Решает вопросы, такие как 1 выбор лекарственного препарата для лечения конкретного больного
 Скачать 1.23 Mb.
|
|
Группа сложных эфиров ( анестезин(бензокаин) поверхностная5-20%растворы,5-10%мази, кокаин, новокаин(прокаин)-инфильтрационная0.25-0.5%,проводниковая1-2%, дикаин(тетракаин)-0,3-3%поверхностная. )действуют коротко, быстрее подвергаются гидролизу. Группа сложных амидов- лучше диффундируют в ткани. легко разрушаются под влиянием эстераз в организме. В связи с этим амиды дольше сохраняются на месте введения, оказывая более глубокую ,продолжительную анестезию. Бумекаин(пиромекаин, маркаин)-поверхностная 12% 5мази., инф. 0.5%. Мепивокаининф. проводниковая. 3%. Артикаин (ультракаин септонест альфакаин) 1-2ч.низкая токсичность. Ропивакаин (наропин)-эпидуральная, проводниовая. Прилокаин (цитонест)-проводниковая, инфильтрационная .сосудорасширяющее действие не выражено. 4%-без вазоконстриктора.Для всех видов анестезий –лидокаин( ксикаин, ксилокаин) капли 2-4 %) инфилитрационная 0.5-0.25) проводниковая 1-2%. Вещества препятствующие действию раздражающих средств.Вяжущие средства-при нанесении на воспаленные слизистые оболочки вызывают уплотнение( свертывание) белков.Образовавшаяся белковая пленка защищает стенки слизистой оболочки и чувствительные нервные окончания от действия раздражающих веществ. Уменьшается боль отек гиперемия слизистой. Танин.-галлодубильная кислота. Противовоспалительное средство. Растительные-кора дуба, шалфея листья, ромашки цветы. Неорганические вяжущие средства-висмута субнитрат, висмута субгаллат,ксероформ, цинка сульфат. Адсорбирующие средства-уголь активированный, в виде взвеси в воде при отравлении алколоидами, солями металлов.Адсорбируя токсические вещества, препятствует всасыванию в ЖКТ. Цинка оксид. Диосмектит. Побочные реакции.При применении местных анестетиков чаще всего встречаются следующие побочные реакции:Коллапс (падение артериального давления).Аллергические реакции (разной степени выраженности). Действие местных анестетиков осуществляется на мембране нервных образований (чувствительное нервное окончание, нервный ствол, нервная клетка). блокируют пассивный транспорт ионов натрия и калия через мембрану, препятствуя возникновению и проведению нервного импульса. В этом и состоит сущность первичной фармакологической реакции местных анестетиков.Указанные эффекты приводят к утрате чувствительности в области нанесения (на слизистые) или введения (в ткани) раствора анестетика. Проводимость нервного волокна блокируется лишь в участке воздействия анестетика. Проксимальнее и дистальнее этого участка проводимость нервного волокна полностью сохраняется. 3Нейролептики. Хлорпромазин (Chlorpromazine)Антипсихотическое средство Лекарственная форма: драже, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкоФармакологическое действие: Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным м-холиноблокирующим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с др. фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условно-рефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании. При назначении в больших дозах возникает сон. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра и блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ. Обладает выраженным альфа-адреноблокирующим действием при относительно слабом влиянии на м-холинорецепторы. Уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и др. эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Снижает АД, повышает ЧСС. Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Блокада дофаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Блокада дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы обусловливает возможность развития паркинсонизма и поздней дискинезии. Уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие.Показания-шизофрения, психомоторное возбуждение, галлюцинациях.Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания ,прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения (при приеме внутрь), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес) Побочные действия: вялость апатия сонливость слабость. снижение АД, аллергические реакции.Взаимодействие: Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных ЛС, особенно антибиотиков. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Усиливает антихолинергические эффекты др. ЛС, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться. При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с др. антипсихотическими ЛС, анксиолитиками и антидепрессантами. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии). 4 Причиной вирусного острого фарингита и тонзиллита могут быть аденовирусы, риновирус, коронавирус, вирусы гриппа и парагриппа, вирус Эпштейна–Барра, вирус Коксаки А и другие. Гораздо реже встречаются бактериальные возбудители – это стрептококки группы C и G, Arcanobacterium haemolyticum, Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheria (дифтерия), анаэробы и спирохеты (ангина Симановского–Плаута–Венсана), крайне редко – микоплазмы и хламидии. Фарингит — это острое воспаление слизистой оболочки глотки обычно вирусного, реже бактериального происхождения. Тонзиллит (ангина) — острое воспаление небных миндалин, обычно возникающее в результате стрептококковой, реже вирусной инфекции. Лечение.