КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
 Скачать 1.19 Mb.
|
АллопуринолГрупповая принадлежность: Антиподагрическое средство. Фармакодинамика: Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефролитиаза. Фармакокинетика: Абсорбция после однократного перорального приема 300 мг – 80-90%. Проникает в грудное молоко. В печени около 70% дозы метаболизируется в активный метаболит – оксипуринол. После однократного приема 300 мг - TCmax аллопуринола (2-3 мкг/мл) - 0.5-2 ч, оксипуринола (5-6 мкг/мл) - 4.5-5 ч. T1/2 - 1-3 ч (быстрое окисление до оксипуринола и высокая гломерулярная фильтрация), T1/2 оксипуринола – 12-30 (в среднем 15) ч. В почечных канальцах оксипуринол в значительной степени реабсорбируется (механизм реабсорбции аналогичен реабсорбции мочевой кислоты). Около 20% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде; почками – 10% аллопуринол, 70% оксипуринол. Гемодиализ эффективен. Показания к применению: Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей). Псориазе, обширных травматических повреждений, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у детей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии). Дозы, формы выпуска, пути введения: Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 и 1ОО штук. Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема). Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны ССС: перикардит, повышение АД, брадикардия васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение содержания мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия. Передозировка: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Противопоказания: Гиперчувствительность. Печеночная недостаточность. ХПН (стадия азотемии). Первичный (идиопатический) гемохроматоз. Бессимптомная гиперурикемия. Острый приступ подагры. Беременность. Период лактации. С осторожностью: почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия. Симвастатин (Simvastatinum). Групповая принадлежность: Противоатеросклеротические средства. Ингибиторы синтеза холестерина (статины). Фармакодинамика: Понижает содержание холестерина в крови. Он является ингибитором 3-гидрокси-3-метил глутарил коэнзима редуктазы, фермента, участвующего в образовании холестерина в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в то время как содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) умеренно повышается, улучшает функцию эндотелия, обладает антиоксидантным эффектом и тормозит разрастание и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе, способствует растворению желчных конкрементов. Фармакокинетика: Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и превращается в активную терапевтическую форму. При первом прохождении через печень задерживается и метаболизируется более 79% абсорбированного препарата. Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4 - 6 недель лечения. Он выводится в основном с желчью и калом. Показания:Первичная гиперхолестеринемия типов IIa и IIb. Ишемическая болезнь сердца. Инфаркт миокарда, атеросклероз сосудов. Доза, пути введения, форма выпуска: Начальная доза препарата при лечении гиперхолестеринемии составляет 0,01 симвастатина 1 раз в день. В зависимости от желаемого эффекта доза препарата может быть увеличина до 0,04. Корректировки дозы препарата не требуется для пациентов пожилого возраста и больных со слабой или умеренной почечной недостаточностью. Доза симвастатина 0,01 относительно безопасна для пациентов после трансплантации органов, получающих циклоспорин; однако увеличение дозы не рекомендуется. Форма выпуска таблетки по 0,01 и 0,02. Побочные эффекты: Могут отмечаться запор, тошнота, метеоризм, диспепсия, боль в области живота, диарея, рвота, головная боль, нарушения сна и повышенные показатели содержания ферментов печени; реже отмечаются головокружение, чувство усталости, мышечная слабость, зуд и алопеция. Очень редко (в отдельных случаях) могут отмечаться депрессия, периферическая нейропатия, импотенция, ухудшение почечной функции, протеинурия, помутнение хрусталика, дерматомиозит, кожная сыпь и экзема. Значимой, но очень редкой группой побочных явлений, вызываемых симвастатином, являются мышечные заболевания (миопатия), проявляющиеся в виде мышечной боли и ригидности, а также повышения уровня креатинкиназы в крови (мышечные фракции). В очень редких случаях может развиться рабдомиолиз, который может привести к почечной недостаточности. Если отмечаются нарушения со стороны мышечной системы, то следует немедленно сообщить об