Анксиолитики представлены следующими группами препаратов
 Скачать 99.74 Kb.
|
|
29-билет 1) Антидепрессанты I. Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов 1. Неизбирател дейст, блок нейрональн захват серотонина и норадреналина: Имизин Амитриптилин 2. Избирательного действия А. Блокирующие нейрональный захват серотонина: Флуоксетин Б. Блокирующие нейрональный захват норадреналина: Мапротилин II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) 1. Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-A и МАО-B): Ниаламид Трансамин 2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-A): Моклобемид Имизин и Мапротилин. Антидепрессивный, седативный. Побочки: сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затруднение мочеотделения, ↓АД Флуоксетин. Антидепрессивный. Побочки: нарушение аппетита, тошнота, нервозность, головная боль, бессонница, кожные высыпания Неизбирательные ингибиторы МАО угнетают процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению их в мозговой ткани в значительных количествах. антидепрессивный возбуждение, эйфория, бессонница Побочки: гипертензивный криз 2) Антацидные ср-ва вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее. Натрия гидрокарбонат, магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись и кальция карбонат (запор) Антисекреторные средства I. Ингибиторы протонового насоса: Омепразол Пантопразол II. Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: Ранитидин Фамотидин Циметидин III. Средства, блокирующие холинорецепторы: а) М-холиноблокаторы неизбирательного действия Атропина сульфат б) Средства, блокирующие преимущественно м-холинорецепторы Пирензепин IV. Простагландины и их синтетические производные: Мизопростол Омепразол (в нейтральном pH неэффективен) в кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активный метаболит сульфенамид, который необратимо ингибирует мембранную Н+,К+-АТФазу, взаимодействуя с ней за счет дисульфидного мостика. ↓ базальную реакцию HCl, ↓ общий объем желудочной секреции, ↓ выделение пепсиногена, гастропротектор. Показания: язвенная болезнь 12-кишки, желудка, язвенный пептический эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона. Побочки: диарея, тошнота, кишечные колики, слабость, головная боль 3) Антигипертензивные средства миотропного действия 1. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы кальциевых каналов: Фелодипин Дилтиазем (Побочки: головокружение, головная боль, чувство усталости; кожные высыпания.) б) Активаторы калиевых каналов: Миноксидил Диазоксид (Побочки: гирсутизм лица, отеки) 2. Донаторы окиси азота (NO): Натрия нитропруссид (из препарата выделяется окись азота стимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ, уменьшает концентрацию свободных ионов кальция; благодаря этому снижается тонус гладких мышц сосудов. Побочки: тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства, мышечные фасцикуляции 3. Разные препараты: Апрессин Дибазол Магния сульфат (расширяют резистивные сосуды (артериолы и мелкие артерии) Побочки: тахикардия, боли в области сердца, головную боль, диспепсические нарушения, острый ревматоидный синдром) 4) Противотуберкулезные средства А. Синтетические средства Изониазид Этионамид Этамбутол Протионамид Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) Пиразинамид Бепаск Тиоацетазон Б. Антибиотики Рифампицин Циклосерин Стрептомицина сульфат Канамицина сульфат I группа - наиболее эффективные препараты: изониазид и рифампицин; II группа - препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин; III группа - препараты с умеренной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон. Изониазид обладает высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза (превосходит стрептомицин). В отличие от стрептомицина воздействует и на внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза. оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие, механизм угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Используют изониазид при всех формах туберкулеза. Побочные эффекты невритами, поражение зрительного нерва, бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия, сухость в полости рта, тошнота, рвота, запор, легкая анемия. 5) Факторы, влияющие на распределение лекарственных веществ в организме. Примеры. Процесс распределения ЛС – это поступление препаратов из системного кровотока в различные органы и ткани. ЛС, поступившие в кровь любыми путями, находятся в растворенном состоянии с элементами крови, как в свободном состоянии, так и в связанном состоянии с элементами крови, белками, липопротеинами. Через органы с интенсивным кровообращением(сердце,мозг,печень) протекает большое количество крови и соответственно будет протекать больше ЛВ. Для наступления порогового действия ЛС необходимо достижение минимальной его концентрации в организме. На распределение ЛС в организме влияют: Барьеры 1. Гематоэнцефалитический барьер, ограничивающий доступ химических веществ к нейронам и к клеткам внутри мозга 2. Гематоофтальмический барьер, ограничивающий кровью и водянистой влаги глаза 3. Капсула предстательной железы 4. Клеточные мембраны Свойства препаратов 1. Растворимость в жирах и др. 2. Степень связывания с белками плазмы крови, 3. Интенсивность регионарного кровотока *-билет 1) Миорелаксанты блокируют нервно-мышечную передачу 1) Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина. -конкурентными - тубокурарин -неконкурентными - панкуроний (павулон), пипекуроний (ардуан), векуроний, атракурий Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония бромид 2) Деполяризующие средства возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. – Дитилин Показания: операции, интубация трахеи, бронхоскопия, вправление вывихов. Побочки: АД↑, аритмия, ↑ВГД(дитилин), АД↓, бронхоспазм(тубокурарин), тахикардия(панкуроний), АХЭ средства яв-ся антагонистами антидеполяризующих средств. 2) Мочегонные средства I. Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев 1. В-ва, содержащие сульфаниламидную группировку: а) Тиазиды: Дихлотиазид Циклометиазид б) Соединения разной («нетиазидной») структуры: Фуросемид Клопамид Оксодолин 2. Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты: Кислота этакриновая 3. Ксантины: Эуфиллин 4. Производные птеридина: Триамтерен 5. Производные пиразиноилгуанидина: Амилорид II. Антагонисты альдостерона: Спиронолактон III. Осмотически активные диуретики: Маннит Мочевина Дихлотиазид угнетает реабсорбцию ионов Na и Cl, в основном в начальн части дистальных канальцев за счет ингибирования Na+/Cl- транспортной системы. Побочки: гипокалиемии и гипомагниемии Спиронолактон блокирует внутриклеточные рецепторы, с которыми взаимодействует альдостерон, и ↑ выведение с мочой ионов натрия, хлора и соответс количеств воды. Секрецию ионов калия он ↓, и их концентрация в крови нарастает. Побочки: головокружение, сонливость, кожные высыпания, могут возникать гиперкалиемия, гинекомастия. Маннит при попадании в просвет почечных канальцев они создают высокое осмотическое давление. При этом существенно снижается реабсорбция воды и в некоторой степени - ионов натрия. Побочки: головная боль, тошнота, рвота, головокружение, боли в области грудной клетки. 3) Препараты гормонов гипофиза 1. Препараты аденогипофиза: АКТГ(кортикотропин), соматотропин, тиротропин (ТТГ), про*лактин, гонадотропин менопаузный (ФСГ), гонадотропин хорионический (ЛГ) 2. Препараты нейрогипофиза: Окситоцин, вазопрессин (АДГ) Кортикотропин. побочки: отеки, повышение артериального давления, катаболическое действие (преобладает распад белка), бессонница, задержка процессов регенерации и др. Соматотропин стимулирует рост скелета и всего организма в целом. карликовый рост, гигантизм, акромегалия Тиротропин стимулирует секрецию гормонов щитовидной железы, влияет на поглощение йода щитовидной железой, йодирование тирозина и синтез гормонов этой железы, а также эндоцитоз и протеолиз тиреоглобулина. Показания: при недостаточности щитовидной железы, для диагностики микседемы ФСГ стимулирует в яичниках развитие фолликулов и синтез эстрогенов, а в семенниках - развитие семенных канальцев и сперматогенез. Применяют гонадотропин менопаузный при выраженном недоразвитии фолликулов, недостаточности эстрогенов, а также при гипогонадизме гипоталамо-гипофизарного генеза у мужчин. ЛГ в яичниках способствует овуляции и превращению фолликулов в желтые тела, а также стимулирует образование и высвобождение прогестерона и эстрогенов. В семенниках он стимулирует развитие интерстициальных клеток Лейдига и выработку ими мужского полового гормона. Женщинам препарат назначают при нарушении менструального цикла, при некоторых видах бесплодия, мужчинам - при явлениях гипогенитализма, полового инфантилизма, при крипторхизме. При его назначении могут возникать аллергические реакции. Лактотропный гормон стимулирует развитие молочных желез и лактацию. Назначают его для повышения лактации в послеродовом периоде. Вазопрессин Увеличивая проницаемость дистальных канальцев и собирательных трубок (за счет взаимодействия с V2-рецепторами), вазопрессин способствует реабсорбции воды и, следовательно, уменьшению (нормализации) повышенного диуреза. Показания: несахарный диабет 4) Антибиотики – тетрациклины (широкий спектр) Тетрациклины включают группу антибиотиков, структурную основу которых составляют 4 конденсированных 6-членных цикла. препараты: окситетрациклина дигидрат, тетрациклин, метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид, миноциклин Механизм их противомикробного действия связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg2+, Ca2+), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы. Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние. Показания: риккетсиозах, сыпном тифе, пневмонии, вызванной микоплазмами, при инфицировании хламидиями (пневмонии, пситтакозе, трахоме и др.), при гонорее, сифилисе, возвратном тифе, бруцеллезе, туляремии, холере, при бациллярной и амебной дизентерии, при кокковой инфекции, лептоспирозах Побочки: аллергические реакции, диспепсических явлений, глоссита, стоматита, гепатотоксичностью Левомицетин (хлорамфеникол) широкий спектр Механизм противомикробного действия левомицетина связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу. Проявляются эти влияния в основном бактериостатическим эффектом Показания: брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы), риккетсиозы, бруцеллез Побочки: аллергия, диспепсия 5) Явления, возникающие при повторном применении одного и того же лекарства. Привыкание, пристрастие и кумуляция. Примеры. Клиническое значение. I. УСИЛЕНИЕ ЭФФЕКТА. 1. Кумуляция: а) материальная; б) функциональная. 2. Сенсибилизация. 1. Кумуляция. Увеличение эффекта ряда веществ связано с их способностью к кумуляции. Под материальной кумуляцией имеют в виду накопление в организме фармакологического вещества. Это типично для длительно действующих препаратов (например, некоторые сердечные гликозиды из группы наперстянки) 2. Сенсибилизация. В основе ее лежит реакция образования комплекса антиген-антитело. II. ОСЛАБЛЕНИЕ ЭФФЕКТА. 1. Привыкание 2. Тахифилаксия Снижение эффективности вещества при их повторном применении привыкание наблюдается при использовании разнообразных препаратов (анальгетики, гипотензивные, слабительные средства и др.). Оно может быть связано - с уменьшением всас ывания вещества, - увеличением скорости его инактивации, - повышением интенсивности выведения, - снижением чувствительности к лекарствам рецепторных образований. Особым видом привыкания является тахифилаксия - привыкание, возникающее очень быстро, иногда после первого введения вещества. Так, например, эфедрин при повторном применении с интервалом в 10-20 мин вызывает меньший подъем артериального давления, чем при первой инъекции. III. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ЗАВИСИМОСТЬ 1. Психическая 2. Физическая |