Анксиолитики представлены следующими группами препаратов
 Скачать 99.74 Kb.
|
|
1-билет 1) Транквилизаторы: уменьшают внутр напряж, устран беспокойства, тревоги, страха, седативное действие. Показания: при невротических и неврозоподобных (реактивных) состояниях. Анксиолитики представлены следующими группами препаратов: 1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам(24-48ч); Нозепам Лоразепам(6-24ч); Мидазолам(-6ч)). При стим бензодиазепиновых рецепт набл активация ГАМКА-рецепторов. При этом ↑ частота открывания каналов для ионов Cl-, что ↑ входящий ток Cl- → гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Побочки: сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушение памяти, слабость, диплопия, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания, привыкание. Антидот: флумазенил 2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон). стимуляция серотониновых рецептор головного мозга подтипа 5- HT сопровождается аутоингибирующим эффектом, что приводит к снижению активности нейронов ядра шва, уменьшению синтеза и высвобождения серотонина. Побочки: нервозность, головокружение, головная боль, парестезии, тошнота, диарея. 3. Вещества разного типа действия (амизил и др.) 2) Слабительные средства I. Неорганические вещества: Солевые слабительные Магния сульфат Натрия сульфат в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-) →↑ осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника ↑, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника. Показания: запоре, отравлении химическими веществами II. Органические средства 1. Растительного происхождения: а) Растительные масла: Масло касторовое В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и, по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды на протяжении всего кишечника Показания: запор Противопоказан: отравление жирорастворимыми соединениями б) Препараты, содержащие антрагликозиды: Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеня Настой листьев сенны (действующие преимущественно на толстую кишку) 2. Синтетические средства: Фенолфталеин Изафенин 3) Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Гормональные противозачаточные средства. Классификация. Механизм их контрацептивного действия. Применение. Побочные эффекты. Антагонисты женских половых гормонов 1. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и желтым телом (гестагены). Основным фолликулярным гормоном является эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме (преимущественно в печени) образуются эстрон и эстриол, которые обнаруживаются в крови и моче. По химическому строению это соединения стероидного ряда. Эстрогены необходимы для развития половых органов и вторичных половых признаков. Под их влиянием происходит также пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. После созревания яйцеклетки фолликул разрывается - наступает овуляция. На месте фолликула образуется желтое тело. Основным гормоном желтого тела является прогестерон. В печени он превращается в прегнандиол, который и выделяется с мочой. Гестагены (прогестагены), как и эстрогены, относятся к соединениям стероидного ряда. Гестагены способствуют дальнейшей трансформации слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла (секреторная фаза), а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Таким образом, подготавливаются условия для внутриутробного развития плода. В связи с этим гормон желтого тела нередко называют гормоном беременности Противозачаточные (контрацептивные) средства для энтерального применения и имплантации Эта группа препаратов применяется для регуляции рождаемости. Их используют не только для предупреждения нежелательной беременности, но и для планирования времени наступления беременности в зависимости от состояния здоровья и возраста родителей, интервалов между родами, числа имеющихся в семье детей и т.д. Существуют различные противозачаточные средства и схемы их энтерального применения. Наиболее приемлемыми препаратами, обладающими высокой эффективностью и относительно малой выраженностью побочных эффектов, являются следующие: 1) комбинированные эстроген-гестагенные препараты; 2) препараты, содержащие микродозы гестагенов 4) Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. 1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы АПФ): Каптоприл Эналаприл 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АТ1): Лозартан Каптоприл ↓ образования ангиотензина II → меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников, уменьшением стимулирующего влияния на симпатическую иннервацию, тонус сосудов ↓, ↓ высвобождение альдостерона, ↓ ОПС. Побочки: аллергические реакции, нарушение вкусового ощущения, ангионевротич отек, тахикардия, сухой кашель, протеинурия Лозартан устраняет все эффекты ангиотензина II (вазопрессорное действие, повышение продукции альдостерона, стимуляцию адренергической иннервации), ↓АД, ↓ постнагрузку, ↓ОПС, ↓содержание альдостерона в крови, диуретический эффект. Побочки: головная боль, головокружение, аллергические реакции 5) Механизмы действия лекарственных препаратов. Роль рецепторов в опосредовании эффектов лекарств. Примеры. Понятие о лигандах, агонистах и антагонистах рецепторов. Примеры. Механизм действия лекарственных препаратов связано с воздействием на биологические субстраты – “мишени”, с которыми воздействует они. В качестве мишеней выделяют рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные каналы и т.д. Рецепторами называют активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ, называют специфическими. Выделяют следующие 4 типа рецепторов: I. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. (Н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы, глутаматные рецепторы). II. Рецепторы, сопряженные с эффектором через систему «G-белки - вторичные передатчики» или «Gбелки-ионные каналы». Такие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов (мхолинорецепторы, адренорецепторы). III. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков. По такому принципу устроены рецепторы инсулина, ряда факторов роста. IV. Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК. В отличие от мембранных рецепторов IIII типов, это внутриклеточные рецепторы (растворимые цитозольные или ядерные белки). С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и тиреоидные гормоны. 4-билет 1) Антидепрессанты I. Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов 1. Неизбирател дейст, блок нейрональн захват серотонина и норадреналина: Имизин Амитриптилин 2. Избирательного действия А. Блокирующие нейрональный захват серотонина: Флуоксетин Б. Блокирующие нейрональный захват норадреналина: Мапротилин II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) 1. Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-A и МАО-B): Ниаламид Трансамин 2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-A): Моклобемид Имизин и Мапротилин. Антидепрессивный, седативный. Побочки: сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затруднение мочеотделения, ↓АД Флуоксетин. Антидепрессивный. Побочки: нарушение аппетита, тошнота, нервозность, головная боль, бессонница, кожные высыпания Неизбирательные ингибиторы МАО угнетают процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению их в мозговой ткани в значительных количествах. антидепрессивный возбуждение, эйфория, бессонница Побочки: гипертензивный криз 2) Бронхолитические средства 1. Вещества, стимулирующие β2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид). Побочки: тремор, тахикардия, беспокойство, аритмия 2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид). Побочки: ↓ секреции бронхиальных, слюнных и других желез, тахикардия, нарушение аккомодации 3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин). ингибирует фосфодиэстеразу→↑ содержание цАМФ. ↓ давление в малом круге кро, улучшает кровоток в сердце, почках в головн мозге. Побочки: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, задержка мочеотделения, аритмия, возбуждение, бессонница, в токсических дозах - судороги 3) Дигитоксин эффект через 4-12ч, длительность эффекта 2-3 нед, всасывание из ЖКТ – 90-95%, выделяется в виде метаболитов и конъюгатов Дигоксин эффект через 1-5ч, длительность эффекта 3-6дней, всасывание из ЖКТ – 50-80%, выделение: в небольшой части подвергается химическим превращениям Строфантин эффект через 30м-1,5ч, длительность эффекта 24-ч, всасывание из ЖКТ – 2-5%, выделяется в неизмененном виде. Отравления: аритмия (экстрасистола), АВ-блок, мерцание желудочков, ухудшение зрения, утомляемость, мышечная слабость, диспепсические явления, галлюцинации, головная боль, кожные высыпания. Лечение: препараты калия (калия хлорид), магния (магния орорат), панангин, аспаркам. При аритмиях дифенин, амиодарон, при АВ-блоке атропин, антидот дигоксина – дигибинд. 4) Противогрибковые средства I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами: 1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз) Антибиотики - амфотерицин В, микогептин Производные имидазола - миконазол, кетоконазол Производные триазола - итраконазол, флуконазол 2. При эпидермомикозах (дерматомикозах) Антибиотики - гризеофульвин Производные N-метилнафталина - тербинафин (ламизил, тербизил) Производные нитрофенола - нитрофунгин Препараты йода - раствор йода спиртовой, калия йодид II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами Антибиотики - нистатин, леворин, амфотерицин В Производные имидазола - миконазол, клотримазол Бис-четвертичные аммониевые соли - декамин Из побочных эффектов при энтеральном введении препарата отмечаются тошнота, головная боль, кожная сыпь, иногда мышечные и суставные боли, редко неблагоприятное влияние на функцию печени. 5) Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов I. Угнетение активности тромбоксановой системы 1. Снижение синтеза тромбоксана а. Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая) б. Ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен) 2. Блок тромбоксановых рецепторов - дальтробан 3. Вещества смешанного действия (1б + 2; ридогрел) II. Повышение активности простациклиновой системы 1. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы (эпопростенол) III. Ср-ва, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами (GP IIb/IIIа) 1. Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан) 2. Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ (гликопротеиновые рецепторы при этом не активируются) (тиклопидин, клопидогрел) IV. Средства разного типа действия (дипиридамол, антуран). 5-БИЛЕТ 1) Наркотические анальгетики 1. Агонисты: Морфин Промедол Фентанил Суфентанил 2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты: Пентазоцин Налбуфин Буторфанол Бупренорфин Морфин. Механизм болеутоляющего действия морфина: Стимуляция морфином опиоидных рецепторов проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС. Морфин, стимулируя пресинаптические опиоидные рецепторы окончаний первичных афферентов, уменьшает высвобождение медиаторов (например, глутамата, субстанции Р), принимающих участие в передаче ноцицептивных стимулов. Торможение постсинаптических нейронов обусловлено их гиперполяризацией (за счет активации постсинаптических К+-каналов). Эффекты: Центральные: анестезия, седативный, снотворный, угнетение центра дых и кашлевого рефлекса, эйфория, миоз, рвота. Периферические: ↓ моторику и секрецию ЖКТ, ↑ тонус ГМ бронхов и кишечника, ↑ тонус сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря. Показания: стойкие боли, связанных с травмами, перенесенными операциями, инфарктом миокарда, кашель, премедикация перед проведением хирургических вмешательств Побочки: тошнота, рвота, брадикардия, запор. Противопоказаны детям до 3 лет и в старческом возрасте. При остром отравлении вводят антидот налоксон. 