятся к препаратам средней продолжительности действия Начало действия 30-45 минут Максимум действия 2-4 или 6 часов Продолжительность действия 14-18 часов 2.Глюкагон Препарат гормона - глюкагон, вводят под кожу, в/в, в/м при гипогликемии и передозировке инсулина. Пропранолол: полная характеристика препарата. Групповая принадлежность: Бета-адреноблокатор Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки. Фармакологическое действие: Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда (систолическое АД более 100 мм рт.ст.). Противопоказания: Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, ХОБЛ, бронхиальная астма , сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации. Побочные действия: Повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Средство для устранения интенсивной боли при операцияхна ЧЛО. Для поверхностных апликаций – анестетики групы сложных эфиров, для инъекций анестетики группы амидов. Билет 46 1.Распределение ЛС в организме. Основные отсеки. После абсорбции вещества попадают в кровь, затем в разные органы и ткани. Большинство лс распределяются неравномерно, и лишь малая часть относительно равномерно(ингляционные средства для наркоза). На распределение влияют биологические барьеры, которые встречаются на пути распространения ЛС: стенка капилляров различных органов( имеет вид пористой мембраны, большинство ЛС проходят хорошо, за исключением белков. Хорошо проходят гидрофильные соединения), клеточные мембраны( состоят из липидов и через них хорошо диффундируют липофильные соединения, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры(в эндотелии сосудов мозга нет водных пор, как и в плаценте,большинство гидрофильных ЛС не проходят. Через эти барьеры хорошо проходят липофильные соединения путем пассивной диффузии. Распределение так же зависит от сродства препарата к тем или иным тканям, интенсивности кровообращения органа или ткани. При распределение часть ЛС может задерживаться в организме( депонироваться) в разных тканях. Многие вещества депонируются в крови( связываются с белками плазмы крови), в соединительной ткани(полярные соединения, четвертичные аммониевые соли), в костной ткани( тетрациклины), в жировой ткани( липофильные соединения – средства для наркоза тиопентал натрий). Распределение лекарственного средства с учетом всех факторов, влияющих на этот процесс, характеризуется фармакокинетическим показателем - объемом распределения Vd(л\кг)= общее кол-во в-ва в организме\ концентрация в-ва в плазме крови. Он отражает предположительный оббьем жидкости, в котором распределяется вещество. Обьем распределения дает представление о фракции вещества, находящейся в плазме крови. Для липофильных соединений, легко проникающих через тканевые барьеры и имеющих широкое распределение( в плазме, в интерстициальной и во внутриклеточной жидкостях) характерно высокое значение Vd. Если вещество в основном циркулирует в крови то Vd имеет низкое значение. Этот параметр важен для дозировки вещества и для определения константы скорости элиминации и периода полужизни вещества. 2.Анестетики. Характеристика. Анестетики –воздействуюя на окончания чувствительных нервов и волокон, вызывают местную потерю чувствительности, в связи с блоком потенциал –зависимых натриевых каналов.Это препятствует как возникновению потенциала действия, так и его проведению. Активность анестетика зависит от Рн среды, так как они являются слабыми основаниями, то хорошо действуют в слабощелочной среде. Выделяют средства для поверхностной анестезии –кокаин, дикаин, анестезин. Так как Первые 2 довольно токсичны, а анестезин плохо растворим в воде. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии – новокаин, тримекаин.(прохо проходит через слизистые Для всех видов анестезии – лидокаин. Сложные эфиры: новокаин, анестезин, дикаин. Продолжительность действия 30 -60 мин., низкотоксичны, быстро распадаются в кислой среде. Амиды: лидокаин (ксикаин); тримекаин (мезокаин); мепивакаин (карбокаин); прилокаин (цитонест); бупивакаин (маркаин); этидокаин; артикаин (ультракаин, септонест, альфакаин). В 2-3 раза активнее, и токсичнее. Действуют продолжительней 2-4 ч. 3. Цефазолин - цефалоспорин 1го поколения( относится к бета-лактамным антибиотикам, и нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Широкого спектра действия, действуют на стафилококки, устойчивые к бензилпеницилинам. 