этом врач Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата, заболевания печени в активной стадии или неожиданное персистирующее повышение уровня содержания трансаминаз в сыворотке; беременность и лактация, порфирия. НАТРИЯ ХЛОРИДА РАСТВОР ГИПЕРТОНИЧЕСКИЙ (Solutio Natrii chloridi hypertonica) Групповая принадлежность: Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы. Фармакодинамика: Гипертонический раствор (раствор, осмотическое давление которого выше осмотического давления плазмы крови). Компрессы, смоченные гипертоническим раствором, в связи с его осмотическим влиянием способствуют отделению гноя из раны. Гипертонические растворы оказывают (местно) также противомикробное действие. Оказывает дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет дефицит натрия при различных патологических состояниях. Гипертонические растворы (3-5-10%) при наружной аппликации способствуют выделению гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении усиливают диурез и восполняют дефицит Na+ и Cl-. Фармакокинетика: В вену вводят (медленно) гипертонический раствор (10-20 мл 10% раствора) при легочных, желудочных, кишечных кровотечениях, а также для усиления диуреза (осмотический диурез). В виде клизмы (75-100 мл 5% раствора) применяют натрия хлорид, чтобы вызвать дефекацию (опорожнение кишечника); 2-5% раствор назначают внутрь и для промывания желудка при отравлениях нитратом серебра, который при этом превращается в нерастворимый и нетоксичный хлорид серебра. Показания к применению: Гипертонические растворы натрия хлорида применяют наружно при лечении гнойных ран, заболеваниях верхних дыхательных путей. Внутривенно при легочных, желудочных, кишечных кровотечениях, а также для усиления диуреза (мочеотделения) - осмотический диурез. Применяют также для промывания желудка при отравлении нитратом серебра. Натрия хлорид применяют также для ванн, обтираний, полосканий (1-2% раствор при заболеваниях верхних дыхательных путей). Дозы, формы выпуска, пути введения: Гипертонический 10% раствор вводят в/в струйно, в количестве 20 мл; для промывания желудка - 2-5%, в клизмах (100 мл) - 5% раствор. Глазные капли назначают по 1-2 капли в пораженный глаз в дневное время. В клизмах – 100 мл 5% раствора для стимуляции дефекации при запорах или до 3000 мл в сутки 0,9% раствора. Формы выпуска. Порошок; 10% раствор для инъекций в герметически укупоренных флаконах по 200 и 400 мл. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Введение гипертонических растворов натрия хлорида под кожу не допускается (некроз /омертвение/ тканей). Противопоказания: Введение гипертонических растворов натрия хлорида под кожу не допускается (некроз /омертвение/ тканей). НАТРИЯ ХЛОРИДА РАСТВОР ИЗОТОНИЧЕСКИЙ (Solutio Natrii chloridi isotonica) Групповая принадлежность: Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы. Фармакодинамика: В зависимости от концентрации натрия хлорида различают изотонический раствор (раствор, осмотическое давление которого равно осмотическому давлению плазмы крови - физиологический) и гипертонический раствор (раствор, осмотическое давление которого выше осмотического давления плазмы крови). Плазмозамещающее средство. Оказывает дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет дефицит натрия при различных патологических состояниях. Фармакокинетика: 0.9% раствор натрия хлорида изотоничен плазме человека и поэтому быстро выводится из сосудистого русла, лишь временно увеличивая ОЦК (эффективность при кровопотерях и шоке недостаточна). Выводится почками. Показания к применению: Изотонический раствор - большие потери внеклеточной жидкости или недостаточное ее поступление (токсическая диспепсия, холера, диарея, "неукротимая" рвота, обширные ожоги с сильной экссудацией и др.), гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непроходимость, интоксикации; промывание ран, глаз, слизистой оболочки носа, растворение и разведение ЛС и увлажнение перевязочного материала. Дозы, формы выпуска, пути введения: В/в, капельно; п/к, ректально, местно, наружно. Изотонический раствор: перед введением раствор нагревают до 36-38 град.С. Доза определяется в зависимости от потери организмом жидкости, Na+ и Cl-, и в среднем составляет 1000 мл/сут. При больших потерях жидкости и выраженной интоксикации возможно введение до 3000 мл/сут. Скорость введения - 540 мл/ч (180 капель/мин); при необходимости - скорость введения увеличивают. Детям при шоковой дегидратации (без определения лабораторных параметров) вводят 20-30 мл/кг. В дальнейшем режим дозирования корректируется в зависимости от лабораторных показателей. 