Самостоятельная работа с учебной, научной литературой и нормативной документацией 01. 03. 2010 23. 01. 2011 пп

• Название: Самостоятельная работа с учебной, научной литературой и нормативной документацией 01. 03. 2010 23. 01. 2011 пп
• Дата: 08.03.2020
• Размер: 1.17 Mb.
• Имя файла: file_459102.rtf
• Тип: Самостоятельная работа; #111202
• страница: 6 из 14

Гидрофильные основы. Гидрофильные основы представляют собой вещества, способные смешиваться с водой или растворяться в ней, не содержат жировых компонентов. Они совместимы со многими лекарственными веществами, но многие основы являются химически неиндифферентными, малоустойчивыми к микроорганизмам и готовятся на непродолжительный срок. Для увеличения срока хранения в них добавляют консерванты (борную, салициловую, сорбиновую кислоты, бензиловый спирт, нипагин и нипазол). К гидрофильным основам относятся:

- гели белков – это желатин-глицериновые гели, содержащие до 3% желатина, до 30% глицерина, 70-80% воды очищенной. В зависимости от содержания желатина могут быть мягкой консистенции или образовывать упругие гели. Используют в защитных мазях Унна, ХИОТ-6 и др. Эти мази защищают кожу от воздействия органических жидкостей;

- гели полисахаридов. Для изготовления основ этой группы наиболее широко применяют производные целлюлозы (МЦ и NaКМЦ). Гели эфиров целлюлозы – вязкие, структурированные, прозрачные, хорошо высвобождают лекарственные вещества, обеспечивают резорбцию, биологически безвредны. При изготовлении мазей следует помнить, что гели производных целлюлозы могут несовместимы с резорцином, танином, растворами йода и аммиака и др.;

- гели глинистых минералов. Это алюмогидросиликаты, полимеры неорганической природы. Содержат примеси оксидов кальция, натрия, калия, магния, тана, воду. Бентонитовые глины хорошо поглощают воду, образуют мягкие индифферентные гели, хорошо наносимые на кожу, легко высвобождают лекарственные вещества;

- гели синтетических ВМС. В зависимости от степени полимеризации они могут быть жидкими (ПЭО-200), мягкой консистенции (ПЭО-1000), твердыми (ПЭО-2000). В состав ПЭО можно вводить разные лекарственные вещества, однако эти основы несовместимы с йодом, фенолами и солями тяжелых металлов.

Липофильно-гидрофильные основы – это искусственно подобранные составы, обладающие одновременно липофильными и гидрофильными свойствами. Обязательным компонентом этих основ является эмульгатор – ПАВ, благодаря чему основы легче высвобождают лекарственные вещества. Мази на этих основах легко распределяются по поверхности кожи и слизистой. Липофильно-гидрофильные основы подразделяются на:

- абсорбционные безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами, сплавы безводных гидрофильных основ с эмульгаторами;

- эмульсионные типа "вода в масле" – смесь ланолина с вазелином водным и типа "масло в воде" – в качестве эмульгатора используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот и др.

Абсорбционные основы применяют, когда лекарственные вещества разрушаются в присутствии воды (антибиотики) или когда надо снизить опасность микробной контаминации (мази глазные).

Эмульсионные основы. Если к абсорбционным основам липофильного характера добавить воду очищенную, водные растворы или гидрофильные жидкости, а к абсорбционным основам гидрофильного характера – те же компоненты и липофильную жидкость, образуются эмульсионные основы.

Эмульсионные основы типа вода-масло состоят из липофильных веществ, ПАВ со значение ГЛБ 3-6, воды или гидрофильных жидкостей. Эмульсионные основы масло- вода могут состоять из компонентов липофильных или гидрофильных основ, ПАВ со значением ГЛБ 13-15, воды или гидрофильных жидкостей. Одним из важнейших компоннтов дифильных основ являются ПАВ, являющихся эмульгарами. К ним относятся: ланолин безводный, ланолин водный, спирты шерстного воска, эмульгатор Т-2, воск пчелиный, спермацет, цетиловый спирт, мыла одновалентных катионов, триэтаноламиновые мыла, эмульсионные воски, эмульгатор №1.

Технология изготовления мазей в аптеке состоит из следующих этапов:

- фармацевтическая экспертиза прописи рецепты;

- подготовительные мероприятия, к которым относятся подбор этикеток, посуды, пробок. Предварительно расплавляют основу, если это необходимо, все ингредиенты взвешивают , дозируют;

- выбор варианта технологии, для чего учитывают все химико-физические свойства лекарственных и вспомогательных веществ;

- расчеты;

- собственно технология, состоящая из подготовки основы, введения лекарственных веществ в основу, упаковка и маркировка мазей;

- контроль качества.

