КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А

• Название: Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
• Анкор: КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО.doc
• Дата: 01.02.2017
• Размер: 1.19 Mb.
• Имя файла: КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО.doc
• Тип: Документы; #1677
• Категория: Медицина
• страница: 18 из 20

Дозы, формы выпуска, пути введения: Взрослые. Внутрь - по 0,3-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды. Дети старше 8 лет. Внутрь — 25—50 мг/кг/сут в 4 приема (не более 2,0 г/сут). Таблетки по 0,05 г, 0,1 г в 0,25 г, капсулы по 0,25 г, 1%и 3% мазь.

Побочные эффекты и меры предупреждения: Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия, диспептические явления, эзофагит, угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища, у детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей, фотосенсибилизация, гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении, синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме, нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Противопоказания: Возраст до 8 лет, беременность, кормление грудью, тяжелая патология печени, почечная недостаточность.

Левомицетин

Групповая принадлежность: Левомицетины.

Фармакодинамика: Противомикробное, антибактериальное. Ингибирует пептидилтранферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. Действует на: грамположительные кокки: стрептококки, включая S.рпеитоniае (пенициллинорезистентные пневмокок­ки, как правило, устойчивы); стафилококки (однако многие штаммы устойчивы); энтерококки. Грамотрицательные кокки: менингококки, гонококки, M. catarrhalis. Грамотрицательные палочки: H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), кишечная палоч­ка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии. Следует учитывать, что в России 50-90% шигелл и более 10% сальмонелл устойчивы. Анаэробы: клостридии, анаэробные кокки, бак­тероиды (включая полирезистентные В. Fragilis). Риккетсии.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 70-80% и не зависит от пищи. С max в крови достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы – 50-60%. Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, ГОБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности дозу можно не снижать. Т_1/2 у взрослых - 1,5-3,5 ч, у детей - 3—6,5 ч. Внутрь применяется в виде основания, парентерально — в виде неактивного сукцината, активация которого происходит после отщепления остатка янтарной кислоты, но до этого значительная часть препарата может выделиться из организма. Поэтому внутривенно вводятся более высокие дозы, чем внутрь, а внутримышечное введение нерационально из-за непредсказуемости фармакокинетики.

Показания к применению: Учитывая высокую частоту и опасность нежелательных реакций, при всех приведенных ниже показаниях левомицетин рассматривается как резервный антибиотик.

Бактериальный менингит, абсцесс мозга, менингит, интраабдоминальные и тазовые инфекции, генерализованные формы сальмонеллеза, брюшной, сыпной тиф, риккетсиозы, туляремия, газовая гангрена, инфекционные заболевания глаз, гнойно – воспалительные заболевания кожи, дизентерия, коклюш, гнойные раны, инфицированные ожоги.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Взрослые. Внутрь и парентерально - 50-75 мг/кг/сут в 4 приема (введения) независимо от еды. Дети. Первая неделя жизни - 25 мг/кг/сут в 1 введение, 2-4 неделя -\ 83-50 мг/кг/сут в 1-2 введения, старше 4 недель - 25-50 мг/кг/сут в| 2-3 введения. Детям старше 1 года - 50-75 мг/кг/сут в 4 введения. Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; капсулы по 0,1 г, 0,25 г и 0,5 г; гв,25% глазные капли; флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

Побочные эффекты и меры предупреждения: Гематотоксичность: а) обратимая — ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, зависящие от суточной и курсовой дозы; б) необратимая — апластическая анемия с почти 100% летальным исходом, которая встречается редко (1 случай на 10—40 тыс. пациентов), может развиваться через 6—8 недель после отмены препарата, после однократного и даже местного приема. «Серый» синдром: у новорожденных вследствие незрелости ферментных систем печени, метаболизирующих хлорамфеникол, препарат кумулируется и оказывает кардиотокси-ческое действие, что ведет к развитию коллапса, сердечной недостаточности. При этом кожные покровы приобретают серый оттенок. Гепатотоксичность. Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, перифери­ческие полинейропатии. Диспептические и диспепсические явления.

Противопоказания: Гиперчувстсительность, заболевания органов кроветворения, нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо - 6 – фосфатдегидрогеназы, грибковые заболевания кожи, псориаз, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст.

