КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
 Скачать 1.19 Mb.
|
|
Противопоказания: При блокадах сердца и интоксикации ранее применявшимися препаратами наперстянки. СТРОФАНТИН К Групповая принадлежность: Кардиотонические средства, сердечные гликозиды. Фармакодинамика: Повышает силу и скорость сокращения миокарда; понижает частоту сердечных сокращений. При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца. Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы 0%, не подвергается биотрансформации и экскретируется из организма в неизмененном виде с мочой (60%), желчью (40%). Показания к применению: Нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия; мерцательная аритмия. Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени. Дозы, пути введения, форма выпуска: Вводят строфантин в вену в виде 0,025% раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления. При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1/2 раза. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых в вену: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора. Формы выпуска: 0,025% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл Побочные эффекты: При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота. Противопоказания к назначению: Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии. НАСТОЙ ТРАВЫ ГОРИЦВЕТА ВЕСЕННЕГО Групповая принадлежность:Кардиотонические средства, сердечные гликозиды. Фармакодинамика: Нормализуют нарушенный энергетический и электролитный обмен в сердечной мышце, способствуют усвоению креатинфосфата, использованию сердцем АТФ, увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце. В результате увеличивается сила сердечных сокращений, увеличивается ударный объем крови, систола становится более энергичной и короткой по времени, диастола становится более продолжительной в результате рефлекса с интерорецепторных рефлекторных зон и усиление влияния блуждающего нерва на сердце. Фармакокинетика: При приеме внутрь хорошо всасываются, однако, в количестве, достаточном для получения лечебного эффекта. Показания к применению: Применяют преимущественно при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения. Они используются также в сочетании с другими средствами при вегетососудистой дистонии, неврозах и других аналогичных состояниях. Дозы, пути введения, форма выпуска: внутрь 15 мл. настоя 1: 50 – 1: 20. Форма выпуска: настой в концентрации 1: 50 – 1: 20. Побочные эффекты: При передозировке появляются симптомы отравления сердечными гликозидами: брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует появлению тахикардии, экстрасистолии, а затем, при нарушении предсердно-желудочковой проводимости, могут возникнуть трепетание желудочков, остановка сердца. Иногда диспепсические расстройства. Противопоказания к назначению:Индивидуальная повышенная чувствительность к гликозидам, дефицит калия в организме. НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum). Групповая принадлежность: Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения. Группа органических нитратов Фармакодинамика:Нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда, улучшает метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде Фармакокинетика: Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо - из желудочно-кишечного тракта, поэтому он значительно эффективнее при сублингвальном применении. При сублингвальном приёме, нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 - 2 мин и продолжается 20 - 30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составе полимерных пленок, нитроглицерин всасывается медленнее, но действует более Доза, пути введения, форма выпуска: Таблетки (1/2 - 1 таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держат во рту также до полного всасывания). Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами. В ы с ш и е д о з ы: 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно 0,00075 разовая и 0,003 суточная). Формы выпуска: 1% раствор во флаконах по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1 % раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,0005 и 0,001 в упаковке по 20 штук Показания: Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда - при эмболии центральной артерии сетчатки глаза. Побочные эффекты: Часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при вертикальном положении), а при передозировке - ортостатический коллапс. Противопоказания: Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum). Групповая принадлежность: Средства действующие на сердечно-сосудистую систему. Антогонизм ионов кальция Фармакодинамика: Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода, уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. Фармакокинетика: В механизме действия наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержании ионов калия в клетках миокарда. Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Хорошо всасывается из ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата. Показания: Хроническая ИБС (для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии). В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии. Применяют так же при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Доза, пути введения, форма выпуска: Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. При легких формах стенокардии назначают по 0,04 - 0,08 3 - 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12 - 0,16. Обычно суточная доза составляет 0,24 - 0,48. Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Внутривенно вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0,25% раствора Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25% раствора препарата в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Формы выпуска таблетки по 0,04; 0,08 и 0,12; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл; таблетки пролонгированного действия по 0,2 и 0,24 . Побочные эффекты:Возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. Противопоказания: Кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 месяца беременности и период кормления грудью. КЛОФЕЛИН (Сlophelinum). Групповая принадлежность: Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему. Средство, понижающее тонус вазомоторных центров. Фармакодинамика: Оказывает адреномиметическое и a -адреноблокирующее действие. Стимулирует периферические a1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует a2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определенной мере симпатолитическое действие. Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект. Фармакокинетика:Применяют: внутрь, внутримышечно, подкожно или внутривенно. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3 - 5 мин, достигает максимума через 15 - 20 мин и сохраняется 4 - 8 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками. Показания: Применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой. Доза, пути введения, форма выпуска: Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,000075 2 - 4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1 - 2 дня на 0,0000375 (1/2 таблетки, содержащей 0,000075) до 0,0015 - 0,003 на прием, до 3 - 4 раз в день. Суточные дозы обычно 0,0003 - 0,00045. У больных среднего и пожилого возраста, особенно спроявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0, 0000375. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5- 1,5 мл 0,01% раствора. Для внутривенного введения разводят 0,5 - 1, 5 мл 0,01% раствора клофелина в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3 - 5 мин. Формы выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015; 0,01% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл Побочные эффекты: Могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость. В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД. Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара. Противопоказания: Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, внутрисердечноая блокада, резкие изменения сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией. Не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития "синдрома отмены"). ЭНАЛАПРИЛ Групповая принадлежность:Гипотензивные средства, средства, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему. Фармакодинамика: Является ингибитором ангиотензин-конвертирующего фермента. Блокируя фермент, уменьшает образование ангиотензина II и тем самым препятствует возникновению его эффектов (сосудосуживающее действие, кардиостимулирующее влияние, является ростовым фактором кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов, увеличивает секрецию вазопрессина, АКТГ и пролактина) и сохраняет от разрушения брадикинин и энкефалины, способствует проявлению их действия (расширяют сосуды, снижают артериальное давление, увеличивают выведение Na+ и воды из организма, уменьшают агрегацию тромбоцитов). Фармакокинетика: Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, в организме он гидролизуется с образованием эналаприлата, который собственно и является ингибитором фермента. Связь с белками плазмы крови 70-90%. Экскретируется из организма с почками (70%). Показания к применению: Различные формы артериальной гипертензии, реноваскулярная гипертензия (подъем артериального давления, обусловленный нарушением кровоснабжения почек), застойная сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия. Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь (независимо от времени приема пищи). При лечении гипертонической болезни начальная доза составляет 10-20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного - обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день.При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах. Начальная доза составляет обычно 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг (один раз в день). При сердечной недостаточности назначают, начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно повышают до 10 - 20 мг (в один-два приема). Формы выпуска: таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02. Во всех случаях при чрезмерном снижении АД дозу снижают. Побочные эффекты: При применении эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях - нарушение функции почек, нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови). Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях - развитие ангионевротического (аллергического) отека. Противопоказания к назначению: При повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензинконвертирующего фермента, при беременности. Следует соблюдать осторожность в назначении препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают. У больных с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы и частоты приема препарата. КАПТОПРИЛ Групповая принадлежность:Гипотензивные средства, средства влияющие на ренин – ангиотензиновую систему. Фармакодинамика: Является ингибитором ангиотензинконвертируюшего фермента, препятствующего превращению физиологически неактивного ангиотензина I в ангиотензин II - основной компонент ренинангиотензиновой системы, обладающей выраженным вазоконстрикторным действием. Гипотензивный эффект препарата обусловлен снижением уровня в крови ангиотензина II, уменьшением образования альдостерона и (предположительно) аккумуляцией (накоплением) вазодепрессорного брадикинина, в частности при низком и нормальном уровне ренина в плазме крови. Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках, снижает сопротивления почечных сосудов и улучшает кровообращения в почках. Фармакокинетика:Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, связь с белками плазмы 30%, трансформируется в метаболиты – дисульфиды каптоприла, которые образуют комплексы с эндогенными соединениями и аминокислотами (цистеином и глутамином). Выведение происходит в основном почками (75%) в неизмененном виде. Показания к применению:Как антигипертензивное средство применяют при различных формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к другим антигипертензивным препаратам, при реноваскулярной гипертензии. Каптоприл эффективен при застойной сердечной недостаточности, включая случаи, резистентные к другим лекарственным средствам (диуретикам, сердечным гликозидам и др.), при сочетании сердечной недостаточиости с артериальной гипертензией, сердечной недостаточности у больных ИБС, бронхоспастических состояниях. Эссенциальная гипертония (стойкий подъем артериального давления неясной причины); почечные гипертонии (стойкий подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек), особенно реноваскулярные (обусловленные нарушением кровоснабжения почек), как средство выбора при лечении резистентной к другим препаратам артериальной гипертонии. |