1ое поколение действует в основном на грамм+ кокки(стафило,стрепто,пневмококки). Не действуют на синегнойную палочку.Практически не проходят через ГЭБ.ВыводятсЯ почками, поэтому возможна нефротоксичность. 4.Ср-во, для купирования гипертонического криза – при нетяжелых кризах ограничиваются сублингвальным приемом каптоприла, клонидина. При значительном повышении АД – внутривенно вводят клонидин, нитропруссид Натрия, фуросемид) Билет 45 1.Фармакодинамика. Роль в фармакотерапии. Это действие ЛС на организм Фармакодинамика включает понятия о фармакологических эффектах( изменения в деятельности органов, например подьем Ад), локализации действия( пример: сердечные гликозиды на сердце) и механизмах действия лекарственных веществ (т.е способы, которыми ЛС вызывают эффекты: 1) действуя на специфицеские рецепторы 2) действуя на ферменты 3)ионные каналы 4)транспортные системы), виды действия( местное - в месте приложения, резорбтивное – после всасывания и поступления в кровоток, рефлекторное – ЛС влияют на различн. рецепторы и эффект проявляется изменением состояния соответствующих нервных центров, либо исполнительных органов) Знание механизма действия позволяет осмысленно выбрать необходимый препарат для лечения конкретного заболевания. Крометого, знание механизма действия необходимо также для правильного комбинирования лекарств и предвидения возможного возникновения нежелательных эффектов. 2. Анальгетики. Характеристика. Избирательно ослабляют или устраняют чувство боли, не влияют на другие виды чувствительности и не угнетают сознание. Классификация: 1. В-ва ценрального действия: А) опиоидные наркотические анальгетики Б) неопиоидные В) препараты смешанного действия 2. Нестероидные противовоспалительные средства Опиоидные: опий( в состав входит морфин, кодеин и т.д.). В организме человека морфин стимулирует опиоидные рецепторы – мю, каппа, гамма. И существуют полные агонисты опиоидных рецепторов( выз максимальный эффект) – морфин, кодеин, метадон. Частичные агонисты опиоид. Рец. (более слабые стимуляторы) – бупренорфин. Агонисты-антагонисты опиоид рец.(стимулируют рецепторы одного типа, блокируют другого типа) – налбуфин, буторфанол. – стимулир каппа, блокир –мю. Морфин обладает: Аналгезией(связана с возбуждение мю рецепторов),Эйфорией(возбуждение мю рецепторов) Седативное действие,Миоз( стимуляция центров глазодвигательных нервов),Брадикардия(стимуляция центров блуждающего нерва),Угнетение дыхания(возбуждение мю рец, снижение чувст-ти дыхательного центра к СО2,Тошнота( стимуляция триггер-зоны) Снижение моторики жкт,Снижение продукции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов,Аллергические реакиции – увеличивает высвобождение активного гистамина. Неопиоидные: динитрогена оксид(закись) – ингаляционно от боли при инфаркте, родах. Кетамин- блокирует рецепторы возбуждающих аминокислот Клонидин – стимулирует А-адренорецепторы, усиливает нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга Имипрамин, амитриптилин – нарушение нейронального захвата норадреналина и серотонина Карбамазепин, фенитоин – блокаторы натриевых каналов, эффективны при невралгии тройничного нерва Парацетамол(мигрень)-ингибирует циклооксигеназу в цнс. Смешанного действия:трамадол – облад и опиоидными и неопиоидными эффектами( стимулир мю рец, и нарушает обратный нейрональный захват норадр и серотонина Нестероидные: нпвс – аспирин, ибупрофен, диклофенак – противоспалительное, жаропонижающее, анальгетическое действия. Анальгезир. За счет нарушения образования простогландинов E2 I2, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, который явл. Основным медиатором боли. 3. Эпинефрин(адреналин) – А,В-адреномиметик( возбуждает одновременно и а и б адренорецепторы).