Ответы по ветеринарной фармакологии. Фрмакология ответы. 1Фармакология
 Скачать 342.85 Kb.
|
|
Билет №20 1.
2. Препараты камфоры (отнсятся к средствам возбуждабщим цнс-аналептики) Камфора – Camphora Белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим строением. Обладает сильным характерным запахом и пряным горьким, затем «охлаждающим» вкусом. Мало растворима в воде, легко – в спирте, эфире, хлороформе, жирных и эфирных маслах. Камфора – это бициклический кетон. Различают правовращающую натуральную камфору, получаемую из камфорного дерева и камфорного базилика; синтетическую левовращающую, получаемую из пихтового масла, и камфору рацимическую. Форма выпуска. Порошок; 20 % масляный раствор для инъекций в ампулах по 1, 2 и 10 мл; масло камфорное для наружного применения во флаконах по 15 и 30 мл; камфорный спирт 10 % во флаконах по 40 и 80 мл; мазь камфорная 10 % ; линимент – камфоцин. Хранение. Список Б. В хорошо закупоренной таре и защищенном от света месте. Действие. Местно – умеренно раздражает нервные окончания, вначале вызывает чувство охлаждения, затем жжения, снижает чувствительность нервных окончаний и приводит к развитию гиперемии. Обладает бактериостатическим действием, особенно в отношении кокковых форм микроорганизмов. Такое действие дает возможность применять камфору в форме мазей, линиментов, компрессов, как противовоспалительное средство при воспалении суставов, мышц, сухожилий и др. Камфора хорошо всасывается через кожу и слизистые оболочки. При подкожном введении вначале оказывает раздражающее действие, рефлекторно возбуждает сердечную деятельность и дыхание, после всасывания действует резорбтивно. На ЦНС камфора действует возбуждающе – более сильно на центры продолговатого мозга. Дыхание при этом усиливается (за счет углубления вдоха и учащения ритма), особенно при его угнетении. На сердечно-сосудистую систему камфора действует в зависимости от ее физиологического состояния. При ослабленной работе сердца, нарушении его функций камфора усиливает систолические сокращения, восстанавливает ритм, повышает возбудимость и проводимость. Усиление работы сердечной мышцы осуществляется за счет более активного выделения адренергических нейромедиаторов и повышения чувствительности адренорецепторов. Кроме этого, под действием камфоры усиливается гликогенолиз и стимулируется синтез макроэргических связей. Камфора расширяет сосуды сердца, мозга и частично почек, снижает температуру при лихорадке, усиливая потоотделение и теплоотдачу, действует антитоксически и антисептически. Из организма камфора выделяется в неизмененном виде или в форме метаболитов почками, бронхиальными, потовыми и молочными железами, действуя при этом мочегонно, отхаркивающе и потогонно. Всем продуктам выделения придает специфический запах, длительное время сохраняется в организме. Применение. Как общетонизирующее средство при ослаблении дыхания, сердечной недостаточности, токсикозах, сопровождающихся угнетением дыхания, септических процессах (как жаропонижающее и антисептическое средство), как отхаркивающее средство. Противопоказано применение убойным животным, поскольку мясо длительное время сохраняет запах камфоры. Дозы. Назначают энтерально (г/животное): лошадям и КРС – 1–4; собакам – 0,5–1. Подкожно раствор камфоры (мл/животное): лошадям и КРС – 20–40; свиньям и мелкому рогатому скоту – 3–6; собакам – 1–2; пушным зверям – 0,5–1 – с интервалом 8 часов. Наружно в форме мазей, спиртовых растворов и линиментов. Коразол (центразол, метразол, пентразол и др.) – Corazolum Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде и спирте. Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и 10 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение. По списку Б. Действие. Умеренно возбуждает ЦНС, усиливает дыхание и сердечную деятельность, повышает тонус скелетной мускулатуры. Наиболее эффективно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры при их угнетении. При завышении доз может вызвать сильное возбуждение ЦНС, которое сопровождается клоническими судорогами. Применение. Как возбуждающее средство при ослаблении дыхания и сердечной деятельности, для более быстрого пробуждения после наркоза, как функциональный антидот при отравлении наркотиками. Назначают энтерально или подкожно. Дозы. Энтерально (г/животное): лошадям – 0,2–2; КРС – 0,2–1,5; собакам – до 0,1. Подкожно (г/животное): лошадям и КРС – 0,2–1,5; свиньям – до 0,3; собакам – до 0,05. Кордиамин (корамид, кормед, корвотон и др.) – Cordiaminum Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом. Смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях (25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Форма выпуска. 25 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл и флаконах по 15 мл. Хранение. По списку Б. Действие. Быстро всасывается в кровь и действует подобно коразолу, но несколько слабее. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (рефлекторно с каротидных клубочков и непосредственно). Умеренно стимулирует функции всей ЦНС, способствует пробуждению после наркоза. В больших дозах вызывает судороги. Применение. При острых и хронических расстройствах кровообращения, коллапсе, асфиксии, шоке, инфекциях и токсикозах с симптомами ослабления дыхания, слабости сердечной деятельности и др. Назначают энтерально и подкожно. Дозы. Энтерально в каплях: свиньям и мелкому рогатому скоту – 15–30; собакам и кошкам – 2–3 капли 2–3 раза в сутки до кормления. Подкожно (мл/животное): лошадям и КРС – 10–20; свиньям – 1–4; собакам – 0,5–2. Бемегрид (этимид, глютамизол, малузол и др.) – Bemegridum Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, мало растворим в воде, трудно – в спирте (производное 2,6-диоксипиперидина). Форма выпуска. 0,5 % раствор в ампулах по 10 мл. Хранение. По списку Б. Действие. Оказывает возбуждающее действие на все структуры ЦНС и при угнетении дыхания и сердечной деятельности. Применение. Показания, как и у кордиамина. Может сочетаться с кофеином и мезатоном. Дозы. Назначают внутривенно (мг/кг массы): крупным животным – 0,01–0,02; свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,015–0,025; собакам и кошкам – 0,2–0,3. Показания к применению: состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра - гипоксические состояния, повышеное утомление; отравление или передозировка снотворных (барбитуратов и др.), наркозных средств; для прекращения наркоза или ускорения пробуждения при наркозе; асфиксия новорожденых; шоковые состояния. Противопоказания: склонность к психомоторному возбуждению. 3.Механизм СА: Запрещают парааминбензойную кислоту в среде обитания и клетке микроба. Она нужна для роста, размножения, образования токсинов в бактериальной клетке. СА оказывают только бактериостатическое действие, Проявляется которое только в определенной концентрации. (Не ниже 40мг/мл в крови) СА-химиотерапевтические средства широкого антибактериального спектра действия. Действуют на Г + и Г-. а так же на крупные вирусы. Условия лечения: -начинать необходимо с ударной дозы. -Поддерживать необходимую концентрацию СА до выздоровления . СА делятся на 4группы (по длительности, способности создавать концентрации в организме) -препараты с коротким сроком действия (вводят через 6-7 часов-стрептомицин) 2-со средним сроком действия (препараты удерживаются до 12часов в организме-сульфазин) 3-с длительным сроком действия (до 24 часов- сульфаперидозин) 4- со сверхдлительным сроком действия (5-7 дней-сульфален) Делится на две группы (по степени всасывания в жкт): 1-плохо всасываются из жкт( препараты используют для лечения инфекции кишечника-этазол) 2-хорошо всасываются (препараты используют для лечения различных инфекций) Выделяются СА почками в исходном и связанном состоянии. Показания к применению: -инфекции дыхательной, пищеварительной систем, рожжистое воспаление, сальмонеллёз, пастереллёз. Действие: -бактериостатическое. -снижают воспалительные реакции, -снижают токсинообразование, -стимулируют фагоцитоз. -снижают интоксикацию -жаропонижающее действие. Побочные эффекты: -Аллергии, -токсикологическое действие на почки, печень. -угнетение кроветворения -угнетение полезной микрофлоры жкт. Противопоказания: -заболевания крови, печени, почек, ацидоз, аллергии.