Ответы на экз вопросы по фармакологии. Виды действия
 Скачать 13.1 Mb.
|
|
Моксонидин (Moxonidine; цинт) стимулирует в продолговатом мозге имидазолиновые I1- рецепторы и в меньшей степени — а2-адренорецепторы. В результате снижается активность сосудодвигательного центра, уменьшаются сердечный выброс и тонус кровеносных сосудов — артериальное давление снижается. Препарат назначают внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии 1 раз в сутки. В отличие от клонидина при применении моксонидина менее выражены седативный эффект, сухость во рту, констипация, синдром отмены. Рилменидин (Rilmenidine) сходен по свойствам с моксонидином. Не вызывает практически постуральной (ортостатической) гипотензии. Назначают при артериальной гипертензии 1 раз в сутки. Гуанфацип (Guanfacine; эстулик) аналогично клонидину стимулирует центральные а 2-ад- ренорецепторы. В отличие от клонидина не влияет на I1-рецепторы. Длительности гипотензивного эффекта — около 24 ч. Назначают гуанфацин внутрь 1 раз в сутки для систематического лечения артериальной гипертензии. Синдром отмены выражен меньше, чем у клонидина. Побочные эффекты гуанфацина: ■ сонливость; ■ головная боль, головокружение; ■ сухость во рту; ■ тошнота, констипаиия; ■ ортостатическая гипотензия; ■ задержка жидкости; ■ снижение либидо, импотенция. Метилдопа (Methyldopa; допегит, альдомет) по химической структуре — а-метил—ДОФА. Препарат назначают внутрь. В организме метилдопа превращается в а-метилнорадреналип, а затем в а-метиладреналин, которые стимулируют а 2-адренорецепторы центра барорецепторного рефлекса. Гипотензивный эффект препарата развивается через 3—4 ч и продолжается около 24 ч. Препарат назначают 1 раз в день перед сном. Побочные эффекты метилдопы: ■ головокружение, седативное действие, депрессия; ■ заложенность носа, брадикардия, ортостатическая гипотензия; ■ сухость во рту, тошнота, констипация, нарушения функции печени. Возможны: ■ лейкопения, анемия, тромбоцитопения; ■ паркинсонизм, повышенная продукция пролактина и связанные с этим галакторея, аменорея, гинекомастия, снижение либидо, импотенция (блокирующее влиянием а-метил-дофамина на дофаминергическую передачу, уменьшение тормозного влияния дофамина на секрецию пролактина). При резком прекращении приема препарата синдром отмены проявляется через 48 ч. 33. Сердечные гликозиды: механизмы кардиотропного действия, фармакологические свойства, сравнительная характеристика препаратов, показания к применению. Симптомы интоксикации сердечными гликозидами и их лечение. Сердечные гликозиды – средства, стимулирующие сократительную способность миокарда (кардиотонические средства) – дигоксин, дигитоксин.  
34. Кардиотонические средства негликозидной структуры: основные представители, механизмы кардиотонического действия, показания к применению, побочные эффекты.    Милринон (Milrinone ) — ингибитор фосфодиэстеразы III. При ингибировании фосфодиэстеразы III (основной тип фосфодиэстеразы в сердце) замедляется инактивация цАМФ и увеличивается его стимулирующее влияние на протеинкиназу А с последующим кардиотоническим эффектом. Однако в связи с аритмогенным действием милринон в настоящее время практически не используют. 35. Принципы лекарственной терапии хронической сердечной недостаточности. Лекарственные средства, уменьшающие нагрузку на миокард: основные группы и их представители, механизмы действия, побочные эффекты. :)   При длительном применении игибиторов АПФ – ускользание альдостерона – активируются другие пути его образования (требуется комбинация с другими группами лекарственных средств). Ингибиторы АПФ повышают уровень брадикинина, в связи с чем могут вызывать сухой кашель, крапивницу, ангионевротический шок. Недостаток диуретиков – активация системы ренин-ангиотензин, изменения электролитного баланса. Побочные эффекты бисопролола: Со стороны нервной системы Особенно в начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, например, усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, а также психические расстройства (депрессия, редко — галлюцинации). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 −2 недель после начала лечения. Со стороны органов зрения Редко: нарушение зрения, уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы В отдельных случаях отмечается снижение артериального давления при переходе из положения лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), нарушение проведения возбуждения от предсердий к желудочкам (нарушение атриовентрикулярной проводимости), декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отёков. Иногда могут наблюдаться мурашки и ощущение холода в конечностях (парестезии). В начале лечения наблюдалось усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно). Со стороны дыхательной системы Редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите. Со стороны желудочно-кишечного тракта В отдельных случаях отмечается понос (диарея), запоры, тошнота, боли в животе, гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата В отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит). Дерматологические реакции Иногда: зуд; редко: покраснение кожи, потливость, сыпь. Со стороны мочеполовых органов Крайне редко — нарушение потенции. Лабораторные показатели Повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ). При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться толерантность к глюкозе, могут быть замаскированы признаки гипогликемии (например, учащенный пульс). В отдельных случаях наблюдалось повышение уровня триглицеридов в крови. Побочные эффекты кавердилола: Со стороны нервной системы: Головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко — «перемежающаяся» хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН. Со стороны пищеварительной системы: Сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Со стороны органов кроветворения: Тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: Тяжелые нарушения функции почек, отеки. Аллергические реакции: Кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), Прочие: Гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела. 36. Антикоагулянты: классификация, механизмы действия, сравнительная характеристика антикоагулянтов прямого и непрямого действия, показания к применению, побочные эффекты.     Побочные эффекты гепарина: кровотечения, гематома в месте введения, тромбоцитопения, гиперкалиемия, тошнота, рвота, аллергические реакции. Делтапарин – кровотечения, гематома в месте введения, тромбоцитопения, аллергические реакции. Варфарин – кровотечения, нарушение функции печени, тошнота, рвота, аллергические реакции. 37. Антиагреганты: классификация, показания к применению, побочные эффекты.   Побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты: кровотечения, тромбоцитопения, ульцерогенное действие, бронхоспазм, тошнота, рвота, аллергические реакции. 38. Средства, влияющие на фибринолиз: классификация, механизмы действия, показания к применению, побочные эффекты.  Побочные эффекты стрептокиназы: кровотечения, тахикардия, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, тошнота, рвота, аллергические реакции. Аминокапроновая кислота – тахикардия, брадикардия, тошнота, рвота, аллергические реакции. Апротинин – тахикардия, гипотензия, тошнота, рвота, аллергические реакции.  39. Препараты производные бензодиазепинов: механизм действия, основные фармакологические эффекты. Сходства и различия бензодиазепинов, золпидема и буспирона.   Сходства/различия в эффектах, механизме действия (рецепторном в частности), применении. Описываются конкретно. :) 40. Бензодиазепины: показания к применению, побочные эффекты. Специфический антагонист бензодиазепинов.   41. Противоэпилептические препараты и механизмы действия. Препараты для купирования эпилептического статуса.   42. Противопаркинсонические препараты: принципы и механизмы действия. Препараты, вызывающие шизофреноподобную симптоматику.   43. Типы опиоидных рецепторов. Классификация опиоидных анальгетиков. Механизм действия трамадола.    Мех-м действия трамадола. Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе. Представляет собой рацемическую смесь 2-х энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиатных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч. 44. Основные фармакологические эффекты морфина. Механизм его анальгетического действия.     45. Опиоидные анальгетики: показания к применению, побочные эффекты. Специфические антагонисты опиоидных рецепторов.
     | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||