Rp.: Dicaini 0?05

Unguenti Glycerini 10,0

Misce,fiat unguentum

D.S. Мазь для носа

Объем воды для растворения дикаина берут 0,5мл, проверяют массу геля, которая должна быть равна 10,0г, недостаток восполняют водой очищенной при перемешивании. Дикаин растворяют в ступке в 0,5мл воды очищенной и небольшими порциями добавляют глицериновую мазь из фарфоровой чашки, постоянно перемешивая. После изготовления укупоривают, оформляют этикетки.

27.05.10-09.06.10

11

Тема №11. Суппозитории.

Суппозитории представляют собой дозированную лекарственную форму, твердую при комнатной температуре и расплавляющуюся или растворяющуюся при температуре тела. В зависимости от строения и особенностей полостей тела суппозиториям придают различные очертания и размеры. Различают суппозитории: ректальные (свечи), вагинальные и палочки.

Ректальные суппозитории вводятся в прямую кишку, вагинальные - во влагалище, палочки - в мочеиспускательный и другие каналы (шейку матки, слуховой проход, свищевые и раневые ходы).

Суппозитории ректальные имеют массу от 1,1 до 4,0г, длину от 2,5 до 4см, максимальный диаметр - 1,5см. Форма таких суппозиториев может быть конусовидная, цилиндрическая с заостренным концом, сигаровидная.

Суппозитории вагинальные изготавливаются массой от 1,5 до 6,0г. Эти суппозитории могут иметь форму шарика, яйцевидную, пессарии - плоского тела с закругленным концом.

Палочки, как правило, имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер их должен быть обязательно указан в рецепте, от этого зависит их масса. В большинстве случаев диаметр палочек составляет 2-5мм, длина доходит до 12см. Эти лекарственные формы предназначены для введения в мочеиспускательный и другие анатомические каналы, свищи и т.д.

Кроме того, различают суппозитории общего и локального действия.

Суппозитории общего действия рассчитаны на быстрое всасывание действующих веществ в кровь. Суппозитории местного действия применяют главным образом для облегчения дефекации, с целью местного воздействия лекарственного вещества на тот или иной воспалительный процесс, для снятия болей и т.д.

Вагинальные суппозитории выписывают в основном с целью местного действия - дезинфицирующего, вяжущего, прижигающего, анестезирующего, противозачаточного, а ректальные в большинстве случаев рассматривают как лекарственную форму общего действия. Последние назначают при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах и т.д.

Высокая эффективность этой лекарственной формы позволяет использовать ее в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности.

Суппозитории - сложная лекарственная форма, состоящая из лекарственных веществ и вспомогательных веществ (суппозиторной основы). В качестве суппозиторных основ применяют масло какао, жиры растительные и гидрогенизированные, их сплавы с воском, спермацетом, обессмоленным озокеритом, твердым парафином и различными эмульгаторами. Основы для суппозиториев делятся на две группы - гидрофобные и гидрофильные. К суппозиторным основам предъявляется ряд требований:

- основа должна быть твердой и пластичной при комнатной температуре, плавиться или растворяться при температуре тела;

- способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми оболочками, смешиваться с другими лекарственными веществами;

- быть химически и фармакологически индифферентной;

- основы должны легко высвобождать лекарственные вещества;

- не обладать раздражающим действием;

- быть устойчивыми по отношению к различным факторам внешней среды.

В настоящее время гидрофобные основы являются наиболее распространенными в аптечном производстве суппозиториев. К этой группе основ относятся жиры и жироподобные вещества, а также их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. Наиболее известными основами являются масло какао, основы типа витепсол, массупол, монолен, эстаринум, пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ5Т. Все они характеризуются достаточно хорошими структурно-механическими свойствами и легко высвобождают включенные в них лекарственные вещества.

Масло какао представляет собой растительный жир плотной консистенции, получаемый прессованием поджаренных и освобожденных от кожуры семян шоколадного дерева. Масло какао при комнатной температуре представляет собой твердую, светло-желтого цвета хрупкую, со слабым шоколадным запахом и приятным вкусом массу. Легко растворяется при взбалтывании в эфире и кипящем безводном спирте, совместимо с большим числом современных лекарственных веществ и обладает хорошими индифферентными в физиологическом отношении свойствами. Но масло какао трудно инкорпорирует воду, обладает полиморфизмом, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозиториев.