Стрептомицин.

Групповая принадлежность: Аминогликозиды.

Фармакодинамика: Противомикробное. Проникает внутрь микробной клетки и связывается со специфическими белками – рецепторами на 30S субъединице рибосом. Вследствие этого нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы, распадаются полирибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития клетки. Действует на: Микобактерии туберкулеза, грамположительные микроорганизмы, грамотрицательные микроорганизмы, клебсиеллы, протеи, кишечные палочки.

Фармакокинетнка: Плохо всасывается в ЖКТ, применяется только парентерально. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Создает высоки концентрации в почках, легких, печени и внеклеточной жидкости, обладает слабой тропностью к костной и жировой тканям. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Через неповрежденный ГЭБ не проходит. Связывается с белками крови менее чем на 10%. Метаболизму не подвергается. Т_1/2 составляет 2-4 часа. Экскретируется почками в неизменном виде.

Показания к применению: Туберкулез. Гнойно-воспалительные процессы различной локализации.

Дозы, формы выпуска, пути введения: В/м, взрослым 0,5 – 1г. Однократно, детям – 0,5г, для подростков – 1г. Интратрахеально в виде аэрозолей, взрослым 0,5 – 1г.

Побочные эффекты и меры предупреждения: Нарушения функции почек, судорожные сокращения мышц, глухота, поражение вестибулярного нерва: головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки, затруднение дыхания, ночные апноэ, полинейропатии, покраснение и боль в месте введения.

Противопоказания: Гиперчувствительность, ботулизм, миастения, патология 8 пары черепно-мозговых нервов, нарушение функции почек, склонность к кровоточивости

Линкомицин.

Групповая принадлежность: Антибиотик. Природный линкосамид.

Фармакодинамика: Антибактериальное. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Действует на: Грамположительные кокки: стафилококки, включая РRSА; стрептококки, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы. Устойчивы МRSА и энтерококки. Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, В. fragilis и др.

Фармакокинетика: В ЖКТ всасывается плохо: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. С max в крови достигается через 2-4 часа. Проникает в желчь, в костную ткань. Плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводит­ся преимущественно через ЖКТ. Т_]/2 — 4-6 ч.

Показания к применению: Линкомицин является альтернативным препаратом при инфек­циях, вызванных стафилококками, стрептококками и анаэробами. Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей; остеомиелит.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Взрослые. Внутрь - по 0,5 г каждые 8 ч за 1 ч до еды; парентерально по 0,6-1,2 г каждые 12 ч. Дети. Внутрь - 30-60 мг/кг/сут в 3-4 приема; парентерально -10-20 мг/кг/сут в 2 введения. Капсулы по 0,25 г и 0,5 г; ампулы по 1 мл 30% раствора г/мл); флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора иньекций.

Побочные эффекты и меры предупреждения: Малые: диспептические явления; аллергические реакции (очень редко). Большие: С. difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный ко­лит) развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения С. difficile, про­дуцирующего энтеротоксины. В толстом кишечнике могут об­разовываться язвы, вплоть до прободения кишечника и раз­вития перитонита. При появлении у пациента жидкого стула с примесью крови необходима немедленная отмена препарата и проведение ректороманоскопии. Меры помощи: метронидазол внутрь (при неэффективности – ванкомицин), биопрепараты, дезинтоксикационная терапия. Нельзя применять лоперамид.

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функций печени, почек, беременность, кормление грудью, ранний грудной возраст

Амоксиклав.

Групповая принадлежность: Антибиотик. Ингибиторозащищенный пенициллин.

Фармакодинамика: Антибактериальное широкого спектра. Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток, ингибирует В-лактамазы. Действует на: грамположительные кокки: стафилококки (включая пенициллино-устойчивые штаммы S. аиrеиsи S .epidermidis), стрептококки, энтерококки, грамотрицательные палочки:H.influenzae, М. catarrhalis, N. gonorrhoae, E. coli, Proteusspp., Klebsiellaspp. и др., включая В-лактамазопродуцирующие штаммы. Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая В.fragilis.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается при приеме внутрь. С max достигается через 1 час после приема. Создает высокие концентрации во многих органах и тканях, хуже проникает через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Слабо связывается с белками плазмы. Выводится преимущественно с мочой и частично через ЖКТ.

