Ответы по ветеринарной фармакологии. Фрмакология ответы. 1Фармакология
 Скачать 342.85 Kb.
|
|
Действие. Поступая в желудочно-кишечный канал, вещества, содержащиеся в наперстянке, оказывают местное действие. Освободившиеся гликозиды раздражают рецепторы слизистой оболочки, в том же направлении действуют сапонины и соли калия. Одновременно с этим сапонины способствуют лучшему всасыванию гликозидов в кишечнике. Такое действие обусловливает усиление секреции желудка и кишечника, усиливаются также секреторная функция поджелудочной железы, печени и моторика желудочно-кишечного тракта, что является результатом местно-рефлекторного влияния. Указанные вещества, всасываясь, еще сильнее действуют в том же направлении, оказывая влияние на центр блуждающего нерва, рвотный центр и т. д. Повышенные дозы наперстянки у собак могут вызвать рвоту. Гликозиды наперстянки чрезвычайно активно адсорбируются в поперечнополосатых (скелетных), гладких (кишечных) мышцах и в особенности в мышце сердца. Если в мышцах брюшной стенки адсорбируется единица гликозидов наперстянки, то в сердце их накапливается примерно в 36 раз больше. Заметное действие на сердечно-сосудистую систему у травоядных животных проявляется приблизительно через 6-10 часов после приема внутрь препаратов в плотных лекарственных формах (порошки, болюсы и др.), жидких - раньше и продолжается 10-20 часов, однако значительное количество гитоксина и диги-токсина остается в организме на несколько дней, что может стать причиной отравления животного. Гликозиды наперстянки и соли калия тонизируют блуждающий нерв во всем организме, в особенности в кишечнике и в сердце, и действуют также на нервы этих органов. В результате активизируется моторика желудка и кишечника, усиливается сократительная способность сердца, увеличивается минутный объем выбрасываемой сердцем крови, улучшается циркуляция крови по организму, нормализуется кровяное давление, рассасываются экссудаты и транссудаты, активизируется диурез, пропадают отеки, вызванные слабостью сердечной деятельности, ритм сердца становится реже. По-разному изменяется автоматизм сердца, проводимость и возбудимость, что зависит от состояния блуждающего нерва, рефлексогенных зон в сосудах и других изменений. Применение. Препараты наперстянки показаны при расстройствах кровообращения в связи с сердечной недостаточностью, при декомпенсированных (не восстанавливаемых силами организма) пороках сердца, например недостаточности клапанного аппарата, при мерцательных аритмиях предсердий и других заболеваниях. Листья наперстянки применяются в форме кашек, болюсов, пилюль внутрь в дозах: крупному рогатому скоту 2,0-8,0; лошадям 1,0-5,0; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,02-0,5; собакам 0,03-0,5; кошкам 0,02-0,2; курам 0,02-0,05; в форме настоя в дозах: крупному рогатому скоту 1,0-5,0; лошадям 1,0- 4,0; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2-0,6; собакам 0,03- 0,2; кошкам и курам 0,02-0,05. Настои следует готовить в соотношении 1 часть листьев на 400 частей воды. Гликозиды наперстянки медленно разрушаются в организме и могут стать причиной отравления животного при частом назначении их в одинаковых дозах. Учитывая это, препараты наперстянки дают первоначально в полной дозе, а потом уменьшают по сравнению с первоначальной полной дозой. Из аптек наперстянка выписывается в виде кашек, болюсов, микстуры, настоя и других готовых лекарственных препаратов. Наибольшее значение имеют следующие официнальные препараты наперстянки. Наперстянка крупноцветная (уральская) – digitalis grandiflora mill. Народные названия: наперсточная трава, натягач, ползкоцвет. Ботаническая характеристика. Семейство норичниковые. Многолетнее травянистое растение. Корневище