КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
 Скачать 1.19 Mb.
|
Эргометрина малеатГрупповая принадлежность: Средство, повышающие тонус миометрия. Фармакодинамика: Утеротонизирующее. Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки. Суживает емкостные сосуды, вызывая повышение центрального венозного давления и АД. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока. Фармакокинетика: Быстро всасывается, длительность действия (повышение тонуса миометрия) от 45 до 180 мин (в зависимости от способа введения). Метаболизируется в печени. Выводится, в основном, с мочой. Показание к применению: Маточные кровотечения: после ручного отделения последа, ранние послеродовые, послеоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), постабортные (в т.ч. кровянистые выделения); замедленная инволюция матки в послеродовом периоде. Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь, в/м и в/в. Внутрь - 0,2-0,4 мг 2-3 раза в сутки. Разовая доза при парентеральном введении 0,1-0,2 мг, высшая суточная доза - 1 мг. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Тошнота, рвота, симптомы эрготизма, гипертензия, боли в области сердца, аллергический пневмонит. Противопоказание к применению: Беременность, роды (I и II периоды), сепсис, нарушения CCC, нефропатия, почечная/печеночная недостаточность, гипертиреоз. С особой осторожностью - роды (III период), ранний послеродовый период (опасность повышения АД), артериальная гипертензия, ИБС, стеноз митрального клапана, облитерирующие васкулиты. Средства, влияющие на систему крови. Железа лактат Групповая пренадлежность: Средство стимулирующее эритропоэз. Фармакодинамика: Препарат железа, оказывает гемопоэтическое действие. Устраняет клинические (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, дистрофические изменения кожи) и лабораторные симптомы анемии. Для растворения и диссоциации железа лактата необходимо наличие в желудке достаточного количества свободной соляной кислоты. Фармакокинетика: Железа закисного лактат, как и другие закисные соединения железа, легче всасывается из желудочно-кишечного тракта, чем окисные соединения; не вызывает раздражения слизистых оболочек. Показания к применению: Железодефицитная анемия (лечение и профилактика, в т.ч. при беременности и в период лактации). Дозы, форма выпуска и пути введения: Внутрь, по 1 г 3-5 раз в сутки; для профилактики железодефицитной анемии - по 0,5-1 г 3 раза в день. При необходимости, дополнительно назначают аскорбиновую кислоту (способствует переходу трехвалентного железа в двухвалентное, что улучшает всасывание). Детям - по 0,1-1 г 3-5 раз в сутки. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, потемнение мочи, кала (образование железа сульфида), головная боль, головокружение, вялость; запор; при длительном применении - рахит у детей (вследствие влияния на ассимиляцию фосфора). Для связывания железа, еще не всосавшегося из ЖКТ - внутрь 5-10 г дефероксамина; для удаления всосавшегося железа - в/м по 1-2 г каждые 3-12 ч; при необходимости - в/в капельно, 1 г. Дефероксамин, образуя с железом водорастворимый комплекс ферроксамин, быстро и полностью выводящийся почками и с желчью, способствует удалению его только из железосодержащих белков (ферритина и гемосидерина), и не связывает железо в Hb, миоглобине и железосодержащих ферментах. При лечении первого (манифестного) этапа железодефицитной анемии, контроль содержания эритроцитов, Hb, ретикулоцитов, цветового показателя проводят 1-2 раза в неделю. При лечении латентного этапа железодефицитной анемии, дополнительно контролируется содержание сывороточного железа (после 5-7 дневного перерыва в приеме). Противопоказания к применению: Гемосидероз, гемохроматоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; гиперчувствительность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерит, язвенный колит. Цианокобаламин Групповая принадлежность: Средство, стимулирующие эритропоэз. Фармакодинамика: Оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации. Фармакокинетика: Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Проникает через плацентарный барьер. Показания к применению: Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или ЛС). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит). С профилактической целью – при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни. Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. П/к, при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений – по 200-400 мкг 2-4 раза в мес. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней. При лучевой болезни - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию. Для устранения дефицита витамина В12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики - 1 мг 1 раз в месяц в/м или в/в. Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - п/к, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - п/к, 15-30 мкг через день. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена. Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации. С осторожностью – стенокардия. Лейкомакс Групповая принадлежность: Средство, стимулирующее лейкопоэз. Фармакодинамика: Оказывает выраженное влияние на кроветворение и функциональную активность лейкоцитов. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников кроветворных клеток. Стимулирует рост гранулоцитов, моноцитов, Т-лимфоцитов, не влияя на рост В-лимфоцитов. Увеличивает содержание зрелых клеток и их функциональную активность – усиливает фагоцитоз, увеличивает степень выраженности "респираторного взрыва" (обеспечивающего образование 90% активных форм кислорода и являющегося одним из важнейших механизмов фагоцитоза), повышает цитотоксичность в отношении злокачественных клеток. Индуцирует формирование колониеобразующих единиц гранулоцитов и макрофагов. Способен усиливать экспрессию антигенов II класса HLA на моноцитах и увеличивать продукцию антител. При миелодиспластических синдромах эффективно нормализует миелопоэз. Уменьшает время восстановления миелоидного кроветворения после трансплантации костного мозга у пациентов с острым лейкозом, не влияя при этом на общую выживаемость и время до развития рецидива. Устраняет лейкопению после химиотерапии, достоверно уменьшая частоту глубокой нейтропении и инфекционных осложнений, снижает потребность в антибиотикотерапии и обеспечивает возможность интенсификации химиотерапии. Увеличивает безрецидивную выживаемость больных с резистентными лимфомами. Фармакокинетика: При п/к введении в дозах 3, 10 или 20 мкг/кг и при в/в введении в дозах от 3 до 30 мкг/кг. Показания к применению: Нейтропения (лечение и профилактика при миелосупрессивной терапии), нейтропения (лечение при аплазии костного мозга), восстановление миелоидного кроветворения при инфекциях на фоне нейтропении, СПИД, пересадка костного мозга. Дозы, формы выпуска и пути введения: П/к, в/в. При миелодиспластических синдромах, апластической анемии - по 3 мкг/кг п/к 1 раз в день, с последующим подбором дозы, обеспечивающей число лейкоцитов 10000/мкл. При СПИДе назначают в виде монотерапии или совместно с др. препаратами. Монотерапия: 1 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Совместно с зидовудином или с комбинацией зидовудина с интерфероном-альфа: 1-3 мкг/кг п/к, 1 раз в день; одновременно с ганцикловиром: 3-5 мкг/кг п/к, 1 раз в день; дозу подбирают каждые 4-5 дней, ориентируясь на содержание лейкоцитов. Пересадка костного мозга: 5-10 мкг/кг в день в/в, вливая в течение 4-6 ч. Для ускорения восстановления кроветворения после химиотерапии: 5-10 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, редко – стоматит, абдоминальные боли. Со стороны нервной системы: слабость, астения, редко - головная боль, головокружение, судороги, парестезии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания. Со стороны ССС: сердечная недостаточность, отек легких, суправентрикулярные аритмии, снижение АД, полисерозит (плеврит, перикардит и пр.). Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия. Со стороны дыхательной системы: одышка, возможно диспноэ. Лабораторные показатели: тромбоцитопения, снижение уровня Hb и снижение уровня альбумина в сыворотке. Прочие: гиперпирексия, редко - боли в груди и костях, периферические отеки. Передозировка. Симптомы (при хронической форме): тахикардия, снижение АД, лихорадка, слабость, головные боли, миалгия. В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови и содержания альбумина в крови. Противопоказания к применению: Гиперчувствительность; тромбоцитопеническая пурпура (аутоиммунного генеза, в анамнезе), миелолейкозы. С осторожностью - беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Дипиридамол Групповая принадлежность: Средство, угнетающее агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамика: Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению общего периферического сопротивления. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует освобождению норэпинефрина). Является антагонистом эндогенного агреганта АДФ, ингибирует фосфодиэстразу для цАМФ, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации - тромбоксана, АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге ишемии. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен обкрадывания. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте, устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонком кишечнике. Связь с белками плазмы - 80-95%. Быстро проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью. Возможна кумуляция. Показания к применению: Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца), профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с аспирином); хроническая сердечная недостаточность; инфаркт миокарда; профилактика гипертрофии миокарда. Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого генеза, хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение). Лечение и профилактика ДВС синдрома у детей при инфекционных токсикозах и сепсисе, трехкомпонентное лечение гломерулонефрита, синдром подавления тромбоцитов у детей. Дозы, формы выпуска и меры их предупреждения: Для профилактики тромбозов в качестве монотерапии и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с АСК - внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза - 300-450 мг, при необходимости - 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов – в первый день по 50 мг вместе с аспирином, затем – по 100 мг, кратность приема - 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема аспирина в дозе 325 мг/сут) или – 100 мг препарата 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч - после операции (при необходимости в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности - внутрь, по 25-50 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях в начале лечения - по 75 мг 3 раза в сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза - 150-200 мг. Для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей – 75 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 мес. Парентерально - при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин. Суточная доза - 150-200 мг. Для детей суточная доза - 5-10 мг/кг/сут. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Сердцебиение, тахикардия, брадикардия, обострение ИБС, снижение АД (при быстром в/в введении); тошнота, эпигастральная боль; тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения. Прочие: слабость, закладывание ушей, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, закладывание ушей, шум в голове, головокружение. Аллергические реакции. Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, склонность к кровотечениям, обструктивные заболевания легких, тяжелая артериальная гипертензия, ХПН, печеночная недостаточность, беременность (II и III триместры). ГЕПАРИН (Нераrinum). Групповая принадлежность: Средства, влияющие на свертывание крови. Средство, ингибирующее свертывание крови. Фармакодинамика: Гепарин является естественным противосвертывающим фактором Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию тромбоцитов. Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo. но угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток. Обладает иммуносупрессивными свойствами Фармакокинетика: Противосвертывающее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу. Действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену, угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4 - 5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15 - 30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40 - 60 мин и продолжается 8 - 12 ч Показания: Применяют для профилактики и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях. Доза, пути введения, форма выпуска: При остром инфаркте миокарда рекомендуется, уже в условиях оказания скорой помощи, начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15000 - 20000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум 5 - 6 дней внутримышечное введение гепарина по 40000 ЕД в сутки (по 5000 - 10000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2 - 2,5 раза выше нормы. Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40000 - 60000 ЕД в течение 4 - 6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40000 ЕД в сутки. При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20000 - 30000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60000 - 80000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови. Для профилактики тромбоэмболий обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1 - 2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12 - 14 ч. При прямом, переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500 - 10000 ЕД. Форма выпуска в герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью: 5000; 10000 и 20000 ЕД в 1 мл. Противопоказания: При геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, остро развившейся аневризме сердца, венозной гангрене. |