КНИГА ФАРМАКОЛОГИЯ НА ОТЛИЧНО. Артюхова Е. В., Арутюнян А. В., Бауров П. П., Желтикова Н. А
![]()
|
ДипразинГрупповая принадлежность: Антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, седативное. Фармакодинамика: Блокирует гистаминовые Н-1 рецепторы и М-холинорецепторы. Оказывает выраженное влияние на ЦНС: обладает сильной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, анальгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Фармакокинетика: Полностью всасывается при приёме внутрь. Проникает через ГЭБ и накапливается в ЦНС в значимых концентрациях. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится в основном с мочой, частично в виде метаболитов. Показания к применению: Аллергические заболевания (кожная сыпь, зуд, экзема, бронхиальная астма, анафилактический шок, экссудативный диатез, астматический бронхит, ложный круп, сывороточная болезнь, медикаментозная аллергия), премедикация перед наркозом. Дозы, формы выпуска, пути введения: Драже взрослым по 25 мг 2 раза в день, в дневные часы и 50мг вечером. Для седации и после хирургических вмешательств однократно 25 мг. Раствор для инъекций – в/м, взрослым за 2,5 ч. до операции 50 мг, через 1 час можно повторить. Детям всех возрастных групп – по 0,5 – 1 мг/кг 3 раза в сутки, в/в – 0,3 мг/кг. Побочные эффекты: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, гиперактивность, беспокойство, паралич аккомодации. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: ортостатическая гипотензия, агранулоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: запор, сухость во рту. Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, коматозное сотояние, алкогольная интоксикация. Метилурацил. Групповая принадлежность: Анаболическое, гемопоэтическое, лейкопоэтическое, регенерирующее, иммуностимулирующее, противовоспалительное. Фармакодинамика: Обладает анаболической активностью. Оказывает гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее, противовоспалительное действие. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстро пролиферирующих клетках слизистой ЖКТ), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета. При местном нанесении обладает фотопротекторными свойствами. При наложении на рану, содержащая метилурацил губка плотно прилегает к ее поверхности, впитывает раневое отделяемое, набухает и постепенно лизируется, освобождая входящий в ее состав метилурацил. Фармакокинетнка: Хорошо всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени, выводится почками. Показания к применению: Внутрь - лейкопения (легкие формы, в т.ч. возникшая в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевая болезнь, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит. Ректально - проктит, сигмоидит, язвенный колит. Наружно, местно - вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, фотодерматит; трофические язвы, пролежни, глубокие раны. Дозы, формы выпуска, пути введения: Принимают метилурацил внутрь во время или после еды. Взрослым дают по 0,5 г 4 раза в день (при необходимости до 6 раз в сутки); детям в возрасте от 3 до 8 лет - по 0,25 г, старше 8 лет - по 0,25 - 0,5 г 3 раза в день. Местно при ранах, ожогах, трофических язвах применяют 10% метилурациловую мазь. Для лечения ректитов, сигмоидитов, язвенных колитов применяют свечи, содержащие метилурацил (по 1 - 4 свечи в день взрослому). Могут применяться также микроклизмы (0,2 - 0,4 г метилурацила на крахмальном клейстере в объеме 20 - 25 мл). Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук, свечи с метилурацилом по 0,5 г (Suppositoria cum Methyluracilio 0,5) в упаковке по 10 свечей; мазь метилурациловая 10% (Unguentum Methyluracili 10%) в алюминиевых тубах по 25 г. Побочные эффекты и меры предупреждения: При приеме внутрь - головная боль, головокружение, изжога, аллергические реакции. Для губки - боли в области раны (вследствие ее стягивания при высыхании губки, для ее устранения следует, не снимая губки, смочить ее раствором фурациллина или 0.25% раствором прокаина), аллергические реакции. При местном применении – кратковременное легкое жжение, аллергические реакции. Противопоказания: Острые и хронические лейкемические формы лейкоза (особенно миелоидные), лимфогранулематоз, злокачественные заболевания костного мозга, гиперчувствительность. Интерферон Групповая