Производство гелей. Курсовая работа. Курсовая работа По теме производства лекарственных препаратов
 Скачать 299 Kb.
|
|
Курсовая работа По теме ПРОИЗВОДСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ В ФОРМЕ ГЕЛЕЙ Введение Гемли (ед.ч. гель, от лат. gelo -- «застываю») -- дисперсные системы, характеризуются структурой, придающей им механические свойства твёрдых тел. Гель -- это когерентная система, состоящая из как минимум двух компонентов, как минимум один из которых непрерывно простирается в растворителе. Гели образуются при коагуляции и последующей коалесценции золей. При высушивании гели необратимо разрушаются. Актуальность использования гелей неизмеримо возросла в последние десятилетия. Это обусловлено тем, что и сегодня мы являемся свидетелями терапевтических неудач и ятрогенных осложнений. Достаточно упомянуть о «талидомидовой трагедии» и появлении новой нозологической формы, впоследствии получившей название «лекарственная болезнь». По данным ВОЗ, 3,7 - 7,5% госпитализированных составляют больные с лекарственными осложнениями. В то же время, в связи с возросшей продолжительностью жизни людей, потенциально увеличивается число пациентов с сочетанной патологией, требующей одновременного назначения многих лекарственных средств. Достижение эффективной и безвредной комбинации синтетических препаратов очень сложно, да ещё такое лечение сопровождается побочными реакциями и осложнениями. В чем преимущества гелей? Они легко и быстро усваиваются; можно употреблять как непосредственно перед тренировкой или соревнованиями, не боясь, что что-то будет булькать в животе или колоть печень, так и во время занятий спортом. Легко помещаются в небольшой карман. Не замерзают в холодную погоду и не плавятся на солнце; не промокают.Также преимуществом гелей является их низкая токсичность, возможность длительного применения без существенных побочных явлений и многогранность фармакологических свойств, позволяющих безопасно воздействовать одновременно на многие системы организма. Сложный комплекс веществ, дозированных в гелях, благотворно действует на организм в целом … В комплексном лечении травм и заболеваний опорно-двигательного аппарата, а также для их профилактики широко используются различные гели. Возникающие при травмах отеки и боль являются следствием поражения мелких сосудов, гипоксии тканей и увеличения проницаемости капилляров. При этом ухудшается кровообращение (нарушен, как правило, кровоток и питание тканей и соответственно регенерация (заживление) тканей). Применение гелей направлено на анальгезию (обезболивание); уменьшение раздражения тканей и снятие воспаления; ускорение резорбции , уменьшение отека и гематомы ; улучшение микроциркуляции (кровотока); стимуляцию регенерации тканей (тканевого роста). Практически все спортивные гели обладают, в большей или меньшей степени, обезболивающими и противовоспалительными свойствами. Их принято делить на разогревающие (гиперемирующие) и охлаждающие гели. Разогревающие гели Разогревающие гели, за счет входящих в них веществ (например, пчелиный и змеиные яды, которые повышают проницаемость капилляров; экстракт перца; более слабым разогревающим эффектом обладают гели, в состав которых входит метилсалицилат), локально увеличивают кровенаполнение (гиперемия ) ткани, и как следствие увеличивают теплообмен. Непосредственно после получения травмы разогревающие гели применять нельзя, т.к. сразу же после повреждения ткани нужно охлаждать, а не разогревать. Разогревающие гели применяют в ребиалитационный период, спустя несколько дней после острой травмы (в зависимости от тяжести), при таких заболеваниях, как миозит , радикулит , неврит , бурсит , люмбаго , бронхит. А так же при хронических заболеваниях связок, сухожилий и суставов. Разогревающие (гиперемирующие) гели применяют для профилактики травм. Лучше всего они помогают при значительной физической нагрузке, когда опорно-двигательному аппарату предстоит длительная и сложная работа. Например, соревнования или просто занятия в спортивном зале. Многие спортсмены прекрасно знают, как сильно болят мышцы после тренировки. Чтобы предотвратить это, нужно не только хорошо разминаться, но и втирать в мышцы массажными движениями разогревающие гели. А еще лучше провести предтренировочный массаж с гиперемирующей мазью. Учитывая тонкости применения данных средств, возможные аллергические и другие реакции, перед их использованием необходимо изучить аннотацию. И