КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
 Скачать 1.19 Mb.
|
|
Дозы, пути введения, форма выпуска: назначают внутрь. Лечебные дозы для взрослых от 37, 5 до 150 мг в сутки (12, 5 - 50 мг 3 раза в сутки); для детей - из расчета 1 - 2 мг/кг в день. Дозы препарата устанавливаются индивидуально для каждого больного. При гипертонических кризах можно применять сублингвально 25 мг. При реноваскулярной гипертонии назначают по 12,5 мг 3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают по 12,5-25 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг. Препарат принимают натощак. Формы выпуска:таблетки по 25, 50 и 100 мг. Побочные эффекты: При правильном подборе доз, каптоприл обычно хорошо переносится. При больших дозах может сильно снизиться АД. Возможны тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. Макулопапулезные высыпания на коже (кожная сыпь), изменения вкуса, протеинурия, повышение уровня креатинина в плазме, лейкопения и агранулоцитоз. Противопоказания к назначению: Гиперкалиемия, стеноз (тромбоз) почечной артерии, беременность, кормление грудью, лейко- и тромбопения. Средства, влияющие на функции органов пищеварения. НАСТОЙКА ПОЛЫНИ Групповая принадлежность: Средства, стимулирующие аппетит. Фармакодинамика: Раздражает рецепторы слизистой оболочки ЖКТ, вызывая возбуждение аппетита и усиление деятельности пищеварительных органов. Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками Показания к применению: В качестве средства, повышающего аппетит и улучшает пищеварение при нарушении функции ЖКТ Дозы, пути введения, форма выпуска: Внутрь по 15-20 капель, за 30 минут до еды. Форма выпуска: во флаконах по 25 мл. Побочные эффекты:Диспепсические расстройства. Противопоказания к назначению:Индивидуальная непереносимость. ПЕПСИН С КИСЛОТОЙ ХЛОРОВОДОРОДНОЙ РАЗВЕДЕННОЙ Групповая принадлежность: Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка. Фармакодинамика: Вырабатывается в клетках слизистой оболочки желудка в неактивной форме - как профермент пепсиноген, который превращается в активный фермент пепсин в желудочном содержимом. Пепсин гидролизует пептидные связи и расщепляет практически все природные белки; играет важную роль в процессах пищеварения. Фармакокинетика: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению:При расстройствах пищеварения: ахилии, гипо - анацидных гастритах, диспепсии и при недостаточной кислотности желудочного сока. Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь по 0,2 - 0,5 г (детям от 0,05 до 0,3 г) на прием 2 - 3 раза в день перед едой или во время еды (в порошках или в 1 - 3 % растворе кислоты хлористоводородной разведенной). Формы выпуска:порошок. Побочные эффекты: Изжога. Противопоказания к назначению: Индивидуальная непереносимость препарата. Магния окись Групповая принадлежность: Антацидное средство. Фармакодинамика: При введении в желудок магния окись не всасывается; нейтрализует соляную кислоту желудочного содержимого с образованием магния хлорида. Выделения углекислоты не происходит, поэтому антацидное действие магния окиси не сопровождается вторичной гиперсекрецией. Явлений алкалоза не наблюдается. Переходя в кишечник, магния окись оказывает послабляющий эффект. Фармакокинетика: Не всасывается; нейтрализует соляную кислоту желудочного содержимого с образованием магния хлорида. Выделения углекислоты не происходит. Показания к применению: Для снижении повышенной кислотности желудочного сока (при гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки). Дозы, пути введения: Назначают внутрь (по 0, 25-0,5 - 1 г) при повышенной кислотности желудочного сока, отравлении кислотами и как легкое слабительное (по 3-5 г на прием). Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г. Побочные эффекты: Аллергические реакции. Противопоказания к назначению: Детский возраст, повышенная чувствительность к препарату. ОМЕПРАЗОЛ (Omeprozolum). Групповая принадлежность: Средства, снижающие секрецию желез желудка. Ингибитор протонового насоса. Фармакодинамика: Ингибирует работу К, Н-АТФазы париетальных клеток желудка понижая при этом кислотность желудочного сока и активность пепсина. Не влияет на скорость перехода пищевых масс из желудка в двенадцатиперстную кишку. Не оказывает блокирующего влияния на Н2-рецепторы. Фармакокинетика:Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность 50-55%. Действует продолжительно. 95-96% препарата связывается с белками плазмы. Подвергается быстрой биотрансформации. Метаболиты и сам препарат выводится в основном почками. Показания: Назначают при тяжело протекающих пептических язвах, не поддающихся лечению другими противоязвенными средствами, при эрозивном рефлюкс-эзофагите, при синдроме Золлингера - Эллисона. Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь. Обычные дозы при язве желудка 0,02 1 раз в день; при язве двенадцатиперстной кишки и эрозивном рефлюксэзофагите по 0,02 в день; при синдроме Золлингера - Эллисона от 0,02 до 0,06 и более (до 0,12) в день (в 2 приема). Курс лечения продолжается в среднем 4 нед. Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,02 омепразола в виде гранул. Побочные эффекты: Возможны диспепсические явления, головная боль, слабость. Противопоказания: Беременность и кормление грудью. ФАМОТИДИН Групповая принадлежность:Гистамини антигистаминные препараты, антигистаминные. Фармакодинамика: Антагонист Н 2 -рецепторов гистамина. Подавляет базальную кислотную продукцию, ночную секрецию, а также секрецию соляной кислоты, стимулированную пищей, растяжением дна желудка, гистамином, инсулином и т. д. Увеличивает продукцию простогландина в слизистой оболочке желудка и 12-ти перстной кишки, тем самым ускоряя заживление язв и эрозий на слизистой оболочке. Фармакокинетика: Биоусвоение в ЖКТ 50%, они связываются на 15- 20% с белками плазмы крови, практически не изменяется. Выводится почками. Показания к применению: Применяют главным образом при остром течении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Дозы, пути введения: Назначают внутрь в лечебных целях по 0,04 г (40 мг) в день (перед сном) в течение 4-8 нед; для профилактики рецидивов - по 0,02 г (20 мг) в день. Внутривенно вводят в острых случаях по 0,02 г каждые 12 ч.Формы выпуска: таблетки по 20 и 40 мг; в ампулах, содержащих по 20 мг препарата Побочные эффекты: Снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея и запор, головная боль, утомляемость, щум в ушах. Противопоказания к назначению: Беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату. ПИРЕНЦЕПИН Групповая принадлежность:Средства, действующие на переферические холинергические процессы, антихолинергические вещества, блокирующие. Фармакодинамика: Избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов. Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию. Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока. Пиренцепин эффективен как антихолинергическое противоязвенное средство. Фармакокинетика: Из ЖКТ всасывается неполно ( примерно ½ - 1/3 дозы), около 10% связывается с белками плазмы, выделяется почками и желчью в неизмененном виде. Показания к применению:Для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 мин до приема пищи; запивают небольшим количеством воды. Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг; ампулы емкостью 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с приложением растворителя Побочные эффекты: Переносится обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения. Противопоказания к назначению: При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосудистой системы. Препарат не следует применять впервые 3 мес. беременности. Осторожность следует соблюдать при назначении пиренцепина больным с глаукомой с гипертрофией предстательной железы. СУКРАЛФАТ Групповая принадлежность:Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний, вяжущие, обволакивающие и антацидные средства. Фармакодинамика: Формирует защитный барьер, который препятствует повреждающему действию кислоты, пепсина и солей желчных кислот. Кроме того активирует простогландиновую систему и адсорбирует пепсин и желчные кислоты. Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализует кислоту желудочного сока, угнетает секрецию пепсина. При поступлении в желудок на поверхности слизистой оболочки образует полимерную защитную пленку и оказывает цитопротекторное действие. Фармакокинетика: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению: Способствует заживлению эрозий и язв на слизистой оболочки желудка. Назначают взрослым при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах. Дозы, пути введения, форма выпуска: Принимают за 1/2 - 1 ч до еды в суточной дозе 2 - 4 г (4 - 8 таблеток): по 0,5 - 1 г (1 - 2 таблетки) перед завтраком, обедом и ужином и по 0,5 1 г (1-2 таблетки) перед сном. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды'. Формы выпуска: таблетки по 0,5 г. Побочные эффекты: Запоры, расстройство функции кишечника, сухость во рту. Редко: тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, зуд. Противопоказания к назначению: Тяжелые поражения почек и беременность. Не следует назначать сукралфат вместе с тетрациклинами (нарушается всасывание тетрациклинов). МЕТОКЛОПРАМИД Групповая принадлежность:Рвотные и противорвотные препараты. Фармакодинамика: Угнетает триггерную зону продолговатого мозга. Он непрямой холинмиметик, поэтому повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, устраняя желудочно-пищеводный рефлюкс, усиливает сокращения желудка и кишечника, ликвидируя тошноту и рвоту, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Фармакокинетика: Быстро всасывается, быстро распределяется в большинстве тканей, легко проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (30%) и в виде метаболитов. Показания к применению: Применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др. В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий органов брюшной полости, послеоперационных парезов кишечника, при метеоризме и других заболеваниях. Лечебный эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза. Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных. Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки. Дозы, пути введения, форма выпуска: Применяют внутрь, а в тяжелых случаях парентерально. Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1 - 3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по 1/2 - 1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1- 2 ампулы (10 - 20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5 - 15 мин до начала исследования) 15 - 30 мг.Формы выпуска: таблетки по 10 мг; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле). Побочные эффекты: Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинето-дистонические явления). В механизме этих побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин. При приеме препарата возможны также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают иногда после еды. При применении препарата в виде инъекций может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей особой концентрации внимания. Противопоказания к назначению: Детям в возрасте до 14 лет следует в связи с возможными побочными явлениями назначать препарат с осторожностью. ТАБЛЕТКИ "ХОЛЕНЗИМ" Групповая принадлежность:Желчегонные средства. Фармакодинамика: Препарат обладает желчегонной активностью и в связи с содержанием ферментов (трипсина и амилазы) улучшает пищеварение. Увеличивает количество секретируемой желчи, повышает осмотический градиент между желчью и кровью, что усиливает осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, увеличивает ток желчи по желчным путям и содержание холатов в желчи, снижает возможность выпадения в осадок холестерина желчи, что предупреждает образование желчных камней. Усиливает также секреторную и двигательную функции желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетика: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению: Применяют как желчегонное средство при гепатитах, холециститах и заболеваниях желудочно-кишечного тракта (гастриты, ахилия и др.). Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь по 1 таблетке 1 - 3 раза в день после еды. Формы выпуска: таблетки в стеклянных банках по 50 штук. Побочные эффекты: Не установлено. Противопоказания к назначению: Не установлено. ПАНКРЕАТИН Групповая принадлежность:Ферментные препараты и ингибиторы ферментов. Фармакодинамика: Содержит главным образом трипсин и амилазу. Трипсин в тонкой кишке расщепляет белки, а амилаза гидролизует крахмал. Фармакокинетика: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению: При ахилии, хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной железы, при расстройствах пищеварения, связанных с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидном и гипацидном гастрите, хронических энтероколитах. Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь в виде порошка или таблеток 3 - 4 раза в день. Порошок принимают перед приемами пищи и запивают щелочным раствором (боржомом или раствором натрия гидрокарбоната). Таблетки принимают во время еды или сразу же после нее, не раскусывая. Для взрослых разовая доза панкреатина составляет 0,5 - 1,0 г, суточная доза 4 г. Детям в возрасте до 1 года панкреатин в порошке назначают по 0,1 - 0,15 г, 2 лет - 0,2 г, 3 - 4 лет - 0,25 г, 5 - 6 лет - 0,3 г; 7 - 9 лет - 0,4 г, 10 - 14 лет - 0,5 г на прием. Препарат в таблетках назначают детям в следующих дозах: в возрасте 6 - 7 лет 1 таблетку (0,25 г), 8 - 9 лет 1 - 2 таблетки (0,25 - 0,5 г), 10 - 14 лет 2 таблетки (0,5 г). Формы выпуска: порошок и таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,25 г. Побочные эффекты:Аллергические реакции, острый панкреатит. Противопоказания к назначению: Острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, повышенная чувствительность к компонентам препарата