принадлежность: Противовирусное средство. Фармакодинамика: Смесь различных подтипов натурального альфа-интерферона из лейкоцитов крови человека. Оказывает противовирусное, антипролиферативное, иммуномодулирующее и противоопухолевое действие. Механизм противовирусного действия заключается в создании защитных механизмов в неинфицированных вирусом клетках: изменение свойств клеточных мембран, предотвращающих проникновение вируса внутрь клетки; инициирование синтеза ряда специфических ферментов, предотвращающих репликацию вирусной РНК и синтез белков вируса. Антипролиферативное действие обусловлено прямыми механизмами, вызывающими изменения в цитоскелете и мембране клетки, регулирующими процессы дифференциации и клеточного метаболизма, которые, в свою очередь, препятствуют пролиферации клеток, в особенности опухолевых. Способствует модулированию экспрессии некоторых онкогенов, что позволяет "нормализовать" неопластическую трансформацию клеток и, тем самым, ингибировать опухолевый рост. Иммуномодулирующее действие обусловлено стимулированием активности макрофагов и естественных киллерных клеток. Фармакокинетика: При в/в введении быстро поступает в плазму. В течение 24 ч его концентрация в крови постепенно снижается ниже минимально идентифицируемого содержания. При в/м и п/к введении определяемые концентрации сохраняются более длительно. При в/м введении абсорбция препарата из места введения осуществляется практически полностью. TCmax - 1-6 ч, затем содержание в крови постепенно падает до его полного исчезновения через 18-36 ч. В системном кровотоке распространяется 70% введенной дозы. T1/2 – 4-12 ч. Проникает через ГЭБ в очень ограниченном количестве, в грудное молоко. Циркулирующий интерферон альфа элиминируется путем связывания с рецепторами клеток и последующего проникновения в клетки, а также путем распада и выведения почками. Не кумулирует. Показания к применению: Парентерально - острый гепатит В, хронический активный гепатит В, хронический гепатит С, остроконечные кондиломы, клещевой энцефалит, волосатоклеточный лейкоз (трихолейкоз), множественная миелома, неходжкинская лимфома, кожная Т-клеточная лимфома, саркома Капоши на фоне СПИДа, хронический миелолейкоз, карцинома мочевого пузыря, карцинома почки, злокачественная меланома, респираторный папилломатоз гортани (со следующего дня после удаления папиллом), первичный (эссенциальный) и вторичный тромбоцитоз, переходная форма хронического гранулоцитарного лейкоза и миелофиброза, ретикулосаркома. Ректально - в комплексе с базисной терапией: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом, вторичные иммунодефицитные состояния, острый гепатит В у детей 2-12 лет. Местно - интраназально: грипп, ОРВИ (лечение и профилактика), субконъюнктивально: вирусные заболевания глаз (кератит, кератоувеит, конъюнктивит). Дозы, формы выпуска, пути введения: Раствор, который готовят на дистиллированной или кипяченой воде комнатной температуры. Ампулу перед употреблением вскрывают, вливают в нее воду комнатной температуры до черты на ампуле, соответствующей 2 мл. Содержимое осторожно встряхивают до полного растворения. В каждый носовой ход вводят по 5 капель 2 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч. При пользовании распылителем вводят в каждый носовой ход по 0,25 мл раствора. Ингаляционный способ. На одну ингаляцию используют 3 ампулы препарата, содержимое которых растворяют в 10 мл воды. Воду подогревают до температуры не выше 37 С. Ингаляции проводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 1 - 2 ч. При распылении или закапывании, растворяют содержимое ампулы в 2 мл воды и вводят по 0,25 мл (5 капель) в каждый носовой ход через 1 - 2 ч не менее 5 раз в сутки в течение 2 - 3 дней. Форма выпуска: в ампулах емкостью 2 мл (в сухом виде). Побочные эффекты и меры предупреждения: Гриппоподобный синдром: миалгия, лихорадка, озноб, головная боль, недомогание, в меньшей степени – артралгия, боль в спине. Анорексия, тошнота, довольно часто - рвота, диарея, изменение вкусовых ощущений, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, абдоминальные боли, уменьшение массы тела, редко – язвенный стоматит, запор, метеоризм, изжога, усиление перистальтики, повышение активности "печеночных" трансаминаз, очень редко – печеночная недостаточность. Анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. Транзиторное снижение или повышение АД, аритмии, боли в грудной клетке. Головокружение, снижение когнитивных функций, снижение концентрации внимания, беспокойный сон, сомнолепсия, спутанность сознания, тревожность, парестезии, онемение конечностей или лица, судороги икроножных мышц. Неясность зрения ("пелена" перед глазами), ишемическая ретинопатия. Алопеция, сухость кожи, зуд, гипергидроз. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: нарушение функции щитовидной железы. Противопоказания: Гиперчувствительность, аутоиммунные заболевания, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет с кетоацидозом, заболевания легких, ветряная оспа, herpes zoster, печеночная, почечная недостаточность, хронический гепатит, цирроз печени, тяжелые психические нарушения, эпилепсия, нарушение функции ЦНС, период лактации. Противомикробные, противопаразитарные средства. Церигель. Групповая принадлежность: Дезинфицирующее средство. Фармакодинамика: Оказывает антибактериальное (дезинфицирующее) влияние. Катионные детергенты накапливаются на поверхности клетки, изменяют поверхностное натяжение, проницаемость мембран оболочки, нарушают осмотическое равновесие, что приводит к гибели клетки. Комбинированное антисептическое средство. Фармакокинетнка: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению: На сухие руки наносят 3 - 4 г церигеля и в течение 8 - 10 с тщательно растирают так, чтобы препарат покрыл ладонные и тыльные поверхности, межпальцевые промежутки и нижнюю треть предплечья. Руки высушивают на воздухе или под вентилятором в течение 2 - 3 мин (не менее); следя за тем, чтобы пальцы не соприкасались и были слегка согнуты. Для обработки рук медицинского персонала при подготовке к хирургическим операциям и другим манипуляциям. Дозы, формы выпуска, пути введения: Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 400 мл. Побочные эффекты и меры предупреждения: Аллергические реакции. Противопоказания: Гиперчувствительность. Хлоргексидин Групповая принадлежность: Антисептическое и дезинфицирующее средство. Галогеносодержащее соединение. Фармакодинамика: Антисептическое и дезинфицирующее средство. В зависимости от используемой концентрации проявляет в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Бактериостатическое действие (как водных, так и спиртовых рабочих растворов) проявляется в концентрации 0,01% и менее; бактерицидное - в концентрации более 0,01% при температуре 22 град. С и воздействии 1 мин. Фунгицидное действие - при концентрации 0,05%, температуре 22 град. С и воздействии 10 мин. Вирулицидное действие - проявляется при концентрации 0,01-1%. Эффективен в отношении возбудителей инфекций, передаваемых половым путем - хламидиоз, уреаплазмоз, гарднереллез, трихомониаз, гонорея, сифилис, генитальный герпес; грамположительных и грамотрицательных бактерий - Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas spp., Chlamidia spp., Ureaplasma spp. Не действует на кислотоустойчивые формы бактерий, микробные споры, грибы, вирусы. Стабилен после обработки кожи (рук, операционного поля) сохраняется на ней в некотором количестве, достаточном для проявления бактерицидного эффекта. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ. Крайне редко вызывает аллергические реакции, раздражение кожи и тканей, не оказывает повреждающего действия на предметы, изготовленные из стекла, пластмассы и металлов. Фармакокинетнка: Практически не всасывается из ЖКТ. После случайного проглатывания 300 мг Cmax достигается через 30 мин и составляет 0,206 мкг/л. Выводится в основном с каловыми массами (90%), менее 1% выделяется почками. Показания к применению: В качестве лечебно-профилактического средства при различных инфекциях, для антисептической обработки и дезинфекции. 0,05% и 0,2% растворы: профилактика инфекций, передаваемых половым путем (хламидиоз, уреаплазмоз, трихомониаз, гонорея, сифилис, генитальный герпес - применение не позднее 2 ч после полового акта); обеззараживание кожных покровов (потертости, трещины). Гнойные раны, инфицированные ожоги, бактериальные и грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек в стоматологии (полоскания и орошения - гингивит, стоматит, афты, парадонтит, альвеолит), хирургии, урологии, акушерстве-гинекологии. Только 0,2% раствор - для обработки и санации половых путей в гинекологии при проведении лечебно-диагностических процедур, для дезинфекции съемных протезов. 