всегда перед основным нанесением нового для вас разогревающего геля следует провести кожный тест: нанести немного средства на локтевой сгиб или в область подколенной ямки. В тоже время не стоит злоупотреблять профилактическим использованием гелей, в состав которых входят нестероидные противовоспалительные средства (метилсалицилат, ибупрофен и др., подробней см. ниже). Доктор Маккей в своей статье "Использование противовоспалительных препаратов здоровыми спортсменами - нет боли, нет результата?" сообщает, что использование этих препаратов в тренировочный период значительно замедляет процесс регенерации мышечной ткани и гипертрофии мышц (Mackey A. L., 2007). Охлаждающие гели Охлаждающие гели не обладают таким раздражающим эффектом, как гиперемирующие, поэтому их можно применять сразу после получения травмы. Охлаждающие гели, за счет входящих в их состав анальгетиков, антикоагулянтов, ментола, эфирных масел, иногда спирта, обезболивают и успокаивают место повреждения. При свежих травмах гель нельзя втирать, чтобы не вызывать гиперемию тканей. Следует просто нанести средство на кожу и ждать, пока оно впитается. Для этого лучше подходят средства в форме геля, которые обладают лучшей всасывающей способностью и охлаждающим действием. При хронических заболеваниях (бурсит, тендовагинит и др.) применяются препараты противовоспалительного действия, в состав которых входят йод и другие ингредиенты. При всем огромном спектре спортивных гелей их действие основано на достаточно небольшом количестве входящих в их состав активных веществ. Для более осознаного выбора спортивных гелей необходимо представлять механизм действия их активных компонентов: метилсалицилат [метиловый эфир салициловой кислоты] - наиболее часто использующееся вещество в спортивных гелях. Является производным салициловой кислоты, больше известной как аспирин. Как и все салицилаты, обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием, механизм которого связан с необратимым угнетением работы циклооксигеназы - ключевого фермента синтеза простагландинов, веществ являющихся сигнальными молекулами в процессах воспаления. Другими словами выключение работы (ингиборование) циклооксигеназы приводит к прекращению синтеза веществ, которые запускают процессы воспаления. кетопрофен [2-(3-бензоил-фенил)пропионовая кислота] - производное пропионовой киcлоты (арилкарбоксиловой кислоты). Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой киcлоты, кетопрофен ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Т.е. механизм действия точно такой же, как и салицилатов (соответственно и метилсалицилата) - ингибирование синтеза простагландинов, ключевых медиаторов воспаления. ибупрофен [2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота] - также производное пропионовой киcлоты (арилкарбоксиловой кислоты). Обладая схожей природой, ибупрофен также является ингибитором циклооксигеназного пути синтеза простагландинов. индометацин [1-(пара-хлорбензоил)-5 -метокси-2-метилиндол-3 уксусная кислота] - является специфическим, обратимым ингибитором циклооксигеназы (салицилаты ингибируют необратимо). диклофенак [натриевая соль 2-{(2,6 Дихлорфенил)амино}бензолуксусной кислоты] - механизм действия все тот же: ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину. Итак, рассмотрев, казалось бы 5 разных веществ, входящих в состав спортивных гелей, мы видим, что механизм их действия один и тот же - ингибирование циклооксигеназы. Вероятно они отличаются по эффективности ингибирования. Но информации об этом мало. Известно, что только салицилаты необратимо ингибируют циклооксигеназу, в то время как такие ингибиторы, как индометацин, напроксен, вольтарен, бруфен, бутадион, анальгин, ряд производных циклопентанона, флубипрофен, диклофенак, мефенамовая и меклофенамовая кислота, пироксикам, сулиндак ведут себя по отношению к циклооксигеназе как обратимые ингибиторы. То есть с падением концентрации обратимого ингибитора активность циклооксигеназы возвращается к исходным показателям. Также сообщается, что диклофенак превосходит салицилаты, бутадион и ибупрофен по противовоспалительной активности. Имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости диклофенака по сравнению с индометацином. Также в состав спортивных гелей входят активые вещества, обладающие другими фармакологическими свойствами: пчелиный яд - апитоксин (от лат. apis -- пчела и греч. toxikуn -- яд), секрет, выделяемый нитевидной железой