Ответы по ветеринарной фармакологии. Фрмакология ответы. 1Фармакология
 Скачать 342.85 Kb.
|
|
3. Полусинтетические пенициллины: метициллина и оксациллина натриевая соль, ампициллин. Полусинтетические пенициллины получают в результате химического синтеза на базе “ядра” пенициллина — 6-аминопенициллановой кислоты. Полусинтетические пенициллины, с одной стороны, обладают основными положительными качествами бензилпенициллина, а с другой — имеют ряд преимуществ, в число которых входят расширение антимикробного спектра действия, устойчивость к действию пенициллиназ и кислот. В подгруппу пенициллиназоустойчивых полусинтетических пенициллинов, активных в отношении грамположительных микроорганизмов, входят метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин. Из полусинтетических пенициллииов с широким спектром действия для ветеринарной практики наибольший интерес представляет ампициллин. К препаратам с преимущественным действием на грамотрицательные микроорганизмы (протей, синегнойную палочку) относится карбенициллин. Метициллина натриевая соль — Methicillinum-natrium, Синонимы: Celbenin, Staphcillin, Synticillin. Кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворим в воде. Теоретическая активность метициллина натриевой соли моногидрата — 905 ЕД/мг (мкг/мг). Антимикробный спектр метициллина практически идентичен спектру бензилпенициллина, но последний более активен в отношении чувствительных к бензилпенициллину стафилококков, стрептококков и пневмококков. Главное отличие и преимущество метициллина заключается в том, что он эффективен против стафилококков, устойчивых к пенициллину (вырабатывающих пенициллиназу), стрептомицину, тетрациклинам, левомицетину, макролидам и другим антибиотикам. После внутримышечного введения метициллин быстро всасывается и его терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6—8 ч. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма. Выделяется в основном почками. Выпускают во флаконах, содержащих 1 г метициллина натриевой соли. Перед введением препарат стерильно растворяют в дистиллированной воде из расчета 1 г в 2 мл. Применяют при болезнях, вызванных как пенициллиназо-образующими, так и устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (маститы, метриты, пневмонии, стафилококкозы, раневые и послеоперационные инфекции). Вводят внутримышечно 3—4 раза в сутки в дозе 15—30 мг/кг. Хранят по списку Б при комнатной температуре. Срок годности 2 года. Оксациллина натриевая соль — Oxacillinum-natrium. Синонимы: Bactocill, Crystocillin, Micropenin. Относится к полусинтетическим пенициллинам изоксазолиловойтруппы. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Устойчив к действию кислот. Антимикробный спектр действия оксациллина аналогичен спектру бензилпенициллина; основное преимущество — активность в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Препарат хорошо всасывается при пероральном и внутримышечном введении и относительно быстро (в течение 6—7 ч) выводится из организма. Оксациллин показан при инфекциях, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообразующими стафилококками: метритах, маститах, пневмониях, раневых инфекциях и т. п. Вводят внутримышечно в дозе 15—30мг, перорально в дозе 30—50 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки с интервалом 6ч. Оксациллина натриевую соль выпускают в таблетках и капсулах по 0,25 г, а также в герметически закрытых флаконах по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности препарата: во флаконах и таблетках — 2 года, в капсулах — 3 года. Диклоксациллина натриевая соль— Dicloxacillinum-natrium. Синонимы: Dichlor-Stapenor, Constaphyl. Полусинтетический пенициллин, близкий по строению к оксациллину. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Более кислотоустойчив, чем оксациллин. Антимикробный спектр аналогичен спектру оксациллина, но диклоксациллин всасывается как при пероральном, так и при внутримышечном введении более полно, обеспечивая более высокие концентрации в организме. Показания и схема применения диклоксациллина аналогичны оксациллину. При внутримышечном введении как оксациллин, так и диклоксациллин могут оказывать местнораздражающее действие. Выпускают диклоксациллина натриевую соль в капсулах по 0,125 и 0,25 г, а также во флаконах по 0,125 и 0,25 г. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года. Ампициллин — Ampicillinum. Синонимы: Britapen, Penbritin, Pentrexyl, Polycillin. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, устойчив в кислой среде, в связи с чем ампициллин применяют не только парентерально, но и внутрь. Это антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: к нему чувствительны не образующие пенициллиназу кокки, а также большинство грамотрицательных палочек (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы). Препарат не эффективен против пенициллиназообразующих стафилококков, синегиойной палочки и индолположительных штаммов протея; разрушается пенициллиназой. Ампициллин хорошо всасывается при пероральном и парентеральном введении и удерживается в терапевтической концентрации в крови и во многих органах в течение 6—8 ч. При внутримышечном введении концентрация его в крови достигает более высокого уровня, чем при пероральном. Выводится из организма в основном почками. Применяют при инфекциях дыхательных путей, гинекологических заболеваниях животных, сальмонеллезе, кодибактериозе телят и поросят, диспепсии новорожденных, пастереллезе и роже свиней. Назначают внутримышечно и перорально через каждые 6—8 ч в дозе 15—30 мг на 1 кг массы животного. Для перорального применения препарат выпускают в форме тригидрата (Ampicillinum trihydras) в таблетках или капсулах по 250 мг, а для внутримышечного введения — в форме натриевой соли (Ampicillinum-natrium) в герметически закрытых флаконах по 250 и 500 мг. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности: натриевой соли — 2 года, тригидрата — год, тригидрата в капсулах — 3 года, Карбенициллина натриевая соль — Carbenicillinum-natrium. Синонимы: Geopen, Pyopen. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. В кислой среде быстро теряет активность. Антибиотик широкого снектра действия, эффективен против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Основное преимущество карбенициллина (по сравнению с другими пенициллинами) заключается в его активности в отношении синегнойной палочки. В отношении других микроорганизмов антимикробный спектр карбенициллина сходен со спектром действия ампициллина. Препарат чувствителен к пенициллнназе. Карбенициллин разрушается под действием кислот, поэтому его применяют парентерально. При внутримышечном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в крови терапевтическая концентрация его удерживается в течение 6—8 ч. Значительных концентраций препарат достигает в моче и желчи. Выводится в неизмененном виде почками. Карбенициллин назначают при бактериальных инфекциях мочеполовых путей, органов дыхания, сепсисе, бактериальном эндокардите, перитоните. Препарат перед введением растворяют в дистиллированной воде из расчета 1 г в 2 мл для внутримышечного, в 15—20 мл — для внутривенного введения. Вводят животным в дозе 20 мг на 1 кг массы животного каждые 6—8 ч. Внутривенное введение осуществляют медленно, в течение 3—4 мин. При особо тяжелом течения болезни дозу можно увеличить в 2—3 раза. При внутримышечном введении возможно проявление местно-раздражающего действия. Выпускают карбенициллина натриевую соль в герметически закрытых флаконах по 1 г. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 1,5 года. |