ФАРМАКОЛОГИЯ ГОТОВОЕ. Вопросы к экзамену по Фармакологии

• Название: Вопросы к экзамену по Фармакологии
• Дата: 17.01.2019
• Размер: 322.96 Kb.
• Имя файла: ФАРМАКОЛОГИЯ ГОТОВОЕ.docx
• Тип: Вопросы к экзамену; #64083
• страница: 12 из 12

Побочные эффекты: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.
79.Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых Н₁ –рецепторов). Классификация. Механизмы действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты.

Противогистаминные средства блокируют рецепторы тканей, чувствительные к гистамину. Противогистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы,устраняют или уменьшают следующие виды действия гистамина: повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки; понижение артериального давления (частично); увеличение проницаемости капилляров с развитием отека; гиперемию и зуд при интрадермальном введении гистамина или при высвобождении в коже эндогенного гистамина. Эти вещества не влияют на стимуляцию гистамином секреции желез желудка.

Наиболее распространенные препараты этой группы по химическому строению могут быть отнесены к следующим рядам соединений:

таноламины - димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид, бенадрил), тавегил (клемастин)

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H₃-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина.

Побочные эффекты: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор

тилендиамины- супрастин (хлоропирамин); Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и м-холинорецепторы. Ослабляет спазмогенное действие гистамина на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника, уменьшает его гипотензивный эффект и влияние на проницаемость сосудов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций немедленного типа. Оказывает противозудное, седативное и снотворное действие. Обладает умеренной периферической холинолитической и спазмолитической активностью.

При приеме внутрь полностью и быстро всасывается. Концентрация в крови достигает максимума в течение 2 ч и сохраняется на терапевтическом уровне на протяжении 4–6 ч. Равномерно распределяется в организме, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится почками и кишечником.

Побочные эффекты: вялость, слабость, замедление психомоторных реакций, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства; редко — гастралгия.

производные хинуклидина- фенкарол (квифенадин) Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Активирует диаминоксидазу — фермент, инактивирующий гистамин, и уменьшает содержание медиатора в тканях. Ослабляет спазмогенное действие гистамина на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника, уменьшает его гипотензивный эффект и влияние на проницаемость сосудов. Оказывает умеренное антисеротониновое, местноанестезирующее и незначительное холинолитическое действие. Метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся с мочой, желчью и через легкие. Через кишечник выводится неадсорбированная часть препарата.

Длительность действия — 6–8 ч.

Побочный эффект: Сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, седативный эффект.

тетрагидрокарболины- диазолин (мебгидролина нападисилат, омерил) Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы, понижает тонус гладкой мускулатуры (бронхи, ЖКТ, матка), уменьшает проницаемость капилляров и развитие отека, предупреждает возникновение зуда. Слабо блокирует м-холинорецепторы, не вызывает выраженного седативного и снотворного эффекта.

Побочные эффекты: раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, проявляющееся диспепсическими явлениями (изжога, тошнота, боли в эпигастральной области и др.), головокружение, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность (по ночам), замедление скорости психомоторной реакция, сухость во рту, задержка мочеиспускания, аллергические реакции, гранулоцитонения и агранулоцитоз.

производные пиперидина- лоратадин (кларитин) Избирательно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС.

Побочные эффекты: головная боль, сонливость, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель

К этой же группе препаратов относится цетиризин (зиртек).

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.Хорошо всасывается при энтеральном введении.

Побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, тошнота, редко сонливость.


80.Иммуностимулирующие средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты.

Средства, стимулирующие (нормализующие) иммунные реакции, используют в комплексной терапии иммунодефицитных состояний, хронических инфекций, злокачественных опухолей. В качестве иммуностимуляторов применяют биогенные вещества (препараты тимуса, интерферонов, интерлейкин-2,БЦЖ1) и синтетические соединения (например, левамизол).

В медицинской практике используется ряд препаратов тимуса, обладающих иммуностимулирующим эффектом (тималин, тактивин и др.). Относятся они к полипептидам или белкам.