Быстрота и степень всасывания растворов разных СА введеных орально, различно. Чаще происходит быстро. Происходит в тонком кишечнике и меньше-в тонком. После всасывания СА более или менее распределяются по организму. Быстро проникают с спиномозговую и в полости суставов. больше всего скапливаются в печени, где подвергаются превращениям. Взаимодействие СА с белками происходит в основном в плазме крови. комплексные соединения с белками значительно медленнее проникают в ткани , но дольше удерживаются организме. Из различных превращений большое значение имеет ацетилирование. Такие производные хуже растворяются в воде, чем исходные СА, и менее активные. Степень ацетилирования разных соединений и при разных условиях неодинакова: возрастает при длительном применении, при замедленном мочеотделении, при потении, поносах. Если процесс происходит в почках, создается угроза механической закупорки и повреждения почечных канальцев, лоханки и мочеточников. Выделяются с почками. через полчаса их можно обнаружить в моче. Концентрация СА в моче бывает в 20раз больше, чем в крови. Это важно-при необходимости воздействовать на почки можно назначать препарат в уменьшенной дозе. Разные препараты выделяются разное время-в течение суток.двух, или пяти. В небольших количествах выделяются с желчью, потом, слюной, молоком, секретом бронхиальных и пищеварительных желез. Наиболее характерное действие- бактериостатическое в отношении многих стрептококков, энтерококков и некоторых других микробов . Влияние СА иногда проявляется в токсической форме. Они могут быть следствием повышенной чувствительности организма, завышения доз , чрезмерной длительности лечения. наиболее часто отмечают анемию, цианоз, уменьшение гемоглобина, лейкопению, анурию, деспепсию, лихорадку, кожные сыпи и т.д. Такие явления при правильном применении СА наблюдаются редко , умеренно проходят после прекращения дачи препаратов. Более чувствительны к препаратам молодняк в подсосный период. Если не прекратить дачу препаратов может наступить смерть. Если же токсические явления существенны, то кроме прекращения дачи СА , назначают мочегонные и гидрокарбонаты с большим количеством воды. Для предупреждения ацидотических сдвигов, употребляют бикарбонаты и карбонаты, при агранулоцитозе-нуклеиновую кислоту. Нельзя назначать препараты, легко отщепляющие серу. Для предупреждения анемии рацион должен быть полноценным, особенно богатым белками и витаминами. Билет №21 1. Большинство лекарств назначается в течение суток несколько раз, поэтому существует понятие "суточная доза". Выбор разовой и суточной дозы зависит от индивидуальных особенностей организма (возраст, пол, масса тела, состояние желудочно-кишечного тракта, печени, почек, кровообращения, эндокринного аппарата и т.д.), пути введения препарата, состава пищи, одновременного применения других лекарств и т.д. Индивидуальная чувствительность к лекарствам, особенно при повторном применении, в значительной мере обусловлена различиями в их фармакокинетике. Так, при пониженной способности к биотрансформации лекарств у пациентов, суточная доза должна быть уменьшена, в противном случае возможно накопление лекарств в организме. При применении химиотерапевтических средств для лечения инфекционных заболеваний возникает необходимость быстрого создания высокой концентрации препарата в крови и органах, поэтому первая доза препарата превышает среднюю терапевтическую - так называемая "ударная доза". Для этих препаратов указывается также "курсовая доза", т.