Занятие 4 Сульфаниламидные средства. Синтетические противомикробные средства разного химического строения. Противотуберкулѐзные, противоспирохетозные средства
Сульфаниламидные препараты
А. Препараты, применяемые для резорбтивного действия
Непродолжительного действия (6-8ч)
Лекарственное средство, рецепты
|
Список, форма выпуска
|
Механизм действия, фармакологические
эффекты
|
Показания к применению
|
Побочные эффекты
|
Противопоказания
|
Сульфадимезин Sulfadimezinum Сульфадимидин, Диазил, Диазол, Диметазил, Диметилдебенал, Диметилсульфадиазин, Диметил-сульфапиримидин Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5
D.t.d. № 30
S. По 2 таблетки 6 раз в день.
|
Сульфадимезин выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрических, белых или белых с легким желтоватым оттенком, с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке две упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в
картонной коробке 500 упаковок).
|
Сульфаниламидный препарат. Активен в отношении пневмококков, менингококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки и некоторых других микроорганизмов.
|
Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), дизентерия, токсоплазмоз (заболевание, вызванное внутриклеточным паразитом - токсоплазмой) - в
сочетании с хлоридин
|
Во время лечения препаратом Сульфадимезин могут возникать следующие побочные эффекты: рвота и тошнота, нарушения кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения), кристаллурия
и аллергические реакции.
|
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии), врожденный дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период
лактации.
|
Лекарственное средство, рецепты
|
Список, форма выпуска
|
Механизм действия, фармакологические эффекты
|
Показания к применению
|
Побочные
эффекты
|
Противопо
казания
|
Этазол Aethazolum Норсульфазол, Стрептоцид, Сульфадимезин, Уросульфан, Сульфацил-натрия
Rp. Pulv. Aethazoli 0,5
D.t.d. № 10
S. Внутрь по 2 порошка 4-6 раз в день.
|
Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.
|
Сульфаниламидный препарат.
Этазол обладает антибактериальной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков, кишечной палочки, возбудителя дизентерии, патогенных (болезнетворных) анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов. Препарат малотоксичен, хорошо переносится больными.
Быстро всасывается, выделяется главным образом с мочой. Ацетилируется (претерпевает химическое превращение в организме) меньше, чем другие сульфаниламиды, и его применение не приводит к образованию кристаллов в
мочевых путях; обычно не вызывает изменений картины крови.
|
Пневмония(воспаление легких) Рожистое воспаление Ангина, Дизентерия (заболевание кишечника, вызванное простейшими) Гнойные инфекции мочевыводяших путей,перитонит(воспаление брюшины), раневая инфекция.
|
Тошнота, рвота
|
Повышенная чувствитель ность к сульфанилам идным препаратам.
|
Лекарственное средство, рецепты
|
Список, форма
выпуска
|
Механизм действия, фармакологические эффекты
|
Показания к применению
|
Побочные эффекты
|
Противопоказа ния
|
Сульфасалазин Sulfasalazin Салазопиридазин, С.А.С.
500, Сульфасалазин- натив
Rp.: Sulfasalazini 0,5
D. t. d. № 50 in tab.
S. По 1 табл. 4 разa в день.
|
Препарат Сульфасалаз ин выпускают в виде
желто- коричневых покрытых пленочной оболочкой таблеток, содержащих по 500 мг одноименно го
активного
|
Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами. По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани. На сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту.
Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника. Сульфапиридин имеет в
основном общее противовоспалительное действие за счет
|
для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита, для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита, для лечения ревматоидных артритов и ювенильных
идиоматических
|
Сульфасалазин по отзывам может вызывать нарушения со стороны различных систем организма:
Мочеполовая система – гематурия, протеинурия, нефротический синдром, кристаллурия; Нервная система – периферическая нейропатия, головная боль, асептический менингит, галлюцинации, головокружение, нарушение сна, судороги, депрессия, атаксия; Дыхательная система – инфильтраты в легочной ткани, одышка, интерстициальный фиброзирующий альвеолит, пневмонит, кашель; Пищеварительная система – панкреатит, рвота, лекарственный гепатит, тошнота, боль в животе, диарея, стоматит, снижение аппетита. Нарушения со стороны органов кроветворения при приеме Сульфасалазина по отзывам чаще всего проявляются в
виде лейкопении, макроцитоза, мегалобластной
|
Повышенная чувствительност ь к компонентам Сульфасалазина, салицилатам и сульфаниламида м; тяжелые заболевания почек и печени; возраст до 2 лет.
|
|
вещества (азосоедине ния сульфапирид ина с салициловой кислотой).
