24-билет
1) Ненаркотические анальгетики
1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные парааминофенола): парацетамол
2. Препараты из различных фармаколог групп с анальгетическим компонентом дейст: клофелин (α2-АМ), амитриптилин и имизин (антидепрессанты), натрия вальпроат, дифенин (противоэпилептические)
Парацетамол болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Механизм действия связан с его ингибирующим влиянием на циклооксигеназу 3-го типа (ЦОГ-3) в ЦНС, где и происходит снижение синтеза простагландинов. Показания: головная боль, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, вызван злокачествен опух, для ↓ температуры при лихорадке. Побочки: кожные аллергические реакции.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектами. Показания: ревматоидный артрит, остеоартрит. Побочки: аллергические реакции, нефротоксическое действие, анемия, угнетение функции печени Противопоказан при гиперчувствительности к сульфаниламидам и салицилатам, а также при аллергических состояниях (бронхиальная астма, крапивница).
2) Гиполипидемические средства
1. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП):
А. Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3- метилглутарил коэнзим А-редуктазы; статины): Ловастатин, Мевастатин, Правастатин, Флувастатин, Симвастатин
Б. Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника: Эзетимиб
В. Ср-ва, ↑ выведение из организма желчных кислот и холестерина: Холестирамин, Колестипол
Г. Разные препараты: Пробукол
2. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов (ЛПОНП):
Производные фиброевой кислоты (фибраты): Гемфиброзил Безафибрат Фенофибрат
3. Ср-ва, ↓ содер в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП): Кислота никотиновая
Побочки: диспепсические расстройства, головная боль, кожная сыпь
3) Бронхолитические средства
1. Вещества, стимулирующие β2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид). Побочки: тремор, тахикардия, беспокойство, аритмия
2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид). Побочки: ↓ секреции бронхиальных, слюнных и других желез, тахикардия, нарушение аккомодации
3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин). ингибирует фосфодиэстеразу→↑ содержание цАМФ. ↓ давление в малом круге кро, улучшает кровоток в сердце, почках в головн мозге.
Побочки: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, задержка мочеотделения, аритмия, возбуждение, бессонница, в токсических дозах - судороги
4) Противоопухолевые средства
1. Цитотоксические средства: а)Алкилирующие средства нарушают структуру ДНК, образуя ковалентные алкильные связи между нитями ДНК, и таким образом препятствуют делению опухолевых клеток. хлорэтиламины — циклофосфамид этиленимины — тиотепа; производные нитрозомочевины — кармустин, ломустин; соединения платины
цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин.
Б)Антиметаболиты сходны по химической структуре с некоторыми метаболитами, необходимыми для
опухолевых клеток. Вмешиваясь в обмен метаболитов, эти противобластомные средства нарушают
синтез нуклеиновых кислот и рост опухолей. 1) средства, влияющие на обмен фолиевой кислоты - метотрексат; 2) аналоги пурина - меркаптопурин; 3) анталоги пиримидина - флуороурацил, цитарабин, капецитабин. В)Противоопухолевые антибиотики нарушают структуру ДНК. Например, доксорубицин, блеомицинвызывают фpaгмeнтиpoвaние («разрывы») нитей ДНК и таким образом препятствуют делению опухолевых клеток. К этой группе относятся доксорубицин, даунорубицин, блеомицин, митомицин г)К веществам растительного происхождения относятся:
1) алкалоиды барвинка розового (Vinca rosea) — винкристин, вин-бластин, винорелбин;
2) таксаны (полусинтетические соединения из продуктов обработки тиса) — паклитаксел, доцетаксел;
3) производные подофиллотоксина (алкалоид подофилла щитовидного) — этопозид;
4) алкалоиды безвременника — колхамин.
2. Гормональные препараты При гормонзависимых опухолях применяют препараты, нарушающие синтез или действие гормонов, которые стимулируют развитие опухолей.
При раке молочной железы применяют: антиэстрогенные препараты — тамоксифен, торемифен;
— ингибиторы ароматазы — летрозол, анастрозол, эксеместан (нарушают образование эстрона из
андростендиона и эстрадиола из тестостерона).
При раке предстательной железы применяют: 1) антиандрогенные препараты - ципротерон, флутамид; 2) эстрогенные препараты - фосфэстрол (в ткани опухоли превращается в диэтилстильбэстрол); 3) ингибиторы 5а-редуктазы — финастерид (препятствует образованию из тестостерона более активного дигидротестостерона); 4) синтетические аналоги гонадорелина — гозерелин (золадекс) и трипторелин (при непрерывном действии аналоги гонадорелина, не стимулируют, а угнетают продукцию гонадотропных гормонов;).
3. Ферментные препараты: Аспарагиназа - препарат L-аспарагиназы, которая способствует гидролизу аспарагина и таким образом уменьшает его поступление в клетки опухоли. Так как некоторые опухолевые клетки не синтезируют L-аспарагин, при применении препарата недостаток аспарагина нарушает синтез белков опухолевых клеток и замедляет деление этих клеток.
Аспарагиназу применяют при острой лимфобластной лейкемии у детей.
4. Препараты цитокинов В качестве противобластомных средств, в частности при хроническом миелоидном лейкозе, применяют препараты интерферона-а — интерферон-альфа-2а (роферон-А), интерферон-альфа-2b (интрон-А), снижающие пролиферацию опу
5) Дозирование лекарств. Классификация доз. Терапевтическая широта. Дозирование лекарственных средств — назначение лекарственных препаратов в определенном количестве (дозе) или в определенной концентрации (при местном или ингаляционном применении). Доза - кол-во ЛС, вводимого в организм и вызывающего к-л фарм. действие . Выражется в ед массы,V ( г, мл) , ЕД ( гормоны , АБ, гепарин и тд). Классификация : 1.По времени действия : - разовые дозы (количество препарата на 1 прием), - суточные дозы (количество препарата, назначаемое на сутки в 1/несколько приемов), - курсовые дозы (общее количество препарата на курс лечения). При необходимости быстро создать в начале лечения высокую концентрацию лекарственного вещества в организме препараты назначают в так называемых ударных дозах, которые превосходят по величине последующие разовые дозы. 2. По силе действия : - лечебная/терапевтическая ( минимальная, средняя, высшая( разовые и суточные) ) - токсическая ( минимальная, средняя ,летальная) 3.-насыщающая доза – доза, с помощью которой удается создать необходимую концентрацию ЛС. -Поддерживающая доза – доза ,с пом кот можно удерживать плазменную и тканевую конц ЛС , восполняя убыль преп в процессе элиминации. - ударная доза – доза, позволяющая создать оптимальные конц ЛС,необходимые для его концентрации с определенным эндогенным субстратом . О безопасности ЛС судя по широте дозы или по терапевтическому индексу. Диапазон доз между min терапевтической и min токсической – широта терапевтич действия . чем больше широта ,тем безопаснее ЛС. Терапевтический индекс (ТИ)- отношение токсич и ср терапевтич доз. Чем больше ТИ , тем безопаснее ЛС. Действие лекарственных средств в большой степени определяется их дозой. В зависимости от дозы (концентрации) меняются скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность, иногда характер. Обычно с повышением дозы (концентрации) уменьшается латентный период и увеличиваются выраженность и длительность эффекта. Дозой называют количество вещества на один прием (обычно обозначается как разовая доза). Классификация доз: 1. Пороговая доза (аллергическая реакция) 2. Средняя терапевтическая доза (побочные эффекты неаллергической природы, аллергические реакции) 3. Высшая терапевтическая доза (аллергическая реакиця, побочные эффекты неаллергической природы) 4. Токсическая доза (токсические эффекты) 5. Смертельная доза
25-билет
1) Ненаркотические анальгетики
1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные парааминофенола): парацетамол
2. Препараты из различных фармаколог групп с анальгетическим компонентом дейст: клофелин (α2-АМ), амитриптилин и имизин (антидепрессанты), натрия вальпроат, дифенин (противоэпилептические)
Парацетамол болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Механизм действия связан с его ингибирующим влиянием на циклооксигеназу 3-го типа (ЦОГ-3) в ЦНС, где и происходит снижение синтеза простагландинов. Показания: головная боль, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, вызван злокачествен опух, для ↓ температуры при лихорадке. Побочки: кожные аллергические реакции.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектами. Показания: ревматоидный артрит, остеоартрит. Побочки: аллергические реакции, нефротоксическое действие, анемия, угнетение функции печени Противопоказан при гиперчувствительности к сульфаниламидам и салицилатам, а также при аллергических состояниях (бронхиальная астма, крапивница
2) Антиангинальные средства
1. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение
а) Органические нитраты: Нитроглицерин, тринитролонг, нитронг, нитросорбид, изосорбид, сустак
б) Ср-ва, блокирующие кальциевые каналы: верапамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин
в) Активаторы калиевых каналов: пинацидил, никорандил
г) Разные средства, обладающие антиангинальной активностью: амиодарон (кордарон)
2. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде
β-АБ неизбирательного действия (анаприлин) и β1-АБ (талинолол, метопролол, атенолол)
3. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
а) Коронарорасширяющие средства миотропного действия: дипиридамол (курантил)
б) Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм: валидол.
Мехдействия: из нитроглицерина высвобождается окись азота, из которой образуются S-нитрозотиолы. Эти соед активируют растворимую цитозольную гуанилатциклазу. Последнее вызывает снижение содержания цитозольных свободных ионов Ca2+, что приводит к релаксации гладких мышц сосудов.
Таблетки, мазь, пластырь, пластинки, аэрозоль.
Побочки: головная боль, головокружение, рефлектоная такхикардия
3) Холиномиметики
• М-, н-холиномиметики - Ацетилхолин, Карбахолин
• М-холиномиметики (мускариномиметические средства) - Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин
• Н-холиномиметики (никотиномиметические средства) – Цититон, Лобелина гидрохлорид
Эффекты: миоз, ВГД↓, спазм аккомодации, ↑секреция СЖ, брадикардия, тонус ГМ трахеи и бронхов ↑, ↑ моторика и секреция ЖКТ, тонус ГМ желчного пузыря и протока ↑, тонус и моторика мочевого пузыря ↑ Показания: глаукома, атония ЖКТ, мочевого пузыря и матки
4) Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
Тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин. Показания: гипотиреоидизм. Передозировка: повышенной возбудимостью, потливостью, тахикардией, тремором, снижением массы тела.
Миакальцик, кальцитрин, Кальцитонин угнетают процесса декальцификации костей Применяют при остеопорозе, нефрокальцинозе. Антитиреоидные средства Применяют для лечения тиреотоксикоза (базедовой болезни), а также для подготовки больных к хирургическому удалению щитовидной железы
а) Угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза: Йод, Дийодтирозин
б) Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе: Мерказолил, Пропилтиоурацил
в) Нарушающие поглощение йода щитовидной железой: Калия перхлорат
г) Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы: Радиоактивный йод
Йод угнетает продукцию тиролиберина → тиреотропного гормона гипофиза. ↓ продукция тиреоидных гормонов.
Мерказолил нарушает синтез тироксина и трийодтиронина непосредственно в щитовидной железе
Калия перхлорат назначают при тиреотоксикозе легкой и средней степени.
5) Понятие о фармакодинамике и фармакокинетике лекарственных веществ. Этапы фармакокинетики лекарств. ФАРМАКОКИНЕТИКА - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, метаболизме и выведении веществ. ФАРМАКОДИНАМИКА - раздел фармакологии, включающий биологические эффекты веществ, а также локализацию и механизм их действия. Иначе говоря, фармакокинетика — это судьба отдельно взятой молекулы лекарственного вещества (биохимическая трансформация молекул лекарства в организме), а фармакодинамика — это судьба организма после действия этого лекарственного вещества (механизм действия и эффекты) Этапы (фазы) фармакокинетики. Движение лекарственного вещества и изменение его молекулы в организме представляет собой ряд последовательных процессов всасывания, распределения, метаболизма и экскреции (выведения) лекарственных средств. Для всех этих процессов необходимым условием служит их проникновение через клеточные оболочки
27-билет
1) Антибиотики группы пенициллина
I. Биосинтетические пенициллины
1) Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
а) Непродолжительного действия: Бензилпенициллина натриевая соль Бензилпенициллина калиевая соль
б) Продолжительного действия: Бензилпенициллина новокаиновая соль Бициллин-1 Бициллин-5
2) Для энтерального введения (кислотоустойчивы): Феноксиметилпенициллин
II. Полусинтетические пенициллины
1) Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)
а) Устойчивые к действию пенициллиназы: Оксациллина натриевая соль Нафциллин
б) Широкого спектра действия: Ампициллин Амоксициллин
2) Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку: Карбенициллина динатриевая соль
Тикарциллин Азлоциллин
3) Для энтерального введения (кислотоустойчивы): Карбенициллин инданил натрий Карфециллин
Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на делящиеся клетки. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы.
2) Психостимуляторы: По химической структуре психостимуляторы относятся к следующим группам. Фенилалкиламины, Фенамин, Производные пиперидина, Пиридрол, Меридил, Производные сиднонимина, Сиднокарб, Метилксантины, Кофеин
Кофеин стимулирует кору головного мозга: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.
Эффекты: учащение дыхание В больших дозах кофеин вызывает тахикардию, иногда аритмии, ↑ тонус сосудов, при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.
Коронарные сосуды расш, на ГМ органов спазмолитич д, на СкелМ стимул, на фоне гипотензии ↑ АД, ↑ обмен, ↑ гликогенолиз и липолиз, ↑ секрецию ЖЖ, ↑ диурез и расш сосуды почек
Показания: стимуляции психической деятельности, утомлении, мигрени, гипотензии. Побочки: тошнота, рвота, беспокойства, возбуждения, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.
Противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, атеросклерозе, нарушении сна, глаукоме.
3) Нейротропные антигипертензивные лекарственные препараты.
1. Ср-ва, ↓ тонус вазомоторных центров: Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин
2. Ср-ва, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы): Пентамин Гигроний
3. Ср-ва, угнетающие адренерг нейроны на уровне пресинапт оконч (симпатолитики): Резерпин
4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы)
А. α-Адреноблокаторы: а) Блокирующие пост- и пресинаптические α-адренорецепторы: Фентоламин Тропафен; б) Блокирующие постсинаптические а1-адренорецепторы: Празозин
Б. β-Адреноблокаторы: а) Блокирующие β1- и β2-адренорецепторы: Анаприлин
б) Блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы: Атенолол Талинолол Метопролол
В. β-, α-Адреноблокаторы: Лабеталол
Клофелин (клонидин) стимулиет постсинаптические α2-адренорецепторы и имидазолиновые I-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга. Это в свою очередь приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации. В результате происходит подавление спонтанной эфферентной импульсации уже в преганглионарных симпатических волокнах.
Эффекты: Брадикардия, ↓ ОПСС, ↓ высвобождение ренина и норадреналина, седативный и снотворный эффекты, понижение температуры тела. Побочки: сухость полости рта, запор
4) Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов
I. Угнетение активности тромбоксановой системы
1. Снижение синтеза тромбоксана
а. Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая)
б. Ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен)
2. Блок тромбоксановых рецепторов - дальтробан
3. Вещества смешанного действия (1б + 2; ридогрел)
II. Повышение активности простациклиновой системы
1. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы (эпопростенол)
III. Ср-ва, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами (GP IIb/IIIа)
1. Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан)
2. Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ (гликопротеиновые рецепторы при этом не активируются) (тиклопидин, клопидогрел)
IV. Средства разного типа действия (дипиридамол, антуран).
5)Зависимость действия лекарственных веществ от возраста и иных индивидуальных особенностей и состояний организма. Примеры. А) ВОЗРАСТ Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. У Детей: это связано с недостаточностью многих ферментов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам. В пожилом и старческом возрасте замедлено всасывание лекарственных веществ, менее эффективно протекает их метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками. Б) ПОЛ: Например, биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин; окисление диазепама происходит быстрее у женщин; противоаритмические вещества чаще вызывают аритмогенный эффект (так называемые «пируэты») у женщин; для снятия послеоперационных болей мужчинам требуются большие дозы морфина, чем женщинам. |
Скачать 99.74 Kb.