Анксиолитики представлены следующими группами препаратов
 Скачать 99.74 Kb.
|
|
15-БИЛЕТ 1) Адреноблокаторы α1- и α2-адреноблокаторы: фентоламин и тропафен. Эффекты: ↓АД, тахикардия, ↑ моторику ЖКТ и секрецию ЖЖ. α1-адреноблокаторы: празозин, тамсулозин, теразозин. Эффекты: ↓АД. Показания: АГ, ДГПЖ. β1- и β2-адреноблокатор: анаприлин. Эффекты: брадикардия, ↓сердечный выброс, ↓АД, ↓автоматизм сердца, ↑ тонус бронхов. Показания: стенокардия, ГБ, аритмия, тахикардия. Побочки: СН, сердечный блок, бронхоспазм. β1- адреноблокатор: Метапролол. Показания: АГ, аритмия, стенокардия. Побочки: головная боль, нарушения сна, утомляемость. α-, β-адреноблокаторы: Лабеталол. ↓ОПСС. Показания: АГ 2) Средства, влияющие на процесс фибринолиза. 1. Фибринолитические средства: стрептокиназа, анистреплаза, урокиназа, алтеплаза 2. Антифибринолитические ср-ва: Кислота аминокапроновая и транексамовая, амбен, контрикал Стрептокиназа взаимодействует с профибринолизином; образующийся комплекс приобретает протеолитическую активность и стимулирует переход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) как в тромбе, так и в плазме крови. Фибринолизин, будучи протеолитическим ферментом, растворяет фибрин. Показания: при свежих тромбах (примерно до 3 сут). Так, при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронарных артерий, лучший результат дает применение препарата в первые 1-3 ч. Венозные тромбы лизируются лучше, чем артериальные. Особенно хорошо рассасываются тромбы, содержащие большие количества профибринолизина. Побочки: кровотечения, гипотензия, пирогенная и аллергические реакции. 3) Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Гормональные противозачаточные средства. Классификация. Механизм их контрацептивного действия. Применение. Побочные эффекты. Антагонисты женских половых гормонов 1. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и желтым телом (гестагены). Основным фолликулярным гормоном является эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме (преимущественно в печени) образуются эстрон и эстриол, которые обнаруживаются в крови и моче. По химическому строению это соединения стероидного ряда. Эстрогены необходимы для развития половых органов и вторичных половых признаков. Под их влиянием происходит также пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. После созревания яйцеклетки фолликул разрывается - наступает овуляция. На месте фолликула образуется желтое тело. Основным гормоном желтого тела является прогестерон. В печени он превращается в прегнандиол, который и выделяется с мочой. Гестагены (прогестагены), как и эстрогены, относятся к соединениям стероидного ряда. Гестагены способствуют дальнейшей трансформации слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла (секреторная фаза), а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты Противозачаточные (контрацептивные) средства для энтерального применения и имплантации Эта группа препаратов применяется для регуляции рождаемости. Их используют не только для предупреждения нежелательной беременности, но и для планирования времени наступления беременности в зависимости от состояния здоровья и возраста родителей, интервалов между родами, числа имеющихся в семье детей 4) Хинолоны: кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). Основной спектр ее действия включает грамотрицательные бактерии. Механизм действия связывают с угнетением синтеза ДНК. Основное применение - инфекции мочевыводящих путей, вызванные кишечной палочкой, протеем и другими микроорганизмами, чувствительными к кислоте налидиксовой. Ценным качеством препарата является его активность в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидным препаратам. Побочки: диспепсические нарушения, аллергические реакции, фотодерматозы, нарушения зрения, головная боль. Фторхинолоны: ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие. Механизм антибактериального действия заключается в ингибировании бактериальных ферментов топоизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы - топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий. Применяются они при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Побочки: диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация, суперинфекция. 