Ответы по ветеринарной фармакологии. Фрмакология ответы. 1Фармакология
Скачать 342.85 Kb.
|
НАСТОЙКА ЛАНДЫША . Tinctura convallariae. Свойства. Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета, со слабым своеобразным запахом и горького вкуса. Получают путем извлечения действующих веществ из травы ландыша 70 % спиртом способом перколяции (1:10). 1 мл настойки должен содержать 10,5-13,4 ЛЕД или 2-2,5 КЕД. Форма выпуска. Выпускают во флаконах по 25 мл. Хранят в защищенном от света месте, в хорошо закупоренных склянках из оранжевого стекла. Действие и применение. Усиливает сокращения сердца, умеренно замедляет ритм, успокаивает центральную нервную систему, усиливает диурез, ослабляет одышку. Применяют 2-3 раза в день при сердечной недостаточности, особенно при неврозах сердца с препаратами валерианы. Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 10-25 мл; мелкому рогатому скоту 5-10 мл; свиньям 2-5 мл; собакам 0,5-1 мл; кошкам 0,03-0,5 мл; курам 0,2-1 мл. НАСТОЙКА СТРОФАНТА . Tinctura strophanthi. Свойства. Прозрачная жидкость буровато-желтоватого цвета, со слабым своеобразным запахом, полученная извлечением 70 % спиртом действующих веществ из обезжиренных петролейным эфиром семян строфанта (Strophanthus hispidus De., Strophanthus Kombe Oliw., Strophanthus gratus (Wall, et Hook) Franch.) - тропических лиан семейства кутровых. Семена строфанта содержат гликозид строфантин. Различают строфантин G, получаемый из строфанта гладкого, строфантин К - из строфанта Комбе. 1 г семян содержит не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД, а 1 мл настойки строфанта - 180-220 ЛЕД или 24-28 КЕД. При продолжительном хранении или на холоду настойка становится мутной и в ней выделяется рыхлый беловатый осадок, который в теплом помещении должен растворяться. Хранится по списку А, в хорошо закупоренных склянках. Действие и применение. Действует на сердце быстро и сильно: усиливает систолическое сокращение, увеличивает диастолу, относительно мало замедляет ритм, усиливает диурез, уменьшает застойные явления, одышку. Меньше, чем препараты наперстянки, суживает коронарные сосуды, быстро выделяется из организма, почти не обладает кумулятивным свойством. Строфантин влияет на сердечную мышцу и окончания блуждающего нерва сердца. Вначале он усиливает сердечные сокращения, замедляет ритм, повышает давление крови. Особенно благоприятно действует при нарушении сердечной компенсации с явлениями одышки, отечности, ослабления сердечных сокращений, понижении кровяного давления. Препараты строфанта показаны в случаях, требующих быстрого эффекта. Из семян получают лекарственный препарат «Строфантин К», состоящий из смеси К-строфантина-β и К-строфантозида. Используется для оказания экстренной помощи при сердечно-сосудистой недостаточности и пароксизмальной тахикардии. При подкожном и внутримышечном введении целесообразна комбинация с местно-анестезирующими средствами. Чтобы избежать остановки сердца (смерть животного возможна даже от половины 31 средней терапевтической дозы), для внутривенных вливаний применяют растворы строфанта в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Дозы строфанта внутрь: лошадям – 10-25 г; крупному рогатому скоту – 10-30; овцам – 3-8; свиньям – 2-5; собакам – 0,2-1; курам – 0,2-0,5 г. Настойку строфанта для внутривенных введений разводят в 20%-ном спирте или в 10- 20%-ном растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида. Дозы строфантина для внутривенных введений: лошадям и крупному рогатому скоту – 0,005-0,015 г; собакам - 0,0002-0,0005 г или 0,025%-ного раствора соответственно 20-60 и 0,8-2 мл. Строфантин К (Strophanthinum K) служит стандартом при определении биологической активности. Его выпускают в ампулах по 1 мл 0,05%-ного раствора. Применяют при декомпенсированных пороках сердца, острой сердечной недостаточности на почве нефрита, отека легких и инфекционных заболеваний, при коллапсе, хронических расстройствах кровообращения. Назначают внутрь и внутривенно. Дозы внутрь: лошадям 10-25 мл, крупному рогатому скоту 10-30 мл, ослам 2-10 мл, мелкому рогатому скоту 3-8 мл, свиньям 2-5 мл, собакам 0,2-1 мл, кошкам 0,1-0,3 мл, курам 0,1-0,5 мл; внутривенно лошадям 0,3-2 мл, собакам 0,01-0,1 мл. Вводят медленно (осторожно!) в растворе 20 % спирта или в 10 % растворе глюкозы (1:20). 