КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
 Скачать 1.19 Mb.
|
РутинГрупповая принадлежность: Препарат водорастворимых витаминов (биофлаваноид). Фармакодинамика: Действует преимущественно на капилляры и вены. Снижает скорость фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов микроциркуляторного русла в отношении белков. Уменьшает промежутки между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов. Оказывает противовоспалительное действие. У больных с хронической венозной недостаточностью, лимфостазом уменьшает отек нижних конечностей и обусловленные им жалобы (повышенная утомляемость, боли, судороги, парестезии, трофические расстройства, варикозные язвы). Облегчает симптомы, связанные с геморроем - боль, экссудацию, зуд и кровотечение. Способствует замедлению развития диабетической ретинопатии, предотвращению микротромбозов и других поражений сетчатки сосудистого генеза. Желчегонный эффект. Легкий антигипертензивный. Эффект усиливается аскорбиновой кислотой. Фармакокинетика: Рутин всасывается из ЖКТ умеренно. TCmax после приема внутрь - 1-9 ч. Выводится, преимущественно, с желчью и, в меньшей степени, почками. T1/2 - 10-25 ч. В печени рутин превращается в гомованилиновую, оксифенилуксуснуюи, диоксифенилуксусную кислоту, выводимые почками. Показания к применению: Венозная недостаточность нижних конечностей (в т.ч. вызванная тромбозом, при беременности, начиная с II триместра), сопровождающаяся отеками, болевым синдромом. Дерматит и трофические язвы голени (на фогне варикозного расширения вен). Лимфостаз. Геморрой. В качестве вспомогательного лечения после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов. Диабетическая ретинопатия (в составе комплексной терапии). Профилактика реакций со стороны кожи и слизистых оболочек на лучевую терапию. Ликвидация повышенной проницаемости сосудов особенно при наличии гемморагий. Интенсивная транссудация жидкой части плазмы, приводящая к отечности нижних конечностей и пр. Холестаз. Ишемия миокарда и пост ишемические состояния (в качестве антиоксидантов). Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь. Взрослым по 0, 02 - 0, 05 г, 2 -3 раза в сутки. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 02 г. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Аллергические реакции (кожная сыпь). Тошнота. Диарея. Изжога. Головная боль. Приливы. Противопоказания: Гиперчувствительность. Беременность (I триместр). ЭргокальциферолГрупповая принадлежность: Препарат жирорастворимых витаминов. Фармакодинамика: Жирорастворимый витамин D2. Регулирует обмен кальция и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности кальцитриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальцийсвязывающих белков, облегчению всасывания Ca2+ и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, увеличению захвата этих ионов костной тканью и предотвращению их резорбции из костной ткани. Фармакокинетика: Всасывается в тонком кишечнике в присутствии желчи на 60-90% (при гиповитаминозе – почти полностью). В тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. Подвергается метаболизму, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидол, в почках - из кальцидола в кальцитриол. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем - в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество – почками. Его токсическое действие ослабляется витамином А, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином. Тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкальциемии. При гипервитаминозе, вызываемом эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида). Под влиянием фенобарбитала или фенитоина потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты). Показания к применению: Рахит и заболевания костей, вызванные нарушением обмена кальция (профилактика и лечение). Остеомаляция. Остеопороз. Нефрогенная остеопатия. Нарушение функции паращитовидных желез (тетания). Псориаз. Дискоидная красная волчанка. Туберкулез кожи (некоторые формы). Дозы, формы выпуска, пути введения: Вутрь 10000-100000МЕ в сутки. Эргокальциферол (витамин D 2) выпускается в виде следующих лекарственных форм. Драже эргокальциферола по 500 МЕ (в профилактических целях). Раствор эргокальциферола в масле по 500 или 1 000 МЕ в капсулах (в профилактических целях). Раствор эргокальциферола в масле 0, 0625 %; 0, 125 % или 0, 5 % (Solutio Еrgocalciferoli oleosa 0, 0625 %; 0, 125 % aut 0, 5 %). Содержит соответственно в 1 мл 25 000; 50 000 и 200 000 МЕ. Применяют в профилактических и лечебных целях. Одна капля содержит соответственно 625; 1250 или 5000 МЕ. Раствор эргокальциферола в спирте 0, 5 % (Solutio Ergocalciferoli spirituosa 0, 5 %). Содержит в 1 мл 200 000 МЕ. Побочные эффекты и меры их предупреждения: D-гипервитаминоз: анорексия, тошнота, головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушения сна, гипертермия, появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия; гиперкальциемия, гиперкальциурия; кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов. Необходимо учитывать, что витамин D 2 обладает кумулятивными свойствами. Следует принимать препарат под врачебным наблюдением и при длительном