5) Источники лекарственных препаратов. Примеры. Этапы создания и внедрения новых лекарственных средств. Источниками получения лекарств могут быть: • Продукты химического синтеза. В настоящее время большинство лекарств получают именно этим путем. Различают несколько путей изыскания лекарств среди продуктов химического синтеза: • Фармакологический скрининг (англ. to screen – просеивать). Метод поиска веществ с определенным типом фармакологической активности среди множества химических соединений синтезированных химиками по специальному заказу. • Воспроизведение биогенных веществ. Таким образом были получены медиаторные средства – адреналин, норадреналин, простагландины; средства с активностью гормонов гипофиза (окситоцин, вазопрессин), щитовидной железы, надпочечников. • Целенаправленная модификация молекул с уже известной активностью. Так, например, было установлено, что введение атомов фтора в молекулы лекарств, как правило повышает их активность. Путем фторирования кортизола были созданы мощные глюкокортикоидные препараты, при фторировании хинолонов были получены наиболее активные противомикробные средства – фторхинолоны. • Синтез фармакологически Ткани животных. Из тканей животных получают некоторые гормональные препараты – инсулин из тканей поджелудочной железы свиней, эстрогены из мочи жеребцов, ФСГ из мочи женщин. • Продукты жизнедеятельности микроорганизмов. Ряд антибиотиков, средства для лечения атеросклероза из группы статинов получают из культуральной жидкости различных грибков и бактерий. • Минеральное сырье. Из попутных продуктов нефтеперегонки получают вазелин, используемый в качестве мазевой основы. 16-билет 1) Адреномиметики Стимулирующие α - и β-адренорецепторы - Адреналина гидрохлорид, Норадреналина гидротартрат Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы -Мезатон (α1) Нафтизин (α2) Галазолин (α2) Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы - Изадрин (ββ2) Сальбутамол (β2) Добутамин (β1) Фенотерол (β2) Тербуталин (β2) Адреналин. Эффекты: мидриаз, ↓ВГД, ↓тонус ГМ бронхов, мочевого пузыря и ЖКТ моторику, ↑ секрецию СЖ, возбуждает ЦНС. Показания: Анафилактический шок, БА, гипогликемическая кома, остановка сердца, глаукома. Норадреналин. Эффекты: ↑АД, ЧСС↓, остальные одинаковые с адреналином. Показания: артериальная гипотензия. Побочки: нарушения дых, головная боль, аритмия. Мезатон (фенилэфрин). Эффекты: ↑АД, брадикардия. Показания: артериальная гипотензия, глаукома, ринит. Изадрин (изопреналин) возбуждает β1, β2, β3-адренорецепторы. Эффекты: ↑ЧСС, АД↓, ↑автоматизм сердца, ↓ тонус бронхов и ЖКТ, ЦНС стимулирует. Показания: бронхоспазм, АВ-блок. Побочки: тахикардия, аритмия, тремор, головная боль. 2) Антибиотики группы пенициллина I. Биосинтетические пенициллины 1) Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) а) Непродолжительного действия: Бензилпенициллина натриевая соль Бензилпенициллина калиевая соль б) Продолжительного действия: Бензилпенициллина новокаиновая соль Бициллин-1 Бициллин-5 2) Для энтерального введения (кислотоустойчивы): Феноксиметилпенициллин II. Полусинтетические пенициллины 1) Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы) а) Устойчивые к действию пенициллиназы: Оксациллина натриевая соль Нафциллин б) Широкого спектра действия: Ампициллин Амоксициллин 2) Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку: Карбенициллина динатриевая соль Тикарциллин Азлоциллин 3) Для энтерального введения (кислотоустойчивы): Карбенициллин инданил натрий Карфециллин Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на делящиеся клетки. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы 3) Антиангинальные средства 1. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение а) Органические нитраты: Нитроглицерин, тринитролонг, нитронг, нитросорбид, изосорбид, сустак б) Ср-ва, блокирующие кальциевые каналы: верапамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин в) Активаторы калиевых каналов: пинацидил, никорандил г) Разные средства, обладающие антиангинальной активностью: амиодарон (кордарон) 2. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде β-АБ неизбирательного действия (анаприлин) и β1-АБ (талинолол, метопролол, атенолол) 3. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду а) Коронарорасширяющие средства миотропного действия: дипиридамол (курантил) б) Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм: валидол. Мехдействия: из нитроглицерина высвобождается окись азота, из которой образуются S-нитрозотиолы. Эти соед активируют растворимую цитозольную гуанилатциклазу. Последнее вызывает снижение содержания цитозольных свободных ионов Ca2+, что приводит к релаксации гладких мышц сосудов. Таблетки, мазь, пластырь, пластинки, аэрозоль. Побочки: головная боль, головокружение, рефлектоная такхикардия 4) Препараты гормонов гипофиза 1. Препараты аденогипофиза: АКТГ(кортикотропин), соматотропин, тиротропин (ТТГ), про*лактин, гонадотропин менопаузный (ФСГ), гонадотропин хорионический (ЛГ) 2. Препараты нейрогипофиза: Окситоцин, вазопрессин (АДГ) Кортикотропин. побочки: отеки, повышение артериального давления, катаболическое действие (преобладает распад белка), бессонница, задержка процессов регенерации и др. Соматотропин стимулирует рост скелета и всего организма в целом. карликовый рост, гигантизм, акромегалия Тиротропин стимулирует секрецию гормонов щитовидной железы, влияет на поглощение йода щитовидной железой, йодирование тирозина и синтез гормонов этой железы, а также эндоцитоз и протеолиз тиреоглобулина. Показания: при недостаточности щитовидной железы, для диагностики микседемы ФСГ стимулирует в яичниках развитие фолликулов и синтез эстрогенов, а в семенниках - развитие семенных канальцев и сперматогенез. Применяют гонадотропин менопаузный при выраженном недоразвитии фолликулов, недостаточности эстрогенов, а также при гипогонадизме гипоталамо-гипофизарного генеза у мужчин. ЛГ в яичниках способствует овуляции и превращению фолликулов в желтые тела, а также стимулирует образование и высвобождение прогестерона и эстрогенов. В семенниках он стимулирует развитие интерстициальных клеток Лейдига и выработку ими мужского полового гормона. Женщинам препарат назначают при нарушении менструального цикла, при некоторых видах бесплодия, мужчинам - при явлениях гипогенитализма, полового инфантилизма, при крипторхизме. При его назначении могут возникать аллергические реакции. Лактотропный гормон стимулирует развитие молочных желез и лактацию. Назначают его для повышения лактации в послеродовом периоде. Вазопрессин Увеличивая проницаемость дистальных канальцев и собирательных трубок (за счет взаимодействия с V2-рецепторами), вазопрессин способствует реабсорбции воды и, следовательно, уменьшению (нормализации) повышенного диуреза. Показания: несахарный диабет 5) Виды лекарственной терапии. Примеры. ЦЕЛЬ ПРИМЕНЕНИЯ лекарственных препаратов фармакопрофилактика или фармакотерапия. ВИДЫ ФАРМАКОТЕРАПИИ: 1. Этиотропная терапия направлена на устранение или ограничение причины болезни, например, при лечении инфекционных болезней и отравлений. 2. Патогенетическая терапия направлена на устранение или ограничение механизмов возникновения и развития болезни. Успокаивающие, противовоспалительные, антигистаминные и другие препараты назначаются для подавления соответствующих механизмов болезни. К средствам патогенетической терапии относится довольно большая группа лекарственных препаратов заместительного действия (ферментные, гормональные препараты). 3. Симптоматическая терапия направлена на устранение или ограничение отдельных проявлений болезни (анальгетики). 4. Стимулирующая терапия основана на усилении деятельности защитных сил организма и возбуждении компенсаторных механизмов, направленных против болезни (вакцины, общетонизирующие средства). ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ - изменение функции органов или системы органов, возникающее под влиянием лекарственных средств. 18-билет 1) Средства для наркоза. Классификация. Последовательность действия на центральную нервную систему и стадии эфирного наркоза. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза. Побочные эффекты и меры помощи. Средства для неингаляционного наркоза. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические особенности отдельных препаратов. Побочные эффекты. Понятие о комбинированном и потенцированном наркозе. Вещества этой группы вызывают хирургический наркоз. Это состояние характеризуется обратимым угнетением ЦНС, которое проявляется выключением сознания, подавлением чувствительности (в первую очередь болевой) и рефлекторных реакций, снижением тонуса скелетных мышц. Все основные проявления действия средств для наркоза связаны с тем, что они угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС. При этом нарушается передача афферентных импульсов, изменяются корковоподкорковые взаимоотношения, функция промежуточного мозга, среднего мозга, спинного мозга и т.д. Выделяют следующие стадии: I - стадия анальгезии; II - стадия возбуждения; III - стадия хирургического наркоза; 1-й уровень (III1) - поверхностный наркоз, 2-й уровень (III2) - легкий наркоз, 3-й уровень (III3) - глубокий наркоз, 4-й уровень (III4) - сверхглубокий наркоз; IV - агональная стадия. С точки зрения практического применения средства для наркоза подразделяют на следующие группы. I. Средства для ингаляционного наркоза Жидкие летучие вещества - Фторотан Энфлуран Изофлуран Эфир для наркоза Газообразные вещества - Азота закись II. Средства для неингаляционного наркоза - Пропанидид Гексенал Пропофол Натрия оксибутират Тиопентал-натрий Кетамин ГАЗООБРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА К этой группе относятся азота закись, циклопропан, этилен 2) Противовирусные средства Синтетические средства Аналоги нуклеозидов - зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин, идоксуридин Производные пептидов - саквинавир Производные адамантана - мидантан, ремантадин Производное индолкарбоновой кислоты - арбидол Производное фосфономуравьиной кислоты - фоскарнет Производное тиосемикарбазона - метисазон Противоретровирусные препараты, эффективные при ВИЧ-инфекции, представлены следующими группами. 1. Ингибиторы обратной транскриптазы А. Нуклеозиды Зидовудин Диданозин Зальцитабин Ставудин Б. Ненуклеозидные соединения Невирапин Делавирдин Эфавиренц 2. Ингибиторы ВИЧ-протеаз Индинавир Ритонавир Саквинавир Нельфинавир 3) Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов I. Угнетение активности тромбоксановой системы 1. Снижение синтеза тромбоксана а. Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая) б. Ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен) 2. Блок тромбоксановых рецепторов - дальтробан 3. Вещества смешанного действия (1б + 2; ридогрел) II. Повышение активности простациклиновой системы 1. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы (эпопростенол) III. Ср-ва, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами (GP IIb/IIIа) 1. Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан) 2. Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ (гликопротеиновые рецепторы при этом не активируются) (тиклопидин, клопидогрел) IV. Средства разного типа действия (дипиридамол, антуран). 4) )Тонизирующиее, возбуждающее, седативное и угнетающее действие лекарств. Примеры. Под действием лекарственного препарата функция органа или ткани может изменяться по-разному, поэтому по характеру изменения функции можно выделить следующие виды действия: а) тонизирующее - действие лекарственного вещества начинается на фоне сниженной функции, а под действием препарата она повышается, приходя к нормальному уровню. Например стимулирующий эффект холиномиметиков при атонии кишечника, которая довольно часто возникает в послеоперационном периоде при операциях на органах брюшной полости. б) возбуждающее - действие лекарственного вещества начинается на фоне нормальной функции и приводит к усилению функции этого органа или системы. Примером служит действие солевых слабительных веществ, используемых часто для очищения кишечника перед операцией на органах брюшной полости. в) седативное (успокаивающее) действие - лекарственный препарат снижает чрезмерно повышенную функцию и приводит к ее нормализации. Часто используется в неврологической и психиатрической практике, есть особая группа препаратов, которая называется -седативные средства-. г) угнетающее действие - лекарство начинает действовать на фоне нормальной функции и приводит к снижению ее активности. Например, снотворные средства ослабляют функциональную активность ЦНС и позволяют пациенту быстрее заснуть. д) паралитическое действие - лекарство приводит к глубокому угнетению функции органа вплоть до полного прекращения. Примером является действие средств для наркоза, которые приводят к временному параличу многих отделов ЦНС, кроме нескольких жизненно важных центров 5) Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства Тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин. Показания: гипотиреоидизм. Передозировка: повышенной возбудимостью, потливостью, тахикардией, тремором, снижением массы тела. Миакальцик, кальцитрин, Кальцитонин угнетают процесса декальцификации костей Применяют при остеопорозе, нефрокальцинозе. Антитиреоидные средства Применяют для лечения тиреотоксикоза (базедовой болезни), а также для подготовки больных к хирургическому удалению щитовидной железы а) Угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза: Йод, Дийодтирозин б) Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе: Мерказолил, Пропилтиоурацил в) Нарушающие поглощение йода щитовидной железой: Калия перхлорат г) Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы: Радиоактивный йод Йод угнетает продукцию тиролиберина → тиреотропного гормона гипофиза. ↓ продукция тиреоидных гормонов. Мерказолил нарушает синтез тироксина и трийодтиронина непосредственно в щитовидной железе Калия перхлорат назначают при тиреотоксикозе легкой и средней степени. |