3-. Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин» Антибиотики этой группы получены из гриба рода Streptomyces (S. aureofaciens; S. Rimosus), а также получены синтетически (метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид, миноциклин и др.). Механизм действия. Тетрациклины подавляют белковый синтез в результате взаимодействия с 30s-субъединицами рибосом бактерий. Они специфически подавляют ферменты, участвующие в процессе связывания транспортной РНК с акцепторами рибосом. Являясь ингибиторами биосинтеза белка, Т. воздействуют на рибосомы клеток млекопитающих. Этот антианаболический эффект наблюдается главным образом при использовании Т. в высоких концентрациях. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg2+,Al, Са2+), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы. Для всех тетрациклинов характерен широкий спектр антимикробного действия. Тетрациклины в обычно применяемых концентрациях действуют бактериостатически на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Бактерицидное действие оказывают только при высоких концентрациях антибиотиков. Штаммы, устойчивые к тетрациклинам, чаще обнаруживают среди стафилококков и возбудителей желудочно-кишечных инфекций (эшерихий и сальмонелл). Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков; возбудителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных спирохет; возбудителей особо опасных инфекций — чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры: риккетсий; возбудителей пситтакоза, трахомы, венерической лимфогранулемы; некоторых простейших (возбудителей амебной дизентерии). На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы тетрациклины не действуют. По влиянию на грамположительные микроорганизмы тетрациклины уступают по активности пенициллинам. Образование устойчивости к тетрациклинам развивается постепенно.Показания к применению: при кокковых инфекциях, бациллярной и амебной дизентерии, холере, бруцеллезе, туляремии, сыпном и возвратном тифе, пситтакозе, трахоме и др. Тетрациклины используют при развитии устойчивости микроорганизмов к пенициллинами стрептомицину или при сенсибилизации больного к этим антибиотикам. Назначают их чаще всего внутрь с интервалами 4—8 ч. Билет 28 1- Действие нескольких одновременно применяемых веществ. Для усиления терапевтического эффекта лекарственные вещества часто применяют в сочетании друг с другом. При этом действие веществ значительно усложняется и возможно проявление синергизма или антагонизма. Синергизм - действие веществ в организме в одном направлении, в результате чего наступает более высокий лечебный эффект, чем при назначении каждого из них в отдельности. Синергизм может быть прямой, когда вещества действуют на одну систему, орган (влияние растительных вяжущих и солей висмута на кишечник), и непрямой (косвенный), когда усиление действия происходит через разные системы (влияние морфина и хлороформа при наркозе собак). При назначении средств для лечения мы стараемся брать вещества, действующие синергически. Потенцирование вид взаимодействия препаратов, являющийся частным случаемсинергизма. В случае потенцирования эффект от одновременного применения нескольких препаратовзначительно больше суммы эффектов каждого препарата, применённого по отдельности в той же дозе. Вслучае же суммации эффект приблизительно равен сумме эффектов отдельных препаратов. Примером потенцирования может служить взаимодействие ингибиторов АПФ, диуретиков и β-адреноблокаторов при комбинированной терапии гипертонической болезни Антагонизм -противоположное действие веществ, когда одно вещество устраняет действие другого. Происходит уменьшение действия одного из веществ или обоих вместе. Различают физический, химический и физиологический (функциональный) антагонизмы. Физический антагонизм - когда одно вещество, создавая препятствие, механически тормозит действие другого. Так, адреналин, суживая сосуды, препятствует всасыванию и проявлению действия других веществ; активированный уголь адсорбирует яды и тем препятствует их всасыванию. Химический антагонизм, когда вещества вступают в реакцию друг с другом, в результате образуются недеятельные продукты или действующие в другом направлении. На принципе химического антагонизма основано отыскание противоядий (антидотов) при отравлении различными веществами. Например, при отравлении кислотами назначают слабые щелочи, при отравлении солями тяжелых металлов - унитиол и антидотум металлорум и др. Наиболее распространен физиологический, или функциональный антагонизм, - противоположное действие веществ на одни и те же физиологические реакции. Различают прямой, косвенный, односторонний и двусторонний антагонизмы. Прямым антагонизмом называется противоположное действие двух веществ на одну систему или орган, например влияние атропина и пилокарпина на глаз, хлоралгидрата и стрихнина на животное. Когда два вещества противоположно действуют через разные системы, органы, то говорят о косвенном антагонизме. Примером косвенного антагонизма может служить действие пилокарпина и адреналина на бронхи, зрачок глаза. Следует иметь в виду двусторонний антагонизм, когда одно средство ослабляет (снимает) действие другого и само может быть ослаблено первым, и односторонний антагонизм, когда одно вещество ослабляет (снимает) действие второго, но второе не может действовать на первые эффекты (функции). Заслуживает внимания конкурентный антагонизм за обладание в организме витаминами, энзимами, рецепторами, на чем основано действие сульфаниламидов и др. Поэтому следует использовать хорошо изученные комбинации лекарственных веществ и не увлекаться увеличением количества составных частей лекарства. 2- Гормональные препараты, влияющие на матку. Свойства, действия, показания и противопоказания к применению. Окситоцин является гормоном задней доли гипофиза и эффективным маточным средством. Чувствительность к нему матки возрастает с увеличением срока беременности, достигая максимума ко времени родов. Препарат усиливает амплитуду и частоту сокращений матки. В связи с этим основным показанием к назначению окситоцина является слабость родовой деятельности и послеродовые атонические маточные кровотечения. Вводят окситоцин внутривенно. Препарат противопоказан животным с дискординацией родовой деятельности, возникшей на фоне неправильного расположения плода или плодов. ПИТУИТРИН - старый препарат, представляющий собой водную вытяжку из задних долей гипофизов крупного рогатого скота. Он обладает маточной, вазопрессорной и антидиуретической активностью (содержит окситоцин и вазопрессин). Питуитрин используется по тем же показаниям, что и окситоцин, а также для нормализации инволюции матки в послеродовом, послеабортном периодах. Динопрост (простагландин F2a, энзапрост F) обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Динопростон (простагландин Е2, энзапрост Е) также вызывает выраженное повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса. Расслабляет шейку матки. Простагландины как родостимулирующие средства отличаются от окситоцина тем, что расслабляют шейку матки, не вызывают желтуху у новорожденных и не задерживают в организме воду. Однако при применении простагландинов может развиваться чрезмерная стимуляция сократительной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. Это усугубляется тем, что простагландины действуют более продолжительно, чем окситоцин. Поэтому по совокупности свойств окситоцин остается основным препаратом для стимуляции родовой деятельности. 3- Антибиотики группы пенициллина. Пути введения, распределение, длительность и спектр действия, дозировка препаратов. Показания и противопоказания к применению. Продуцентами пенициллинов являются плесневые грибы из рода Пенициллиум. Пенициллины обладают антимикробным действием преимущественно против грамположительных микробов, но оказывают действие и на ряд грамотрицательных микроорганизмов - пастерелл, вибрионов, бактерию некроза и спирохет. Эта группа антибиотиков, за исключением ампициллина, неактивна в отношении грамотрицательных бактерий кишечно-тифо-паратифозной группы, простейших, риккетсий, вирусов, почти всех грибов и ряда других микроорганизмов. Классификация пенициллинов. I. Природные (биосинтетические) пенициллины. Получены при культивировании плесневых грибов. 1.1 Непродолжительного действия - бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль). 