|
Фармдневник. Средства, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ средства, влияющие на органы и ткани химиотерапевти
ТЕТРАЦИКЛИНЫ И МАКРОЛИДЫ
Классификация
|
|
Тетрациклины
|
|
Макролиды и азалиды*
|
Особенности Бактериостатические (широкого спектра - Г+ и Г-) Бактериостатические, широкого спектра действия, в высоких концентрациях оказывают
группы Хорошо всасываются. Кислотоустойчивы. бактерицидный эффект, проникают в клетки. Кислотоустойчивы.
|
|
Природные
|
|
Полусинтетические
|
|
Природные
|
|
Полусинтетические
|
|
Комбинации тетрациклинов и макролидов
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Препараты и их синонимы
|
|
1. Тетрациклин
|
|
2. Метациклин (Рондомицин)
3. Доксициклин (Юнидокс, Вибрамицин)
|
|
4. Эритромицин
5. Олеандомицин
6. Джозамицин
7. Мидекамицин (Макропен)
|
|
8. Рокситромицин (Рулид)
9. Спирамицин (Ровамицин)
10. Кларитромицин (Кламед)
11. Азитромицин (Сумамед)*
|
|
12. Олететрин
|
|
Механизм действия
|
|
Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом.
|
|
|
|
|
|
Спектр действия
|
|
Г+-кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки (1-12); Г--кокки: нейсерии гонореи (1-12), нейсерии менингита (1, 6-10, 12); Г+-палочки: листерии (1, 3, 4, 7-10); возбудители дифтерии (4-10), сибирской язвы (3-5); Г--палочки: холерный вибрион (1-3), возбудитель коклюша (1-11), кампилобактерии (3-8, 10), хеликобактер (9-11), гемофильная палочка инфлюэнцы (5-11), иерсинии, шигеллы (6), спирохеты, возбудитель сифилиса (1-6, 9, 11, 12), борелии (3, 8, 10, 11); возбудители зоонозных инфекций: чумы, туляремии (1-3), бруцеллеза (1-4); анаэробы: клостридии (кроме cl. difficile) (3), бактероиды (3, 6, 7, 11), cl. difficile (7), внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы (1-12), уреаплазмы (4-11), легионеллы (4-11), токсоплазмы (7, 9); актиномицеты (1-3), дизентерийная амеба (1, 3), малярийный плазмодий (3), трихомонады (11), микобактерии (кроме M. Tuberculosis) (10), риккетсии (1-3, 5).
|
|
|
|
|
|
Показания к применению и взаимозаменяемость
|
|
Актиномикоз, чума, туляремия, риккетсиозы, пситтакоз (1-3), бруцеллез (1-4), сибирская язва, холера (1, 3), орнитоз (2, 3), трахома (1-5), акнэ (3, 4), бронхиты, ангина, синуситы, острый отит (1-12), пневмонии: микоплазменные, хламидийные (1-4, 6-11), пневмококковые (1-12), сифилис (1-4, 6, 9, 11), хламидийные инфекции мочеполовых органов (1-12), инфекции желчевыводящих путей (2-5), легионеллез (4), дифтерия (4, 6-8), листериоз, коклюш (5-8), скарлатина (4-11), гонорея (1-4, 9), малярия (3), токсоплазмоз (9), гнойный менингит (1, 2, 5), остеомиелит (5), рожа (6, 8, 9, 11), ЯБЖ (10, 11), микобактериальные инфекции (10).
|
|
|
|
|
|
Побочные эффекты
|
|
Нарушения белкового обмена и образования зубной и костной ткани (1-3), диспепсия (1-12), эрозии пищевода (1, 2), дисбиоз и суперинфекция (1-3, 12), фотодерматит (1-3), гепатотоксичность (1-4, 12), нефротоксичность, синдром псевдоопухоли мозга (повышение внутричерепного давления) (1, 3). Перекрестная устойчивость (1-12), псевдомембранозный колит (6, 7 – редко, 10).
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
|
Тетрациклины несовместимы с антацидами, препаратами железа, эрготамином, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, препаратами кальция, стрептомицином, пенициллином, алкалоидами спорыньи. Барбитураты, фенитоин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов. Тетрациклин обладает иммунодепрессивным действием. Тетрациклин и доксициклин уменьшают эффективность пероральных контрацептивов и увеличивают риск маточных кровотечений. Препараты тетрациклинов надо принимать стоя и запивать большим количеством жидкости, вместе с нистатином, витаминами группы В; при нарушении пищеварения – с галаскорбином, лактозой. Молоко нарушает всасывание тетрациклинов вследствие образования нерастворимых комплексов. Макролиды и азалиды – антагонисты с пенициллинами, цефалоспоринами, линкозамидами, синергисты – с тетрациклинами, стрептомицинами, сульфаниламидами. Макролиды накапливаются в нейтрофилах и макрофагах и вместе с ними транспортируются в очаги воспаления. Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 часов после его приготовления. Спирамицин детям назначается только внутрь. Эритромицин несовместим с тетрациклином, ловастатином, аминофиллином, астемизолом. Эритромицин способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ. Рокситромицин несовместим с препаратами спорыньи, бромокриптином, кларитромицин – с астемизолом. До еды: 4, 7, 8, 12. После еды: 1, 2, 3, 5.
|
АМИНОГЛИКОЗИДЫ И ГЛИКОПЕПТИДЫ
Классификация
|
|
Аминогликозиды
|
|
Гликопептиды
|
Особенности Бактерицидный тип действия (необратимо подавляют синтез белка) многих аэробных Эффективны при тяжелых системных инфекциях.