МАСЛО КАСТОРОВОЕ Групповая принадлежность: Слабительные средства. Фармакодинамика: При приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепторов кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление перистальтики. При приеме касторового масла наблюдается также рефлекторное сокращение мускулатуры матки. Фармакокинетика: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению: Послабляющие и слабительные средства назначают при острых и хронических запорах. Слабительные средства не рекомендуются при запорах неврогенного и эндокринного генеза. Наружно касторовое масло применяют в составе мазей, бальзамов для лечения ожогов, ран, язв, для смягчения кожи, удаления перхоти и т. п. Дозы, пути введения, форма выпуска: В качестве слабительного средства касторовое масло назначают внутрь взрослым по 15 –З0 г, а детям - по 5 - 10 - 15 г на прием (1 чайная, десертная или столовая ложка). Касторовое масло можно применять в виде желатиновых капсул или эмульсии. Взрослым назначают по 15 – 30 капсул, детям - по 5 - 15 капсул, которые принимают в течение 30 мин. Формы выпуска: капсулы содержат по 1 г касторового масла. Противопоказания к назначению: При отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол и др.), а также экстрактом мужского папоротника. Общие противопоказания: кишечная непроходимость, синдром острого живота, аппендицит и другие воспалительные процессы в брюшной полости, острые лихорадочные состояния. Слабительные средства не рекомендуется назначать длительно во избежание нарушения функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, снижение функции кишечных ферментов, общее нарушение питания организма, атония толстого кишечника и др.). Слабительные средства нельзя назначать при спастических запорах, кишечной непроходимости. Следует учитывать возможность отрицательного влияния усиленной перистальтики при беременности и способность переходить в молоко кормящих матерей. Магния сульфат. Групповая принадлежность: Слабительное средство. Фармакодинамика: Седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, слабительное, желчегонное, токолитическое. Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное). При инъекционном введении блокирует нейромышечную трансмиссию и предотвращает развитие судорог; в больших дозах обладает курареподобными свойствами. Фармакокинетика: При приеме внутрь плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4-6 ч). Способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Абсорбированная часть выводится с мочой, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Показание к применению: Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), инфаркт миокарда, эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судорожный синдром (например, при остром нефрите у детей), комплексная терапия преждевременных родов, бронхиальной астмы, стенокардии напряжения, сердечных аритмий (особенно суправентрикулярных и обусловленных терапией антиаритмическими или диуретическими средствами, глюкокортикоидами или сердечными гликозидами), отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот). Внутрь: отравление, запор, холангит, холецистит, очищение кишечника, перед диагностическими манипуляциями. Дозы, формы выпуска и пути введения: В/м или в/в (медленно, первые 3 мл - в течение 3 мин) 5-20 мл 20-25% раствора 1-2 раза в сутки. При отравлениях в/в 5-10 мл 5-10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20-40 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. В качестве слабительного - внутрь (на ночь или натощак) взрослым - по 10-30 г в 0,5 стакана воды, детям - из расчета 1 г на 1 год жизни. В качестве желчегонного - внутрь, по 1 ст. ложке 20-25% раствора 3 раза в день или дуоденальное зондирование с введением 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора. Побочные эффекты и меры их предупреждения: При инъекционном введении: брадикардия, нарушение проводимости, диплопия, ощущение жара, потливость, гипотензия, тревога, слабость, головная боль, глубокая седация, снижение сухожильных рефлексов, одышка, тошнота, рвота, полиурия. При приеме внутрь: тошнота, рвота, острые воспаление ЖКТ. Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, выраженная брадикардия, AV блокада, нарушение функции почек, выраженная почечная недостаточность, миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность, менструация. Но – шпа Групповая принадлежность: Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей, спазмолитик миотропного действия. Фармакодинамика: Оказывает выраженное спазмолитическое действие. Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками Показания к применению: Применяют при спазмах желудка и кишечника, спастических запорах, приступах желчно- и мочекаменной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (лучше в сочетании с холинолитиками), иногда при спазмах периферических сосудов (эндартериит и др.). Дозы, пути введения, форма выпуска: Принимают внутрь по 0,04 - 0,08 (1 - 2 таблетки) 2 - 3 раза в день. При необходимости вводят ту же дозу (2 - 4 мл 2% раствора) внутримышечно. При приступах печеночной и почечной колики и стенокардии вводят 2 - 4 мл 2% раствора внутривенно (медленно!). При нарушениях периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит) иногда вводят внутриартериально (медленно!). Детям назначают в меньших дозах соответственно возрасту (по ¼ - 1/2 таблетки 1 - 2 раза в день).Формы выпуска: таблетки по 0,04; 2% раствор в ампулах по 2 мл (0,04 ). Побочные эффекты: Препарат обычно хорошо переносится. При парентеральном введении возможны чувство жара, головокружение, сердцебиение, потливость. Описаны случаи аллергического дерматоза. Противопоказания к назначению: Повышенная чувствительность к препарату. Лоперамид Групповая принадлежность: Антидиарейное средство. Фармакодинамика: Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg, вследствие связывания препарата с опиоидными рецепторами (модуляция работы холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды) кишечной стенки. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. Фармакокинетика: Не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов). Показания к применению: Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания); вспомогательное средство - диарея инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой. Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь (капсулы – не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0.002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 кап/сут (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза - 30 капель 0.002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 кап/сут (за 4 приема). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор. Крайне редко - кишечная непроходимость. Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ. При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развивается запор или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью - печеночная недостаточность. Мочегонные и маточные средства. ФУРОСЕМИД (Furosemidum). Групповая принадлежность: Средства, влияющие на выделительную функцию почек. Диуретические средства. Салуретик. Фармакодинамика: Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов Nа и Сl, причем это угнетение наблюдается не только в проксимальных, но и в дистальных извитых канальцах, и в области восходящего отдела петли Генле. Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени. Заметного угнетения карбоангидразы не вызывает. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. Диуретический эффект наиболее выражен в течение первых 2 дней приема препарата, но не исчезает даже при длительном лечении, оказывает также антигипертензивное действие. Фармакокинетика: Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Препарат действует быстро. После внутривенного введения диуретический эффект начинается через несколько минут, после приема внутрь - в течение первого часа. Продолжительность действия после однократного внутривенного введения 1,5 - 3 ч, после приема внутрь - 4 ч и более. Показания:В качестве диуретика при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, при циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, отеке легких и мозга, отравлениях барбитуратами, эклампсии не снижает клубочковой фильтрации, и его применяют в связи с этим при хронической почечной недостаточности, при наличии показаний к применению диуретиков Препарат эффективен при различных формах гипертензии, в том числе при тяжелых формах. Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают фуросемид внутрь до еды, внутривенно и внутримышечно, подбирая дозы в зависимости от тяжести заболевания и наблюдаемого эффекта. Обычно принимают по 0,04 1 раз в день (утром); при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0,08 - 0,12 в день (в 2 - 3 приема с промежутком 6 ч). Формы выпуска: таблетки по 0,04; 1 % раствор в ампулах по 2 мл Побочные эффекты: При применении фуросемида возможны тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотензия, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит. Вследствие усиленного диуреза могут возникать головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Могут развиться гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия. При появлении побочных реакций дозу следует уменьшить или отменить препарат. Противопоказания: Первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей. Дихлотиазид. Групповая пренадлежность: Диуретик, оказывающий прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев (содержит сульфаниламидную группировку). Фармакодинамика: Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый мочегонный эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выделение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с бикарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение бикарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Фармакокинетика: Абсорбция - 80%, быстрая. Связь с белками плазмы – 60-80%. Биодоступность - 70%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Не метаболизируется печенью. Выводится почками 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Показания к применению: Артериальная гипертензия; отечный синдром различного генеза (сердечная недостаточность, портальная гипертензия, нефротический синдром, ХПН, задержка жидкости при ожирении), токсикоз беременности (нефропатия, отеки, эклампсия); несахарный диабет; субкомпенсированные формы глаукомы; профилактика образования камней в мочевыводящих путях. Дозы, форма выпуска и пути введения: Для снижения АД: внутрь, 25-50 мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отмечаются лишь в первый день приема (назначают длительно в комплексе с др. гипотензивными препаратами: вазодилататорами, ингибиторами АПФ, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами). При отечном синдроме (в зависимости от состояния и реакции больного) назначают в суточной дозе 25-100 мг, принимают однократно (утром) или в два приема (в первой половине дня). Лицам пожилого возраста - 12.5 мг 1-2 раза в день. Детям в возрасте от 2 мес до 14 лет - по 1 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей в возрасте до 6 мес – 3.5 мг/кг/сут, до 2 лет – 12.5-37.5 мг/сут, 3-12лет – 100 мг/сут, разделив на 2-3 приема. После 3-5 дней лечения рекомендуется сделать перерыв на 3-5 дней. В качестве поддерживающей терапии в указанной дозе назначают 2 раза в неделю. При использовании прерывистого курса лечения с приемом через 1-3 дня или в течение 2-3 дней с последующим перерывом, снижение эффективности выражено в меньшей степени и побочные эффекты развиваются реже. Для снижения внутриглазного давления назначают по 25 мг 1 раз в 1-6 дней; эффект наступает через 24-48 ч. При несахарном диабете - 25 мг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы (суточная доза - 100 мг) до достижения лечебного эффекта (уменьшение жажды и полиурии), в дальнейшем возможно снижение дозы. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия; обострение подагры, тромбоз, эмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит, васкулит, прогрессирование близорукости, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагический панкреатит, острый холецистит (при желчекаменной болезни), ортостатическая гипотензия, аллергический дерматит. Передозировка. Симптомы: гипокалиемия (адинамия, параличи, запоры, аритмии), сонливость, снижение АД. Лечение: инфузия электролитных растворов; компенсация дефицита K+ (назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков). Для профилактики дефицита K+ и Mg2+ назначают диету с повышенным содержанием этих солей, калийсберегающие диуретики, соли K+ и Mg2+. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходим регулярный контроль содержания в плазме K+, глюкозы, мочевой кислоты, жиров и креатинина. Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, подагра, сахарный диабет (тяжелые формы), ХПН (КК менее 20-30 мл/мин, анурия), гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью - II-III триместр беременности. Окситоцин Групповая принадлежность: Гормональное средство. Фармакодинамика: Синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для Ca2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). Стимулирует секрецию молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. Фармакокинетика: Хорошо всасывается через слизистую оболочку носа. Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается содержание окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение, в основном, почками в неизмененном виде. Показания к применению: Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с токсикозом беременности, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела. Дозы, форма выпуска и пути введения: В/в, в/м, п/к, в стенку или влагалищную часть шейки матки, интраназально. Для возбуждения родов - в/м, по 0.5-2 ME; при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 мин. Индукция родов: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина на 1 л 5% декстрозы, при развитии чрезмерных сокращений матки замедление инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. Введение начинают в 5-8 капель/мин, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 капель/мин. В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и ЧСС плода. Лечение неизбежного или незавершенного аборта: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина на 500 мл 5% декстрозы со скоростью 20-40 кап/мин. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/м, по 3-5 ME 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, допустимо в/м введение 10 МЕ сразу после отделения плаценты. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 ME 2-3 раза в день в течение 3 сут. При необходимости вводят в/в капельно, по 10-40 МЕ окситоцина, растворенного на 100 мл донорской крови. Усиление отделения молока (для предотвращения мастита из-за застоя молока): в/м - 2 МЕ. Для стимуляции лактации в послеродовом периоде – в/м или интраназально – 0.5 МЕ за 5 мин до кормления. При родах в тазовом предлежании – 2-5 МЕ. Предменструальный синдром – интраназально, с 20 дня цикла до 1 дня менструации. При операции кесарева сечения (после удаления последа) вводят в стенку матки в дозе 3-5 ME. Побочные эффекты и меры их предупреждения: Брадикардия (у матери и у плода), снижение АД, шок, или гипертензия и субарахноидальное кровотечение, нарушения ритма сердца (в т.ч. у плода); бронхоспазм; тошнота, рвота, задержка воды; неонатальная желтуха, снижение содержания фибриногена у плода, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, послеродовое кровотечение, тетанус матки, разрыв матки, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия, гиперкапния, гибель плода, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги. Лечение: отмена препарата, уменьшение введения жидкости, форсированный диурез, гипертонический раствор натрия хлорида, нормализация электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное наблюдение. Противопоказания к применению: Гиперчувствительность; узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, ХПН. ДИНОПРОСТ (Dinoprostum). Групповая принадлежность: Средства, влияющие на мускулатуру матки. Средство, стимулирующее мускулатуру матки. Препарат группы простогландинов. Фармакодинамика: Оказывает выраженное стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, непосредственно стимулируюя специфические функциональные структуры клеток миометрия. Возбуждение сократительной деятельности матки происходит в любые сроки беременности, и действие проявляется независимо от степени раскрытия шейки матки. Показания: Назначают для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки в различные сроки беременности и для вызывания аборта, главным образом в поздние сроки беременности). Доза, пути введения, форма выпуска: Основными способами введения простагландинов являются внутривенный, экстраамниальный, интраамниальный; вводят их также интравагинально. Способ введения и дозу выбирают в зависимости от показаний и переносимости. Для прерывания беременности в сроки до 15 нед рекомендуется экстраамниальное введение, а после 15 нед - интраамниальное. Для интраамниального введения ПГF 2a рекомендуется доза 0,04 однократно, дающая лучшие результаты, чем введение 0,025 2 раза с интервалом 6 ч. Действию 0,04 ПГF 2a соответствует действие 0,0025 его синтетического аналога - 15- метил - ПГF 2a . При экстраамниальном введении применяют ПГF 2 a по0,25 – 1,0 через каждые 1 - 2 ч. Вводят препарат также внутривенно. В 500 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида разводят 0,005 препарата и вводят капельно, начиная с 10 - 15 капель в минуту, затем через каждые 10 - 20 мин число капель увеличивают на 4 - 5 до появления регулярных схваток. Максимальная доза не должна превышать 25 мкг/мин (40 капель в минуту). Применяют также ПГF 2a интравагинально (0,005 каждые 2 ч). Побочные эффекты: Простагландин может вызывать тошноту, рвоту, понос, тахикардию, бронхиолспазм, при внутривенном введении - местное раздражение вен (флебиты), повышение температуры тела. Противопоказания:Препараты простагландинов противопоказаны беременным с рубцом на матке, при анатомически и клинически узком тазе, женщинам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях почек, печени, кроветворной системы, при склонности к бронхоспазму, глаукоме (в связи с возможным повышением внутриглазного давления). |