0.9% раствор натрия хлорида применяют для промывания ран, глаз, слизистой оболочки носа, увлажнения перевязочного материала. Порошок; таблетки по 0,9 г (для приготовления изотонического раствора); во флаконах по 5 и 6 г (для приготовления растворов для инъекций). Изотонический 0,9% раствор в ампулах по 5; 10 и 20 мл, в герметически укупоренных флаконах по 400 мл. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Не следует вливать изотонический раствор натрия хлорида при гипернатриемии (повышенном содержании ионов натрия в крови), циркуляторных нарушениях, угрожающих отеком мозга и легких, лечении большими дозами кортикостероидов. Введение больших количеств изотонического раствора может привести к хлоридному ацидозу (закислению вследствие избыточного содержания ионов хлора в крови), гипергидратации (повышению содержания жидкости в организме), увеличению выведения калия из организма. Ацидоз. Гипергидратация. Гипокалиемия. При длительном введении больших доз 0.9% раствора натрия хлорида необходимо проводить контроль содержания электролитов в плазме и моче. Противопоказания: Гипернатриемия. Ацидоз. Гиперхлоремия. Гипокалиемия. Внеклеточная гипергидратация. Циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких. Отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, сопутствующее назначение больших доз ГКС. С осторожностью - почечная недостаточность. Декомпенцированная сердечная недостаточность. ХПН (олигоанурия). КАЛИЯ ХЛОРИД (Каlii chloridum). Групповая принадлежность: Соли калия. Фармакодинамика: Калий является основным внутриклеточным ионом, подобно тому, как главным внеклеточным ионом является натрий. Взаимодействие этих ионов имеет важное значение в поддержании изотоничности клеток. Содержание калия в сыворотке крови человека составляет около 5, 11 ммоль/л. Ионы калия играют существенную роль в регулировании функций организма. Сердечная мышца реагирует на повышение содержания калия уменьшением возбудимости и проводимости. Большие дозы угнетают автоматизм и сократительную способность миокарда. Увеличение концентрации калия в крови в 4 раза (что практически возможно только при внутривенном введении) приводит к остановке сердца. Снижение содержания калия в сыворотке крови повышает опасность развития аритмий при применении больших доз наперстянки; рост концентрации калия уменьшает опасность токсического действия сердечных гликозидов на сердце. Являясь антагонистом сердечных гликозидов в отношении влияния на ритм сердца, калий в то же время не противодействует их положительному инотропному действию. Калий участвует в процессе проведения нервных импульсов и передачи их на иннервируемые органы. Введение в организм калия сопровождается повышением содержания ацетилхолина и возбуждением симпатического отдела нервной системы; при внутривенном введении отмечается увеличение выделения надпочечниками адреналина. Калий необходим также для осуществления сокращений скелетных мышц. Он улучшает сокращение мышц при мышечной дистрофии, миастении. Подобно другим солям калия, калия хлорид оказывает умеренное диуретическое действие Фармакокинетика: Соли калия легко всасываются при приеме внутрь и относительно быстро выводятся почками. Показания к применению: Гипокалиемия (в том числе связанная с применением гидрохлортиазида и других салуретиков, с неукротимой рвотой, профузным поносом и др.), интоксикация препаратами наперстянки, аритмии различного происхождения (связанные в основном с электролитными нарушениями и абсолютной или относительной гипокалиемией), гипокалиемическая форма пароксизмальной миоплегии. Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь (после еды) по 1 г 4 - 5 - 7 раз в день с уменьшением суточной дозы по мере развития терапевтического эффекта. При резко выраженных проявлениях интоксикации препаратами наперстянки назначают сразу на первый прием 5 - 6 г. Принимают в виде 10 % водного раствора или растворяют порошок либо таблетки калия хлорида в половине стакана воды или фруктового сока. Принимают после еды. Прием препарата натощак может сопровождаться раздражением (и даже изъязвлением) слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Рекомендуется запивать препарат киселем. При применении калия хлорида в виде таблеток их следует предварительно размельчить и растворить в воде При тяжелых интоксикациях, требующих быстрого устранения патологических явлений, а также при упорной рвоте, калия хлорид вводят внутривенно. Применяют для этой цели 4 % раствор препарата в 40 % растворе глюкозы. 