группы Г--бактерий и некоторых Г+. Обладают постантибиотическим эффектом.
|
I поколение
|
|
II поколение
|
|
III поколение
|
|
|
Препараты и их синонимы
|
|
1. Стрептомицин
2. Канамицин
3. Мономицин
|
|
4. Гентамицин (Гентамицина сульфат, Гарамицин)
|
|
5. Амикацин
6. Тобрамицин
7. Нетилмицин
8. Фрамицетин (Изофра)
|
|
9. Ванкомицин (Эдицин)
10. Тейкопланин (Таргоцид)
|
|
|
|
Механизм действия
|
|
Связываются с рибосомами, что приводит к необратимому угнетению синтеза белка; фиксируются на цитоплазматических мембранах бактерий, нарушают их проницаемость, клетка теряет ионы калия, аминокислоты, нуклеотиды.
|
|
Нарушают синтез компонентов стенки бактериальной клетки (механизм действия подобен механизму -лактамных антибиотиков).
|
|
|
|
|
|
|
|
Спектр действия
|
|
Эшерихии, клебсиеллы (1-7), протей, шигеллы, сальмонеллы (2-7), синегнойная палочка (4-7), бруцеллы, возбудители чумы (1), микобактерии туберкулеза (1, 2), лепры (1), стафилококки (1-8), лейшмании, токсоплазмы, дизентерийная амеба (3).
|
|
Стафилококки в т.ч. пенициллино- и метициллинорезистентные, стрептококки, энтерококки, коринобактерии, клостридии, листерии (9, 10), микрококки (10), пневмококки, актиномицеты (9).
|
|
|
|
|
|
|
|
Побочные эффекты
|
|
Нейротоксичность, ототоксичность (поражение слуха), нефротоксичность; курареподобное действие; эритематозная сыпь; лихорадка; диспепсия (1-8).
|
|
Флебит, синдром “красного человека” при быстром введении; сыпь, кожный зуд, тошнота (9, 10), гипотензия, лихорадка (9), диарея, бронхоспазм, головокружение, головная боль (10).
|
|
|
|
|
|
|
|
Показания к применению и взаимозаменяемость
|
|
Туберкулез (1, 2), кишечные инфекции (2-7), пневмония, сепсис, перитонит, менингит (2, 4-7), предоперационная стерилизация кишечника (2, 8), синегнойная инфекция (4-7), инфекции мочевыводящих путей (2-7), костной ткани, суставов, кожи и мягких тканей (7). Чума, лепра (1), лейшманиоз (1, 3), инфицированные ожоги (2, 7). Инфекционно-воспалительные заболевания ринофарингеальной области (8), дизентерия, сальмонеллез (3).
|
|
Тяжелые системные инфекции, вызванные множественно устойчивыми штаммами стафилококков, стрептококков, псевдомембранозный колит. Профилактика и лечение раневой инфекции (9, 10). Печеночная энцефалопатия (9).
|
|
|
|
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
|
Аминогликозиды нельзя сочетать друг с другом и другими ото- и нефротоксическими препаратами. Аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с -лактамными антибиотиками, гепарином. Стрептомицин несовместим с курареподобными препаратами, с глюкозой, витамином В1, тиосульфатом натрия, карбенициллином, эритромицином. Канамицин несовместим с “петлевыми” диуретиками, миорелаксантами, анестетиками, потенцирует антибактериальное действие фторхинолонов, снижает всасывание препаратов железа, витамина В12, фолиевой кислоты. Гентамицин несовместим с витамином В2, фенобарбиталом, преднизолоном, фенитоином, дифенгидрамином. Тобрамицин менее нефротоксичен, чем гентамицин. Амикацин нельзя принимать одновременно с “петлевыми” диуретиками, карбенициллином, цефалоспоринами. Нетилмицин несовместим с миорелаксантами, полимиксинами. Он менее ото- и нефротоксичен, чем другие аминогликозиды, лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. Гликопептиды нельзя сочетать с аминогликозидами, полимиксинами, этакриновой кислотой. Гликопептиды проникают в молоко и могут вызвать дисбактериоз и сенсибилизацию у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Гликопептиды могут проявлять перекрестную гиперчувствительность с аминогликозидами. При длительном контакте со стрептомицином следует работать в перчатках (могут быть дерматозы). Стрептомицин извращает действие аналептиков рефлекторного действия. Аминогликозиды не эффективны в отношении возбудителей, локализованных внутриклеточно. Терапия аминогликозидами может привести к дыхательной недостаточности различной степени тяжести. К стрептомицину быстро развивается устойчивость, к гентамицину и фрамицетину – медленно.
| |
|
|
Скачать 1.45 Mb.