Ответы по ветеринарной фармакологии. Фрмакология ответы. 1Фармакология
 Скачать 342.85 Kb.
|
|
Эстрон (Oestronum). Синоним: фолликулин (Folliculinum). Выделил Бутенандт в 1929 году. Порошок, не растворимый в воде, растворим в растительных маслах. После резорбции 80–90% его инактивируется в печени в течение 24 ч. Применяют при гипофункции яичников, недоразвитии молочных желез, посткастрационных расстройствах, бесплодии, слабой родовой деятельности, маточных кровотечениях, для профилактики абортов, связанных с гипофункцией яичников при беременности. Противопоказан при гиперфункции яичников, новообразованиях в половой сфере и молочных железах, хронических эндометритах, спонтанных кровотечениях у беременных животных, при откорме. На мясо животных можно убивать не ранее чем через 2,5 нед. после прекращения гормонотерапии. Синэстрол (Synoestrolum). Производное стильбена. Синтетический аналог эстрона нестероидной структуры. Действует подобно, но медленнее и эффективнее эстрона. Эстрогенный эффект оказывает преимущественно в родовых путях. Дополнительно к показаниям применения эстрона синэстрол применяют при эндометриях, вагинитах, для восстановления лактации у животных после отела, для удаления последа и мумифицированных плодов, для субинволюции матки после родов, при стойких желтых телах, кистах яичников, для стимуляции охоты. Из синтетических аналогов эстрона применяют также эстриол, метилэстрадиол, эстрогены нестероидного происхождения: димэстрол, октэстрол, сигетин, кладифил. Применяют при задержании последа, эндометритах, для стимуляции охоты, при бесплодии и т.п. Вводят внутримышечно раствор в масле или внутрь в таблетках в дозах (г/кг): лошадям и коровам 0,00001, свиньям и овцам 0,00002, мелким животным 0,00004. Выпускают таблетки по 0,001 г; 0,1%-ный и 2%-ный масляный раствор в ампулах по 1 мл. Хранят по списку Б. Диэтилстильбэстрол (Diethylstilboestrolum) является гормональный препарат, относится к синтетическим эстрогенным веществам. Диэтилстильбустрол белый кристаллический порошок без запаха. В препарате должно быть не менее 99% диэтилстильбэстрола. Очень мало растворяется в воде, растворяется в спирте, эфире, хлороформе и разбавленных растворах щелочей. В 1 мг препарата содержится 20 000 ЕД. Активизирует процессы пролиферации в слизистых оболочках матки, а также функцию яичников. Регулирует овуляцию и течку. Стимулирует развитие матки, фаллопиевых труб, влагалища и формирует вторичные половые признаки у молодых и усиливает ректрактивные сокращения матки у половозрелых животных. Применяют при острых и хронических эндометритах, при недостаточности функции яичников. Для удаления последа и мумифицированного плода, для стимуляции охоты у яловых коров и кобыл, а также функции молочных желез при раздое яловых коров. Для повышения продуктивности животных. Выпускают в форме порошок, таблетки по 0,001; 0,1% раствор в масле в ампулах по 1 мл (1 мг). Способ применения и дозы: внутрь в форме таблеток, подкожно в масляном растворе. Лошадям 0,08-1,2; крупному рогатому скоту 0,06-0,08; свиньям 0,01. Хранят по списку Б. Билет 12 1-Фармакодинамика - раздел, изучающий биологические эффекты веществ, их локализацию и механизм действия.Фармакодинамика - это основа наших знаний о действии лекарств. Она характеризует биологически эффекты вещества, локализацию и основные механизмы его действия. Лекарственные вещества, обладающие системным действием, попадая в кровоток, разносятся по всем органам и тканям больного. Однако взаимодействуют они только с теми клетками организма, которые располагают биологическим субстратом, способны реагировать с данным веществом. Возможность такого взаимодействия зависит от строения и физико-химических свойств лекарственного вещества. Чем выше сродство лекарственного препарата с данным биологическим субстратом, тем сильнее и направленнее его фармакологическое действие. Фармакокинетика - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ. Знание фармакокинетики лекарственного средства дает врачу возможность осуществить индивидуальный подбор лекарственной терапии данному больному, исходя из особенностей функционирования его организма. Кроме того, знание фармакокинетики препарата позволяет предвидеть появление нежелательных эффектов, а также помогает выбрать оптимальный режим дозирования при данном пути введения для того, чтобы обеспечить терапевтическую концентрацию лекарственного вещества в области рецептора. Большинство лекарственных средств повторяют или подавляют нормальные физиологические/биохимические процессы. В других случаях они подавляют патологические процессы или жизненно важные процессы в эндо- или эктопаразитах, в микроорганизмах. Отмечают 5 главных эффектов, оказываемых лекарственными средствами: подавляющее, стимулирующее, разрушающее клетки (цитотоксическое), раздражающее, замещающее недостающие вещества. Лекарственные вещества оказывают как желательные, так и нежелательные действия. К числу первых относят: нарушение клеточных мембран. В частности, полагали, что средства для общего наркоза нарушают мембраны нейронов, изменяя движение ионов Na+; химические реакции. Так, антациды химически соединяются в организме с кислыми продуктами; взаимодействие с ферментными белками. В частности, аспирин необратимо подавляет циклогеназу, чем предотвращает воспалительный ответ; взаимодействие со структурными белками. Так. колхицин взаимодействует со структурным белком тубулином; взаимодействие с белками-переносчиками. Дигиталис угнетает активность молекулы-переносчика насоса Na-K-ATФазы; взаимодействие с ионными каналами. Лиганд связывается с рецепторами клеток, чем определяет деятельность этих клеток. Это может быть нормальная реакция — действует как агонист, это может быть блокирующая деятельность — действует как антагонист. Наконец, возможно необычная реакция — инвертный агонист. Лиганд связывается с гормональным рецептором, с нейромодуляторным рецептором или нейропередающим рецептором. К числу нежелательных действий относят: большую вероятность мутации клетки (канцерогенное действие), повреждение клетки, взаимодействие с клеткой (суммирующее, умножающее или метаболическое), индуцирование физиологического повреждения или ненормального хронического состояния. Терапевтическая широта при действии лекарственных средств представляет собой интервал между количеством лекарственного средства, которое дает эффект, и количеством, дающим больше побочного действия, чем желаемого результата 2- Спирт этиловый (этанол) – Spiritus vini (aethylicus) (Относится к Неингаляционным наркотикам) Прозрачная, бесцветная, летучая, легковоспламеняющаяся жидкость со специфическим запахом. Смешивается в любых соотношениях с водой, эфиром и хлороформом. Форма выпуска. Жидкость 95–96 % в хорошо закрывающихся емкостях. Хранение. По списку Б. В плотно закрытых бутылях в прохладном месте. Действие. Резорбтивное действие спирта этилового является наркотическим, наступает через 15–20 минут. Для спиртового наркоза характерны все стадии. Наиболее легко спиртовой наркоз переносит КРС. Местно этиловый спирт действует раздражающе. При нанесении на кожу и слизистые оболочки вначале вызывает ощущение холода, которое сменяется жжением, затем гиперемией, которая вначале возникает рефлекторно, а затем от непосредственного действия. Раздражающее действие заканчивается угнетением чувствительности рецепторов. При энтеральном применении (5–10 % концентрации) усиливает секрецию желез желудка, в высоких концентрациях угнетает секрецию и усиливает выработку слизи. В концентрации 70 % обладает выраженным антимикробным действием. Убивает микроорганизмы, отнимая у них воду и коагулируя белок. В концентрациях 90–95 % спирт микробы не убивает. Применение. Как наркотическое средство для КРС энтерально и внутривенно. Как болеутоляющее, противобродильное, руминаторное средство, при