Билет 1 Пути введения лекарственных веществ, их сравнительная характеристика, особенности использования в стоматологии
 Скачать 0.5 Mb.
|
|
3. Производные пара-аминофенола: фенацетин и парацетамол. Представители этой группы лишены противовоспалительной активности, антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном применении вызывает нефрит. 4. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, селективный ингибитор ЦОГ-2 - стодолак. Индометацин является эталоном по части противовоспалительной активности (максимальная), но вмешивается в обмен медиаторов мозга (снижает уровень ГАМК) и провоцирует бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Сулиндак превращается в индометацин в организме больного, имеет более длительное и замедленное действие. 5. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Этот препарат редко вызывает язвообразование и применяется главным образом как противовоспалительное и противоревматическое средство. 6. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофеновая кислота, кетопрофен. Ибупрофен сходен с диклофенаком; напроксен и пиропрофен дают больший противовоспалительный эффект. 7. Производные фенамовой (антраниловой) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота. Мефенамовая кислота применяется главным образом как обезболивающее и жаропонижающее средство; флуфенамовая - как противовоспалительное средство (слабый анальгетик). 8. Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам. Препараты отличаются длительностью (12-24 ч) действия и способностью хорошо проникать в воспаленные ткани. 9. Разные препараты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - набулитон, нимесулид (найз), кислота нифлумовая - по своим свойствам близки к мефенамовой кислоте; высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб (целебрекс), виокс (дифиунизал - производное салициловой кислоты) - оказывают пролонгированное противовоспалительное и анальгезирующее действие. Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты - кеторолак (кеторол) - обладает выраженным анальгезирующим эффектом. 10. Разные средства, оказывающие противовоспалительное действие: димексид, мефенамина натриевая соль, желчь медицинская, битофит. Эти препараты применяются местно при болевых синдромах в ревматологии и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Чистыми антипиретиками являются производные пара-аминофенола и салициловой кислоты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 применяют в качестве НПВС при наличии противопоказаний к применению обычных НПВС. 2. Препараты щелочных и щелочноземельных металлов препараты натрия: натрия хлорид (изотонический и гипертонический растворы). Гипертонический раствор – применяется для удаления гноя из раны. Препараты калия: калия хлорид; аспаркам (панангин); калия оротат. Калия хлорид быстро абсорбируется в пищеварительном канале, поступает к тканям. препараты кальция: кальция хлорид; кальция глюконат; кальция глицерофосфат. препараты магния: магния сульфат; магне В6. Осмотическое действие имеет любая соль. Значительное количество солей содержат биологические жидкости организма. Применение их в больших количествах является наименее опасным. 3.Средства экстренной терапии судорожных состояний При приступе эпилепсии: Диазепам в дозе 0,3 мг/кг в/м Магния сульфат в дозе 250 мг/год жизни или фуросемид в дозе 1—2 мг/кг массы тела в/в или в/м При фебрильных судорогах: Хлорпромазин+прометазин в/м детям до 1 года по 0,25 мг/кг массы тела, старше 1 года по 2,5-3,75 мг/год жизни или метамизол натрия (анальгин*) в/м детям до 1 года в дозе 5 мг/кг массы тела, старше 1 года по 50 мг/год жизни При спазмофилии: Кальция глюконат в/в в дозе 0,5 - 1 г Магния сульфат в дозе 50 мг/кг массы тела в/м БИЛЕТ 26 1. Антигипертензивные средства: классификация, принципы рационального выбора препаратов для плановой и экстренной терапии гипертонических состояний. Классификация: А. АГС нейротропного действия I. Центрального: 1) снижающие возбудимость вазомоторных центров и центров симпатической иннервации (клонидин, метилдофа). 