КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
 Скачать 1.19 Mb.
|
|
Флюконазол. Групповая принадлежность: Противогрибковый препарат. Фармакодинамика: Оказывает выраженное противогрибковое действие; специфически ингибирует синтез грибковых стеринов. Фармакокинетнка: Быстро всасывается при приеме внутрь. Длительно сохраняется в плазме крови. Выводится в основном почками (до 80%). Показания к применению: Применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе, включая криптококковый менингит; при системном кандидозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции. Дозы, формы выпуска, пути введения: Для внутривенного введения препарат выпускается в виде 0,2 % раствора и изотоническом растворе натрия хлорида, для приема внутрь в капсулах по 50; 100; 150 и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5%). Суточная доза при обоих способах применения одинакова. В связи с длительным периодом полувыведения, достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычные лечебные дозы варьируют от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек - 50 - 100 мг в день; при вагинальном кандидозе 150 мг. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7 - 14 до 30 дней). Формы выпуска: капсулы, сироп, раствор для внутривенного введения. Побочные эффекты и меры предупреждения: Диарея, метеоризм, кожная сыпь. Противопоказания: Беременность и кормление грудью, а также детям до 16 лет. Хингамин. Групповая принадлежность: Хинолины. Синтетический 4-аминохинолин. Фармакодинамика: Противопротойзойное, иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев, дизентерийных амеб. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, снижает возбудимость сердечной мышцы. Проявляет медленно развивающуюся противовоспалительную активность. Действует на: Малярийные плазмодии: эритроцитарные и половые формы P. Vivax, P. Ovale, P. Malariae.Не действует на персистирующие тканевые (печеночные) формы, характерные для P. Vivax, P. Ovaleтолько в отдельных регионах. Амебы: E. hystolitica(тканевые формы). Фармакокинетнка: Биодоступность при приеме внутрь - 85-90%, существенно не зависит от пищи. Хорошо всасывается при внутримышечном и подкожном введении. С max в крови достигается через 2 – 6 часов. Связывание с белками плазмы на 55%. Распределяется во многие органы и ткани, проявляет аффинитет к клеткам, содержащим меланин (ткани глаза, кожа). Накапливается в эритроцитах, причем концентрации его в эритроцитах, пораженных плазмодием, в 100—300 раз выше, чем в нормальных. Биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируется почками, на 50% в активном состоянии. Т1/2 при кратковременном приеме - 4-9 дней. При длительном применении препарат обладает выраженной кумуляцией и может сохраняться в организме в течение нескольких месяцев и даже лет после отмены. Показания к применению: Малярия — лечение и профилактика (следует помнить о широко распространенной резистентности P.falciparum). Поскольку хингамин не действует на тканевые формы плазмодия, он не приводит к полному излечению малярии, вызванной P. Vivax, P. Ovale. Внекишечный (печеночный) амебиаз — в сочетании с дегидроэметином. Ревматологические заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка) — в качестве базисного препарата. Фотодерматиты. Дозы, формы выпуска, пути введения: Взрослые. Для лечения малярии — внутрь (во время или после еды): 1 - я доза 1,0 г, через 6—8 ч 0,5 г, далее по 0,5 г/сут в течение 2 дней,внутривенно медленно (при тяжелом течении и невозможности перорального приема) — общая доза 25 мг/кг в несколько введении с интервалами 30—32 ч. Для профилактики малярии — 0,5 г один раз в неделю, начинать за 1 —2 недели до поездки в эндемичный район и продолжать, 4-6 недель после возвращения, внутрь. При амебиазе — по 0,5 г каждые 12 ч в течение 2 дней, затем 0,5г/сут в один прием в течение 2—3 недель, внутрь. При ревматологических заболеваниях — 0,25 г/сут внутрь. При фотодерматитах — 0,25-0,5 г/сут, внутрь. Дети. При малярии — 1 -я доза 10 мг/кг, через 6 ч 5 мг/кг, далее по 3 мг/кг/сут в течение 2—3 дней; для профилактики — 5 мг/кг/суг, внутрь. При амебиазе — 16 мг/кг/сут (не более 0,5 г/сут) в один прием в течение 2—3 недель, внутрь. При фотодерматитах - 3 мг/кг/сут, внутрь. Таблетки по 0,25 г; ампулы по 5 мл 5% раствора. Побочные эффекты и меры предупреждения: При лечении и профилактике малярии наблюдаются редко, чаще при длительном применении у больных ревматоидным артритом. Диспептические и диспепсические расстройства. Нейротоксичность - головная боль, головокружение, чувство усталости, заторможенность, нарушения сна, шум в ушах, нарушения слуха, психоз (редко). Кожа — сыпь, зуд, обострение псориаза и экземы. Депигментация волос — появление седых прядей. Гематотоксичность — тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах. Кератопатии и ретинопатии — обусловлены отложением препарата в роговице и/или сетчатке глаза. Сопровождаются диплопией и другими нарушениями зрения, Кератопатия обычно обратима. Ретинопатия же является одной из наиболее тяжелых нежелательных реакций, вызываемых хингамином (чаше при длительном приеме в качестве противоревматического средства). Возможна деструкция сетчатки, особенно под влиянием солнечных лучей, с необратимыми расстройствами зрительной функции. Меры профилактики: избегать прямой инсоляции, летом делать перерывы в лечении. Острая передозировка (при одномоментном приеме высокой дозы, иногда при внутривенном введении) - головная боль, головокружение, боли в животе, резкая слабость, гипотензия, вплоть до коллапса, аритмии, остановка сердца, внезапная потеря зрения, судороги, дыхательные расстройства. Доза 5,0 г является потенциально летальной. Меры профилактики: по возможности избегать внутривенного введения, при необходимости вводить медленно. Меры помощи: реанимационные мероприятия, введение адреналина, промывание желудка с использованием активированного угля, симптоматическая терапия (при судорогах - диазепам). Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, поражения миокарда, беременность, заболевания сетчатки, псориаз, порфирия МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum). Групповая принадлежность: Противопротозойные средства. Средства, применяемые при лечении трихомонадоза. Фармакодинамика: Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий. В последние годы обнаружена высокая активность метронидазола в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих). В отношениях аэробных бактерий, а также грибов препарат неактивен. Фармакокинетика: Метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в органы и ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, накапливается в печени. Период полувыведения 8 - 10 ч. Полностью выводится из организма через 1 - 2 сут после введения. В основном выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов (Метаболиты окpашивают мочу в кpасно-коpичневый цвет), частично выделяется с калом. Показания: Метронидазол широко применяют для лечения острого и хронического трихомоноза у женщин и мужчин, при лямблиозе и амебиазе, кожный лейшманиоз, язвенная болезнь желудка, гнойной анаэробной раневой инфекцией, анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта, для профилактики анаэробной инфекции перед операцией на кишечнике Обладает способностью вызывать сенсибилизацию к спиртным напиткам, поэтому может применяться для лечения больных алкоголизмом Доза, пути введения, форма выпуска:Принимают внутрь по 0,25 2 - 3 раза в день в течение 7 - 10 дней. В тяжелых случаях дозу увеличивают в 1-й день лечения до 2 г (в 3 - 4 приема). Общая продолжительность курса лечения 7 - 10 дней. Доза для взрослых: при лямблиозе - 0,25 2 - 3 раза в день в течение 5 дней; при амебиазе - взрослым по 0,25 2 - 3 раза в день, детям - меньшие дозы: от 2 до 5 лет - по 0,25 в день, от 5 до 10 лет - по 0,375 , от 10 до 15 лет - по 0,5 в день; принимают во время еды в 1 - 2 приема. Лечение амебиаза обычно продолжается 10 дней. При анаэробной инфекции назначают препарат внутрь или парентерально. Лечебные дозы при приеме внутрь для взрослых и детей старше 13 лет обычно 400 - 500 мг 3 раза в день (во время или после еды); принимают в течение 7 дней и более. Детям до 13 лет назначают из расчета 7,5 мг/кг 3 раза в день. При необходимости применяют метронидазол также ректально (в виде свечей). Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г в 100 мл раствора со скоростью 5 мл в минуту; детям моложе 12 лет - по 7,5 мг/кг в 100 мл с той же скоростью. Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5; влагалищные свечи по 0,5 . Побочные эффекты: При применении метронидазола могут отмечаться потеря аппетита, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, головная боль, крапивница, зуд. Эти явления проходят после окончания лечения или отмены препарата. Возможна лейкопения. При лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), что требует назначения противогрибковых препаратов. Противопоказания: Беременность и кормление грудью, нарушения кроветворения, активные заболевания ЦНС. Во время лечения нельзя принимать алкогольные напитки Метронидазол обладает способностью вызывать сенсибилизацию к спиртным напиткам, поэтому может применяться для лечения больных алкоголизмом. Противоядия. Унитиол. Групповая принадлежность: Дезинтоксикационное средство. Противоядие. Фармакодинамика: Дезинтоксикационное. Их активные сульфгидрильные группы вступают в реакцию с тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, и образуют с ними нетоксичные комплексы, которые выводятся с мочой. Связывание ядов приводит к восстановлению функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Используется как антидот. Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ, выводится почками. Показания к применению: Для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка, ртути, хрома, висмута и других металлов, относящихся к так называемым тимоловым ядам, т. е. веществам, способным вступать во взаимодействие с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментных белков и инактивировать их. Менее активен Унитиол при отравлениях свинцом, при лечении гепатоцеребральной дистрофии (болезнь Вильсона - Вестфалия - Коновалова), в патогенезе которой определенную роль играю нарушения обмена меди в организме и накопление металла в подкорковых ядрах, при отравлениях сердечными гликозидами, а также в комплексной терапии при хроническом алкоголизме, вторичный амилоидоз. Дозы, формы выпуска, пути введения: Для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка и ртути, вводят Унитиол внутримышечно или под кожу в виде 5% водного раствора в количестве 5 - 10 мл (из расчета 0,05 г препарата или 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела больного). Лечение следует начинать, возможно, раньше. При отравлениях соединениями мышьяка инъекции делают в первые сутки каждые 6 - 8 ч (3 - 4 инъекции в сутки, в зависимости от состояния больного), во вторые сутки 2 - 3 инъекции через каждые 8 - 12 ч, в последующие - по 1 - 2 инъекции в сутки. При отравлениях соединениями ртути, инъекции делают по той же схеме в течение 6 -7 сут. Детям препарат назначает в меньших дозах в соответствии с возрастом. Форма выпуска: 5% раствор в ампулах по 5 мл. Побочные эффекты и меры предупреждения: Тошнота, тахикардия, побледнение лица, головокружение. Противопоказания: Тяжелых заболевания печени, стойкое повышение АД, гипертоническая болезнь. |