Относят к средствам, стимулирующим адренергические синапсы. Вводят под кожу или в вены, при приеме внутрь –неэффективен. 1)расширяет зрачки( стимулир а1-адренорецепторы радиальной мышцы радужки) 2)усиливает и учащает сокращения сердца, облегчает антриовентрикулярную проводимость(стимулир в1-адренорецепторы) 3)суживает кровеносные сосуды кожи, слизистых, внутр орг( стимулир а1 и а2-адренорецепторы) 4)расширяет сосуды скелетных мышц, расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, матки(стимулир в2-адренорец) Применяют при анафилактическом шоке( 0.1 р-р внутримышечно), при остановке сердца, при местной,анестезии,при открытоугольной глаукоме( снижает продукцию внутриглазной жидкости), при приступе бронхиальной астмы(под кожу). Противопоказан при гипертонической болезни, коронарной недостаточности, беременности. 4. антиинфекционное средство при лечении периодонтита Метронидазол - является антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет активность в отношении Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, облигатных анаэробов- Bacteroides spp. К Метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы. Механизм действия Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Билет 44 1.Понятие об агонистах, антагонистах, агонистах-антагонистах. Для получения терапевтического эффекта, ЛС взаимодействуют со специфическими рецепторами, которые представлены активными белковыми молекулами. Аффинитет – способность Лс связываться с рецепторами. Внутренняя активность – способность ЛС стимулировать рецепторы. Агонист- вещество, обладающее аффинитетом и внутренней активностью( т.е. в-ва, кот при взаимодействии с рецепторами приводят к эффекту) Полный агонист – агонист, который при взаимодействии с рецептором вызывает максимальный эффект. Частичный агонист – при взаимодействии с теми же рецепторами не вызывает максимального эффекта. Антагонисты – в-ва, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие эффекта (активность 0).Если они занимают те же рецепторы, что и агонисты, то такие антагонисты наз – конкурентными, если другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору, но взаимосвязанные с ним, то это – неконкурентные антагонисты.Агонист антагонист – действие вещества на один подтип рецепторов как агонист, на другой как антагонист. Примеры: В организме человека морфин стимулирует опиоидные рецепторы – мю, каппа, гамма. И существуют полные агонисты опиоидных рецепторов( выз максимальный эффект) – морфин, кодеин, метадон. Частичные агонисты опиоид. Рец. (более слабые стимуляторы) – бупренорфин. Агонисты-антагонисты опиоид рец.(стимулируют рецепторы одного типа, блокируют другого типа) – налбуфин, буторфанол. – стимулир каппа, блокир –мю. 2. Основные патогенетические подходы в фармакотерапии стенокардии напряжения. Цели и задачи лечения. Классификация антиангинальных средств Синдром стенокардии, проявляется в виде приступообразных, кратковременных болей, чаще локализующихся за грудиной, с соответствующей иррадиацией в руку, возникающих после физической работы или в покое и купирующихся обычно в течение 1-10 минут. Вообще приступ, спонтанно проходящий, длится в течение 5-6 минут. Различают стенокардию покоя и напряжения. В связи с двумя основными причинами возникновения стенокардии (нарушение доставки кислорода и усиление потребности миокарда в кислороде), существуют и два основных принципа фармакологической коррекции : 1. Расширение коронарных сосудов и повышение таким образом доставки кислорода. (донаторы NO-нитроглицерин, изосорбида динитрат, мононитрат. Блокаторы Са-каналов – нифидипин, амлодипин, фелодипин) 2. Снижение работы сердечной мышцы и уменьшение таким образом потребности миокарда в кислороде.(В-адреноблокаторы – атенолол, метопролол,пропранолол) При лечении больного, страдающего стенокардией, можно преследовать две цели : 1. Купировать (оборвать, обрезать, прекратить) приступ стенокардии. 