2) Мочегонные средства I. Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев 1. В-ва, содержащие сульфаниламидную группировку: а) Тиазиды: Дихлотиазид Циклометиазид б) Соединения разной («нетиазидной») структуры: Фуросемид Клопамид Оксодолин 2. Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты: Кислота этакриновая 3. Ксантины: Эуфиллин 4. Производные птеридина: Триамтерен 5. Производные пиразиноилгуанидина: Амилорид II. Антагонисты альдостерона: Спиронолактон III. Осмотически активные диуретики: Маннит Мочевина Дихлотиазид угнетает реабсорбцию ионов Na и Cl, в основном в начальн части дистальных канальцев за счет ингибирования Na+/Cl- транспортной системы. Побочки: гипокалиемии и гипомагниемии Спиронолактон блокирует внутриклеточные рецепторы, с которыми взаимодействует альдостерон, и ↑ выведение с мочой ионов натрия, хлора и соответс количеств воды. Секрецию ионов калия он ↓, и их концентрация в крови нарастает. Побочки: головокружение, сонливость, кожные высыпания, могут возникать гиперкалиемия, гинекомастия. Маннит при попадании в просвет почечных канальцев они создают высокое осмотическое давление. При этом существенно снижается реабсорбция воды и в некоторой степени - ионов натрия. Побочки: головная боль, тошнота, рвота, головокружение, боли в области грудной клетки 3) Витаминные препараты 1) препараты водорастворимых витаминов; В, С, РР, Р 2) препараты жирорастворимых витаминов. Тиамин (витамин B1) Применяют тиамин при его недостаточности, при неврите, невралгиях, парезах, радикулите, при ряде кожных заболеваний, а также при патологических состояниях желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы. Рибофлавин (витамин В2) Применяют рибофлавин при его недостаточности, а также при кератите, конъюнктивите, ирите, при ряде кожных и инфекционных заболеваний, лучевой болезни Витамин РР (Кислоту никотиновую и никотинамид) Применяют кислоту никотиновую и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастрите с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях при сосудистых спазмах, гиполипидемического средства. Витамином В6 (пиридоксин) применяют при недостаточности витамина В6 на фоне приема гидразидов изоникотиновой кислоты, антибиотиков, при большой физической нагрузке, при токсикозе беременных, при лечении паркинсонизма, неврита, радикулита, лучевой болезни, гепатита легкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний, аллергические реакции. Кислота аскорбиновая (витамин С). Витамин Р Применяют (в сочетании с кислотой аскорбиновой) при патол состояниях, сопровождающихся ↑ проницаемости сосудов (геморрагическом диатезе, капилляротоксикозе). 4) Антибиотики группы аминогликозидов – широкого спектра Основными представителями этой группы антибиотиков являются стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, тобрамицин, сизомицин, мономицин и др. Механизм действия аминогликозидов связывают с непосредственным их влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Для аминогликозидов характерен бактерицидный эффект. Показания: туберкулеза, туляремии, чумы, бруцеллеза, инфекций мочевыводящих путей, органов дыхания. Побочки: ототоксическое действие, связанное с повреждением чувствительных клеток вестибулярного органа и ушной улитки VIII пары черепных нервов. Возникают вестибулярные расстройства и снижение слуха, нефротоксичность, угнетающее влияние на нервно-мышечные синапсы, что может быть причиной угнетения дыхания, аллергические реакции (лихорадка, кожные поражения, эозинофилия, редко анафилактический шок и др.), суперинфекция. 5) Механизмы действия лекарственных препаратов. Роль рецепторов в опосредовании эффектов лекарств. Примеры. Понятие о лигандах, агонистах и антагонистах рецепторов. Примеры. Механизм действия лекарственных препаратов связано с воздействием на биологические субстраты – “мишени”, с которыми воздействует они. В качестве мишеней выделяют рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные каналы и т.д. Рецепторами называют активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ, называют специфическими. Выделяют следующие 4 типа рецепторов: I. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. (Н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы, глутаматные рецепторы). II. Рецепторы, сопряженные с эффектором через систему «G-белки - вторичные передатчики» или «Gбелки-ионные каналы». Такие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов (мхолинорецепторы, адренорецепторы). III. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков. По такому принципу устроены рецепторы инсулина, ряда факторов роста. IV. Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК. В отличие от мембранных рецепторов IIII типов, это внутриклеточные рецепторы (растворимые цитозольные или ядерные белки). С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и тиреоидные гормоны. Вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту, называют агонистами В отличие от последнего частичные агонисты при взаимодействии с теми же рецепторами не вызывают максимального эффекта. Вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их стимуляцию, называют антагонистами При действии вещества как агониста на один подтип рецепторов и как антагониста - на другой, его обозначают агонистом-антагонистом. |