е. доза на курс лечения. При выборе дозы учитывается возраст больного. Молодым и пожилым пациентам в большинстве случаев дозы уменьшаются (даже в перерасчете на кг массы тела). У молодых с возрастом не только меняется масса тела, но и формируются функциональные системы, определяющие фармакокинетику препарата (изменяется скорость метаболизма, экскреции, проницаемость гистогематических барьеров). Так, молодым противопоказано применениеморфина (из-за незрелости гематоэнцефалического барьера), местное использование дикаина (из-за большой проницаемости слизистых оболочек и повышенной чувствительности к токсическому эффекту препарата). У пожилых людей также меняется фармакокинетика лекарств - замедляется всасывание, снижается функциональная активность многих органов и систем, участвующих в их биотрансформации и экскреции. Реакция организма на лекарства зависит и от пола пациента. Ее формирование в большей степени определяется гормональным фоном (поэтому с возрастом, когда снижается активность половых желез, половые различия в действии лекарств почти исчезают). Кроме того, в мужском организме (по сравнению с женским) превалирует мышечная ткань, метаболически намного более активная, чем подкожная жировая клетчатка (более выраженная у женщин). Поэтому мужской организм менее чувствителен к никотину, стрихнину, морфину и некоторым другим препаратам. Наличие в организме патологии может оказывать влияние на проявление действия лекарств. Например, при заболевании печени и почек уменьшается скорость биотрансформации и выведение лекарств из организма, а, следовательно, при назначении обычной дозы концентрация лекарства будет выше и эффект сильнее, вплоть до токсического. Существуют и другие варианты изменения чувствительности пациента к лекарствам в условиях патологии. Так, жаропонижающие средства действуют только при повышенной температуре. Нарушения функции щитовидной железы влияют на чувствительность миокарда к адреналину. Реакция центральной нервной системы на психотропные средства варьирует в зависимости от характера, глубины ее поражений и типа нервной деятельности человека. Необычная реакция у пациента на первое применение лекарственного вещества может быть связана с генетическим дефектом (например, отсутствие биосубстрата, специфичного для данного препарата, нарушение синтеза фермента, инактивирующего лекарство и др. Ее называют идиосинкразией. Сохраняется она на всю жизнь и передается по наследству. Неблагоприятные внешние условия (стресс, ионизирующая радиация, воздействие магнитного поля, метеорологические условия, химические агенты и др.), как правило, изменяют активность и токсичность лекарственных препаратов, влияя на их фармакокинетику. Фармакокинетика отвечает и за давно замеченные колебания действенности лекарств в зависимости от времени суток, лунного календаря, времени года и т.д. (новолуние, солнечное затмение, приливы и отливы океана). Так, активность и токсичность нейротропных, вазотропных, кардиотропных, гормональных и других средств в разное время суток может различаться в 1,5-2 раза. 2. Карбахолин (карбахол, кархолин, карбомиотин и др.) – Carbаcho-linum (относится к средсвам действующим в области эфферентной иннервации-М- и Н-холиномиметики прямого действия) Белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, гигроскопичен. Очень легко растворяется в воде, умеренно – в спирте. Форма выпуска. Порошок. Хранение. По списку А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте. Действие. Аналогично ацетилхолину, непосредственно возбуждает холинорецепторы. Ацетилхолинэстеразой не разрушается, поэтому холиномиметическое действие продолжается 1–2 часа. Применение. Для стимуляции моторной и секреторной функции матки при субинволюции и атонии, при задержании последа и эндометритах, а также при заболевании органов пищеварения – гипотонии и атонии преджелудков у жвачных, атонии и метеоризме кишечника, химостазах и копростазах. Дозы. Назначают подкожно (г на животное): лошадям – 0,002–0,004; крупному рогатому скоту – 0,002–0,004; собакам – 0,0001–0,0003. Противопоказания: при беременности и механической непроходимости кишечника. Карбахолин показания к применению: Карбахолин эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном использовании (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении). Противопоказания: Гиперчувствительность, механические нарушения целостности роговицы, острый ирит, иридоциклит, бронхиальная астма, ИБС, стенокардия напряжения. побочные действия: гиперемия конъюнктивы, слюнотечение, тошнота, брадикардия (нечастый пульс);эти явления проходят при уменьшении дозы. Передозировка симптомы: повышение АД, брадикардия, аритмии, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение. 3. Соли кальция. Свойства, действие, показания к применению отдельных препаратов и их сравнительная характеристика. Кальция хлорид (Calcii chloridum). Синоним: кальций хлористый. Бесцветные кристаллы горько-соленого вкуса. Содержит 27% кальция. Гигроскопичен, растворим в воде (4:1) и в спирте. Плавится при 34 С° в своей кристаллизационной воде. Растворы стерилизуют кипячением в течение 30 мин. Не совместим с солями тяжелых металлов, йодидами, бромистыми солями и кислотами. Соли кальция при приеме внутрь всасываются медленно. Резорбция их ускоряется при нейтральной или лучше слабокислой среде в тонком кишечнике. Всасывание кальция ухудшается при образовании трикальцийфосфата, в результате поступления с кормом сахара, простых крахмалов, щавелевой кислоты, избытка фосфора (неправильное соотношение Са:Р) или дефицита эргокальциферола. Метаболизм кальция в организме происходит преимущественно под влиянием гормона паратиреоидина. Закономерно его превращение находится в прямой зависимости от активности паращитовидных желез. Кальций из организма выводится главным образом почками. При дефиците кальция в кормах выделение его с мочой резко уменьшается, а кишечником экскретируется на постоянном уровне. В организме кальция хлорид в виде неионизированных соединений в основном сосредоточен в костях, и его недостаток приводит к развитию рахита и остеомаляции. В ионизированном состоянии он содержится в крови и тканевых жидкостях в связанной с белками и свободной формах. Свободная форма кальция в сыворотке крови сохраняется на постоянном уровне даже при гипокальциемии. Поэтому эта форма кальция не является истинным показателем, отражающим степень достаточности его в организме. Применяют в качестве противовоспалительного, противоотечного и стимулирующего возбудимость и сократимость мышц средства, при рахите и остеомаляции, при аллергических заболеваниях, при гиперемии легких и бронхопневмонии, при перитоните, гепатите, нефрите, при геморрагическом гастроэнтерите, гипотонии и атонии преджелудков (эффективнее с натрием хлорида и кофеином). Кальция хлорид рекомендуют для стимуляции родовой деятельности матки и ускорения отделения последа (в вену 10%-ный раствор кальция хлорида по 100 мл с 40%-ным раствором глюкозы по 200 мл и подкожно окситоцин по 50 мл на корову), при эндометритах и маститах. Применяют для предупреждения и остановки внутриполостных кровотечений, с целью профилактики отеков и водянок (при их наличии применение кальция хлорида противопоказано). Кальция хлорид в качестве десенсибилизирующего средства назначают при аллергических заболеваниях (эффективнее с противогистаминными препаратами) и аллергических осложнениях после применения лекарственных средств. Эффективен при отравлении солями натрия, магния, растворимыми солями фтористой и щавелевой кислот. Является обязательным компонентом регидратационных растворов и плазмозаменительных жидкостей. Молодые, беременные, лактирующие животные и куры-несушки нуждаются в минеральной добавке, содержащей кальций. При острой кальциевой недостаточности в организме развиваются тетания, спазмофилия и коматозное состояние с возможным летальным исходом. При гипокальциевой тетании поросятам вводят внутрибрюшинно 10%-ный раствор кальция хлорида по 15–20 мл на животное. При хронической форме дефицита у молодняка развивается рахит, у взрослых животных — остеомаляция. Кальция хлорид вводят внутривенно (растворы не выше 10%-ной концентрации) в дозах на 1 кг массы тела собакам 0,05–0,15 г. При поступлении раствора кальция хлорида в ткань, окружающую сосуд, развивается отек и даже некроз. Для смягчения осложнения ткань пропитывают достаточным количеством изотонического раствора натрия хлорида, позволяющим резко снизить концентрацию кальция хлорида. Выпускают в форме порошка, ампул по 5 и 10 мл 10%-ного раствора. Хранят порошок в банках, герметически укупоренных. |