жалящего аппарата рабочей пчелы. Химический состав точно не установлен. Пчелиный яд содержит биологически активный белок (мелиттин), ферменты (гиалуронидазу, лецитиназу А), свободные аминокислоты, гистамин, муравьиную и др. кислоты, жиры, стероидоподобные вещества, летучие масла, некоторые микроэлементы. К действующим веществам пчелиного яда относят гликозид гистамина, липиды и вещества, близкие к сапонинам животного происхождения. Спект действия очень широк. Меллитин оказывает определенное антибактериальное действие. В концентрации 0,3 мкг/мл он повышает устойчивость белков к тепловой денатурации и уменьшает степень выраженности воспалительной реакции за счет стабилизации лизосомальных мембран. Доза меллитина, обеспечивающая этот эффект, может быть в 100-10 000 раз ниже, чем при использовании других веществ (кортикостероидов и НПВП), оказывающих мембраностабилизирующее действие на лизосомы. Гиалуронидаза - расщепляет основной компонент межуточного вещества соединительной ткани - гиалуроновую кислоту (мукополисахарид, в состав которого входят ацетилглюкозамин и глюкуроновая кислота, является цементирующим веществом соединительной ткани), уменьшает ее вязкость, повышает тканевую и сосудистую проницаемость, облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах; уменьшает отечность ткани, размягчает и уплощает рубцы, увеличивает объем движений в суставах, уменьшает контрактуры и предупреждает их формирование. Пчелиный яд вызывает доказуемое повышение температуры кожи. Продолжающееся длительное время повышение температуры основывается на расширении капиллярных сосудов. Вызванное этим глубокое проникающее кровообращение ведет к лучшему снабжению тканей кислородом и ускоряет тем самым распад вызывающих боль продуктов обмена веществ. змеиный яд - обладает эффектами, сходными с действием пчелиного яда. экстракты перца, горчицы - оказывают раздражающее действие на кожу, увеличивая местный кровоток, тем самым увеличивая температуру обработанного участка кожи. ментол [2-изопропил-5-метилциклогексанол-1] - при втирании в кожу и нанесении на слизистые оболочки ментол вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением холода, легкого жжения и покалывания, оказывает легкое местное обезболивающее действие, главным образом за счет отвлекающего влияния; обладает также слабыми антисептическими свойствами. Болеутоляющее свойство ментола главным образом обусловлено раздражением рецепторов кожи и действует на уровне центральной нервной системы - сигналы от раздраженных рецепторов начинают подавлять и преоблатать над болевыми сигналами. камфара (камфора) [1,7,7-триметилбицикло-[1,2,2]-гептанон-2], кетон терпенового ряда - лекарственное вещество, относящееся к группе стимуляторов нервной деятельности. При наружном применении препараты кафары -- камфорное масло, камфорная мазь, камфорный спирт -- оказывают раздражающее, отвлекающее (болеутоляющее) и отчасти антисептическое действие. Далее приведен перечень спортивных гелей с их описанием и составом действующих веществ. Названия выстроенны в алфавитном порядке. Перечень спортивных мазей, кремов и гелей Аналгос, Апизартрон, Бен-Гей, Бом-Бенге, Вирапин, Випратокс, Випросал, Гимнастогал, Камфоцин, Капситрин, Капсодерма, Линимент перцово-камфарный, Линимент сложноперцовый, Мелливенон, Ментоловая мазь, Метилсалицилат, Миотон, Никофлекс, Тигровая мазь, Финалгон, Элакур, Эспол, Эфкамон, Охлаждающие мази, Анестезирующая жидкость, Гепариновая мазь, Гевкамен, Диклофенак, Индовазин, Индометацин, Лидокаин, Меновазин, Троксевазин-гель Аналгос - это комбинация сосудорасширяющих компонентов, которые, расширяя капилляры, создают ощущение тепла, активизируют обмен веществ, усиливают кровоток снижают тонус мышц. Поэтому они применяются при болях в мышцах и суставах, травмах мышц, связок и сухожилий. Анестезирующая жидкость содержит ментол, новокаин, анестезин, спирт. Применяется при радикулитах, миозитах, растяжениях сумочно-связочного аппарата, ушибах и др. Способ применения: на болезненный участок наносится немного жидкости, которая затем втирается. Апизартрон содержит пчелиный яд -- апитоксин (в 1 г мази яд одной летней пчелы), 10% метилсалицилата и 1% горчичного и эфирного масла. Под действием препарата активизируется обмен веществ, повышается эластичность соединительной ткани и мышц, понижается тонус мышц, улучшается местный кровоток, уменьшается боль. Эффект развивается через несколько минут после нанесения. Он