Анксиолитики представлены следующими группами препаратов
 Скачать 99.74 Kb.
|
|
10-билет 1) М-холиноблокаторы 1. М – Холиноблокаторы Неизбирательного действия – Атропин, Скополамин, гоматропин, тропикамид(офтальмология), Платифиллин. 2. М1-Холиноблокатор – пирензепин. Атропин. Эффекты: мидриаз, ВГД↑, паралич аккомодации, тахикардия, ↓ тонус ГМ ЖКТ, желчного пузыря и протока, мочевого пузыря и бронхов, ↓ секреция всех желез Побочки: сухость полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, ↑ВГД, обстипация, нарушение мочеотделения. Показания: спазм ГМорганов, язвенная болезнь, АВ-блок, исследования сетчатки, подбор очков, лечения иридоциклита, отравления М-хм и АХЭ. Скополамин вызывает успокоение, сонливость и сон. Применяется по тем же показаниям, что и атропин, в том числе для премедикации перед операцией, а также для профилактики морской и воздушной болезни, иногда - при паркинсонизме. Платифиллин применяют при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков и желчного пузыря, мочеточников, для уменьшения патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов. Пирензепин применяют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. 2) Отхаркивающие средства 1) рефлекторного действия: препараты ипекакуаны и препараты термопсиса. при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка → рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается. + рвота 2) прямого действия. Калия йодид, Натрия гидрокарбонат, препараты разжижающие секрет (муколитические средства). Ацетилцистеин Эффектсвязан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, кот разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и ↓ вязкости мокроты. Разжижение и ↑ объема мокроты облегчают ее отделение. Муколитическ+отхаркивающий: амброксол (амбробене) и бромгексин. действие обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Также со стимуляцией продукции сурфактанта, образующегося в альвеолярных клетках. → нормализ секреция бронхиальных желез, улучшаются реологичес свойства мокроты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Побочки: тошнота, рвота, аллергические реакции. 3) Препараты жирорастворимых витаминов Витамин А (ретинол) Применяют для лечения и профилактики А-витаминной недостаточности, при некоторых кожных заболеваниях (при нарушении процесса ороговения), ряде патологических состояний роговицы и сетчатки, для лечения ожогов, обморожений, при инфекционных заболеваниях, некоторых патологических состояниях ЖКТ. Витамина D (повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфатов) рахит, остеомаляция и остеопороз Витамин Е (токоферол) применяют при самопроизвольных абортах, мышечной дистрофии, стенокардии, поражении периферических сосудов, ревматоидном артрите, климаксе. Витамин К (К1,К2) (повышают свертываемость крови) Применяют в качестве гемостатиков при кровоточивости и геморрагическом диатезе, связанных с гипопротромбинемией, при геморрагической болезни новорожденных, гепатитах, циррозе печени, хронической диарее, язвенной болезни желудка и 12-кишки, при маточных кровотечениях 4) Антисептические и дезинфицирующие средства По химическому строению рассматриваемые препараты относятся к следующим группам. - Детергенты: Церигель - Производные нитрофурана: Фурацилин - Группа фенола и его производных: Фенол чистый Резорцин Деготь березовый - Красители: Бриллиантовый зеленый Метиленовый синий Этакридина лактат - Галогеносодержащие соединения: Хлоргексидин Хлорамин Б Раствор йода спиртовой - Соединения металлов: Ртути дихлорид Ртути окись желтая Серебра нитрат Меди сульфат Цинка окись Цинка сульфат - Окислители: Раствор перекиси водорода Калия перманганат - Альдегиды и спирты: Раствор формальдегида Спирт этиловый - Кислоты и щелочи: Кислота борная Раствор аммиака 5) . Несовместимость лекарственных веществ: фармацевтическая и фармакологическая. Примеры. Различают два вида несовместимости лекарственных средств: 1) фармацевтическую несовместимость 2) фармакологическую несовместимость. Фармацевтическая несовместимость лекарственных средств — полная или частичная потеря терапевтического действия лекарства, происходящая при его изготовлении или хранении в результате взаимодействия ингредиентов, входящих в состав лекарства (отсыревание порошков, образование грубодисперсных осадков в микстурах и т. д.). Фармакологическая несовместимость - это может происходить при совместном применении двух или более лекарственных средств. Например, несовместимость лекарственных средств может быть причиной кровотечений, гипогликемической комы, судорог, гипертензивного криза, панцитопении Фармацевтическая несовместимость некоторых (часто употребляемых) лекарственных средств: 1. Анестезин Anaesthesinum (Йод, щелочи. Дает отсыревающие смеси с камфорой, ментолом, резорцином, спазмолитином, фенилсалицилатом, хлоралгидратом) 2. Апоморфина гидрохлорид Apomorphini hydrcchloridum (В растворах со щелочами, тяжелыми металлами и окислителями. Образует осадки с раствором йода в йодиде калия, гидрокарбонатом натрия, танином, бензоатом натрия, салицилатом