50 мл раствора разводят (для получения изотонического раствора) водой для инъекций в 10 раз (до 500 мл) и вводят капельно (20 - 30 капель в минуту). Можно также вводить внутривенно капельно из расчета до 2, 5 г в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Формы выпуска: порошок; 4 % раствор для инъекций в ампулах по 50 мл; 10 % раствор для приема внутрь; таблетки по 0, 5 и 1 г в упаковке по 30 штук. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Применять калия хлорид (особенно внутривенно) необходимо с осторожностью. Ранним признаком интоксикации калием являются парестезии. В редких случаях может наблюдаться парадоксальная реакция - увеличение числа экстрасистол. При приеме внутрь могут появиться тошнота, рвота, диарея. После прекращения приема препарата побочные явления проходят. При нарушениях атриовентрикулярной проводимости, калия хлорид следует применять с осторожностью; Противопоказания: при полной блокаде сердца препарат противопоказан. Применение калия хлорида противопоказано также при нарушении выделительной функции почек; в этих случаях калий накапливается в плазме крови, что может привести к интоксикации. Токсичность хлорида калия повышается при недостаточности надпочечников. КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД (Саlcii chloridum). Групповая принадлежность: Соли кальция. Фармакодинамика: Кальций играет важную роль в жизнедеятельности организма. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности мышцы сердца, формирования костной ткани, свертывания крови, а также для нормальной деятельности других органов и систем, оказывает диуретический эффект; по механизму действия относится к кислотообразующим диуретикам. Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, допускается внутривенное введение препарата. Гемостатический эффект развивается через 5-15 минут после внутривенного введения. Показания:Кальция хлорид применяют при различных патологических состояниях: а) при недостаточной функции паращитовидных желез, сопровождающейся тетанией или спазмофилией; б) при усиленном выделении кальция из организма, что может иметь место при длительном обездвиживании больных; в) при аллергических заболеваниях (сывороточная болезнь, крапивница, ангионевротический отек, сенная лихорадка и. др.) и аллергических осложнениях, связанных с приемом лекарств; г) как средство, уменьшающее проницаемость сосудов, при геморрагическом васкулите, явлениях лучевой болезни, воспалительных и экссудативных процессах (пневмония, плеврит, аднексит, эндометрит и др.); д) при кожных заболеваниях (зуд, экзема, псориаз и др.); е) при паренхиматозном гепатите, токсических поражениях печени, нефрите, эклампсии, гиперкалиемической форме пароксизмальной миоплегии, также как кровоостанавливающее средство при легочных, желудочно-кишечных, носовых, маточных кровотечениях; в хирургической практике иногда вводят перед оперативным вмешательством для повышения свертываемости крови. Однако достаточно достоверных данных о гемостатическом действии введенных в организм извне солей кальция нет; ионы кальция необходимы для свертывания крови, но количество кальция, содержащегося обычно в плазме крови, превышает количество, необходимое для превращения протромбина в тромбин. Применяют также как противоядие при отравлении солями магния, щавелевой кислотой и ее растворимыми солями, а также растворимыми солями фтористой кислоты. Препарат применяют также в сочетании с другими методами и средствами для стимулирования родовой деятельности. Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают кальция хлорид внутрь, внутривенно-капельно (медленно), внутривенно струйно (очень медленно!), а также вводят методом электрофореза. Внутрь принимают после еды в виде 5 -10 % раствора 2 - 3 раза в день. Взрослым назначают по 10 - 15 мл на прием; детям - по 5 - 10 м. В вену капельно вводят по 6 капель в минуту, разбавляя перед введением 5 - 10 мл 10 % раствора в 100 - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Внутривенно струйно вводят медленно (в течение 3 - 5 мин) 5 мл 10 % раствора. Формы выпуска: порошок в небольших хорошо укупоренных стеклянных банках с пробкой, залитой парафином; 10 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл; 5 % и 10 % растворы для приема внутрь Побочные эффекты: При приеме кальция хлорида внутрь возможны боли в подложечной области, изжога; при введении в вену - брадикардия, при быстром введении