Антибиотиками первого ряда служат β-лактамные антибиотики: пенициллины и цефалоспорины. амоксициллин — полусинтетический антибактериальный препарат из группы аминопенициллинов. Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин). Билет18. Особенности липидной диффузии: 1. Основной механизм переноса ЛС через клеточные мембраны. 2. Определяется липофильностью диффундируемого вещества (то есть коэффициентом распределения «масло/вода») и градиентом концентрации, может быть ограничена очень низкой растворимостью вещества в воде (что препятствует проникновению лекарственных средств в водную фазу мембран). 3. Легко диффундируют неполярные соединения, трудно - ионы. Скорость диффузии - количество переносимых в единицу времени молекул лекарства С1 - концентрация вещества снаружи мембраны; С2 - концентрация вещества изнутри мембраны. Следствие из закона Фика: 1) фильтрация лекарственных средств тем выше, чем больше его концентрация в месте введения (S абсорбируемой поверхности в кишечнике больше, чем в желудке, поэтому абсорбция ЛС в кишечника более быстрая). 2) фильтрация лекарственных средств тем выше, чем больше концентрация ЛС в месте введения. 3) фильтрация лекарственных средств тем выше, чем меньше толщина преодолеваемой биологической мембраны (толщина барьера в альвеолах легких значительно меньше, чем кожи, поэтому скорость абсорбции выше в легких). 2. Седативные средства-психотропные лекарственные средства, оказывающие успокаивающее действие на ц.н.с. без заметных нарушений ее функций. Применяются в медицинской практике главным образом для лечения невротических состояний. Препараты этой группы могут снижать возбудимость ц.н.с., усиливать процесы торможения, оказывать регулирующее действие на ц.н.с., восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения. При длительном применении С. с. психическая лекарственная зависимость к ним не развивается. В лечебных дозах С. с. не обладают снотворным действием. Однако, оказывая успокаивающее влияние на ц.н.с., они могут способствовать наступлению и углублению сна. Из С. с. растительного происхождения широко используют препараты таких лекарственных растений (Лекарственные растения), как валериана лекарственная, пустырник сердечный, патриния средняя (валериана каменная), пассифлора инкарнатная, мелисса лекарственная, пион уклоняющийся, тропическое растение семейства перцовых кава-кава и др. Фармакологические эффекты растительных С. с. многообразны. Так, валериана лекарственная помимо седативного действия, связанного со снижением возбудимости ц.н.с., обладает спазмолитическими свойствами, регулирует деятельность сердца, улучшает коронарное кровообращение, усиливает секрецию желез желудочно-кишечного тракта и желчеотделение. синтетического происхождения относятся бромиды и препарат из группы барбитуратов проксибарбал. Бромиды (натрия бромид, калия бромид, бромкамфора) концентрируют и усиливают торможение в коре большого мозга, возможно их регулирующее влияние на ц.н.с., особенно при повышенной возбудимости. Эти препараты применяют при неврозах, бессоннице, начальных стадиях гипертонической болезни, а также при эпилепсии и хорее. Натрия и калия брамид входят в состав разнообразных комбинированных препаратов (микстур, капель «Валокормид» и др. Побочные эффекты бромидов (бромизм) проявляются насморком, кашлем, конъюнктивитом, кожной сыпью, вялостью, ослаблением памяти, они возникают при непереносимости брома, длительном приеме препаратов или их передозировке. Иногда, особенно при длительном приеме калия бромида, развивается бромодерма . Для устранения явлений бромизма необходимо введение в организм больших количеств натрия хлорида. Снотворные средства. Ненаркотические.бензодиазепины (нитразепам, флунитразепам, флуразепам). Мелатонин.Блокаторы Н1рецепторов-дифенгидрамин, доксиламин; Наркотическое действие-барбитураты (барбитал-натрий, фенобарбитал, амоборбитал), производные других гетероциклических соединений (глютетимид, метаквалон); соединения алифатического ряда (бромизовал, хлоралгидрат). В качестве С. с. применяют также средство для наркоза натрия оксибутират, некоторые антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы (димедрол, дипразин, супрастин и др.). побочные эффекты- сонливость, нарушению суждений, затруднениюе моторных функций, снижению работоспособности. Бензодиазепины вызывают значительную дозозависимую антероградную амнезию. Реакцию гиперчувствительности типа кожной сыпи. 3. Гидрокортизон.Фармакологическая группа: Глюкокортикоиды. Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое (гормон коры надпочечников, влияющий на углеводный и белковый обмен). Аналогичен кортизону, но более активен. Показания.Острая недостаточность надпочечников, острые аллергические реакции, астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы не поддающийся лечению обычно принимаемыми больным лекарственными средствами), профилактика и лечение шока. Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком; тиреотоксический криз (приступ тиреотоксикоза /заболевания щитовидной железы. Противопоказания-инфекционные, вирусные заболевания кожи, туберкулез, микозы, язвенные поражения кожи, раны, беременность, возраст (до 1 года). Побочные действия-остеопороз, глюкозурия, отеки, артериальная гипертензия, нарушение жирового обмена. 4Периодонтит- пенициллин, бензилпенициллин внутримышечно в дозе 500 мг 4 раза в день, эритромицин внутрь, тетрациклин внутрь, клиндамицин; комбинация пенициллина с метронидазолом . антигистаминные препараты. Иногда показан прием противовоспалительных препаратов. 1) группа линкомицина (линкомицина гидрохлорид, клиндамицин, далацин С);2) группа бета-лактамных антибиотиков (однако следует учитывать, что их эффективность ограничена преимущественно грампозитивной анаэробной флорой, например пептококками, пептострептококками, актиномицетами);группа антибиотиков широкого спектра действия (тетрациклины, левомицетин, грамицидин С и др.). химиопрепараты группы имидазола (метронидазол, нитазол, тинидазол и др. — для парентерального и местного применения, флагил — для парентерального) и их комплексы с водорастворимыми полимерами;группа макролидов (эритромицин, олеандомицина фосфат, сумамед, азитромицин, макропен, рулид). Билет 19. 1.Всасывание лекарств. Пресистемная элиминация. Пролекарства. Сравнительная биодоступность при сублингвальном, оральном и ректальном способах введения. Пути введения ЛС: а. энтеральный путь введения: перорально, сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд; б. парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально. Основные механизмы всасывания: 1.Пассивная диффузия через мембрану клеток. Определяется градиентом концентрации веществ.Чем выще липофильность вещества, тем легче оно всасывается через клеточную мембрану. 2. фильтрация через поры мембран. Диаметр пор в кишечнике не велик , поэтому через них диффундирует вода, некоторые оины, мелкие гидорофильные молекулы. 3 Активный транспорт характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможна конкуренция за один транспортный механизм, насыщаемостью. Активный транспорт обеспечивет всасывание гидрофильныхтполярных молекул. 4.При пиницитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька( вакусли).Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Пресистемная элиминация лекарственных средств (эффект первого прохождения) - процесс биотрансформации лекарства до попадания лекарственых средств в системный кровоток. В пресистемной элиминации при пероральном введении лекарства участвуют ферментативные системы кишечника, крови воротной вены и гепатоциты. Сравнительная биодоступность: сублингвально- всасывание быстрое, минуя при первом пассаже печеночный барьер и не контактируя с ферментами ЖКТ. Орально- всасывание происходит частично из желудка, главным образом в тонкой кишке. Ректально- около 50% веществ поступает в кровоток, минуя печень. Всасывание – простой диффузии. 2 Нестероидные противовоспалительные средства: характеристика группы. К ним относятся вещества, оказывающие влияние на циклооксигеназу и таким путем снижают биосинтез простаноидов. ЦОК- продуцируется в обычных условиях и регулирует образование в организме простаноидов. ЦОК-2 в значительной степени индуцируется процессом воспаления( образуется в отсутствии воспаления). I.неизбиратеные ингибиторы ЦОК -1 и -2: Производные салициловой кислоты( кислота ацетилсалициловая) Производные антраниловой кислоты( кислота мефенамовая, кислота флуфенамовая) Производные индолуксусной кислоты( индометацин) Производные фенилуксусной кислоты( диклофенак- натрий) Производные фенилпропионовой кислоты(ибупрофен) Производные нафтилпропионовой кислоты( напроксен) Оксикамы( пироксикам, лорноксикам) II.Избирательные ингибитры ЦОК-2 ( целекоксиб, рофекоксиб). Эффект: Жаропонижающий эффект связан с уменьшением продукции простагландина Е2.нпвс действуют только при лихорадке Анальгезирующий эффект связан с нарушением образования Е2 и I2,которые повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину. Фармакокинетика. Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки. Показания. Ревматические заболевания. Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата. Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели). Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).. противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Побочные эффекты:из-за угнетения ПГ Е2 и I2 нарушается целостность слиз оболочки жедудка и 12-ти перстной кишки.тошнота.могут появится эрозии желудка.чтобы избежать это назначают нпвс совместно с препаратами гастропротекторных ПГ. 3 НадропаринПилокарпин: полная характеристика препарата.М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление Показания: Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома, первичная открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков. Противопоказания: Гиперчувствительность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно. 4 Назвать препарат выбора для лечения фурункула в области носогубного треугольника (возбудитель S. aureus). Для наружного лечения фурункулов применяются препараты |