натрия, отваром корня солодки) 3. Атропина сульфат Atropini sulfas (Быстро гидролизуется в щелочных растворах. Образует осадки с раствором йода в йодиде калия, танином 11-билет 1) Ганглиоблокаторы - блокируют передачу возбуждения в вегетативных ганглиях Химически основные ганглиоблокаторы могут быть представлены следующими группами: 1. Бис-четвертичные аммониевые соединения – Бензогексоний, Пентамин, Гигроний 2. Третичные амины - Пирилен, Пахикарпина гидройодид По продолжительности применения выделяют: 1. Длительного применения – пирилен, пахикарпина гидройодид, бензогексоний, пентамин 2. Кратковременного применения – гигроний, арфонад Эффекты: сосуды расш, ↓АД, ↓ секрецию СЖ и ЖЖ, ↓ моторику ЖКТ. Показания: язвенная болезнь, отек легких, ТЭЛА, ГК. Побочки: ортостатический коллапс, запор, мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания, угнетения дыхания. 2) Средства, влияющие на кроветворение - Средства, влияющие на эритропоэз I. Средства, стимулирующие эритропоэз 1. Применяемые при гипохромной анемии А. При железодефицитной анемии а) Препараты железа: Железа закисного сульфат Феррум Лек Ферковен (запор) б) Препараты кобальта: Коамид Б. При анемии, возникающей при некоторых хронических заболеваниях: Эпоэтин альфа (головная боль, артралгия, гиперкалиемия) 2. Применяемые при гиперхромной анемии: Цианокобаламин Кислота фолиевая II. Средства, угнетающие эритропоэз Раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32 - Средства, влияющие на лейкопоэз Средства, стимулирующие лейкопоэз: Натрия нуклеинат Пентоксил Молграмостим Филграстим (диспепсические нарушения, аллергия) Средства, угнетающие лейкопоэз: Новэмбихин Миелосан Меркаптопурин Допан Тиофосфамид 3) Противодиабетические средства 1. Средства заместительной терапии: Препараты инсулина 2. Ср-ва, стим высвобождение эндогенного инсулина: Производные сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид и др.) 3. Средства, угнетающие глюконеогенез и способствующие поступлению глюкозы в ткани: Бигуаниды (метформин) 4. Средства, повышающие чувствительность тканей к инсулину: Тиазолидиндионы (розиглитазон, пиоглитазон) 5. Средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке (ингибиторы а-глюкозидазы): Акарбоза Инсулин активирует транспорт глюкозы через клеточные мембраны и ее утилизацию мышцами, жировой тканью Пероральные гипогликемические ср-ва. I. Производные сульфонилмочевины: 1. Средней продолжительности действия (8-24 ч): Бутамид 2. Длительного действия (24-60 ч): Хлорпропамид, Глибенкламид, Глипизид II. Производные бигуанида: Метформин Механизм гипогликемического действия производных сульфонилмочевины связан с их способностью блокировать АТФ-зависимые К+-каналы. Это приводит к открыванию потенциалзависимых Са2+-каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов кальция и повышению высвобождения из В-клеток инсулина. Установлено, что при этом повышается чувствительность В-клеток к глюкозе и аминокислотам, которые стимулируют продукцию инсулина. Побочки: диспепсические расстройства, аллергические реакции, редко - лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функции печени 4) Антибиотики группы пенициллина I. Биосинтетические пенициллины 1) Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) а) Непродолжительного действия: Бензилпенициллина натриевая соль Бензилпенициллина калиевая соль б) Продолжительного действия: Бензилпенициллина новокаиновая соль Бициллин-1 Бициллин-5 2) Для энтерального введения (кислотоустойчивы): Феноксиметилпенициллин II. Полусинтетические пенициллины 1) Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы) а) Устойчивые к действию пенициллиназы: Оксациллина натриевая соль Нафциллин б) Широкого спектра действия: Ампициллин Амоксициллин 2) Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку: Карбенициллина динатриевая соль Тикарциллин Азлоциллин 3) Для энтерального введения (кислотоустойчивы): Карбенициллин инданил натрий Карфециллин Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на делящиеся клетки. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы. 5) Средства, влияющие на процесс фибринолиза. 1. Фибринолитические средства: стрептокиназа, анистреплаза, урокиназа, алтеплаза 2. Антифибринолитические ср-ва: Кислота аминокапроновая и транексамовая, амбен, контрикал Стрептокиназа взаимодействует с профибринолизином; образующийся комплекс приобретает протеолитическую активность и стимулирует переход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) как в тромбе, так и в плазме крови. Фибринолизин, будучи протеолитическим ферментом, растворяет фибрин. Показания: при свежих тромбах (примерно до 3 сут). Так, при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронарных артерий, лучший результат дает применение препарата в первые 1-3 ч. Венозные тромбы лизируются лучше, чем артериальные. Особенно хорошо рассасываются тромбы, содержащие большие количества профибринолизина. 