короткое, простое. Стебель прямостоячий, слабоветвистый, мягковолнистый, высотой от 40 до 80 см. Листья очередные, ланцетные или продол- говато-ланцетные, неравномерно-пильчатые, сверху гладкие, снизу по жилкам покрыты мелкими серебристыми волосками. Длина листа 5—20 см, ширина 2—6 см. Цветки крупные, длиной до 3—3,5 см, собраны в однобокую кисть, бледно-желтые. Цветет с июня до августа. Растение ядовито. Распространение. В диком состоянии встречается в негустых лесах, по их опушкам, между кустарниками на Урале, в Предкавказье, Западной Сибири, на Украине, в европейской части СССР, предгорьях Алтая. Лекарственное сырье. Используют только листья, собранные во время цветения в солнечный день. Их быстро сушат в сушилках при температуре 55—60 °С либо на чердаках под железной крышей при хорошем движении воздуха, раскладывав тонким слоем. Биологическая активность листьев контролируется ежегодно. В 1 г листа должно содержаться не менее 50—66 ЛЕД, или 10,3—12,6 КЕД. Хранят сырье 2 года с предосторожностью (список Б). Химический состав. Основные гликозиды наперстянки — дигитоксин и гитоксин. Кроме того, в растении обнаружены сапонины, флавоноиды, соли калия и др. Фармакологические свойства. Основная ценность гликозидов состоит в том, что они оказывают благоприятное действие на сердце, особенно ослабленное. В терапевтических дозах наперстянка вызывает усиление систолических сокращений сердца и повышение тонуса сердечной мышцы. При этом длительность систолы уменьшается. Систолическое действие связано с прямым влиянием наперстянки на мышцу сердца, ее тканевый обмен. К прямому систолическому действию наперстянки присоединяется и диастолическое. Оно проявляется в удлинении диастолы и замедлении темпа сердечных сокращений. Благодаря этому увеличиваются промежутки между отдельными систолами, а во время удлиненной диастолы в желудочки поступает больше крови. Ударный объем сердца возрастает, кровоток увеличивается. Наперстянка понижает проводимость по пучку Гисса, вследствие чего удлиняется промежуток между сокращениями предсердий и желудочков. Действие наперстянки на сердце сопровождается весьма выраженными и типичными изменениями в электрокардиограмме: укорочением желудочкового комплекса QRST, увеличением расстояния между отдельными циклами (R—R), интервалов Р—Q и Т—Р, уменьшением или извращением зубца Т. Под влиянием наперстянки суживаются сосуды брюшных органов и расширяются мышечные, кожные, мозговые и почечные. Просвет коронарных и легочных сосудов существенно не изменяется. Кровяное давление нормализуется. При застойных явлениях и пониженном кровяном давлении оно повышается по мере улучшения сердечной деятельности, при повышенном несколько понижается. Кроме вышеуказанного, наперстянка обладает также диуретическим действием и улучшает пищеварение. Вследствие стойкости гликозидов при повторных приемах возможно кумулятивное действие, поэтому препараты наперстянки назначают по определенным схемам под наблюдением ветврача. Обычно применяют средние или малые дозы внутрь 2—3 раза в сутки в течение 4— 6 дней. При необходимости лечение повторяют. Применение. Наперстянка — одно из важнейших лекарственных растений. Как средство от водянки она была известна еще в XI в., однако первое научное обоснование к ее применению в клинике дали С. П. Боткин и И. П. Павлов. В практике наперстянку и ее препараты рекомендуют при расстройствах сердечной компенсации, хронической сердечной недостаточности. Противопоказания: компенсированные пороки сердца, коронарная недостаточность, острый эндокардит, нарушение проводимости сердца, острый миокардит. Препараты. Лист наперстянки — Folium Digitalis. Используют высушенные листья в форме порошка, болюса или водного настоя. Активность порошка: в 1 г 50— 66 ЛЕД. Таблетки содержат 0,05 г порошка листьев растения. Настой готовят в концентрации 1:200 — 1:400. Порошок листьев хранят по списку Б. Назначают внутрь: лошадям 1—5 г, крупному рогатому скоту 2—6, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2—1, собакам 0,03—0,5, кошкам 0,02—0,2 курам 0,02-0,05 г. Гитален — Gitalenum. Новогаленовый препарат, получаемый из листьев пурпурной наперстянки. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость, своеобразного запаха, горького вкуса. В 1 мл препарата содержится 4,4—5,6 ЛЕД, или 0,9 КЕД. Кумулятивным действием не обладает, ткани не раздражает. Малоэффективен при назначении внутрь. Чаще применяют для подкожных инъекций. Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 5—10 мл, мелкому рогатому скоту и свиньям 2—5, собакам 1—3 мл. Дозы под кожу: лошадям 1 — 5 мл, крупному рогатому скоту 2—4, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5—1, собакам 0,2-0,3 мл. Дигитоксин — Digitoxinum. Белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, труднорастворимый в воде. Хранят под замком (список А). Является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпурной. В 1 г днгитоксина — 8000—10 000 ЛЕД, или І911—2271 КЕД. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и его действие проявляется через 2—4 ч после назначения, а максимальный эффект развивается через 8— 12 ч. Сильно выражено кумулятивное действие. Применяют внутрь. Ориентировочная доза: для собаки по 1 таблетке (0,1 мг дигитоксина) 3 раза в день. Кардигит — Cordigit. Очищенный экстракт из сухих листьев наперстянки пурпурной. Аморфный желтый порошок, хорошо растворимый в спирте и трудно — в воде. В 1 г — 6000— 8000 ЛЕД, или 800—1200 КЕД. Выпускают в таблетках, содержащих по 0,0008 г препарата. Одна таблетка по активности соответствует 0,1 г стандартных листьев наперстянки. Применяют при тех же показаниях, что и листья наперстянки. Дозы внутрь: коровам и лошадям 5—10 г, овцам 0,5—2, собакам 0,1—0,3 г (Мозгов). Дигипурен — Digipurenum. Спиртовый раствор очищенной суммы гликозидов из листьев пурпурной наперстянки. В 1 мл содержится 9—12 ЛЕД, или 1,6—2 КЕД. Применяют в тех же случаях, что и лист наперстянки. Препарат действует быстро и сильно. Дозы внутрь: лошадям 15—30 мл, коровам 20—40, овцам 4—7, собакам 0,5 — 1 мл (Мозгов). Гитоксин — Gitoxinum. Препарат наперстянки шерстистой (цв. табл. IX—2). Белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. В фармакологическом отношении менее активен, чем дигитоксин. В 1 г препарата — 6600—8300 ЛЕД. Выпускают в таблетках, содержащих по 0,0002 г (0,2 мг) гитоксина. Сохраняют под замком (список А). Дигоксин, — белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Обладает высокой кардиологической активностью. В 1 г препарата — 4000 КЕД. Выпускают в таблетках по 0,25 мг и ампулах по 1 мл 0,025 %-ного раствора. Хранят по списку А. Целанид — белый кристаллический порошок без запаха, малорастворим в воде. В 1 г препарата — 14000—16000 ЛЕД, или 3200 — 3800 КЕД. Действует подобно другим гликозидам наперстянки. Выпускают в таблетках по 0,25 мг или в форме 0,02 %-ного раствора для инъекций. Хранят по списку А (в ВНР выпускают изоланид). Ориентировочная доза: для собак 1/2 таблетки 2—3 раза в день. Лантозид — новогаленовый препарат, содержащий спиртовий (70 %-ный) раствор суммы гликозидов из наперстянки шерстистой. Прозрачная жидкость желто-зеленого цвета, горьковатого вкуса. В 1 мл препарата содержится 9—12 ЛЕД, или 1,5— 1,6 КЕД, что по активности соответствует 0,2 г листьев наперстянки пурпурной. Выпускают в склянках оранжевого стекла по 15 мл. Хранят по списку Б. Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 2—5 мл, собакам 0,1—0,2 мл. Дигален-нео — прозрачная слегка желтоватая жидкость горького вкуса. Назначают под кожу и внутрь. В 1 мл препарата для инъекций содержится 2,7—3,3 ЛЕД, или 0,45—0,55 КЕД; в 1 мл препарата для приема внутрь — 5,4—6,6 ЛЕД, или 0,9— 1,1 КЕД. Выпускают препарат в ампулах по 1 мл для инъекций и флаконы по 15 мл для приема внутрь. Дозы внутрь: лошадям 15—50 мл, крупному рогатому скоту 25—70, овцам 5—15, собакам 0,5 — 1 мл. 1 мл препарата во флаконах соответствует активности 0,1—0,12 г листьев наперстянки пурпурной. Хранят по списку Б. Препараты наперстянки Лист наперстянки — Folium Digitalis. Для лечебных целей используют листья наперстянки пурпуровой, ржавой, шерстистой и реснитчатой. Листья содержат гликозиды, сапонины, соли калия. В свежих листьях содержатся первичные гликозиды — дигиланиды А, Б, С и другие, которые при высушивании и переработке превращаются во вторичные гликозиды — гитоксин, дигитоксин, гиталин и другие, обычно именем которых называют новогаленовые препараты. Каждый вторичный гликозид состоит из аглюкона (генина) и сахара дигитоксозы. В желудочно-кишечном канале гликозиды частично (50-60%) разрушаются. После всасывания накапливаются в тканях, главным образом в сердечной мышце (40%). В сердце гликозиды адсорбируются в 9 раз больше, чем в кишечнике, и в 36 раз больше, чем в скелетной мускулатуре. Действуют на сердце через 3-8 ч после применения, эффект действия продолжается 10 — 12 ч, а потому их надо применять 2-3 раза в день. Действие гликозидов наперстянки изложено во вводной части. Накапливаясь, они длительно задерживаются в сердечной мышце, а потому оказывают кумулятивное действие. Применяют при хронической сердечной недостаточности, в том числе при декомпенсированных пороках сердца, сопровождающихся отеками, одышкой, застойными явлениями; назначают при мерцательной аритмии, водянке сердечной сумки, миокардозах. Противопоказан при компенсированных пороках сердца, при остром миокардите и эндокардите. Дозы внутрь (г): лошадям — 1-5, крупному рогатому скоту — 2-8, мелкому рогатому скоту — 0,4-2, свиньям о,2 1, собакам — 0,03-0,5. Назначают средние дозы в виде порошка или настоя 2-3 раза в день в течение 5 б дней, затем перерыв на 5 дней, после чего при необходимости курс лечения повторяют. Гитален — Gitalenum. Водное извлечение наперстянки пурпурной, консервированное спиртом. Действие и применение изложены выше. Дозы (мл) внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 5, мелкому рогатому скоту и свиньям-2-5, собакам 1 3; подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту -1-5, собакам -0,2-0,3. Лантозид — Lantosidum. Новогаленовый препарат из листьев шерстистой наперстянки. Содержит в спиртовом растворе сумму гликозидов, лишенных балластных веществ. Действует и применяют так же, как листья наперстянки. Дозы внутрь: собакам 0,1-0,2 мл . 3. Соли магния. Свойства, действие, показания к применению. Магния окись (Magnesii Oxydum) белый мелкий легкий порошок. Практически нерастворим в воде (1 : 55 000), растворим в разведенных кислотах, без выделения углекислоты. Легко нейтрализует кислоты, адсорбирует многие газы (1,0 магния окиси адсорбирует 1000 мл С02), осаждает из соединений тяжелые металлы. Под действием углекислоты воздуха может перейти в карбонат. Несовместим с солями тяжелых металлов, мышьяком, солями алкалоидов. Его основное действие закачается в нейтрализации кислоты желудочного сока. Действует слегка слабительно, образует труднорастворпмые соединения с мышьяком и солями тяжелых металлов. Применяют при тимпаниях, гиперацидозах, отравлениях тяжелыми металлами, кислотами и как слабительное. Выпасают в форме порошка и таблеток по 0,5. Способ применения и дозы: внутрь в форме микстур, кашек, болюсов. Лошадям и