КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
 Скачать 1.19 Mb.
|
|
Фармакокинетика:Препарат вводят парентерально и назначают внутрь, всасываются они из желудочно-кишечного тракта плохо. Биодоступность колеблется от 30 до 60%, существенно подвергается пресистемной элиминации в эпителии кишечника. Введение в мышцу повышает биодоступность нейролептиков в несколько раз. Хорошо связываются с белками плазмы крови (более 90%). Необходимо подчеркнуть, что концентрация препаратов в плазме разных людей может существенно различаться от одной и той же дозы. Это зависит от многочисленных факторов, определяющих скорость биотрансформации и объем распределения лекарственных средств — возраста, курения, пола, массы тела и пр. Препараты легко проникают через гистогематические барьеры и накапливаются в тканях и органах. Известно, что концентрация галоперидола в тканях — в 10 раз превышает его концентрацию в плазме крови. Биотрансформация препаратапроисходит не только в печени, но и в легких, мозге, почках и кишечнике. Она связана со сложными биохимическими процессами, такими как окисление, деметилирование, гидроксилирование, конъюгация с глюкуроновой кислотой и дегалогенизирование, в процессе которых образуются метаболиты. Все метаболиты галоперидоланеактивны, кроме одного, который может вновь превращаться в галоперидол. Интересно, что биотрансформация галоперидола подчиняется циркадианному ритму: она замедляется во время сна и активируется днем. Экскреция в основном осуществляется почками и печенью в виде метаболитов. После прекращения приема лекарственных средств обнаружение их метаболитов в моче возможно еще в течение нескольких месяцев, так как у препаратов очень большой объем распределения и высокое сродство к белкам тканей. Показания: Применяют при шизофренических психозах, маниакальных состояниях, параноидных бредовых состояниях, при ажитированных депрессиях, олигофренических, инволюционных, эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением. Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения. В малых дозах используется при невротических и реактивных состояниях. Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь (до еды) или внутримышечно. Начальная суточная доза при отсутствии выраженного возбуждения составляет 0,0015 - 0,003 внутрь, а у больных, резистентных к нейролептическим препаратам 0,0045. Суточную дозу делят на 3 приема и принимают в таблетках или каплях через полчаса после еды. Ежедневно дозу увеличивают на 0,005 -0,002 до получения терапевтического эффекта. Терапевтическая суточная доза обычно составляет 0,0010 – 0,0015 в сутки, а при хронических формах шизофрении 0,002 - 0,004. Продолжительность курса лечения 2 -3 мес. Снижают дозу медленно. Поддерживающие дозы колеблются от 0,5 до 5 мг в сутки. Детям в возрасте до 5 лет дают 1/4 от 6 до 15 лет - 1/2 дозы взрослых. Для купирования психомоторного возбуждения назначают внутримышечно в первые дни по 0,4 - 1 мл 0,5% раствора 2 - 3 раза в сутки. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. Как противорвотное галоперидол назначают внутрь взрослым по 0,0015- 0,002; как успокаивающее - по 0,0005. Формы выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005; 0,2% раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл. Побочные эффекты: Экстрапирамидные расстройства в виде паркинсонизма, акатизии, дистонических явлений. Для купирования этих явлений назначают антихолинергические противопаркинсонические средства (циклодол, тропацин и др.). В начале лечения галоперидолом могут наблюдаться приступы двигательного возбуждения и судорожные сокращения различных мышечных групп (лицевой мускулатуры, мышц туловища). Эти явления можно купировать внутримышечным введением аминазина (0,05) или кофеина. Могут возникнуть явления тревоги и страха. При передозировке возможна бессонница. В первые дни лечения может наблюдаться некоторое понижение АД. В процессе лечения возможны кожные реакции (токсикодермия пузырчатого типа) и повышение чувствительности кожи к солнечному свету (фотосенсибилизация). При приеме препарата внутрь могут появиться тошнота и рвота. Противопоказания: Препарат противопоказан при заболеваниях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, при истерии. Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости сердечной мышцы, тяжелых болезнях почек. Имеются сообщения о возможности появления симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденций (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. ИМИЗИН Групповая принадлежность: Психотропные препараты, антидепрессант; Фармакодинамика: Ингибитор обратного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности. По характеру действия имизин относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом. Фармакокинетика:Хорошо и полностью всасываются из ЖКТ (в основном из тонкой кишки), связывание с белками плазмы крови 85-98%. Выводятся в основном с почками (70%) в виде метаболитов и частично с желчью в кишечник. Показания к применению: Применяют при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии, инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при алкогольных депрессиях. Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения, появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма. Детям имизин иногда назначают при лечении функционального (нейрогенного) ночного энуреза. Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приеме имизина становится менее глубоким. Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0,75 - 0,1 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до 0,2-0,25 г в день. При тяжелых депрессиях в условиях стационара можно применять комбинированную терапию - внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 1 - 2 - 3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу до 0,15-0,2 г. Затем дозу для инъекций начинают уменьшать и назначают препарат внутрь. Дозы должны быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 0,02 г, от 8 до 14 лет - до 0,02 - 0,05 г, старше 14 лет - до 0,05 г и более в день. Лицам пожилого возраста также назначают, начиная с 0,01 г 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,03 - 0, 05 г и более (в течение 10 дней) - до оптимальной для данного больного дозы. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г; внутримышечно: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.Формы выпуска:таблетки по 25 мг (0,025г), ампулы по 2 мл 1,25% раствора. Побочные эффекты:Головные боли, головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, эозинофилия и временный лейкоцитоз, возможны нарушения сердечного ритма. При передозировке препарата могут отмечаться бессонница, возбуждение. Противопоказания к назначению: Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при диабете, сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости сердца, выраженном атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких, инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, аденоме предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Осторожность необходима при эпилепсии, так как имизин может повысить готовность к судорожным реакциям. Не следует назначать впервые 3 мес. беременности. СИБАЗОН Групповая принадлежность:Психотропные препараты, транквилизаторы. Фармакодинамика: Препарат действует успокаивающе, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойство. Оказывает миорелаксантный и противосудорожный эффект. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя. Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ, связывание с белками плазмы 90%. Свободная фракция препарата легко проникает в разные ткани и жидкости. Препарат метаболизируется в печени с образованием дисметилдиазепама. Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой. Показания к применению: При различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях. В детской психоневрологической практике сибазон назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения. Сибазон применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояния. В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных. В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах. Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка; оказывает также антиаритмическое действие. Дозы, пути введения, форма выпуска: применяют сибазон внутрь, внутривенно или внутримышечно. При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025 - 0,005 г. 1 - 2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). Ослабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в уменьшенных дозах (0,0025 г = 1/2 г таблетки 1 - 2 раза в день). При нарушениях сна взрослым назначают по 1 - 2 таблетки перед сном. Детям сибазон назначают внутрь в следующих разовых дозах: в возрасте от 1 года до 3 лет - 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет - 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше - 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг). Суточные дозы составляют соответственно 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008 - 0,01 г (8 - 10 мг). Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014-0,016 г (14 - 16 мг). Внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), средняя суточная - 30 мг. Максимальная доза: разовая 30 мг, суточная 70 мг.Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг), таблетки для детей по 0,001 и 0,002 г; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл. Побочные эффекты:Обычно хорошо переносится. Иногда возможны нарушения внимания и памяти, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушение менструального цикла. При внутривенном введении раствора сибазона, могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи, с чем рекомендуется менять место введения препарата. Противопоказания к назначению:При острых заболеваниях почек и печени, при миастении. Не рекомендуется назначать женщинам при беременности. НАСТОЙКА ВАЛЕРИАНЫ Групповая принадлежность:Психотропные препараты, седативные. Фармакодинамика: Уменьшает возбудимость ЦНС, усиливает действие снотворных, обладает также спазмолитическими свойствами. Применяют как успокаивающие средства при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта и т. п., часто в сочетании с другими успокаивающими и сердечными средствами. Уменьшает возбудимость центральной нервной системы, усиливает действие снотворных, обладает спазмолитическими свойствами. Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, выводятся в основном с почками. Показания к применению: Нервное возбуждение, бессонница, невроз сердечно-сосудистой системы, спазмы желудочно-кишечного тракта. Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь взрослым по 20 - 30 капель на прием 3 - 4 раза в день, детям - столько капель на прием, сколько ребенку лет. Формы выпуска: во флаконах по 30 мл. Побочные эффекты:Хорошо переносятся, редко вызывают серьезные побочные явления. Противопоказания к применению: Апатия, депрессивные состояния. ПИРАЦЕТАМ (Pyracetamum). Групповая принадлежность: Средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему. Психотропные средства. Ноотропное средство. Фармакодинамика:Влияет на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активируют синтез РНК, белков и липидов, улучшают поступление глюкозы через мембраны нейронов и ее утилизацию, повышают активность ферментов дыхательной цепи и цикла трикарбоновых кислот, а также аденилатциклаз и, наоборот, снижают активность нуклеотидфосфатаз, усиливают синтез и оборот аденозинтрифосфата, оказывают антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие, влияет на нейромедиаторные системы мозга, стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают обмен информацией между полушариями головного мозга, улучшают кровоснабжение мозга (за счет прямого релаксирующего действия на сосуды, а также расширения резервных капилляров). Активирует высшую интсгративную деятельность мозга, восстанавливают нарушенные мнестические и когнитивные функции, снижают неврологические дефициты, устраняют нарушения эмоционально-волевой сферы, и повышают резистентность организма к экстремальным воздействиям. Фармакокинетика:Быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Не связывается с белками плазмы крови и хорошо проникает в разные ткани и жидкости организма. Максимальная концентрация в ликворе достигается через 2—8 ч. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Выводится из организма в неизмененном виде почками. Показания: При разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста, при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при др. заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций; также в период восстановительной терапии после таких состояний, у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности; при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др. Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают пирацетам внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно. При тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре- и делириозных состояний или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии пирацетам применяют внутримышечно или внутривенно, начиная с 2,0 – 4,0 и быстро доводя дозу до 4,0 – 6,0 в сутки. После улучшения состояния переходят к приему препарата внутрь. При лечении хронических состояний пирацетам применяют обычно внутрь, начиная с 1,2 г (по 0,4 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 , иногда до 3,2 и более в сутки. Терапевтический эффект в зтих случаях отмечается, как правило, через 2 - 3 нед от начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2 - 1,6 (0,4 3 - 4 раза в сутки). Детям назначают таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета (по 0,2), назначают в следующих дозах: в возрасте до 5 лет - по 0,2 3 раза в день (до 0,8 сутки); от 5 да 16 лет – по 0,4 3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 1,8). Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 пирацетама; таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета); 20 % раствор в ампулах по 5 мл Побочные эффекты: Явления воздуждения: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; диспепсические расстройства; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата. При лечении пирацетамом (в гранулах) возможны аллергические реакции, проявления индивидуальной непереносимости в виде кожных высыпаний и желудочно-кишечных расстройств. Это связано со значительным количеством сахара в данной лекарственной форме. Детям, принимающим лекарство, норму сахара снижают на 20 г. Для детей от 1 года до 5 лет норма сахара не должна превышать 30 г, а для 4 - 6 - летних - 35 г в сутки. Помимо этого, рекомендуется исключить из рациона сладости. |