13-билет 1) Эфедрин – симпатомиметик Действуя пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, он способствует высвобождению медиатора (норадреналина). Оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы, способен угнетать нейрональный захват норадреналина. Эффекты: ↑ЧСС, ↑АД, бронхолитик, ↓моторику ЖКТ, мидриаз, ↑ тонус скел.мышц, гипергликемия, стимулирует ЦНС. Показания: бронхоспазм, гипотензия, насморк, АВ-блок, нарколепсия. 2) Антикоагулянты 1. Антикоагулянты прямого действия (в-ва, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) Гепарин Фраксипарин Эноксапарин Лепирудин 2. Антикоагулянты непрямого действия (в-ва, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина - в печени) а) производные 4-оксикумарина - неодикумарин, синкумар, варфарин; б) производное индандиона - фенилин. Гепарин (кофактор антитромбина III) в плазме крови активирует антитромбин III (и антитромбин II), ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свертывание крови (ХПа, калликреин, ХIа, Ха, ХIIIа). Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин (IIа). Антагонистом гепарина является протамина сульфат, взаимодействуя с гепарином, инактивирует его, приводя к образованию нерастворимого комплекса. Производные 4-оксикумарина ингибируют редуктазу эпоксида витамина К и препятствуют восстановлению К1-эпоксида в активную форму витамина К, что блокирует синтез факторов II, VII, IX, X. Таким образом, они угнетают в печени зависимый от витамина К синтез протромбина, а также проконвертина и ряда других факторов (содержание этих факторов в крови понижается). Побочки: кровотечения, кровоизлияния, диспепсические расстройства, угнетение функции печени, аллергические реакции 3) Гиполипидемические средства 1. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП): А. Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3- метилглутарил коэнзим А-редуктазы; статины): Ловастатин, Мевастатин, Правастатин, Флувастатин, Симвастатин Б. Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника: Эзетимиб В. Ср-ва, ↑ выведение из организма желчных кислот и холестерина: Холестирамин, Колестипол Г. Разные препараты: Пробукол 2. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов (ЛПОНП): Производные фиброевой кислоты (фибраты): Гемфиброзил Безафибрат Фенофибрат 3. Ср-ва, ↓ содер в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП): Кислота никотиновая Побочки: диспепсические расстройства, головная боль, кожная сыпь 4) Хинолоны: кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). Основной спектр ее действия включает грамотрицательные бактерии. Механизм действия связывают с угнетением синтеза ДНК. Основное применение - инфекции мочевыводящих путей, вызванные кишечной палочкой, протеем и другими микроорганизмами, чувствительными к кислоте налидиксовой. Ценным качеством препарата является его активность в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидным препаратам. Побочки: диспепсические нарушения, аллергические реакции, фотодерматозы, нарушения зрения, головная боль. Фторхинолоны: ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие. Механизм антибактериального действия заключается в ингибировании бактериальных ферментов топоизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы - топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий. Применяются они при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Побочки: диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация, суперинфекция. 5) Местное и резорбтивное действие лекарственных препаратов. Примеры. Местное действие вещества может возникать на месте первоначального контакта его с тканями, т.е. на путях введения лекарственного препарата в организм. Оно может быть вяжущим, раздражающим, прижигающим, местноанестезирующим. Резорбтивное действие вещества наступает после всасывания или введения его в кровь. При этом различают прямое и косвенное действие. 1)Прямое (первичное) действие наступает после проникновения вещества из крови в ткани и развития в ее клетках первичной фармакологической реакции. Например, введение сердечных гликозидов вызывает усиление сокращений миокарда за счет прямого воздействия их молекул с мышечными клетками сердца. 2)Косвенное (вторичное) действие развивается в других системах организма как следствие первичного изменения. В указанном выше примере усиление деятельности сердца под влиянием сердечных гликозидов улучшит кровообращение в почках и приведет к увеличению мочеотделения и устранению застойных явлений и отеков в органах. Поэтому улучшение состояния всего организма будет вторичным (косвенным) результатом от первичного патогенетического действия сердечных гликозидов на сердце. 14-билет 1) Местные анестетики Механизм действия связан в основном с блоком потенциалзависимых натриевых каналов 1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии: Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин 2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: Новокаин Бупивакаин 3. Средства, применяемые для всех видов анестезии: Лидокаин Тримекаин. Кокаин (1ч). Мидриаз, ↓ВГД, стимулирует ЦНС: эйфория, беспокойство, возбуждение, галлюцинации; стимулирует дых, сосудодвигательный, центр рвоты; судороги, тахикардия, ↑АД. Дикаин в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее его. Новокаин (30 мин-1 ч) низкая токсичность. ↓АД, ↓ возбудимость и автоматизм. Лидокаин превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Сонливость, нарушения зрения, тошнота, тремор, судороги, угнетение дых, СС расстройства. Тримекаин (2-4 ч) в 2-3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Седативный, снотворный, противосудорожный, тошнота, рвота, клонические судороги 2) Маточные средства I. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия Усиливающие сократительную активность. 1) Гормоны и препараты задней доли гипофиза: Окситоцин Питуитрин 2) Препараты простагландинов: Динопрост (простагландин F2a) Динопростон (простагландин Е2) Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства) 1)Вещества, стимулирующие преимущественно β2 -адренорецепторы Фенотерол Сальбутамол 2)Средства для наркоза Натрия оксибутират 3)Разные средства Магния сульфат II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия 1) Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи) Эргометрина малеат Экстракт спорыньи густой Эрготамина гидротартрат Эрготал 2) Синтетические средства Котарнина хлорид III. Средства, понижающие тонус шейки матки: Атропина сульфат Динопрост Динопростон Окситоцин усиление сократительной активности миометрия. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная, способствует секреции молока и ее выделение. Побочки простогландинов: тошнота, диарея, головная боль, преходящее повышение температуры; при внутривенном введении возможны флебиты 3) Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства Тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин. Показания: гипотиреоидизм. Передозировка: повышенной возбудимостью, потливостью, тахикардией, тремором, снижением массы тела. Миакальцик, кальцитрин, Кальцитонин угнетают процесса декальцификации костей Применяют при остеопорозе, нефрокальцинозе. Антитиреоидные средства Применяют для лечения тиреотоксикоза (базедовой болезни), а также для подготовки больных к хирургическому удалению щитовидной железы а) Угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза: Йод, Дийодтирозин б) Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе: Мерказолил, Пропилтиоурацил в) Нарушающие поглощение йода щитовидной железой: Калия перхлорат г) Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы: Радиоактивный йод Йод угнетает продукцию тиролиберина → тиреотропного гормона гипофиза. ↓ продукция тиреоидных гормонов. Мерказолил нарушает синтез тироксина и трийодтиронина непосредственно в щитовидной железе Калия перхлорат назначают при тиреотоксикозе легкой и средней степени. 4) Цефалоспорины Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий. По противомикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к стафилококковой пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются β-лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами. Цефалоспорины условно подразделяют на 4 поколения. +I поколения (цефазолин, цефалотин, цефапирин, цефалоридин, цефрадин, цефалексин, цефрадин) +II поколения (цефуроксил, цефамандол, цефокситин, цефоницид, цефметазол, цефаклор) +-III поколения (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим). Важным свойством большинства цефалоспоринов III поколения (кроме цефоперазона и цефиксима) является их способность проникать через ГЭБ. +-IV поколения (цефспим, цефпиром) 5) Источники лекарственных препаратов. Примеры. Этапы создания и внедрения новых лекарственных средств. Источниками получения лекарств могут быть: • Продукты химического синтеза. В настоящее время большинство лекарств получают именно этим путем. Различают несколько путей изыскания лекарств среди продуктов химического синтеза: • Фармакологический скрининг (англ. to screen – просеивать). Метод поиска веществ с определенным типом фармакологической активности среди множества химических соединений синтезированных химиками по специальному заказу. • Воспроизведение биогенных веществ. Таким образом были получены медиаторные средства – адреналин, норадреналин, простагландины; средства с активностью гормонов гипофиза (окситоцин, вазопрессин), щитовидной железы, надпочечников. • Целенаправленная модификация молекул с уже известной активностью. Так, например, было установлено, что введение атомов фтора в молекулы лекарств, как правило повышает их активность. Путем фторирования кортизола были созданы мощные глюкокортикоидные препараты, при фторировании хинолонов были получены наиболее активные противомикробные средства – фторхинолоны Ткани животных. Из тканей животных получают некоторые гормональные препараты – инсулин из тканей поджелудочной железы свиней, эстрогены из мочи жеребцов, ФСГ из мочи женщин. • Продукты жизнедеятельности микроорганизмов. Ряд антибиотиков, средства для лечения атеросклероза из группы статинов получают из культуральной жидкости различных грибков и бактерий. • Минеральное сырье. Из попутных продуктов нефтеперегонки получают вазелин, используемый в качестве мазевой основ |