может возникнуть фибрилляция желудочков сердца. При внутривенном введении кальция хлорида появляется ощущение жара сначала в полости рта, а затем по всему телу. Растворы кальция хлорида нельзя вводить подкожно или внутримышечно, так как они вызывают сильное раздражение и некроз тканей. Противопоказания: Кальция хлорид противопоказан при склонности к тромбозам, далеко зашедшем атеросклерозе, повышенном содержании кальция в крови Натрия гидрокарбонат Групповая принадлежность: Антацидное средство Фармакодинамика: При приеме внутрь взаимодействует с соляной кислотой желудочного сока, нейтрализуя ее. Увеличивает выведение Na+ и Cl-, осмотический диурез; сдвигая в щелочную сторону реакцию бронхиальной слизи, повышает бронхиальную секрецию, снижает вязкость мокроты и улучшает ее отхаркивание. Устраняет болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Антацидный эффект - быстрый, но кратковременный, образующийся в результате реакции нейтрализации СО2, раздражает рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение гастрина с вторичной активацией секреции, может вызывать неприятные ощущения в желудке (вследствие его растяжения) и отрыжку. Всасываясь, приводит к развитию алкалоза. Ощелачивание мочи предупреждает осаждение мочевой кислоты в мочевыводящих путях. Облегчает симптомы морской и воздушной болезни. Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Фармакокинетика: Применяют натрия гидрокарбонат внутрь, внутривенно, в свечах, для клизм и местно (в виде растворов). При приеме внутрь препарат быстро нейтрализует соляную кислоту желудочного сока и оказывает выраженный антацидный эффект. Необходимо, однако, учитывать, что при нейтрализации соляной кислоты гидрокарбонатом натрия выделяется углекислота, которая оказывает возбуждающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение гастрина и может вызвать вторичное усиление секреции. Кроме того, при применении больших доз, избыток антацида может всасываться в кровь и вызывать нарушения кислотно-основного состояния. Не рекомендуется систематический прием из-за возможности защелачивания мочи и повышения риска образования фосфатных камней. Сдвиг КОС в щелочную сторону при кратковременном приеме не сопровождается клиническими симптомами, однако при ХПН может значительно ухудшать состояние. Рвота, часто сопровождающая язвенную болезнь, (потеря Cl-), способна усиливать выраженность алкалоза. Интенсивное выделение СО2 может спровоцировать перфорацию стенок ЖКТ. У больных с сопутствующими заболеваниями сердца или почек, избыточное употребление натрия вызывает отеки и сердечную недостаточность. При использовании для коррекции ацидоза необходимо контролировать КОС Показания к применению: Гиперацидность желудочного сока, метаболический ацидоз (в т.ч. при инфекциях, интоксикациях, сахарном диабете, в послеоперационном периоде), артериальная гипертензия, ХПН, морская и воздушная болезнь, необходимость разжижения бронхиального секрета.воспалительные заболевания глаз, полости рта, слизистых оболочек верхних дыхательных путей (в т.ч. при раздражении их кислотами); для разрыхления ушной "серы". Дозы, формы выпуска, пути введения: Назначают натрия гидрокарбонат внутрь взрослым по 0,5 - 1,0 г несколько раз в день; детям в зависимости от возраста по 0,1 - 0,75 г на прием. Внутривенно вводят капельно 1%; 3%; 4% или 5% раствор; в свечах назначают по 0,3; 0,5; 0,7 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 и 0,5 г; 4% раствор в ампулах по 20 мл; свечи (по 5 штук в упаковке) с содержанием 0,3, 0,5 и 0,7 г натрия гидрокарбоната. Применяют натрия гидрокарбонат внутрь, внутривенно, в свечах, для клизм и местно (в виде растворов). Побочные эффекты и меры их предупреждения: При ежедневном длительном применении в/в капельных введений 150-200 мл, может развиться алкалоз: анорексия, отрыжка, тошнота, рвота, тревожность, головная боль, абдоминальные боли, тетанические судороги, повышение АД. В этих случаях следует сделать перерыв в применении раствора. При использовании свечей: послабляющий эффект, позывы на дефекацию, диарея, метеоризм, урчание. Противопоказания: Метаболический алкалоз. Противовоспалительные средства и средства, влияющие на иммунные процессы. Диклофенак натрия Групповая принадлежность: Нестероидное противовоспалительное средство. Фармакодинамика: Производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии. Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. После в/м введения Cmax - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax - 20 мин. При ректальном введении TCmax – 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы - 95-98%. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Показания к применению: Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит. Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия. Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей). Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии. Лихорадочный синдром. Дозы, формы выпуска, пути введения: Назначают внутрь взрослым в виде таблеток: по 0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Детям назначают в таблетках по 0, 015 г. Применяют также в виде внутримышечных инъекций по 75 мг (1 ампула) 1 - 2 раза в день. Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг) препарата для взрослых и по 0, 015 г (15 мг) для детей, покрытые оболочкой оранжевого цвета, растворимой в кишечнике; 2, 5 % раствор в ампулах по 3 мл (75 мг в ампуле) в упаковке по 5 штук. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, местнораздражающее действие (свечи), желудочно-кишечное кровотечение, гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений, асептический менингит. Алопеция, фотосенсибилизация. ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз. Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, кожная сыпь, эритродермия, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, аллергическая пурпура, анафилактические реакции. Прочие: отеки, снижение потенции, сердцебиение, боль в груди, повышение АД. В месте в/м введения - жжение; инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Противопоказания: Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, "аспириновая" астма, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации. При ректальном применении - геморрой, проктит. С осторожностью - индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточност. ЦЕЛЕКОКСИБ Групповая принадлежность: Нестероидное противовоспалительное средство. Фармакодинамика: Селективно блокирует ЦОГ-2(циклооксигеназу). При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Оказывает: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгетическое действие, тормозит агрегацию тромбоцитов, угнетая ЦОГ 1 и 2, уменьшает количество провоспалительных простогландинов (Pg)(преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме натощак - полная. Биодоступность при приеме внутрь составляет 99% (по отношению к приему в виде суспензии). TCmax - 2-3 ч. Прием жирной пищи замедляет всасывание и увеличивает TCmax на 1-2 ч, повышает абсолютную биодоступность на 20%.Связь с белками (не зависит от дозы) - 97%. Равновесная концентрация препарата в плазме достигается к 5 дню приема. Хорошо распределяется в тканях (средний равновесный объем распределения - около 500 л/70 кг). Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 CYP9 путем окисления и гидроксилирования, а также глюкуронирования. Выведение с калом и мочой (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы в неизменном виде.T1/2 - 11 ч. У лиц с более низкой массой тела или со среднетяжелой печеночной недостаточностью наблюдается увеличение Cmax в 1.5-2 раза. Взаимодействие: Флюконазол повышает концентрацию в плазме, антациды снижают всасывание в ЖКТ, варфарин увеличивает риск геморрагических осложнений. Показания к применению: Ревматоидный артрит, реактивный синовит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит. Суставной синдром при обострении подагры. Псориатический артрит. Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь, 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости суточную дозу увеличивают до 400 мг. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансфераз). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение. Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей (синусит, ринит, фарингит), боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, отечный синдром. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отек Квинке. Прочие: алопеция, потливость, маточное и геморроидальное кровотечение. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции. Противопоказания: Гиперчувствительность, Аллергические реакции на НПВС, сульфонамид-содержащие препараты. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит. Сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Печеночная недостаточность, почечная недостаточность. Дфицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Забования крови (анемия). Алкоголизм. С осторожностью - беременность, период лактации. |