применении производить исследование содержания кальция в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина А по 10000-15000 МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты. Противопоказания: Гиперкальциемия. Гипервитаминоз D. Почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. С осторожностью – атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефролитиаз, гиперчувствительность, почечная недостаточность, саркоидоз или др. Гранулематозы. Пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза). Беременность (у женщин старше 35 лет). Токоферола ацетат. Групповая принадлежность: Препарат жирорастворимых витаминов. Фармакодинамика: Тормозит свободно-радикальные реакции, предупреждает образование пероксидов, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны. Стимулирует синтез гема и гемсодержащих ферментов - Hb, миоглобина, цитохромов, каталазы, пероксидазы. Улучшает тканевое дыхание, стимулирует синтез белков (коллагена, ферментных, структурных и сократительных белков скелетных и гладких мышц, миокарда), защищает от окисления витамин А.Тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот и селена (компонент микросомальной системы переноса электронов). Ингибирует синтез холестерина. Обладает антиоксидантной активностью, участвует в процессах тканевого метаболизма; предупреждает гемолиз эритроцитов, повышение проницаемости и ломкость капилляров, нарушение функции семенных канальцев и тестикул, плаценты, нормализует репродуктивную функцию. Препятствует развитию атеросклероза, дегенеративно-дистрофических изменений в сердечной мышце и скелетной мускулатуре, улучшает питание и сократительную способность миокарда, снижает потребление миокардом кислорода. Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаков; большие количества токоферолов обнаружены в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном, арахисовом, соевом, облепиховом). Некоторое количество их содержится в мясе, жире, яйцах, молоке. Усиливает эффект ГКС, НПВП, сердечных гликозидов. Уменьшает эффективность и токсичность витаминов А и D, сердечных гликозидов. Повышает эффективность противоэпилептических средств у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов). Фармакокинетика: Абсорбция - 50%, в процессе всасывания образует комплекс с липопротеинами (внутриклеточные переносчики витамина Е). Для абсорбции необходимо наличие желчных кислот. Связывается с альфа1- и бета-липопротеинами, частично - с сывороточным альбумином. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. TCmax - 4 ч. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах, печени. Выводится с желчью - более 90%, почками - 6%. Показания к применению: Новорожденным, особенно получающим кислородотерапию или препараты железа (уменьшают его всасываемость в кишечнике). При гипербилирубинемии. При гемолитической или гиперхромной анемии. При гипотрофии, дистрофиии миокарда, рахите миопатиях (с целью повышения синтеза коллагена, сократительных и других белков). При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропиков, белков плаценты.). Гиповитаминоз, мышечная дистрофия, склероз амиотрофический боковой, дегенеративные изменения связочного аппарата (в т.ч. позвоночника), суставов и мышц, посттравматическая и постинфекционная вторичная миопатия, дерматомиозит. Реконвалесценция. Дисменорея, угрожающий аборт, климакс, ухудшение условий внутриутробного развития плода. Гипофункция половых желез у мужчин, нарушение сперматогенеза и потенции. Астеноневротический синдром, неврастения при переутомлении. СКВ, склеродермия, ревматоидный артрит, миокардиодистрофия. Спазм периферических артерий; атеросклероз, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия. Печеночная недостаточность. Дерматозы, трофические язвы, псориаз. Пожилой возраст, гипотрофия. Атрофия слизистой оболочки дыхательных путей, парадонтоз. Эндокринные заболевания: тиреотоксикоз, сахарный диабет, диабетическая полинейропатия. Дистрофия новорожденных; синдром мальабсорбции. Анемия. Гемолитическая желтуха новорожденных. Дозы, формы выпуска, пути введения: Назначают токоферола ацетат внутрь и внутримышечно по 0,015-0,15г. Форма выпуска: для приема внутрь - 5 %, 10 % и 30 % растворы во флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 25 и 50 мл и капсулы, содержащие по 0, 1 или 0, 2 мл 50 % раствора (0, 05 или 0, 1 г токоферола ацетата). Одна капля 5 %, 10 % или 30 % раствора препарата из глазной пипетки содержит соответственно около 1; 2 или 6, 5 мг a -токоферола ацетата; для инъекций препарат выпускается в ампулах по 1 мл 5 %; 10 % или 30 % раствора (соответственно по 50; 100 или 300 мг). Побочные эффекты и меры их предупреждения: Аллергические реакции, при в/м введении - болезненность, инфильтрат. Передозировка. Симптомы: диарея, гастралгия, снижение работоспособности, слабость, тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз, повышение активности КФК, гиперхолестеринемия, рост белых волос на участках алопеции при пузырчатом эпидермолизе. Лечение: симптоматическое, отмена препарата. Противопоказания: Гиперчувствительность. С осторожностью – гипопротромбинемия, повышенный риск тромбоэмболии. |