1.2 Продолжительного действия - бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин -1, бициллин - 5). II. Полусинтетические пенициллины. Получены на основе 6-аминопенициллановой кислоты. Спектр действия:Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных в основном Гр бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками и др.), а также спирохетами, сибироязвенной палочкой, возбудителем газовой гангрены, Гр- гонококками, менингококками.К пенициллину устойчивы бактерии кишечно-тифозной группы, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы и почти все грибы и риккетсии.Полусинтетические препараты имеют более широкий спектр действия. Так ампициллин активен в отношении не только Гр, но и большинства Гр- микроорганизмов (за исключением Pseudomonas aeruginosa).К препаратам с преимущественным действием на Гр- микроорганизмы (протей, синегнойную палочку) относится карбенициллин.Механизм действия: Все пенициллины обладают приблизительно одинаковым механизмом действия, связанным с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. В результате их действия тормозится биосинтез мукопептида муреина (его компонента - ацетилмурамовой кислоты). Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы. Действуя лишь на растущие и размножающиеся клетки, они эффективны в острых случаях. Побочное и токсическое действие пенициллинов. 1. Аллергические реакции (кожные поражения, анафилактический шок) 2. Раздражающее действие (тошнота, рвота) 3. Дисбактериоз (ампициллин). Рекомендуется сочетать со стрептомицином, канамицином и др. Бензилпенициллина калиевая соль - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре. Препарат легко растворим в воде, 0,9%-ном растворе хлорида натрия, растворе новокаина. 1 мг антибиотика содержит 1530 ЕД. Срок годности 3 года. Упаковка: флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 100000, 200000, 300000, 500000 и 1000000 ЕД. Бензилпенициллина натриевая соль - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре. Препарат легко растворим в воде, 0,9%-ном растворе хлорида натрия, растворе новокаина. 1 мг антибиотика должен содержать не менее 1600 ЕД. Срок годности 3 года. Упаковка: флаконы по 100000, 200000, 300000, 500000 и 1000000 ЕД. Пенветин - калиевая соль бензилпенициллина для использования в ветеринарии. Срок годности 2 года. Бензилпенициллина новокаиновая соль - препарат пролонгированного действия, предназначен для внутримышечного введения, нерастворим в воде. Активность не менее 970 ЕД/мг. Непосредственно перед употреблением во флакон с антибиотиком добавляют стерильно 3-5 мл физиологического раствора или дистиллированной воды. Содержимое флакона энергично встряхивают, суспензию быстро набирают в шприц и вводят животному. Лекарственная форма - флаконы по 300000, 600000 и 1200000 ЕД. Экмоновоциллин I и II - состоит из двух компонентов: новокаиновой соли бензилпенициллина (плохо растворимый в воде порошок) и 0,25%-ного водного раствора экмолина (прозрачная, бесцветная жидкость). Компоненты смешивают непосредственно перед инъекцией. При этом образуется молочно-белая мелкодисперсная суспензия. Экмоновоциллин назначают только внутримышечно. Экмоновоциллин выпускают во флаконах, содержащих 300000 или 600000 ЕД новокаиновой соли бензилпенициллина, к которому прилагают растворитель - 2,5 мл или 5 мл 0,25%-ного раствора экмолина. Бициллины - препараты пролонгированного действия, их вводят только внутримышечно. После однократного введения бициллины обеспечивают быстрое создание высокой концентрации пенициллина в крови на длительное время. Препараты малотоксичны, не обладают кумулятивными свойствами. Бициллин-1 (N,N -дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) - белый порошок, плохо растворимый в воде. При смешивании с дистиллированной водой или изотоническим раствором хлорида натрия образует стойкую тонкую суспензию. Теоретическая активность бициллина-1 - 1307 ЕД/мг пенициллина. Срок годности 1 год. Бициллин-2 состоит из 100000 ЕД калиевой соли бензилпенициллина и 300000 ЕД бициллина-1. Бициллин-3 представляет собой смесь калиевой, новокаиновой, N,N -дибензилэтилендиаминовой солей бензилпенициллина по 100000 ЕД каждой. Срок годности 2 года. |