По 10
штук в упаковке.
|
лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы). Значительная часть сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью. Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек. Остальные две трети вещества элиминируются с калом. Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью
зависит от скорости ацетилирования.
|
хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительн ыми лекарственными средствами.
|
анемии, нейтропении, апластической, гемолитической и гемолитической анемии, агранулоцитоза, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии, тромбоцитопении. Наиболее частыми аллергическими реакциями при применении Сульфасалазина являются: Генерализованная кожная сыпь; Эритема; Крапивница; Эксфолиативный дерматит; Кожный зуд; Анафилактический шок; Злокачественная экссудативная эритема; Фотосенсибилизация; Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); Лимфаденопатия; Лихорадка; Периорбитальный отек; Сывороточная
болезнь; Узелковый периартериит; Эозинофилия.
|
|
Длительного действия (18-24 ч)
Лекарственное средство, рецепты
|
Список, форма выпуска
|
Механизм действия, фармакологические эффекты
|
Показания к применению
|
Побочные
эффекты
|
Противопоказа
ния
|
Сульфадиметоксин Sulfadimethoxine Мадрибон, Депосул, Мадроксин, Аргибон, Аристин, Депо- Сульфамид, Фуксал, Мадриквид, Сульфастоп, Сулксин, Суперсульфа, Ультрасульфан
Rp.: Tab.
Sulfadimetoxini 0,5 N
20
D.S. В 1-й день - 4 таблетки на 1 прием, cо 2-го по 6-й день - по 2 таблетки в день.
|
Выпускается в виде таблеток белого или слегка кремового оттенка, в бумажной или пластиковой бесконтурной упаковке. В упаковке содержится от 10
от 30 таблеток,
по 0,5 г или 0,2 г сульфадиметоксина.
Сульфадиметоксин может выпускаться в виде порошка, расфасованного в пакеты или барабаны.
|
Сульфадиметоксин является лекарством против различных бактериальных инфекций. Он угнетает фермент, отвечающий за синтез тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима бактерии для синтеза пуринов и пиримидинов, входящих в состав ДНК бактериальных клеток и, таким образом, прекращает их размножение. Поэтому правильнее всего называть это вещество не бактерицидным, а бактериостатическим, поскольку применение сульфадиметоксина не убивает в организме инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Являясь аналогом парааминобензойной кислоты, сульфадиметоксин мешает бактериям усваивать это вещество и нарушает обмен веществ бактерий, чувствительных к нему.
Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков, стрептококков, а также грамотрицательных кишечной палочки, возбудителей дизентерии, палочки Фридлендера и других. Подавляет рост и размножение хламидий, имеет более слабое воздействие на протея. Данное лекарство может применяться и против вируса трахомы.
Препарат эффективен против тех бактерий, которым обязательно нужно поступление парааминобензойной кислоты из внешней среды. В крови лекарство обнаруживается спустя 30 минут после приёма таблетки. Максимальная его концентрация в организме образуется через 8-12 часов. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не применяется для лечения менингитов и других воспалительных процессов головного мозга. Для образования в крови терапевтической дозы лекарства в первый день назначают 1-2 грамма действующего вещества, а в последующие – 0,5-1г. Препарат имеет высокую проникающую способность, и быстро попадает в суставную и перитонеальную жидкость, плевральный выпот, ткани выделительной и половой системы, экссудат среднего уха. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Метаболизм лекарства происходит в основном в печени. Выведение сульфадиметоксина
из организма осуществляется преимущественно почками. Также может происходить выведение метаболитов с желчью.
|
Сульфадиметоксин назначается при лечении целого ряда воспалительных заболеваний, вызванных бактериями, чувствительными к данному лекарству. К их числу относятся: воспаление лёгких; ангины; бронхиты; гаймориты; отиты; воспаление мочевых и желчевыводящих путей; пиодермии; дизентерии; рожистые воспаления кожи; раневые инфекции; трахома; гонорея. Обычно лекарство назначают при неуточнённых заболеваниях или в случае, если обнаружена низкая чувствительность возбудителя к специфическим антибиотикам. При лечении малярии, в случае её устойчивой к антибиотикам формы, назначают совместно со специфическими противомалярийными препаратами. В ветеринарии препарат используют в качестве кокцидиостатика при лечении заболеваний, вызванных различными кокцидиями, а также при вспомогательной терапии инфекционных заболеваний. Мазь Левосин применяют для лечения инфицированных ран на протяжении первой фазы раневого процесса.