желудочно-кишечной патологии. Как противовоспалительное, болеутоляющее средство при травмах, дерматитах, миозитах, артритах и т. д. в форме компрессов и линиментов. Для дезинфекции рук хирурга и операционного поля. Как растворитель для некоторых лекарственных веществ, а также для получения настоек и экстрактов. Дозы. Внутривенно КРС не выше 33 % концентрации 400–600 мл; овцам, козам – 100–150 мл на животное. Внутрь как противобродильное, руминаторное и болеутоляющее средство в 40 % растворе КРС – 150–200 мл; овцам, козам – 60–100 мл на животное. Этиленгликоль - жидкость, без цвета и запаха, сладковатого вкуса, растровимая в воде, применяемая обычно в качестве атифриза. Хорошо смешивается в любых отношениях с водой и спиртом.Этиленгликоль очень токсичен при пероральном попадании в организм; поражает ЦНС и почки, вызывает гемолиз эритроцитов; обладает мутагенным действием. В порядке оказания первой помощи при остром отравлении этиленгликолем необходимо в максимально ранние сроки после приема яда вызвать у больного рвоту и при первой возможности произвести зондовое промывание желудка, обеспечить покой и тепло. При лечении пострадавших основное внимание должно быть направлено на удаление яда из организма: гемодиализ, гемосорбция, форсированный диурез, операция замещения крови. 3-Препараты мышьяка В эту группу входят неорганические соединения мышьяка: мышьяковистый ангидрид, раствор калия арсенита, мышьяковистый натрий (натрия арсенит), мышьяковистое олово и органические соединения мышьяка: атоксил, миарсенол, новарсенол, осарсол и соварсен. В природе мышьяк встречается в виде сульфидов, в соединении с металлами и в форме органических соединений - в очень малом количестве в тканях животных и растений. Наиболее сильно действуют кислородные соединения с трехвалентным мышьяком (арсениты), слабее - соединения с пятивалентным мышьяком (арсенаты). Органические соединения менее токсичны, но в больших дозах и они ядовиты. Неорганические соединения мышьяка в малых дозах усиливают обмен веществ, стимулируют эритропоэз и тормозят лейкопоэз, ускоряют окостенение костной ткани, увеличивают отложение жира и прирост массы у животных, но они весьма ядовиты, длительно задерживаются в тканях, не разрушаются при кипячении, их остатки в молоке и мясе опасны для людей. Поэтому их применение животным значительно ограничено. Органические соединения мышьяка действуют антимикробно, противокровепаразитарно и спирохетоцидно. Мышьяк в организме медленно отщепляется от органических соединений, поэтому в лечебных дозах действует только на паразитов и микробов, не проявляя токсического влияния на животных. В основе механизма действия мышьяка на паразитов, микробов и простейших лежит стойкое соединение его с сульфгидрильными группами тиоловых ферментных систем. Выключение ферментных систем приводит к нарушению окислительно-восстановительных процессов, прекращению обмена веществ и гибели паразитов (микробов). В условиях макроорганизма, помимо частичного выключения тиоловых ферментов, под влиянием мышьяка уменьшается выработка тиреотропного гормона передней доли гипофиза, что приводит к понижению функции щитовидной железы, а также переход трехвалентного мышьяка в пятивалентный сопровождается отнятием кислорода от тканей и повышением его функций. Все это благоприятно влияет на организм животных. Большие дозы мышьяка являются сильнейшим ядом для животных и людей. Отравление чаще протекает в острой желудочно-кишечной форме. При этом у животных проявляются колики, понос с выделением кровянистых фекалий с примесью слизи, падение кровяного давления, ослабление работы сердца, судороги, коллапс и смерть. Противоядием при отравлении препаратами мышьяка служат унитиол и противоядие от мышьяка; помимо этого, проводят патогенетическую терапию. Раствор калия арсенита (фаулеров раствор мышьяка) - Liquor Kalii arsenitis. Бесцветная жидкость с запахом камфоры. Хорошо смешивается с