КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А

• Название: Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
• Анкор: КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО.doc
• Дата: 01.02.2017
• Размер: 1.19 Mb.
• Имя файла: КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО.doc
• Тип: Документы; #1677
• Категория: Медицина
• страница: 19 из 20

Групповая принадлежность: Химиотерапевтические средства. Производные хинолона.

Фармакодинамика:Обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие, в результате ингибирования бактериального фермента ДНК - гиразы, что нарушает функцию ДНК

Фармакокинетика:Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдатся через 30 - 60 мин; период полувыведения - около 6 - 7 ч. Препарат практически не метаболизируется; 75 - 90 % выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20 - 24 ч.

Показания: Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите, инфекционных эаболеваниях: органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей, простатите, инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее. Имеются данные об активности офлоксацина (таривида) в отношении микобактерий туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии туберкулеза.

Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь взрослым в следующих дозах: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (раны, фурункулы, карбункулы, флегмона и др.), инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, верхних мочевых путей - по 0,2 2 раза в день; при инфекциях костей и суставов - по 0,2 - 0,4 2 раза в день; при уретрите и простатите - по 0,3 - 0,4 2 раза в день. При тяжелых инфекциях дыхательных путей и других тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 0,3 - 0,4 в день. Принимают таблетки таривида не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды. Форма выпуска: таблетки по 0,2

Побочные эффекты: В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет).

Рифампицин

Групповая принадлежность: Полусинтетический бактерицидный антибиотик, обладающий широким спектром активности. Рифамицины.

Фармакодинамика: Антибактериальное. Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. Действует на: Микобакгерии: M. tuberculoisis, M .leprae,«атипичные» микобактерии (М. аvium, М. kansasii. и др.).Грамположительные кокки: стрептококки, включая многие пенициллинорезистентные пневмококки; стафилококки, включая РRSА и мно­гие МRSА. Энтерококки устойчивы. Грамотрицательные кокки: гонококки, менингококки.Грамотрицательные палочки: H .influenzae(включая штаммы, устойчивые к ампициллину и хлорамфениколу), легионеллы. Бактерии кишечной группы (Е. соli, саль­монеллы и др.) малочувствительны. Анаэробы устойчивы.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. С max в крови достигается через 1,5 - 2 часа. Связывание с белками плазмы до 96%. Проникает в различные жидкости и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью. Т_1/2 — 1—4 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Показания к применению: Основное — туберкулез, при котором рифампицин применяется обязательно в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами, профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином, кларитромицином и др.), лепра, легионеллез (в сочетании с эритромицином), стафилококковые инфекции, вызванные МRSА (в сочетании с ванкомицином, ко-тримоксазолом, фузидиевой кислотой, фторхинолонами).

Дозы, формы выпуска, пути введения: Взрослые. Внутрь - 0,45-0,6 г/сут в 1-2 приема за 1 ч до еды; при тубер­кулезе - 10-20 мг/сут в один прием (не более 0,6 г/сут). Внутривен­но капельно - 0,45-0,6 г/сут в одно введение в течение 3 ч. При стафилококковой (МRSА) инфекции по 0,45 г 2 раза в сутки, внутрь или внутривенно. Дети. Внутрь - 10-20 мг/кг/сут (не более 0,6 г/сут) в 1-2 приема; внутривенно капельно — 10-20 мг/кг/сут в одно введение. Капсулы по 0,15 г, 0,3 г и 0,45 г; таблетки по 0,15 г, 0,3 г, 0,45 г и 0,6 г; флаконы по 0,15 г и 0,6 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

Побочные эффекты и меры предупреждения: Малые: диспептические и диспепсические явления; окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет. Большие: гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита, особенно при сочетании с пиразинамидом); гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия). Чаще развивается при возобновлении приема препарата после перерыва в лечении.

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функций печени, беременность, грудное вскармливание, грудной возраст.

ИЗОНИАЗИД (Isoniazidum).

Групповая принадлежность: Противотуберкулезные препараты. Синтетические средства.

Фармакодинамика:Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, оказывая бактериостатическое действие, благодаря угнетения синтеза миколевых кислот. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Фармакокинетика:Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 ч после приема внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая концентрация. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.