|
Возможны головная боль, диспепсические растройства (расстройства пищеварения), кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела при приеме препарата), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).
|
Повышенная чувствительност ь к сульфаниламида м, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточност ь, хроническая сердечная недостаточност ь, врожденный дефицит глюкозо-6- фосфатдегидроге назы, порфирия, азотемия, беременность.
|
Сверхдлительного действия (более 48 ч)
Лекарственное
средство, рецепты
|
Список, форма выпуска
|
Механизм действия, фармакологические эффекты
|
Показания к применению
|
Побочные эффекты
|
Противопоказания
|
Сульфален Sulfalene Сульфапиридазин, Келфизин, Сульфален- меглюмин
Rр.: Tab.Sulfaleni 0,2 №
50
D.S. в 1-й день - 1 г 1 раз/сут, затем по 200
мг/сут.
|
Таб. 200 мг: 10,
20, 30, 40 или
50 шт.
Таблетки 1 таб.
сульфален 200 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
|
Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Оказывает сверхдлительное бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероат синтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуринов и пиримидинов. Сульфален активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp.,
Toxoplasma gondii, Plasmodium.
|
инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к сульфалену микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания (включая бронхит, пневмонию) заболевания желчевыводящих путей (холецистит, холангит) мочевыводящих путей (пиелит, цистит, уретрит) гнойные инфекции различной локализации (раневая инфекция, абсцессы, мастит) остеомиелит отит синусит.
Токсоплазмоз. Малярия (в составе комбинированной терапии, особенно при формах, устойчивых к монотерапии).
|
Возможно: головная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, аллергические реакции.
|
гиперчувствительность угнетение костномозгового кроветворения ХПН врожденный дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы порфирия азотемия беременность.
|
Препараты, действующие в просвете кишечника.
Лекарственное средство, рецепты
|
Список,
форма выпуска
|
Механизм действия, фармакологические эффекты
|
Показания к применению
|
Побочные эффекты
|
Противопоказа ния
|
Фталазол Phthalazolum Фталилсульфатиазол, Сульфаталидин, Талеудрон, Талидин, Талисульфазол, Талазол, Талазон, Талистатил
Rp.: "Phthalazolum" 500 mg
D.t.d. № 10 in tabl.
S. по 1 таблетке 3 раза в день
|
Порошок; таблетки По 0,5 г в упаковке по 10 штук.
|
Противомикробное средство из группы сульфаниламидов. Имеет широкий спектр действия, включающий в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Действует преимущественно в просвете кишечника.
Механизм действия Фталазола обусловен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном итоге ее активного метаболита - тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
|
Дизентерия; Колит; Гастроэнтеритов.
По инструкции Фталазол также можно применять в период подготовки пациентов к различным хирургическим
вмешательствам на кишечнике.
|
Аллергические проявления на компоненты препарата (сыпь, лихорадка), недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры),
агранулоцитоз, апластическая анемия.
|
Повышенная чувствительност ь к сульфаниламидн ым препаратам.
|
Препараты для местного применения
Лекарственное средство, рецепты
|
Список, форма выпуска
|
Механизм действия, фармакологические эффекты
|
Показания к
применению
|
Побочные
эффекты
|
Противопока
зания
|
Сульфацетамид натрия
Sulfacyl sodium Сульфацил-Белмед, Альбуцид
Rp: Sol. Sulfacyli sodium 0,2 - 10 ml
D.t.d. № 1 in flac.
S. по 2-3 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза
5-6 раз/сут.
|
Капли глазные 20%прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные.
1 мл сульфацетамид 200 мг. 5 мл - флакон- капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
|
Антибактериальное средство для местного применения в офтальмологии, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. патогенных кокков, Escherichia coli), Chlamydia spp., Actinomyces spp. При местном применении проникает в ткани и жидкости глаза. Всасывается в
системный кровоток через воспаленную конъюнктиву.
|
Гнойные язвы роговицы Конъюнктивиты Блефариты Гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых Профилактика бленнореи у новорожденных.
|
Местные реакции: зуд, покраснен ие, отечность
|
Повышенная чувствительно сть к сульфацетами ду и другим сульфанилами дным препаратам
|
Комбинированные препараты
Лекарственное средство, рецепты
|
Список, форма выпуска
|
Механизм действия, фармакологические эффекты
|
Показания к применению
|
Побочные эффекты
|
Противопоказа
ния
|
Ко-тримоксазол
Co-trimoxazolum
|
Таблетки по 480 мг в
контурной
|
Ко-тримоксазол – антибактериальный и противопротозойный препарат, содержащий комбинацию сульфаметоксазола и
триметоприма. Ко-тримоксазол активен относительно большого
|
Ко-тримоксазол рекомендуют при заболеваниях, ассоциированных с
чувствительной патогенной флорой.
|
Нежелательные эффекты, которые регистрировались при
исследовании препарата Ко-
|
Гиперчувствител ьность, тяжелые
заболевания
|
Бисептол, Бисептазол Rp.:Tab. “Co- trimoxazoli” № 20
D.S. По 2 таблетки 2 раза в день.
