Решает вопросы, такие как 1 выбор лекарственного препарата для лечения конкретного больного
 Скачать 1.23 Mb.
|
|
ларингит, папиломатоз гортани, опухоли гортани, плеврит, начальные фазы развития ОРВИ, хронический бронхит, опухоли бронхов. Применение Использование противокашлевых средств противопоказано в случае болезней сопровождающихся выделением мокроты: острый бронхит, пневмония, муковисцидоз и пр. В подобных случаях угнетение кашля может привести к застою мокроты в бронхах. побочные действия Побочные действия противокашлевых средств зависят от типа лекарства. Противокашлевые препараты наркотической группы уменьшают вентиляцию легких, вызывают запор, сонливость, привыкание. Так же возможно снижение артериального давления, тошнота, рвота. Противокашлевые средства и другие лекарства Противокашлевые средства нельзя принимать одновременно с лекарствами угнетающими работу нервной системы и алкоголем, отхаркивающими средствами. 3 ворос Химическое название 2-[(2,6-Дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (и в виде натриевой соли) Брутто-формула C14H11Cl2NO2 Фармакологическая группа вещества Диклофенак НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения Нозологическая классификация (МКБ-10) Характеристика вещества Диклофенак Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде. Фармакология Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизируюшее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину. Применение вещества Диклофенак Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва). Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности. Ограничения к применению Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью. Побочные действия вещества Диклофенак Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов. Взаимодействие Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты. Передозировка Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Способ применения и дозы Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг. Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут. В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев. Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки. Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки. Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки. Меры предосторожности вещества Диклофенак При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые. 3 Вопрос Этамзилат: инструкция и применение Дицинон, Этамзилат Etamsylate Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции Гемостатическое средство. Белый с розоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Фармакология Фармакологическое действие - гемостатическое, ангиопротективное. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Активирует образование тканевого тромбопластина (фактор III) в месте повреждения мелких сосудов, способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, уменьшает кровоточивость. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияя на уровень фибриногена и ПВ. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Не вызывает гиперкоагуляции, не оказывает сосудосуживающего действия. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует расщеплению и способствует образованию в сосудистой стенке мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, уменьшает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Хорошо абсорбируется как при в/м введении, так и при приеме внутрь. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (в зависимости от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма практически в неизмененном виде, в основном через почки, в небольших количествах — через кишечник. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20–30% введенного количества, полностью из организма выводится через 4 ч. При в/в введении активация гемостаза начинается через 5–15 мин, достигает максимума через 1–2 ч, сохраняется на достаточном уровне 4–6 ч, и, постепенно ослабевая, прекращается к концу суток; при в/м введении эффект развивается несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 2–4 ч. После курсового лечения эффект сохраняется 5–8 сут, постепенно ослабевая. Применение вещества Этамзилат Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на хорошо васкуляризованных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической (удаление кист, гранулем, экстракция зубов и др.), урологической (простатэктомия и др.), офтальмологической (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие оперативные вмешательства), отоларингологической практике (тонзиллэктомия, микрохирургические операции на ухе и др.); кишечное, почечное, легочное кровотечение, метро- и меноррагии при фиброме, вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения при артериальной гипертензии, лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами), геморрагический васкулит, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), заболевания сосудов с геморрагическим синдромом, диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм). Противопоказания Гиперчувствительность, тромбоз, тромбоэмболия, острая порфирия, гемобластоз у детей. Ограничения к применению Геморрагии на фоне антикоагулянтов. Применение при беременности и кормлении грудью При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия вещества Этамзилат Головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, парестезии нижних конечностей, снижение сАД, изжога, тяжесть в эпигастральной области, аллергические реакции. Взаимодействие Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими ЛС. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30–40 тыс. Да) предотвращает их антиагрегационное действие (введение после декстранов не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом. Способ применения и дозы Внутрь, в/в, в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Внутрь — средняя разовая доза для взрослых 250–500 мг (при необходимости может быть увеличена до 750 мг) 3–4 раза в сутки. В/в или в/м — оптимальная суточная доза для взрослых 10–20 мг/кг, разделенная на 3–4 инъекции. Детям назначают в дозе 10–15 мг/кг/сут в 3–4 приема. Раствор для инъекций можно применять местно (экстракция зуба и др.) — стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану. В офтальмологической практике — субконъюнктивально в виде глазных капель и ретробульбарно. Меры предосторожности вещества Этамзилат Необходима осторожность при назначении пациентам с тромбозом или тромбоэмболией в анамнезе. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Применение у пациентов с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но должно быть дополнено ведением ЛС, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы. БИЛЕТ №37 1.Варианты объема распределения лекарственных веществ, количественное соотношение с анатомическими отсеками и размерами тела. После абсорбции вещества попадают в кровь, затем в разные органы и ткани. Большинство лс распределяются неравномерно, и лишь малая часть относительно равномерно(ингляционные средства для наркоза). На распределение влияют биологические барьеры, которые встречаются на пути распространения ЛС: стенка капилляров различных органов( имеет вид пористой мембраны, большинство ЛС проходят хорошо, за исключением белков. Хорошо проходят гидрофильные соединения), клеточные мембраны( состоят из липидов и через них хорошо диффундируют липофильные соединения, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры(в эндотелии сосудов мозга нет водных пор, как и в плаценте,большинство гидрофильных ЛС не проходят. Через эти барьеры хорошо проходят липофильные соединения путем пассивной диффузии.Распределение так же зависит от сродства препарата к тем или иным тканям, интенсивности кровообращения органа или ткани.При распределение часть ЛС может задерживаться в организме( депонироваться) в разных тканях. Многие вещества депонируются в крови( связываются с белками плазмы крови), в соединительной ткани(полярные соединения, четвертичные аммониевые соли), в костной ткани( тетрациклины), в жировой ткани( липофильные соединения – средства для наркоза тиопентал натрий). Распределение лекарственного средства с учетом всех факторов, влияющих на этот процесс, характеризуется фармакокинетическим показателем - объемом распределения Vd(л\кг)= общее кол-во в-ва в организме\ концентрация в-ва в плазме крови. Он отражает предположительный оббьем жидкости, в котором распределяется вещество. Обьем распределения дает представление о фракции вещества, находящейся в плазме крови. Для липофильных соединений, легко проникающих через тканевые барьеры и имеющих широкое распределение( в плазме, в интерстициальной и во внутриклеточной жидкостях) характерно высокое значение Vd. Если вещество в основном циркулирует в крови то Vd имеет низкое значение. Этот параметр важен для дозировки вещества и для определения константы скорости элиминации и периода полужизни вещества. 2.Блокаторы кальциевых каналов. Классификация. Механизмы антиангинального действия, побочные эффекты Классификация на основе химической структуры: фенилалкиламины ( |