крупному рогатому скоту 10,0-25,0; мелкому рогатому скоту 5,0-10,0; свиньям 2,0-5,0; собакам 0,2-1,0; лисицам и песцам 0,5-2,0. Магния сульфат (Magnesium Sulfuricum) Синонимы: английская соль, горькая соль. призматические бесцветные кристаллы, горько-солёного вкуса, выветривающиеся в сухом, теплом воздухе. Растворяется в одной части холодной воды и 0,3 части кипящей воды, водные растворы нейтральной реакции, горько-соленого вкуса. Несовместим с едкими, углекислыми и фосфорно-кислыми щелочами, солями тяжелых металлов. При приеме внутрь трудно всасывается, активизирует как моторную, так и секреторную функции, проявляет умеренное раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, что приводит к усилению перистальтики и облегчает акт дефекации; при парэнтеральном введении проявляет болеутоляющее, успокаивающее, снотворное, противосудорожное и спазмолитическое действие. Применяют для улучшения пищеварения; в форме слабых концентрированных растворов при атониях преджелудков, гастритах, энтеритах, копростазах. Для удаления токсинов и ядов при острых и хронических отравлениях ртутью, мышьяком, барием, для удаления инородных тел. Для обезвоживания организма н как отвлекающее средство в форме сильно концентрированных растворов при воспалении мозга, гиперемии легких, плевритах, перитонитах, артритах н других заболеваниях, связанных со скоплением экссудата. При желтухе и спазмах желчных протоков, как болеутоляющее и расширяющее желчные протоки; при спазмах шейки матки во время родов, при задержке мочеиспускания; в виде гипертонических растворов для лечения ран. Форма выпуска: порошок в упаковке по 25,0 и 50,0; в форме 20%-ного раствора по 30 мл и 25%-ного раствора по 2, 5, 10 и 20 мл. Способ применения и дозы: внутрь лошадям 200,0-500,0; крупному рогатому скоту 300,0-800,0; мелкому рогатому скоту, 50,0-100,0; свиньям 25,0-50,0; собакам 15,0-20,0. Как базисный наркоз в форме 10-20%-ного раствора внутривенно: лошадям 10,0-25,0; собакам 1,0-2,0. Магния трисиликат (Magnesii trisilicas) Синонимы: Банацид. Магнозил. Магносил. Магсорбент. Белый аморфный порошок без вкуса и запаха, нерастворимый в воде, разлагается под влиянием минеральных кислот. Магния трисиликат обладает адсорбирующими, обволакивающими и противокислотными свойствами. Под влиянием желудочного сока трисиликат магния переходит в желудке в гелеподобное состояние, вследствие образования гидрированного силикон диоксида, который служит адсорбентом для токсинов, защищает поверхность язвы от переваривающего влияния пепсина и соляной кислоты. Анацидное действие трисиликата магния осуществляется медленно; нейтрализация соляной кислоты происходит без образования газов и последующего повышения секреции желудочного сока. Показания: как противовоспалительное средство при гастритах. Вы Способ применения и дозы: внутрь. Лошадям 5,0-10,0; крупному рогатому скоту 5,0-15,0; свиньям 1,0-3,0; собакам 0,3-1,0. пускают в форме порошка. Билет №26 1. Лекарственное вещество — индивидуальное химическое соединение или биологическое вещество, обладающее лечебными или профилактическими свойствами. Лекарственные вещества могут оказывать различное действие на организм, что зависит от особенностей Действия данного вещества, способа его применения, дозы и состояния организма. В зависимости от особенностей действия каждого вещества, различные лекарственные средства используются для разных целей: одни как снотворные, другие как сердечные, третьи как местноанестезирующие и т. д. В зависимости от путей введения, часто меняется и характер действия лекарственного препарата. Так, например, сернокислый магний при приеме внутрь оказывает слабительное действие, а при введении внутривенно или подкожно — наркотическое действие. |