При остром бронхите бактериальной природы
|
ячейковой упаковке
№10 х 2.
|
спектра микроорганизмов. Действие обусловлено 2 компонентами и реализуется за счёт угнетения метаболизма клеток бактерий и простейших. Сульфаметоксазол химической структурой подобен парааминобензойной кислоте, после захвата микробной клеткой это вещество блокирует включение парааминобензойной кислоты в молекулы дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм подавляет активность энзима, участвующего в метаболизме дигидрофолиевой кислоты (процесс образования тетрагидрофолиевой кислоты). Ко-тримоксазол блокирует две последовательные фазы синтеза пуриновых и пиримидиновых основ, а также синтеза нуклеиновых кислот, в конечном итоге это способствует подавлению роста и развития микроорганизмов. Эффект препарата рассматривается как бактерицидный. Широкий спектр активности включает микроорганизмов, образующих и не образующих капсулу, в том числе бактерий, которые не чувствительны к действию сульфаниламидов. Резистентными к препарату Ко-тримоксазол являются штаммы Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa и Treponema spp.
Следует учитывать, что грибы и вирусы к сульфаметоксазолу и триметоприму не чувствительны. При лечении возможно уменьшение уровней тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов В, данный эффект обусловлен снижением активности кишечной палочки. Активные вещества таблеток Ко- тримоксазол хорошо всасываются, наибольшие уровни в сыворотке регистрируются через 1-4 часа после приема перорально. Пик антибактериальной активности – спустя 7 часов после принятия препарата. Спустя 24 часа уровень действующих веществ в сыворотке крови низкий. С белками сыворотки связывается 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола. В печени данные соединения ацетилируются и образуют производные, не обладающие клинически значимым действием. В моче и легких препарат создает концентрации выше сывороточных, оба компонента определяются в околоплодной и синовиальной жидкостях. Скорость выведения почками триметоприма и сульфаметоксазола практически одинаковы (полувыведение 10-11 часов у взрослых людей, 7-8 часов у детей в возрасте 1 года и 5- 6 часов у детей в возрасте до 10 лет). Период полувыведения действующих компонентов увеличивается у пожилых лиц и лиц со сниженной выделительной функцией почек. До 30%
сульфаметоксазола и 70% триметоприма экскретируются почками в не метаболизированном виде.
|
Состояния, при которых показан Ко-тримоксазол: ЛОР-практика: ларингит, воспаление среднего уха, синусит; патологии дыхательных путей: бронхоэктатическая болезнь, бронхит (показаниями являются как острая и хроническая форма, так и необходимость предупреждения обострений), эмпиема плевры, пневмония (лечение и для профилактики), абсцесс легких.
Ко-тримоксазол может применяться при пневмонии, ассоциированной с Pneumocystis carinii у лиц со СПИДом; дерматология: акне, пиодермия, абсцессы тканей, фурункулы, инфицирование ран; гастроэнтерология: диарея бактериального генеза, холера (в комплексе с прочими средствами), шигеллез, паратиф, брюшной тиф, гастроэнтерит (ассоциированный с
E. coli), холангит, холецистит;
- урологическая практика: пиелиты, пиелонефриты, острые и
хронические формы цистита, уретриты, эпидидимиты, простатиты; заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр; хирургия и прочие инфекции: воспаление мозговых оболочек, абсцесс головного мозга, малярия, септицемия, коклюш (сочетано с прочими средствами), токсоплазмоз, остеомиелит (и хроническая, и острая форма),
бруцеллез, южноамериканский бластомикоз.
|
тримоксазол, рассортированы по системам организма: ЖКТ: снижение аппетита, рвота, нарушения диспепсического характера, некротический и холестатический гепатит, панкреатит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, стоматит. Кроветворение: лейкопения, тромбоцитопения, анемия гемолитическая и апластическая, эозинофилия, агранулоцитоз. Мочевыделительная система: токсическая форма нефропатии, интерстициальный нефрит, кристаллурия (преимущественно при применении ударных доз), недостаточность функции почек. Реакции аллергического характера: полиморфная эритема, крапивница, зуд и сыпь на коже, синдром Лайелла, аллергический миокардит, синдром Стивенса- Джонсона. Прочие нежелательные эффекты, которые регистрировались у пациентов: периферический неврит, легочный инфильтрат, головная боль, гиперкалиемия, гипонатриемия, слабость, гипертермия, боль в суставах и мышцах, реакции светочувствительности.