Показания: Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Доза, пути введения, форма выпуска: Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно. Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды). Для профилактики туберкулеза, изониазид принимают только внутрь по 5 - 10 мг/кг в сутки в 1 - 2 приема; Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость). Взрослым и подросткам вводят 10% раствор по 5 - 12 мг/кг в сутки в течение 2 - 5 мес. Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, который принимают внутрь по 0,06 - 0,1, одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1 - 0,125 через З0 мин. после инъекции. Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь. Вводят 10 % раствор по 0,01 - 0,015 на 1 кг массы тела в сутки в течение 30 - 60 с. Курс лечения 30 - 150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости). Внутрикавернозно вводят 10% раствор в суточной дозе 10 - 15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подготовке к операции. Ингаляционно применяют 10% раствор по 5 - 10 мг/кг в сутки (в 1 - 2 приема). Курс лечения - в течение 1 - 6 мес. ежедневно. Формы выпуска: таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 ; порошок; 10% раствор в ампулах по 5 мл.

Побочные эффекты: Могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин - меноррагии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.

Противопоказания: Противопоказания: эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз.

Оксолин.

Групповая принадлежность: Противовирусное средство.

Фармакодинамика: Связывается на поверхности клеток макроорганизма со специфическим рецептором и приводит к образованию в клетках ферментов, ингибирующих репродукцию вируса.

Фармакокинетнка Хорошо всасывантся в ЖКТ, проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания к применению: Грипп, вирусные риниты, кератоконьюнктивиты, кератиты, простой и опоясывающий герпес, остроконечные кондиломы, бородавки.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Смазывание слизистой оболочки носа 2 раза в сутки, при вирусных заболеваниях глаз мазь закладывают за веки 3 раза в сутки или на ночь. При простом или опоясывающем герпесе 1% или 2% мазь 2 раза в день до полного выздоровления. Для удаления бородавок на них апплицируют 2% или 3% мазь и накладывают на вощеную бумагу 2 раза в день в течение 2 недель.

Побочные эффекты и меры предупреждения: Проходящее чувство жжения в месте нанесения.

Противопоказания: Гиперчувствительность.

АЦИКЛОВИР (Аciclovirum).

Групповая принадлежность: Противовирусные средства. Аналоги нуклеозидов.

Фармакодинамика:Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика:Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема). При приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %). Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (9карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19, 5 ч).

Показания: При инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).

Доза, пути введения, форма выпуска: Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес. до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м 2 поверхности тела). Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя [или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя]. Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем - при нормальной иммунной системе. Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 0,2 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики - по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 0,8 5 раз в день. Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет - половину дозы взрослых. Формы выпуска: во флаконах по 0,25; таблетки по 0,2; 3 % глазная мазь в тубах по 4,5 или 5 г; 5% крем в тубах по 5 г

Побочные эффекты: При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость.

Тербинафин.

Групповая принадлежность: Противогрибковый препарат.

Фармакодинамика: Противогрибковый препарат для перорального и местного применения. Обладает широким спектром противогрибковой активности. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в основном C.albicans). При местном применении - Pityrosporum orbiculare. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер, в зависимости от вида грибов. Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящегося к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.

Фармакокинетнка: При местном применении абсорбция - 5%, оказывает незначительное системное действие. При приеме внутрь 250 мг абсорбция быстрая, биодоступность - около 40% (эффект "первого прохождения"). C max – 0,97 мкг/мл, TC max - 2 ч. Пища не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 99%. При однократном нанесении на поверхность кожи площадью 30 кв.см в моче обнаруживается 3,5% дозы. Быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает также в ногтевые пластинки, накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, на 12 день - в 70 раз) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы - 200-400 ч. Выводится через кожу, почками (70%) в виде метаболитов. Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком. У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью - снижается скорость выведения.

Показания к применению: При грибковых поражениях кожи, вызванных дерматомицетами (трихофития, микроспория), при дрожжевых инфекциях кожи, грибковых поражениях ногтей (онихомикозы), для лечения отрубевидного (разноцветного) лишая.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь применяют в виде таблеток. Назначают взрослым внутрь в дозе 0,125 г (125 мг) 2 раза в день или 0,25 г 1 раз в день (независимо от времени приема пищи). Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести инфекции. Обычно продолжительность лечения кожных поражений составляет, 2 - 4 недели, поражений ногтей - от 6 недель до 4 месяцев (иногда и более длительно). Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,125 или 0,25 г тербинафина (гидрохлорида); 1% мазь в тубах.

Побочные эффекты и меры предупреждения: В 1-10% случаев: диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, слабо выраженные абдоминальные боли); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия). С частотой 0,1-1% - нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Крайне редко (с частотой от 0,01-0,1%) - гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха). С частотой менее 0,01%: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения. При применении крема, спрея - зуд, жжение, гиперемия в месте нанесения.

Противопоказания: Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, онихомикоз (только лекарственные формы для местного применения). Не следует назначать при беременности и кормлении грудью. У пожилых больных могут наблюдаться нарушения функций печени и почек.