КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
 Скачать 1.19 Mb.
|
|
Фармакодинамика: Является антибактериальным веществом, действующим на различные грамположительные и грамотрицательные бактерии (стафилококки, стрептококки, дизентерийная палочка, кишечная палочка, сальмонелла паратифа, возбудитель газовой гангрены и др.). Под влиянием редуктаз микроорганизмов происходит восстановление нитрогруппы препаратов данной группы и их превращение в токсичные для клетки продукты, приводящие к нарушению ЦПМ и разрушению микробной стенки. Фармакокинетнка: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению: Назначают наружно для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов и внутрь для лечения бактериальной дизентерии. При гнойных ранах, пролежнях и язвах, ожогах II и III степени, для подготовки гранулирующей поверхности к пересадкам кожи и к вторичному шву орошают рану водным раствором фурацилина и накладывают влажные повязки; при остеомиелите после операции промывают полость водным раствором фурацилина и накладывают влажную повязку; при эмпиемах плевры отсасывают гной и промывают плевральную полость с последующим введением в полость 20 - 100 мл водного раствора фурацилина. При анаэробной инфекции, помимо обычного хирургического вмешательства, рану обрабатывают фурацилином, при хронических гнойных отитах применяют в виде капель спиртовой раствор фурацилина. Кроме того, препарат назначают при фурункулах наружного слухового прохода и эмпиемах околоносовых пазух; для промывания верхнечелюстной (гайморовой) и других околоносовых пазух используют водный раствор фурацилина; при конъюнктивитах и скрофулезных заболеваниях глаз, в конъюнктивальный мешок закапывают водный раствор фурацилина; при блефаритах края век смазывают фурацилиновой мазью. Фурацилин используют также при других гнойных процессах, требующих назначения антибактериальных препаратов. Дозы, формы выпуска, пути введения: Применяют фурацилин при перечисленных показаниях в виде водного 0,02% (1:50000) раствора; спиртового раствора 0,066% (1:1500); 0,2% мази. Для изготовления водного раствора 1 часть фурацилина растворяют в 5000 частей изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Для более быстрого растворения рекомендуется кипящая или горячая вода. Затем раствор остужают до комнатной температуры, и его можно хранить в течение длительного времени. Раствор фурацилина стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Спиртовой раствор фурацилина (1:1500) готовят на 70% спирте, он также может храниться неограниченно долгое время. Для приготовления фурацилиновой мази, препарат разводят в небольшом количестве вазелинового масла, оставляют на 10 - 20 ч, потом добавляют касторовое масло, рыбий жир, ланолин. Иногда применяют фурацилин для лечения острой бактериальной дизентерии. Назначают взрослым внутрь по 0,1 г 4 - 5 раз в сутки в течение 5 - 6 дней. При необходимости через 3 - 4 дня проводят второй курс лечения; принимают по 0,1 г препарата 4 раза в сутки в течение 3 - 4 дней. При затяжных и хронических формах дизентерии, фурацилин эффективен в комбинации с антибиотиками, сульфаниламидными препаратами, вакцинотерапией. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г для приема внутрь и по 0,02 г для - приготовления раствора (для наружного применения), 0,2 % мазь. Побочные эффекты и меры предупреждения: При наружном применении фурацилин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны дерматиты; требующие временного перерыва или прекращения приема препарата. При приеме внутрь возможны снижение аппетита, тошнота, иногда рвота, головокружение, аллергическая сыпь. В этих случаях дозу уменьшают или прекращают прием препарата. Побочное действие уменьшается, если препарат принимают после еды и запивают большим количеством жидкости. При побочных явлениях показаны также димедрол, витамины, никотиновая кислота (или никотинамид), тиамин-бромид (или хлорид). При длительном приеме фурацилина (и других нитрофуранов) могут развиться невриты. Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность (идиосинкразия). С осторожностью следует назначать препарат внутрь при нарушении функции почек. Наружное применение противопоказано больным хроническими аллергическими дерматозами. Бензилпенициллин Групповая принадлежность: Пенициллин. Фармакодинамика: Противомикробное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Действует на: грамположительные бактерии, грамотрицательные кокки: N. gonorrhoae, N. Meningitides; спирохеты, актиномицеты. Фармакокинетнка: После внутримышечного введения С max в крови достигается через 30 – 60 минут. Связывание с белками плазмы на 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты. Выводится почками в неизмененном виде. Показания к применению: Крупозная и очаговая пневмония, ангина, скарлатина, актиномикоз легких, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, гонорея, сифилис, урогенитальные инфекции, сибирская язва. Дозы, формы выпуска, пути введения: В/м - -250-500 тыс. ЕД 6 раз в сутки. Суточная доза для детей – 50 тыс. ЕД/кг, для взрослых – 1-2 млн ЕД/сут. Побочные эффекты и меры предупреждения: Тошнота, рвота, нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания. Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкалиемия, аритмии. ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Охасillinum-natrium). Групповая принадлежность: Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы. Фармакодинамика: Обладает широким спектром действия , оказывает бактерицидный эффект, благодаря угнетения синтеза клеточной стенки. Фармакокинетика: Сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять его не только внутримышечно, но и внутрь. Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтической концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4 - 6 ч. Показания: Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллинам грамположительные микроорганизмы. При инфекциях, вызванных стафилококками, чувствительными к бензилпенициллину, применять оксациллина натриевую соль нецелесообразно. Препарат эффективен при лечении больных сифилисом. Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2 - 3 ч после еды. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25- 0,5 , средняя суточная доза - 3 . При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6 - 8 г). Детям в возрасте до 3 мес. назначают в среднем по 200 мг/кг в сутки, от 3 мес. до 2 лет – 1,0 в сутки, от 2 до 6 лет – 2,0 в сутки; суточную дозу делят на 4 - 6 приемов. Новорожденным дают по 90 - 150 мг/кг. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет, вводимая внутримышечно или внутривенно, составляет 2 - 4 г, для новорожденных и недоношенных детей - 20 - 40 мг/кг; до 3 мес. - 60 - 80 мг/кг; от 3 мес. до 2 лет 1,0; от 2 до 6 лет – 2,0. При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены. Формы выпуска: во флаконах по 0,25 и 0,5 активного вещества (в пересчете на оксациллин) в комплекте с растворителем (2 флакона по 0,25 с 2 ампулами стерильной воды для инъекций или 2 флакона по 0,5 с 4 ампулами стерильной воды для инъекций по 2 мл); таблетки по 0,25 и 0,5; в капсулах по 0, 25. Побочные эффекты: При лечении оксациллином могут наблюдаться аллергические реакции. В отдельных случаях возможны тошнота, рвота, диарея. При выраженных побочных явлениях прекращают временно или полностью прием препарата; при необходимости одновременно с оксациллина натриевой солью назначают противогистаминные препараты, глюкокортикостероиды. Противопоказания: Повышенная чувствительность к пенициллину и аллергические заболевания. Ампициллин. Групповая принадлежность: Антибиотик. Аминопенициллин (3 поколение). Фармакодинамика: Антибактериальное. Действует на ряд грамотрицательных бактерий: Е.соli, индол-отрицательные виды протея (Р.тirabilis), сальмонеллы, шигеллы (последние часто резистентны), Н.inflиепsае. Более активен в отношении энтерококков (Е.fаесаlis) и листерий. Менее активен против стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов. Ампициллин не активен против грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка, клебсиеллы, серрации и многие другие. Разрушается стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действует на РRSА. Фармакокинетика: Устойчив в кислой среде. С max при приеме внутрь достигается через 1,5 – 2 ч. Относительно небольшая часть связывается с белками плазмы. Практически не подвергается биотрансформации. Биодоступность - 30-40% при приеме натощак, при приеме после еды в 2 раза ниже. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится с мочой и с желчью. Т1/2 - 1ч. Показания к применению: Острые бактериальные инфекции ВДП (средний отит, синусит — при необходимости парентерального введения), внебольничная пневмония (при необходимости парентерального введения), инфекции ЖВП, кишечные инфекции (сальмонеллез), бактериальный менингит, бактериальный эндокардит, лептоспироз. Дозы, формы выпуска, пути введения: Взрослые. Внутрь - по 0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды. Парентерально -2-6 г/сут в 4 введения; при менингите и эндокардите — 8—12 г/сут внутривенно капельно. Дети. Внутрь — 30—50 мг/кг/сут в 4 приема. Парентерально – 50 - 100 мг/кг/сут в 4 введения; при менингите — 300 мг/кг/сут в 6 введений внутривенно. Таблетки капсулы по 0,25 г ампициллина тригидрата; флаконы по 0,25 и 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой соли. Побочные эффекты и меры предупреждения: Диспептические и диспепсические расстройства. Ампициллиновая сыпь (у 5—10% пациентов), которая, по мнению большинства специалистов, не связана с аллергией на пенициллины. Сыпь имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата. Предрасполагающим фактором является инфекционный мононуклеоз, при котором частота развития сыпи составляет 75-100%. Нарушение кишечной микрофлоры. Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функций печени, грудное вскармливание. ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaximum). Групповая принадлежность: Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Фармакодинамика: Особенность структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамположительных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, угнетая синтез клеточной стенки Фармакокинетика: Применяют внутримышечно и внутривенно; при приеме внутрь препарат не всасывается из ЖКТ. При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20 %). Частично выводится с желчью. Показания: При инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и др. Доза, пути введения, форма выпуска:Для внутримышечной инъекции растворяют 0, 5 цефотаксима в 2 мл (соответственно 1,0 и 2,0 в 3 и 5 мл) стерильной воды для инъекций. Для введения в вену растворяют 0, 5 в 2 мл (или 1,0 в 4 мл и 2,0 в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 - 5 мин. Для капельного введения (в течение 50 - 60 мин) растворяют 2,0 препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет - 1 через каждые 12 ч. В тяжелых случаях, дозу увеличивают на 2,0 через каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3 - 4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 0 .Обычная доза для новорожденных и детей младшего возраста 50 - 100 мг/кг в день, разделенная на отдельные приемы с промежутками от 12 до 6 ч. Форма выпуска: во флаконах по 0, 5; 1,0 и 2,0. Побочные эффекты: При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура. ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum). Групповая принадлежность: Антибиотики. Макролид. Фармакодинамика: Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки). Действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы и сифилиса. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы. Оказывает бактериостатический эффект, в результате угнетения синтеза белка рибосомами бактерий. Фармакокинетика: Из ЖКТ всасывается неполно, но в достаточной степени, чтобы в крови и тканях создались бактериостатические концентрации. Препарат легко проникает в различные ткани, в том числе и плаценту. Длительность действия 4-6 часов.выделяется жёлчью и частично почками Показания: Применяют эритромицин при пневмонии, пневмоплевритах, бронхоэктатической болезни и стадии обострения и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами; при септических состояниях, рожистом воспалении, мастите, остеомиелите, перитоните, гнойном отите и других гнойно-воспалительных процессах. Его назначают также больным сифилисом при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Доза, пути введения, форма выпуска: Для приема внутрь эритромицин назначают в виде таблеток или в капсулах. Разовая доза дпя взрослого 0, 25 , при тяжелых заболеваниях - 0,5. Принимают через каждые 4 - 6 ч за 1 - 1,5 ч до еды. Высшая разовая доза для взрослых: внутрь 0,5 , суточная 2,0. Детям до 14 лет назначают в суточной дозе 20 - 40 мг/кг (в 4 приема), старше 14 лет - в дозе для взрослых. Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,5 таблетки по 0,1 и 0,25 с кишечно-растворимым покрытием; мазь 1% в алюминиевых тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г. Побочные эффекты: Побочные явления при лечении эритрамицином наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату с появлением аллергических реакций. При длительном применении эритромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов. Противопоказания: Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и при тяжелых нарушениях функции печени. Тетрациклин. Групповая принадлежность: Антибиотик. Тетрациклин. Фармакодинамика: Противомикробное, антибактериальное. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Действует на: грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы. Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы. Грамотрицательные кокки: M. catarrhalis. Гонококки чаще всего устойчивы. Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae,H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы Е.сoli, сальмонелл и шигелл устойчивы. Анаэробы: клостридии (кроме С. difficile), фузобактерии. Большинство штаммов В. fragilisустойчивы. Фармакокинетика: Биодоступность при приеме внутрь натощак – 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Т1/2 - 8ч. Часто вызывает нежелательные реакции. Показания к применению: Инфекции ВДП – острый синусит, инфекции НДН - обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, инфекции ЖВП, ородентальные инфекции - периодонтит и др., иерсиниоз, эрадикация Н. руlori(тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами), угревая сыпь, при неэффективности местной терапии, розовые угри, сифилис (при аллергии к пенициллину), негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами, тазовые инфекции (в сочетании с В-лактамами, антианаэробными препаратами), риккетсиозы, особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера, зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва. |