0,5% раствор: для обработки ран и ожоговых поверхностей; для обработки инфицированных потертостей и трещин кожи и открытых слизистых оболочек. Для стерилизации медицинского инструментария при температуре 70 град. С; дезинфекции рабочих поверхностей приборов (в т. ч. термометров) и оборудования, термическая обработка которых нежелательна. 1% раствор: дезинфекция термометров, рабочих поверхностей медицинского оборудования и приборов, термическая обработка которых нежелательна, обработка операционного поля и рук хирурга перед операцией, дезинфекция кожи, обработка послеоперационных и ожоговых ран. 5% концентрат - для приготовления водных, глицериновых и спиртовых растворов с концентрациями от 0,01% до 1%. Послеоперационный уход за больными в отделениях ЛОР и стоматологии (раствор для полоскания и гель для местного применения). Дозы, формы выпуска, пути введения: Хлоргексидин в качестве профилактического и лечебного средства используется наружно и местно. 0,05%, 0,2% и 0,5% водные растворы применяются в виде орошений, полосканий и аппликаций - 5-10 мл раствора наносят на пораженную поверхность кожи или слизистых оболочек с экспозицией 1-3 мин 2-3 раза в сутки (на тампоне или путем орошения). Обработку медицинского инструмента и рабочих поверхностей проводят чистой губкой, смоченной раствором антисептика, или путем замачивания. Для профилактики венерических заболеваний хлоргексидина биглюконат эффективен, если он применен не позже 2 ч после полового акта. Содержимое флакона с помощью насадки ввести в мочеиспускательный канал мужчинам (2-3 мл), женщинам (1-2 мл) и во влагалище (5-10 мл) на 2-3 мин. Обработать кожу внутренних поверхностей бедер, лобка, половых органов. После процедуры не мочиться в течение 2 ч. Комплексное лечение уретритов и уретропростатитов проводят путем впрыскивания в уретру 2-3 мл 0,05% раствора хлоргексидина биглюконата 1-2 раза в день, курс - 10 дней, процедуры назначают через день. Интравагинально, 1 суппозиторий 3-4 раза в сутки в течение 7-20 дней, в зависимости от характера заболевания. Раствор для полоскания и гель для местного применения назначают обычно 2-3 раза в сутки. Побочные эффекты и меры предупреждения: Сухость и зуд кожи, дерматиты, липкость рук в течение 3 -5 минут, окрашивание зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса. Противопоказания: Гиперчувствительность, дерматиты, аллергические реакции. Раствор перекиси водорода. Групповая принадлежность: Окислители. Фармакодинамика: Антисептическое средство из группы оксидантов. При контакте перекиси водорода с поврежденной кожей или слизистыми оболочками высвобождается активный кислород, при этом происходит механическое очищение и инактивация органических веществ (протеины, кровь, гной). Антисептическое действие не является стерилизующим, при его применении происходит лишь временное уменьшение количества микроорганизмов. Обильное пенообразование способствует тромбообразованию и остановке кровотечений из мелких сосудов. Фармакокинетнка: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению: Воспалительные заболевания слизистых, гнойные раны, капиллярное кровотечение из поверхностных ран, носовые кровотечения. Для дезинфекции и дезодорирования: стоматит, тонзиллит, гинекологические заболевания. В качестве антидота (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты) при отравлении калия перманганатом. Дозы, формы выпуска, пути введения: Для наружного применения используют 1%-3% раствор, для полоскания полости рта и горла, нанесения на слизистые – 0,25% раствор. Поврежденные участки кожи или слизистой оболочки обрабатывают аэрозолем, ватным или марлевым тампоном, смоченным раствором препарата. Тампоны следует держать пинцетом. Возможно струйное орошение раневой поверхности. В токсилогической практике 3% раствор применяют внутрь (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты). Форма выпуска: в склянках с притертыми пробками. Побочные эффекты и меры предупреждения: Жжение в момент обработки раны, аллергические реакции. Противопоказания: Гиперчувствительность. Фурацилин. Групповая принадлежность: Производное нитрофурана. Антибактериальное вещество. |