2) неспецифического действия: транквилизаторы, снотворные средства в малых дозах. II. Периферического: Ганглиоблокаторы (пентамин, бензогексоний) Симпатолитики (резерпин, гуанетидин) адреноблокаторы α- β-АБ (карведилол) α-АБ (фентоламин, празозин) β-АБ (пропранолол, атенолол). Б. АГС миотропного действия: Донаторы NO (нитропруссид натрия) Блокаторы Ca-каналов (нифедипин, верапамил) Активаторы К+ каналов (диазоксид, миноксидил) Другие АГС миотропного действия (гидразан, дибазол) В. Ингибиторы РААС ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (Каптоприл) блокаторы АТ1-рецепторов (лозартан). Г. Дуретики: гидрохлоротиазид, фуросемид АГС нейротропного действия, влияющие на центральные звенья. Препараты этой группы возбуждают α2-адренорецепторы нейронов прессорного отдела сосудодвигательного центр (клонидин) или способствуют образованию в ЦНС метилнорадреналина, который возбуждает центральные α2-адренорецепторы (метилдофа). В результате, уменьшается симпатическая импульсация от ЦНС к сердцу и сосудам. АГС нейротропного действия, влияющие на периферические звенья. Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового вещества надпочечников и каротидных клубочков. Симпатолитики истощают запасы медиатора в окончаниях симпатических нервных волокон, что приводит к снижению сердечного выброса и тонуса периферических сосудов. α- β-АБ вызывают выраженное и длительное гипотензивное действие, за счет неселективной блокады β-адренорецепторов и селективной блокады α1-адренорецепторов. α1α2-АБ постсинаптического действия снижают давление в большом и малом кругах кровообращения. Более эффективны при заболеваниях, связанных с повышением содержания адреналина в крови (например, феохромоцитоме), а также при спазмах переферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно). α1-АБ – используются при лечении ГБ, сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (блокада α1-АР снижает тонус гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря). β-АБ снижают системное АД и потребность сердца в О2, понижение системного АД является следствием уменьшения сердечного выброса, уменьшения ОЦК и объема межклеточной жидкости, торможения передачи нервных импульсов в β-адренергических синапсах ЦНС, ответственных за включение гипертензивных и кардиальных реакций при психоэмоциональном стрессе. Все ингибиторы симпатической нервной системы (кроме β-АБ) вызывают ряд общих побочных реакций: ортостатическую гипотонию, нарушение половой функции, задержку в организме натрия и воды. Ганглиблокаторы кроме того, вызывают нарушение аккомодации, атонию кишечника и мочевого пузыря; симпатолитики – гиперсекрецию желез желудка, заложенность носа, поносы; β-адреноблокаторы – сердечную недостаточность, бронхоспазм, цианоз конечносней. АГС миотропного действия Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (антагонисты кальция) нарушают проникновение ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД (нифедипин). Побочными эффектами нифедипина являются головная боль, головокружение, покраснение лица и ощущение жара, тахикардия, отеки, гиперплазия десен и др. Активаторы калиевых каналов вызывают гиперполяризацию мембран клеток гладких мышц сосудов, что в свою очередь снижает поступление ионов кальция в клетки. В результате уменьшается тонус преимущественно артериальных сосудов и снижается АД. Ингибиторы ренин-ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) Препараты этой группы нарушают работу РААС за счет антагонизма с альдостероном (спиронолактон), ангиотензин-превращающим ферментом (каптоприл) или ангиотензиновыми рецепторами (лозартан). Препараты используют для лечения ГБ, хронической сердечной недостаточности. Диуретики. Удаляют из организма ионы натрия, хлора и воду. Уменьшают ОЦК и объем межклеточной жидкости, подавляют чувствительность сосудов к моноаминам, снижая таким образом АД. Побочное действие связано с потерей организмом ионов калия. При купировании гипертензивных кризов используют петлевые диуретики (фуросемид). Для клинической практики особенный интерес представляют препараты для купирования гипертоничсекого криза: при неосложненном кризе – капотен (сублингвально), нифедипин (сублингвально), при осложненном кризе – клонидин (сублингвально), ганглиоблокаторы, натрия нитропруссид, диазоксид, петлевые диуретики (в/в). 2.