Усовершенствование суппозиторных основ осуществлялось путем получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, жироподобными веществами или углеводородными продуктами. Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4% парафина под названием "бутирол" предложен в 1934 г. А.Г. Босиным. В его состав входило 40 частей масла какао, 92,08 частей свиного жира, 5,21 части желтого воска, 6,68 частей парафина, 1,05 части глицерина. В настоящее время основа бутирол состоит из 50 % гидрогенизированных жиров, 20 % парафина, 30 % масла какао.

Гидрофильные основы. Из водорастворимых основ наиболее распространены желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые массы, а также полиэтиленоксиды. Главным требованием, предъявляемым к основам этой группы, является достаточно быстрое и полное растворение в секретах прямой кишки, минимальное раздражающее и прижигающее действие на слизистую оболочку.

Желатинно-глицериновая основа характеризуется довольно значительным числом несовместимостей со многими лекарственными веществами и метастабильностью. Легко подвергается высыханию и микробной порче, плесневеет. Суппозитории на этой основе готовят методом выливания. Официнальная пропись мыльно-глицериновых суппозиториев (на 20 свечей):

Глицерин 60,0

Натрия карбоната 2,6

Кислота стеариновая 5,0

Основу готовят следующим образом: 2,6 кристаллического натрия карбоната растворяют в 60г глицерина при нагревании на водяной бане в фарфоровой или эмалированной чашке, после чего понемногу прибавляют 5,0г стеариновой кислоты. После выделения углекислого газа и исчезновения пены массу разливают в формы с таким расчетом, чтобы каждый суппозиторий содержал 3г глицерина. Основа приобретает упругую консистенцию за счет образования мыла - натрия стеарата (по 0,27г на 1 свечу). Глицериновые свечи бесцветны, полупрозрачны, сильно гигроскопичны. Основа неиндифферентна, ее применяют в качестве слабительного средства по указанию врача.

Наибольшую популярность из водорастворимых основ в фармацевтической практике приобрели различные комбинации ПЭО, характеризующиеся полной физиологической индифферентностью и хорошей растворимостью в воде. Наиболее оптимальный состав: 60 % ПЭО-6000, 20 % ПЭО-4000, 20 % ПЭО-1500. Положительными качествами основ этого типа являются растворимость в секретах слизистых оболочек, что устраняет необходимость подбирать вещества со строго заданной температурой плавления, способность полностью отдавать действующие вещества, стойкость при хранении.

Существует три способа получения суппозиториев: ручное формирование (выкатывание), выливание, прессование. В аптечной практике наибольшее применение нашли два первых способа. Выбор суппозиторных основ во многом зависит от метода изготовления этих лекарственных форм. Так, для получения суппозиториев методом выкатывания используют только масло какао; выливанием — все перечисленные основы, кроме масла какао; прессованием — чаще всего бутирол, ПЭО.

Технология изготовления суппозиториев включает несколько стадий:

- подготовку лекарственных веществ и основы;

- введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы;

- дозирование;

- формирование суппозиториев;

- упаковку, оформление.

Суппозитории в рецепте прописывают в основном распределительным способом: обозначают количество ингредиентов для каждого суппозитория в отдельности и указывают, какое количество таких доз следует отпустить. При выписывании палочек обязательно указывают их длину и диаметр.

Метод выкатывания. Этот метод изготовления суппозиториев трудоемок, малогигиеничен, готовые препараты чаще всего несколько различны по внешнему виду. Он может быть успешно применен лишь в тех случаях, когда суппозиторная масса обладает достаточной пластичностью. При использовании данного метода суппозиторную основу измельчают с помощью приспособления для измельчения основ.

Rp.: Extracti Belladonnae 0,1

Furacilini 0,2

Ol. Cacao 30,0

M. f. globuli № 10

D. S. По 1 шарику 2 раза в день.

Чаще всего в аптеке имеется раствор экстракта красавки густого. При калибровке пипетки устанавливаем, что 0,1г экстракта красавки густого соответствует 8 каплям его раствора. Растворимость фурацилина в воде составляет 1:4200, то есть для растворения фурацилина потребуется около 840мл воды, и, следовательно, его следует вводить в состав основы по типу суспензии.

Для изготовления суппозиториев 0,2г фурацилина растирают в ступке с 8 каплями раствора экстракта красавки густого и по частям добавляют 30,0г измельченного масла какао. Ланолин безводный для пластификации можно не добавлять, масса и без этого получается достаточно пластичной за счет раствора экстракта густого.