2. Предупредить приступ стенокардии, что означает возможность хронического лечения больных. Такой вид терапии позволяет профилактировать развитие приступов и увеличить толерантность (устойчивость) к физической и эмоциональной нагрузкам. 3. Метронидазол - является антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия.Относится к синтетической группе антибиотиков, производно нитроимидазола. Препарат проявляет активность в отношении Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis,CL/ dificille. облигатных анаэробов- Bacteroides spp. К Метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы. Механизм действия Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Назначают внутрь 3 раза в день. В тяжелых случаях-внутривенно.Побочные эффекты: тошнота, рвота, металлический привкус во рту,диарея,кожные высыпания. Применяют при амебиазе, трихомониазе..гингивитах,периодонтитах. 4. Назвать противорвотное средство. лекарственные средства, применяемые для профилактики и устранения тошноты и рвоты. Среди П. с. различают препараты центрального, периферического и смешанного действия. П. с. центрального действия оказывают непосредственное угнетающее влияние на рвотный центр и (или) его хеморецепторную триггерную зону, расположенную в продолговатом мозге. К этой группе П. с. относят Нейролептические средства (аминазин, трифтазин). Препараты П. с. периферического действия оказывают эффект на уровне афферентных и эфферентных нервных окончаний, принимающих участие в механизме возникновения рефлекторной рвоты. К данной группе П. с. относят Анестетики местные (новокаин, анестезин и др.) и препараты, обладающие периферическим спазмолитическим действием (атропин, папаверин и др.). Препараты смешанного действия сочетают свойства центральных и периферических противорвотных средств. Свойствами П. с. центрального и периферического действия обладает метоклопрамид. Противорвотное действие нейролептиков обусловлено блокадой дофаминергических рецепторов хеморецепторной триггерной зоны, способной возбуждаться под влиянием апоморфина. левомепромазин — аминазин — трифтазин — этаперазин — фторфеназин — тиопроперазин. Нейролептики группы производных бутирофенона (галоперидол) Билет 35 1 вопрос Биодоступность (обозначают буквой F) — величина введенной дозы неизмененного лекарства, которая достигла системного кровообращении. При внутривенном введении биодоступность лекарства составляет 100 %. Если же данное вещество введено другими путями (например, перорально), то его биодоступность уменьшается, в результате его неполного всасывания и метаболизма, которому это лекарственное средство подвергается в результате первого прохождения. Абсолютная биодоступность — это отношение биодоступности, определенной в виде площади под кривой «концентрация-время» (ППК) активного лекарственного вещества в системном кровотоке после введения путем, иным, чем внутривенный (перорально, ректально, чрезкожно, подкожно), к биодоступности того же самого лекарственного вещества, достигнутой после внутривенного введения. Количество лекарственного вещества, всосавшегося после невнутривенного введения, является лишь долей от того количества лекарства, которое поступило после его внутривенного введения. [ППК]по* ДОЗАвв F= ────────────── [ППК]вв* ДОЗАпо Лекарство, введенное внутривенным путем, имеет величину биодоступности, равную 1 (F=1), тогда как лекарственное вещество, введенное другими путями, имеет величины абсолютной биодоступности меньше единицы. Относительная биодоступность — это ППК определенного лекарства, сравнимая с другой рецептурной формой этого же лекарства, принятой за стандарт, или введенной в организм другим путем. Когда стандарт представляет внутривенно введенный препарат, мы имеем дело с абсолютной биодоступностью. [ППК]по* ДОЗАвв относительная биодоступность= ────────────── [ППК]вв* ДОЗАпо Факторы, которые влияют на биодоступность. Абсолютная биодоступность некоторого лекарственного средства, введенная несосудистым путем, обычно меньше единицы (F ‹ 1,0). Разные физиологические факторы уменьшают биодоступность лекарств до их попадания в системный кровоток. К числу таких факторов относятся: |