Показания к применению: Бактериальные инфекции ВДП (острый и хронический синусит, острый средний отит, эпиглотгит), бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония), инфекции ЖВП (острый холецистит, холангат), инфекции МВП (пиелонефрит, цистит), интраабдоминальные и тазовые инфекции, инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укусов), костей и суставов, нейтропеническая лихорадка (в сочетании с ципрофлоксацином), сепсис, периоперационная антибиотикопрофилактика.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Взрослые. Внутрь - по 0,375—0,625 г каждые 8 ч или по 1,0 г каждые 12 ч (лучше во время еды). Внутривенно (но не внутримышечно!) по 1,2-2,4 г каждые 6-8 ч. Дети. Внутрь и внутривенно — 20—45 мг/кг/сут (по амоксициллину) в 3 приема (введения). Таблетки по 0,375 г, 0,625 г и 1,0 г; порошок для приготовления суспензии; флаконы по 0,6 г и 1,2 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Побочные эффекты: Ампициллиновая сыпь, диспептические расстройства, диарея, аллергические реакции. Кроме того, за счет присутствия клавуланата в очень редких случаях у пожилых людей возможны гепатотоксические реакции (повышение активности трансаминаз, лихорадка, тошнота, рвота).

Противопоказания: Гиперчувствительность, аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов и цефалоспоринов, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Ко-тримоксазол

Групповая принадлежность: Химиотерапевтические средства. Комбинированный препарат, содержащий сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина - триметоприм.

Фармакодинамика: Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Фармакокинетика: Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1 - 3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40 - 50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме). Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом.

Показания к применению: Инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит, гонококковый уретрит). Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях, также при септицемии, вызванной чувствительными к препарату бактериями.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Назначают внутрь, взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раза в день, от 5 до 12 лет - по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12 - 14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни. Форма выпуска: Таблетки в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма (0,48); для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма(0,12).

Побочные эффекты: Возможны тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нефропатии. Могут развиться лейкопения и агранулоцитоз.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Сульфацил – натрий.

Групповая принадлежность: Сульфаниламид.

Фармакодинамика: Препарат эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях, хламидии, актиномицеты, возбудитель токсоплазмоза.

Фармакокинетнка: Хорошая растворимость в воде позволяет использовать препарат для инъекций; растворы закапывают также в коньюнктивальный мешок. Хорошо всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания к применению: Инфекции желчевыводящих путей, кишечные инфекции, гонорейные заболевания глаз.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь назначают взрослым по 0,5 - 1,0 г 3 - 5 раз в день, детям по 0,1 - 0,5 г 3 - 5 раз в день. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. Для инъекций применяют сульфацил натрий при пневмониях, гнойных трахеобронхитах, инфекциях мочеполовых путей и других инфекционных заболеваниях. Вводят внутривенно медленно (в течение не менее 5 мин) 3 - 5 мл 30% раствора 2 раза в день с промежутком 12 ч. В глазной практике сульфацил-натрий применяют в виде растворов (10 - 20 - 30%) и мази (10 - 20 - 30%) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и других инфекционных заболеваниях глаз. Препарат эффективен при гонорейных заболеваниях глаз у новорожденных и взрослых. При гонорейных заболеваниях глаз прибегают к комбинированному лечению: местному - в виде закапывания 30% раствора или припудриваний - и приему внутрь. Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли 30% раствора, непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч. При язвах роговицы припудривают ее измельченным порошком (пудрой) сульфацил-натрия 5 - 6 раз в день до полной эпителизации, затем переходят на закапывание водного раствора; применяют также мазь. Формы выпуска: порошок; 30% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 30% раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20% раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах емкостью 1,5 мл в упаковке по 2 тюбика; 10% раствор сульфацила растворимого с метилцеллюлозой; мазь 30% в упаковке по 10 г.

Побочные эффекты и меры предупреждения: Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражение тканей; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.

Противопоказания: При наличии в анамнезе данных о токсикоаллергических реакциях на сульфаниламиды. Внутривенное введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.

ОФЛОКСАЦИН (Ofloxacinum).