Полученную смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте письменного контроля, переносят на стекло пилюльной машинки. С помощью дощечки, обернутой бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10. Нажимая стержень на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей. Из полученных частей выкатывают шарики. Если же в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45°. Упаковывают в вощеные капсулы.

Метод выливания суппозиториев более удобен, гигиеничен, позволяет получить свечи одинаковой формы. Он заключается в разливании расплавленной суппозиторной массы, находящейся на грани застывания, в специальные формы. Перед выливанием суппозиториев в формы гнезда формы смазывают, чтобы готовые препараты не прилипали. Если основа гидрофильная, то используется гидрофобная смазка (например, парафин жидкий), если же основа гидрофобная - смазка гидрофильная (например, спирт мыльный). Выливанием можно приготовить суппозитории, шарики и палочки практически на любой основе

Особенностью изготовления суппозиториев методом выливания является то, что при расчете основы необходимо учитывать объем гнезда формы. При вычислении требуемого количества основы для получения суппозиториев методом выливания следует помнить, что часть этого объема занимают лекарственные компоненты и количество основы должно быть соответственно уменьшено.

При изготовлении суппозиториев на желатинно-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что ее плотность выше жировой в 1,21 раза.

Rp.: Osarsoli 0,25

Massae gelatinosae q. s. ut f. pessarium

D. t. d. № 20

S. По 1 пессарию 2 раза в день.

Производим расчеты: объем гнезда формы вмещает 4,0г, осарсола на 20 свечей следует взять 5,0г, обратный заместительный коэффициент осарсола - 0,69 г/см3. Следовательно, количество основы должно быть [4,0 х 20 - (0,69 х 5)] х 1,21 = (80 – 3,45) х 1,21 = 92,6 г, то есть 11,6 г (1 часть) желатина; 23,2г (2 части) воды; 55,43 (5 частей) глицерина исходя из соотношений перечисленных веществ в данной основе.

Технология приготовления суппозиториев: во взвешенную фарфоровую чашку помещают 11,6г желатина, заливают 23,2мл воды. Примерно через 30—45мин к набухшему желатину прибавляют 57,8г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Количество испарившейся воды при необходимости восполняют ее добавлением. Затем к теплой желатинно-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонкоизмельченный осарсол и разливают в формы, предварительно смазанные парафином жидким. После затвердения массы пессарии вынимают из форм, упаковывают и оформляют. В прописи есть лекарственное вещество списка А, поэтому используется предупредительная этикетка "Обращаться с осторожностью".

Метод прессования быстр, гигиеничен, удобен, пригоден для аптек, готовые суппозитории имеют хороший товарный вид. В аптечной практике этот метод используют достаточно редко (в основном для получения цилиндрических суппозиториев). Для этого необходим специальный пресс.

10.06.10-23.06.10

12

Тема №12. Лекарственные формы для новорожденных и детей до года. Детские лекарственные формы.

Детский организм от взрослого отличается рядом анатомо-физиологических особенностей. Наиболее выражены эти особенности у новорожденных и грудных детей. Именно поэтому лекарственная терапия детей этого периода развития имеет существенные отличия от таковой у взрослых людей.

Содержание воды в организме взрослого человека составляет около 58,5 %; суточный обмен внеклеточной жидкости составляет 14 %, а у младенца 74,7 % и 5,6 % соответственно. Это говорит о более высокой скорости метаболизма лекарственных веществ в организме новорожденного. Желудочный сок ребенка при рождении имеет значение рН равное 8,0, а к первому месяцу жизни рН сока во время пищеварения составляет 5,8. Это отражается на процессе всасывания лекарственных веществ из желудочно-кишечного тракта. Печень в силу своей структурно-функциональной незрелости практически не извлекает из кровотока и не задерживает в своих клетках лекарственные вещества, к тому же в этом возрасте окисляющие ферменты печени имеют крайне низкую активность, выделение продуктов метаболизма замедлено.

Все лекарственные формы для новорожденных детей независимо от способа их применения должны изготавливаться в аптеках в асептических условиях, а растворы для внутреннего и наружного применения, глазные капли, а также масла для обработки наружных покровов, как и инъекционные лекарственные формы, должны быть стерильными.

Для повышения безопасности применения лекарственных препаратов, изготовленных в аптеках разработаны указания по изготовлению, хранению, использованию и контролю качества лекарственных средств для новорожденных детей в аптеках и лечебно-профилактических учреждениях.