Немедленная отмена препарата требуется при развитии кашля, сыпи и боли в суставах, а также прочих выраженных побочных эффектов.
|
печени, выраженные нарушения функции почек, болезни крови, беременность, лактация (необходимо приостановить грудное вскармливание), грудной возраст (до 2 мес).
|
Производные хинолона.
Лекарственное средство, рецепты
|
Список,
форма выпуска
|
Механизм действия, фармакологические эффекты
|
Показания к применению
|
Побочные эффекты
|
Противопоказания
|
Налидиксовая кислота Nalidixic acid Невиграмон, Неграм Rp.: Tab. Acidi nalidixici 0,5 №30
D.S. По 1 таб. 4 р/д.
|
В капсулах или таблетках по 0,5 г.
|
Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера
- бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных
|
инфекционно- воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит,
|
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко желудочно- кишечные кровотечения, холестаз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в
|
тяжелые нарушения функции печени и почек эпилепсия тяжелая форма церебрального атеросклероза детский возраст до
|
|
|
процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии).
Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека). Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы
препарата) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.
|
простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами. профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках,
мочевом пузыре.
|
отдельных случаях при длительном применении - судороги. Со стороны костно-мышечной системы: миалгии. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
|
2 лет повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте беременность дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы
.
|
Лекарственное средство,
рецепты
|
Список, форма выпуска
|
Механизм действия, фармакологические
эффекты
|
Показания к применению
|
Побочные эффекты
|
Противопо казания
|
Ципрофлоксацин Ciprofloxacin Ципролет, Ципробай, Ципринол, Цифран, Квинтор, Ципро, Арфлокс, Циплокс
Rp: Ciprofloxacini 0,25
D.t.d: N 20 in tab.
S: По 2 таблетки 2 раза в день.
Rp: Sol.
Ciprofloxacini 2 mg/ml – 100ml D.t.d: N 3
S: внутривенно, капельно Rp: Sol.
Ciprofloxacini 0,3%– 10 ml
D.t.d: N 1
S: по 1 капле 5 раз в день, в левый глаз
|
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25;
0,5 и
0,75 г;
0,2%
раствор во флаконах для инфузий по 50 и 100
мл (100
или 200 мг);
1% раствор в ампулах по 10 мл (концентрат
,
подлежащий разведению)
.
|
По антибактериальному спектру действия ципрофлоксацин в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью; примерно в 3-8 раз более активен, чем норфлоксацин. Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). При приеме внутрь, особенно натощак, он хорошо всасывается.
Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30 мин после внутривенного введения. Период полувыведения (время за которое из организма выводится 1/2 дозы введенного препарата) - около 4 ч. Мало связывается белками плазмы. Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга).
Около 40% выделяется с
|
инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями; гонококковые инфекции, менингит/воспаление оболочек мозга/, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/ и другие гнойно-воспалительные процессы).Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей; при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на Pseudomonasaeruginosa(доминир ующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).
Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.
|
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые суперинфекции; редко
— псевдомембранозный колит (в очень редких случаях — с возможным смертельным исходом). - Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни). - Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь. - Со стороны обмена веществ и нарушения питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия. - Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сна (ночные кошмары), депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид). - Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса, повышенная утомляемость, беспокойство, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая пиступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперстезия, внутричерепная гипертензия (доброкачественная); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия. - Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко
— нарушение цветового восприятия, диплопия. - Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, временная потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.
- Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцибиения; редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обморочные состояния, ощущение прилива крови к лицу;
очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT, см.
«Меры предосторожности»), желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт»). - Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — диспноэ, отек гортани, отек легкого, нарушение дыхания (включая бронхоспазм). - Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — кандидоз полости рта; очень редко — панкреатит. - Со стороны печени и
|
Беременнос ть, лактация (грудное вскармливан ие), детский и подростковы й возраст до 18 лет, повышенная чувствитель ность к ципрофлокса цину и другим препаратам хинолонового ряда
|
|
|
мочой в неизмененном
виде в течение 24 ч.
|
|
желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз,
концентрации билирубина; редко
|
| |
Скачать 173.58 Kb.