Тактивин (Т-активин)нормализует количество и функциюТ-лимфоцитов(при иммунодефицитных состояниях), стимулирует продукцию цитокинов, восстанавливает подавленную функциюТ-киллерови в целом повышает напряженность клеточного иммунитета. Применяют его при иммунодефицитных состояниях (после лучевой терапии и химиотерапии у онкологических больных, при хронических гнойных и воспалительных процессах и т.д.), лимфогранулематозе, лимфолейкозе, рассеянном склерозе.

Интерфероны, относящиеся к группе цитокинов, оказывают противовирусное, иммуностимулирующее и антипролиферативное действие. Выделяют α-,β- и γ-интерфероны.Наиболее выраженным регулирующим влиянием на иммунитет обладаетинтерферон-γ.Иммунотропное действие интерферонов проявляется в активации макрофагов,Т-лимфоцитови естественныхклеток-киллеров.Выпускают препараты естественного интерферона, получаемого из донорской крови человека (интерферон, интерлок), а также рекомбинантные интерфероны (реаферон,интрон-А,бетаферон). Применяют их при лечении ряда вирусных инфекций, а также при некоторых опухолевых заболеваниях (при миеломе, лимфоме изВ-клеток).

Кроме того, в качестве иммуностимуляторов иногда используют так называемые интерфероногены (например, полудан, продигиозан), повышающие продукцию эндогенных интерферонов.

Одним из синтетических препаратов является левамизол (декарис). Применяется в виде гидрохлорида. Он обладает выраженной противоглистной активностью, а также иммуностимулирующим эффектом. Механизм последнего недостаточно ясен. Имеются данные о том, что левамизол оказывает стимулирующее влияние на макрофаги и Т- лимфоциты. Продукцию антител он не изменяет. Следовательно, основной эффект левамизола проявляется в нормализации клеточного иммунитета. Применяют его при иммунодефицитных состояниях, некоторых хронических инфекциях, ревматоидном артрите, ряде опухолей.

Назначают левамизол в комбинации со специфически действующими препаратами. Вводят внутрь. При однократном приеме побочных эффектов практически не наблюдается. Вместе с тем при повторных введениях левамизола, особенно если дозы велики, возникают различные побочные проявления, в том числе достаточно серьезные. Так, возможны выраженные аллергические реакции (сыпь, лихорадка, стоматит), угнетение кроветворения (нейтропения, агранулоцитоз). Кроме того, отмечаются неврологические нарушения (возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение) и диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея). В связи с возможным угнетением кроветворения при многократном введении левамизола необходим контроль картины периферической крови.

Иммуностимулирующим свойством обладает также полиоксидоний- повышает резистентность организма к инфекциям (локальным, генерализованным). Иммуномодуляция обусловлена непосредственным воздействием на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, стимуляцией антителообразования. Восстанавливает иммунные реакции при тяжелых формах иммунодефицитов, в т.ч. при вторичных иммунодефицитных состояниях, обусловленных инфекциями (туберкулез и др.), злокачественными новообразованиями, терапией стероидными гормонами или цитостатиками, осложнениями хирургических операций, травмами и ожогами. В составе комплексной терапии повышает эффективность антибактериальных и противовирусных средств, бронхолитиков и глюкокортикоидов. Позволяет уменьшить дозу этих препаратов и сократить сроки лечения. Повышает устойчивость мембран клеток к цитотоксическому действию, снижает токсичность лекарственных препаратов. Обладает выраженной детоксицирующей активностью (обусловлена полимерной природой препарата). Не обладает митогенной поликлональной активностью, антигенными и аллергизирующими свойствами.

Побочные эффекты: при введении раствора для иньекций возможны болезненность, покраснение и уплотнение кожи в месте введения;

Суппозитории очень редко — местные реакции в виде покраснения, отека, зуда перианальной зоны, вагинального зуда (в связи с индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата).