Анксиолитики представлены следующими группами препаратов
 Скачать 99.74 Kb.
|
|
6-билет 1) Маточные средства I. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия Усиливающие сократительную активность. 1) Гормоны и препараты задней доли гипофиза: Окситоцин Питуитрин 2) Препараты простагландинов: Динопрост (простагландин F2a) Динопростон (простагландин Е2) Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства) 1)Вещества, стимулирующие преимущественно β2 -адренорецепторы Фенотерол Сальбутамол 2)Средства для наркоза Натрия оксибутират 3)Разные средства Магния сульфат II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия 1) Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи) Эргометрина малеат Экстракт спорыньи густой Эрготамина гидротартрат Эрготал 2) Синтетические средства Котарнина хлорид III. Средства, понижающие тонус шейки матки: Атропина сульфат Динопрост Динопростон Окситоцин усиление сократительной активности миометрия. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная, способствует секреции молока и ее выделение. Побочки простогландинов: тошнота, диарея, головная боль, преходящее повышение температуры; при внутривенном введении возможны флебиты 2) )Синергизм как вариант взаимодействия лекарств друг с другом. Виды синергизма. Примеры. Клиническое значение. Под комбинированным действием понимают действие при одновременном введении нескольких лекарственных средств в организм или при их введении друг за другом на фоне действия предыдущего средства. Комбинации лекарственных средств применяются с целью - получения более сильного лечебного эффекта, - одновременного влияния их на разные ткани и органы, - уменьшения отрицательных побочных эффектов, - корригирования основного лекарственного средства, - замедления выработки устойчивости (к антибиотикам). Из общих закономерностей наибольшее значение имеют синергизм и антагонизм. СИНЕРГИЗМ - одновременное действие в одном направлении двух или нескольких веществ, обеспечивающих более высокий лечебный эффект, чем каждое из них в отдельности. Синергизм может проявляться в двух формах: суммировании и потенцировании эффектов. 1) Суммированный эффект наблюдается при простом сложении эффектов каждого из компонентов (например, так взаимодействуют средства для наркоза) 2) Если при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих веществ, это свидетельствует о потенцировании (например, антипсихотические препараты потенцируют действие средств для наркоза). Явление потенцирования при комбинированном применении лекарственных веществ развивается в том случае, если они действуют в одном общем направлении, но на разные части органа, разные части клетки 3) Антиангинальные средства 1. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение а) Органические нитраты: Нитроглицерин, тринитролонг, нитронг, нитросорбид, изосорбид, сустак б) Ср-ва, блокирующие кальциевые каналы: верапамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин в) Активаторы калиевых каналов: пинацидил, никорандил г) Разные средства, обладающие антиангинальной активностью: амиодарон (кордарон) 2. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде β-АБ неизбирательного действия (анаприлин) и β1-АБ (талинолол, метопролол, атенолол) 3. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду а) Коронарорасширяющие средства миотропного действия: дипиридамол (курантил) б) Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм: валидол. Мехдействия: из нитроглицерина высвобождается окись азота, из которой образуются S-нитрозотиолы. Эти соед активируют растворимую цитозольную гуанилатциклазу. Последнее вызывает снижение содержания цитозольных свободных ионов Ca2+, что приводит к релаксации гладких мышц сосудов. Таблетки, мазь, пластырь, пластинки, аэрозоль. Побочки: головная боль, головокружение, рефлектоная такхикардия 4) Местные анестетики Механизм действия связан в основном с блоком потенциалзависимых натриевых каналов 1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии: Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин 2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: Новокаин Бупивакаин 3. Средства, применяемые для всех видов анестезии: Лидокаин Тримекаин. Кокаин (1ч). Мидриаз, ↓ВГД, стимулирует ЦНС: эйфория, беспокойство, возбуждение, галлюцинации; стимулирует дых, сосудодвигательный, центр рвоты; судороги, тахикардия, ↑АД. Дикаин в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее его. Новокаин (30 мин-1 ч) низкая токсичность. ↓АД, ↓ возбудимость и автоматизм. Лидокаин превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Сонливость, нарушения зрения, тошнота, тремор, судороги, угнетение дых, СС расстройства. Тримекаин (2-4 ч) в 2-3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Седативный, снотворный, противосудорожный, тошнота, рвота, клонические судороги 5) Противомалярийные средства A. Производные хинолина 4-замещенные хинолины: Хингамин (хлорохин) Хинин Мефлохин 8-аминохинолины Примахин Б. Производные пиримидина Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью в отношении определенных форм развития плазмодия в организме человека. В связи с этим различают: 1) гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты); Хингамин 2) гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты); а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы; хлоридин б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы; примахин 3) гамонтотропные средства (влияют на половые формы). Примахин хлоридин 7-билет 1) Холиномиметики • М-, н-холиномиметики - Ацетилхолин, Карбахолин • М-холиномиметики (мускариномиметические средства) - Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин • Н-холиномиметики (никотиномиметические средства) – Цититон, Лобелина гидрохлорид Эффекты: миоз, ВГД↓, спазм аккомодации, ↑секреция СЖ, брадикардия, тонус ГМ трахеи и бронхов ↑, ↑ моторика и секреция ЖКТ, тонус ГМ желчного пузыря и протока ↑, тонус и моторика мочевого пузыря ↑ Показания: глаукома, атония ЖКТ, мочевого пузыря и матки 2) Слабительные средства I. Неорганические вещества: Солевые слабительные Магния сульфат Натрия сульфат в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-) →↑ осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника ↑, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника. Показания: запоре, отравлении химическими веществами II. Органические средства 1. Растительного происхождения: а) Растительные масла: Масло касторовое В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и, по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды на протяжении всего кишечника Показания: запор Противопоказан: отравление жирорастворимыми соединениями б) Препараты, содержащие антрагликозиды: Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеня Настой листьев сенны (действующие преимущественно на толстую кишку) 2. Синтетические средства: Фенолфталеин Изафенин 3) ) Препараты мужских половых гормонов и их синтетические аналоги. Механизм действия. Основные фармакологические свойства. Показания к применению. Побочные эффекты. Антагонисты мужских половых гормонов. В мужских половых железах интерстициальными клетками Лейдига (гландулоциты яичка) вырабатывается гормон тестостерон (стероидное соединение). Значительная часть тестостерона превращается во многих органах (например, в предстательной железе) в дигидротестостерон, обладающий наибольшим аффинитетом к андрогенным рецепторам, которые локализуются внутриклеточно. Принцип рецепторного действия андрогенов аналогичен таковому других стероидов. Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез. Тестостерон оказывает также выраженное влияние на белковый обмен, способствуя синтезу белка (так называемое анаболическое действие), увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция, натрия, хлора и др. Продукция тестостерона регулируется гонадотропным (лютеинизирующим) гормоном передней доли гипофиза. В печени из тестостерона образуется андростерон (в 10 раз менее активен), обнаруживаемый в моче. В плазме крови примерно 65% циркулирующего тестостерона связано со специфическим глобулином, синтезируемым в печени. Активность андрогенов иногда определяется биологическим путем. Испытуемый препарат вводят кастрированному петуху и наблюдают за восстановлением атрофированных при кастрации гребня и бородки. Одна единица действия (1 ЕД) соответствует активности 0,1 мг кристаллического андростерона 4) Карбапенемы: Меропенем, имипенем - широким спектром действия. Эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий. Угнетает синтез клеточной стенки и оказывает бактерицидное действие. Устойчив к β-лактамазам, но разрушается дегидропептидазой-1 проксимальных почечных канальцев. Побочки: тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции. Монобактамы: Азтреонам узкого спектра устойчив в отношении β-лактамаз, Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидный эффект. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, кожи и др. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, возможна суперинфекция, редко гепатотоксическое действие 5) Зависимость действия лекарственных веществ от возраста и иных индивидуальных особенностей и состояний организма. Примеры. А) ВОЗРАСТ Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. У Детей: это связано с недостаточностью многих ферментов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам. В пожилом и старческом возрасте замедлено всасывание лекарственных веществ, менее эффективно протекает их метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками. Б) ПОЛ: Например, биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин; окисление диазепама происходит быстрее у женщин; противоаритмические вещества чаще вызывают аритмогенный эффект (так называемые «пируэты») у женщин; для снятия послеоперационных болей мужчинам требуются большие дозы морфина, чем женщинам. В) ГЕНЕТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ Чувствительность к лекарственным средствам может быть обусловлена генетически. Это проявляется как количественно, так и качественно. Например, при генетической недостаточности холинэстеразы плазмы крови длительность действия миорелаксанта дитилина резко возрастает и может достигать 6-8 ч и более (в обычных условиях дитилин действует в течение 5-7 мин). Известно, что скорость ацетилирования противотуберкулезного средства изониазида варьирует довольно широко. Выделяют лиц с быстрой и медленной метаболизирующей активностью 9-билет 1) М-холиноблокаторы 1. М – Холиноблокаторы Неизбирательного действия – Атропин, Скополамин, гоматропин, тропикамид(офтальмология), Платифиллин. 2. М1-Холиноблокатор – пирензепин. Атропин. Эффекты: мидриаз, ВГД↑, паралич аккомодации, тахикардия, ↓ тонус ГМ ЖКТ, желчного пузыря и протока, мочевого пузыря и бронхов, ↓ секреция всех желез Побочки: сухость полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, ↑ВГД, обстипация, нарушение мочеотделения. Показания: спазм ГМорганов, язвенная болезнь, АВ-блок, исследования сетчатки, подбор очков, лечения иридоциклита, отравления М-хм и АХЭ. Скополамин вызывает успокоение, сонливость и сон. Применяется по тем же показаниям, что и атропин, в том числе для премедикации перед операцией, а также для профилактики морской и воздушной болезни, иногда - при паркинсонизме. Платифиллин применяют при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков и желчного пузыря, мочеточников, для уменьшения патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов. Пирензепин применяют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. 2) Нейротропные антигипертензивные лекарственные препараты. 1. Ср-ва, ↓ тонус вазомоторных центров: Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин 2. Ср-ва, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы): Пентамин Гигроний 3. Ср-ва, угнетающие адренерг нейроны на уровне пресинапт оконч (симпатолитики): Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) А. α-Адреноблокаторы: а) Блокирующие пост- и пресинаптические α-адренорецепторы: Фентоламин Тропафен; б) Блокирующие постсинаптические а1-адренорецепторы: Празозин Б. β-Адреноблокаторы: а) Блокирующие β1- и β2-адренорецепторы: Анаприлин б) Блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы: Атенолол Талинолол Метопролол В. β-, α-Адреноблокаторы: Лабеталол Клофелин (клонидин) стимулиет постсинаптические α2-адренорецепторы и имидазолиновые I-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга. Это в свою очередь приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации. В результате происходит подавление спонтанной эфферентной импульсации уже в преганглионарных симпатических волокнах. Эффекты: Брадикардия, ↓ ОПСС, ↓ высвобождение ренина и норадреналина, седативный и снотворный эффекты, понижение температуры тела. Побочки: сухость полости рта, запор 3) Антибиотики группы аминогликозидов – широкого спектра Основными представителями этой группы антибиотиков являются стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, тобрамицин, сизомицин, мономицин и др. Механизм действия аминогликозидов связывают с непосредственным их влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Для аминогликозидов характерен бактерицидный эффект. Показания: туберкулеза, туляремии, чумы, бруцеллеза, инфекций мочевыводящих путей, органов дыхания. Побочки: ототоксическое действие, связанное с повреждением чувствительных клеток вестибулярного органа и ушной улитки VIII пары черепных нервов. Возникают вестибулярные расстройства и снижение слуха, нефротоксичность, угнетающее влияние на нервно-мышечные синапсы, что может быть причиной угнетения дыхания, аллергические реакции (лихорадка, кожные поражения, эозинофилия, редко анафилактический шок и др.), суперинфекция 4) Витаминные препараты 1) препараты водорастворимых витаминов; В, С, РР, Р 2) препараты жирорастворимых витаминов. Тиамин (витамин B1) Применяют тиамин при его недостаточности, при неврите, невралгиях, парезах, радикулите, при ряде кожных заболеваний, а также при патологических состояниях желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы. Рибофлавин (витамин В2) Применяют рибофлавин при его недостаточности, а также при кератите, конъюнктивите, ирите, при ряде кожных и инфекционных заболеваний, лучевой болезни Витамин РР (Кислоту никотиновую и никотинамид) Применяют кислоту никотиновую и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастрите с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях при сосудистых спазмах, гиполипидемического средства. Витамином В6 (пиридоксин) применяют при недостаточности витамина В6 на фоне приема гидразидов изоникотиновой кислоты, антибиотиков, при большой физической нагрузке, при токсикозе беременных, при лечении паркинсонизма, неврита, радикулита, лучевой болезни, гепатита легкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний, аллергические реакции. Кислота аскорбиновая (витамин С). Витамин Р Применяют (в сочетании с кислотой аскорбиновой) при патол состояниях, сопровождающихся ↑ проницаемости сосудов (геморрагическом диатезе, капилляротоксикозе). 5) Механизмы действия лекарственных препаратов. Роль рецепторов в опосредовании эффектов лекарств. Примеры. Понятие о лигандах, агонистах и антагонистах рецепторов. Примеры. Механизм действия лекарственных препаратов связано с воздействием на биологические субстраты – “мишени”, с которыми воздействует они. В качестве мишеней выделяют рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные каналы и т.д. Рецепторами называют активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ, называют специфическими. Выделяют следующие 4 типа рецепторов: I. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. (Н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы, глутаматные рецепторы). II. Рецепторы, сопряженные с эффектором через систему «G-белки - вторичные передатчики» или «Gбелки-ионные каналы». Такие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов (мхолинорецепторы, адренорецепторы). III. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков. По такому принципу устроены рецепторы инсулина, ряда факторов роста. IV. Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК. В отличие от мембранных рецепторов IIII типов, это внутриклеточные рецепторы (растворимые цитозольные или ядерные белки). С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и тиреоидные гормоны. Вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту, называют агонистами (они и обладают внутренней активностью) Вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их стимуляцию, называют антагонистами При действии вещества как агониста на один подтип рецепторов и как антагониста - на другой, его обозначают агонистом-антагонистом |