водой. Неорганическое соединение мышьяка. Содержит 1% мышьяковистого ангидрида. Хранят по списку А. Действие. Хорошо всасывается из кишечника и стимулирует кроветворение, усиливает рост костной ткани, отложение жира, увеличивает массу животного, улучшает пищеварение. Применяют в качестве общетонизирующего, общеукрепляющего, усиливающего эритропоэз средства при анемии, истощении, хроническом нарушении питания, при кожных заболеваниях, остеомаляции. Лечение проводят курсовое, начиная с малых доз, затем ежедневно увеличивают до максимальных терапевтических доз, после чего дозы уменьшают до минимума. Дозы внутрь (мл): лошадям и крупному рогатому скоту -10-59, мелкому рогатому скоту и свиньям -1-5, собакам -0,1-0,5. Новарсенол (органическое соединение мышьяка) - Novarsenolum . Содержит 20% мышьяка. Желтый порошок, легко растворимый в воде. Выпускают и хранят в порошке в запаянных ампулах. Под влиянием света и воздуха разрушается. Хранят по списку А. Растворы готовят асептически на дистиллированной воде перед употреблением. Новарсенол с изменившимся цветом, в треснувших ампулах или с истекшим сроком годности бракуют. Действует выраженно химиотерапевтически. В организме медленно разлагается и окисляется с образованием арсеноксида, который блокирует сульфгидрильные группы тиоловых ферментов возбудителей, нарушая в них обмен веществ и вызывая гибель паразитов. Наряду с этим он несколько повышает активность ретикулоэндотелиальной системы и защитных сил организма. Применяют при контагиозной плевропневмонии лошадей, крупозном воспалении легких, бронхопневмонии, гангрене и абсцессах легких. Назначают при су-ауру и случной болезни лошадей (при трипанозомозе), нутталлиозе лошадей, септической пневмонии и геморрагической септицемии телят, инфекционной пневмонии коз. Используют при спирохетозах кроликов и птиц, колибактериозе телят. Препарат вводят внутривенно в 5-20 мл дистиллированной воды. При попадании раствора под кожу образуются инфильтраты и некрозы, для уменьшения развития которых рекомендуется вводить в ткань 5%-ный раствор натрия тиосульфата. При бронхопневмонии и других заболеваниях легких телят 50% ный раствор новарсенола вводят в глаза: с профилактической целью -4-5 капель 1 раз в неделю, а с лечебной -5-8 капель 2 раза в день (теленку). Дозы внутривенно (г): лошадям и крупному рогатому скоту -3-5, мелкому рогатому скоту -0,2-0,6 (в среднем 10-15 мг/кг массы животного). Повторно вводят через 5-6 сут. Осарсол - Osarsolum. Органическое соединение мышьяка. Содержит около 27% мышьяка. Белый кристаллический порошок, очень мало растворимый в воде (1:300). Хранят по списку А в хорошо закрытых банках из оранжевого стекла. Действует губительно на спирохет, гельминтов, трихомонад и многие виды микроорганизмов. В организме медленно распадается с образованием арсеноксида, который губительно действует на возбудителей. Применяют для лечения спирохетоза кур и кроликов, при инфекционных желудочно-кишечных болезнях молодняка животных, трихомонозе крупного рогатого скота. Для лечения трихомонозных вагинитов используют местно с глюкозой. Дозы внутрь: мелкому рогатому скоту -0,2-0,5 г, свиньям-0,1-0,4 г, поросятам-сосунам-1-5 мг, а в возрасте 10-20 дней -5-10 мг; телятам и жеребятам - 3 мг/кг массы, курам-10 мг/кг массы. Атоксил - Atoxylum. Органическое соединение мышьяка. Содержит 25% мышьяка. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде (в 10 частях). Хранят по списку А. Для кроликов и птиц малотоксичен. Применяют для лечения спирохетоза кур и кроликов, реже назначают при случной болезни лошадей и легочных заболеваниях поросят. Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно. Дозы (г): подкожно лошадям-5-8, кроликам - 0,05-0,1, курам -0,05-0,1; внутрь кроликам и птицам - по 0,1-0,2 на 1 кг массы животного Билет 13 1-