показан при бурсит, миозите, радикулите, ушибах, невралгии и др. На болезненное место наносится 2-3 г геля. Спустя 1-2 мин (при появлении покалывания, пощипывания)она втирается. Затем делается массаж, который затем повторяется 1-3 раза в сутки. В виду разной (чувствительности к препарату массаж с ним следует начинать с малой г дозы (да 1 г). Если спортсмен хорошо переносит эту дозу, ее увеличивают. Бен-Гей - содержащий метилсалицилат и ментол в различных пропорциях (в зависимости от формы выпуска) применяется как обезболивающее средство при мышечных болях, а также для снятия усталости после спортивной тренировки. «Весима», массажное масло - содержит различные растительные ингредиенты. «Весима» имеет несколько видов: Е, М, К, Н, V, I, применение которых различно при разных заболеваниях, травмах, для обезболивания и пр. Способ применения: несколько мл масла налить на массируемый участок и произвести массаж. Бом-Бенге -- гель, в который входят: ментол -- 4 г, метилсалицилат -- 21 г, вазелин -- 75 г. Обладает отвлекающим и противовоспалительным свойствами. Бутадион обладает хорошим противовоспалительным эффектом и применяется для лечения поверхностных тромбофлеритов травматического (в спортивной медицине) характера. Быструмгель - действующее вещество - кетопрофен. Показания: воспалительные или травматические поражения суставов, сухожилий, связок и мышц: - артрит , периартрит ; - тендинит , тендосиновит; - бурсит; - ушибы, повреждения связок, вывихи, повреждения мениска колена; - кривошея; - люмбаго. Флебит , перифлебит. Венорутон-гель - действующее вещество рутозид, производное рутина. Применяется при острой травме, ушибах, тромбофлебите , отеках и т. п. Оказывает обезболивающее действие, снимает чувство напряжения в мышцах, обладает охлаждающим эффектом. Способ применения: многократно в течение суток на травмированный участок накладывается гель и фиксируется повязкой. Не следует применять тепловые процедуры! Вольтарен®Эмульгель - действующее вещество диклофенак. Показан при артрозах , поражениях синовиальных оболочек и сухожилий, болезнях мягких тканей, связанных с нагрузкой, перегрузкой и давлением, другие бурсопатии, ревматизм, вывихи, растяжения и повреждения капсульно-связочного аппарата суставов. Вирапин содержит 0,15 кг пчелиного яда в 1 т мази. Он применяется при ушибах, радикулите, артритах, миозите и др. Мазь в количестве 2-5 г накладывается на больную область, массаж проводится в течение 5-10 мин. Випратокс содержит яды разных змей (0,0001 г),метилсалицилат -- 6 г, камфару -- 3 г и основу для линимента -- до 100,0 г и применяется при миозите, периартрите, артрите, повреждениях сумочно-связочного аппарата, ушибах и др. Мазь накладывается на болезненный участок и затем делается массаж. Випросал содержит яд гюрзы, камфару, салициловую кислоту, пихтовое масло, парафин, глицерин, вазелин и применяется при ишиасе , радикулите, миозите и др. Мазь накладывается на болезненный участок и затем проводится массаж. Гевкамен - основным действующим веществом этого геля является ментол, служит прекрасным отвлекающим средством при миалгиях и артралгиях. Содержащиеся в нем масла (гвоздичное, горчичное, эвкалиптовое) вызывают расширение кровеносных сосудов, ощущение тепла и улучшают кровообращение в коже и подкожной клетчатке. Геморид, гель содержит адреналин, камфару, ментол, прокаин и другие активные компоненты. Применяется при геморрое. Гепариновый гель быстро рассасывает инфильтраты , отеки, действует сосудорасширяюще и оказывает противовоспалительное действие. Он применяется при тромбофлебите, лимфостазе , варикозном расширении вен, инфильтратах и других воспалительных процессах. Способ применения: выдавливают из тюбика 3-5 см геля, осторожно втирают или накладывают повязку. Гепароид включает 6000 ус. ед гепарина в 30 г мази. Применяется при воспалительных процессах, язвах голени, венозном отеке, ушибах и др. На больное место наносится мазь и фиксируется повязкой. Гимнастогал включает: Н-4, гидроксин-3, метоксибензил -- 8, метилтранс -- 6, ноныловой кислоты амида -- 0,08 г, бензиловый эфир никотиновой кислоты -- 0,5 г, мазевая основа -- до 20 г. Мазь применяется при ушибах, растяжениях сумочно-связочного аппарата, люмбаго, бронхите (смазывают грудную клетку), радикулите, артрите, миозите и др. На болезненное место наносится 1-2 г мази и делается массаж. Мазь обладает сильным тепловым эффектом. После массажа руки необходимо вымыть горячей водой. |