2-39Кофеин (гуаранин, теин) – Coffeinum (Относятся к средствам возбуждающим цнс- психостимуляторы) Алкалоид, содержащийся в листьях чая до 3 %, семенах кофе до 2 %, орехах колы и плодах какао. Получают также синтетическим путем. Белые шелковистые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1 : 60), легко – в горячей (1 : 2), трудно – в спирте. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к теобромину и теофиллину. Форма выпуска. Порошок. Хранение. По списку Б. Действие. Из всех вышеуказанных алкалоидов наиболее сильное возбуждающее действие оказывает кофеин. Теобромин и теофиллин сильнее стимулируют сердечную деятельность и диурез. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга – стимулирует положительные условные рефлексы и увеличивает двигательную активность. Препарат повышает работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сокращения миокарда под действием кофеина становятся более сильными и частыми, дыхание учащается (особенно при его угнетении). Под действием кофеина расширяются сосуды сердца, почек и скелетной мускулатуры, суживаются сосуды внутренних органов, диурез несколько увеличивается. Действие кофеина на организм животных зависит от типа нервной деятельности и дозы. Большие дозы кофеина могут привести к истощению нервных клеток. Механизм действия сводится к тому, что он блокирует в коре головного мозга аденозинорецепторы (имея сходство с аденозином) и уменьшает процессы угнетения. Кроме этого, кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению АМФ и усилению гликогенолиза в организме. Кофеин хорошо всасывается при энтеральном применении, разносится с кровью в различные органы и ткани, выводится в основном почками. Применение. Широко используют при различных заболеваниях, сопровождающихся процессами угнетения, ослабления дыхания и сердечной деятельности, при различных токсикозах, хронических заболеваниях сердца, при родильном парезе у коров. При передозировке наркотиков и снотворных средств, для снятия физической усталости и для повышения работоспособности. Противопоказано применение кофеина при повышенной возбудимости, хронических поражениях сердечно-сосудистой системы. Дозы. Назначают кофеин энтерально (г на животное): лошадям и КРС – 5–10; свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,5–2; собакам – до 0,2 – 3 раза в сутки. Кофеин – бензоат натрия – Coffeinum – natrii benzoas Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1 : 2), трудно – в спирте (1 : 40). Содержит 30–40 % кофеина. Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и растворы 10 % и 20 % в ампулах по 1 и 2 мл. Хранение. По списку Б. Действие и применение. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению аналогичен кофеину; лучше растворяется в воде, быстрее выделяется из организма. Назначают энтерально как и кофеин. Дозы. Можно назначать подкожно (мг/кг массы): крупным животным – 5–8; свиньям и мелкому рогатому скоту – 10–11; собакам и кошкам – 18–19 – 3 раза в сутки. Показания к применению: Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания и др.), спазмы сосудов головного мозга, сонливость, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных). Противопоказания: Выраженная артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст. 3- Прогестерон —Pogesteronum. Гормон, образующийся в желтом теле фолликулов яичников. В организме самок подготавливает эндометрий к имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Улучшает развитие плаценты, миометрия, молочной железы, уменьшает возбудимость и сокращение матки, а также маточных труб. Назначают при слабости половых органов, для улучшения оплодотворяемости, при яловости, для предупреждения абортов. Противопоказан при нарушении функции печени. Вводят внутримышечно и подкожно в дозах (г): лошадям и коровам — 0,01...0,04; овцам — 0,001...0,015; свиньям — 0,005...0,01; собакам и кошкам — 0,002...0,003. Выпускают 0,5; 1,0 и 2,5%-ный раствор в масле в ампулах по 1 мл; капсулы по 0,1 г и 1%-ный гель в тубах. Хранят по списку Б, в темном месте. |