Спазмолитики, механизмы действия, возможности клинического применения. Спазмолитики – группа препаратов, устраняющих спастические боли. Классификация: нейротропные спазмолитики – воздействуют на процесс передачи нервных импульсов (М-ХБ) миотропные спазмолитики – оказывают непосредственное действие на гладкие мышцы (но-шпа, папаверин, нитроглицерин) Показания: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, снятие колик. Дротаверин – при хроническом гастродуодените, ЯБЖ, кардиоспазме, почечной колике. Папаверин – при спазмах периферических сосудов, гладких мышц внутренних органов, сосудов ГМ. При головной боли – папаверин, дротаверин. При месячных – дротаверин. При цистите – но-шпа, платифиллин. При запорах – мебеверин. 3.Рациональная экстренная терапия анафилактоидных реакций (бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке). адреналин (стимуляция альфа-АР повышает тонус сосудов, вызывает вазоконстрикцию и увеличивает АД; стимуляция бета-АР ведет к бронхолитическому эффекту, увеличивается содержание внутриклеточного цАМФ) преднизолон (ГКС) – тормозит активность фосфолипазы А2, потенциирует действие адреномиметиков на клетки-эффекторы анафилаксии, сосуды, бронхи, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. эуфиллин (блокатор фермента фосфодиэстераза, ответственного за разрушение внутриклеточного цАМФ) – ведет к замедлению разрушения внутриклеточного цАМФ, блокаде высвобождения БАВ, расширению бронхов; димедрол (антигистаминное) – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. БИЛЕТ 28 1.Нейролептики: определение, классификация, основные фармакологические эффекты, механизмы их развития и практическое применение. Понятие о нейролептаналгезии. Классификация: фенотизианы (аминазин, трифтазин) бутирофенолы (галоперидол, дроперидол) «атипичные» (клозапин). Механизм действия: блокада дофаминовых Д2 рецепторов в мезокортикальном и мезолимбическом отделах ЦНС. Фармакологические эффекты: антипсихотический, связан с подавлением синдромов психоза. Аминазин – антипсихотическое, седативное, вегетотропное действие. Седативный эффект за счет блокады центральных мускариновых и гистаминовых рецепторов. Побочные эффекты: нарушение памяти, состояние оглушенности, поверхностный сон. Вегетотропное действие: ортостатическая гипотензия, импотенция, ксеростомия, запор, нарушения зрения, тахикардия. Побочные эффекты: снижение выработки и секреции пролактина, снижение менструального цикла, гинекомастия и импотенция у мужчин, повышение массы тела, миорелаксация, противорвотное действие, потенцирует действие анестетиков, наркотических анальгетиков, снотворных, алкоголя. Побочные эффекты нейролептиков: развитие экстрапирамидных нарушений («лекарственный паркинсонизм») – для предотвращения применяют ЦИКЛОДОЛ. Показания: 1) острые и хронические психозы; 2) синдром психомоторного возбуждения; 3) как противорвотное для лечения зависимости к алкоголю, наркотическим анальгетикам. 2.Основные принципы витаминотерапии. Классификация витаминов, их участие в метаболических процессах. Значение витаминов в стоматологии. Водорастворимые витамины. В1 (тиамин) – содержится в отрубях, рисе, горохе. Всасывается из кишечника. Гиповитаминоз: полиневрит, мышечная слабость, бери-бери, сердечная недостаточность, тахикардия. Применение: невриты, невралгии, парезы, радикулиты, патологии ЖКТ и ССС. В2 (рибофлавин) – в печени, почках, яйцах, молоке, злаках. Гиповитаминоз: ангулярный хейлит, стоматит, глоссит, поражения кожи у носа и ушных раковин, светобоязнь, слезотечение, кератит – расширение сосудов вокруг глаз. Применение: кератит, конъюктивит, кожные заболевания. РР (никотиновая кислота). Гиповитаминоз: пеллагра – диарея, дерматит, деменция; глоссит, гастрит. Применение: гастрит, пеллагра, заболевания печени. В5 (пантотеновая кислота) – в дрожжах, печени, яйцах, икре. Применение: невриты, невралгии, аллергия, заболевания органов дыхания, язва. В6 (пиридоксин) – в дрожжах, злаках, бобах, бананах, мясе. Гиповитаминоз: себорейный дерматит на лице, глоссит, стоматит, судороги. Применение: паркинсонизм, лучевая болезнь, гепатит, кожные заболевания. С (аскорбиновая кислота) – в овощах, фруктах, ягодах, хвое, шиповнике, смородине. Гиповитаминоз: цинга, кровоизлияния в мышцы, боли в конечностях, нарушения со стороны внутренних органов. Применение: кровотечения, инфекции, интоксикации, атеросклероз. Жирорастворимые витамины. А (ретинол) – в рыбьем жире, печени, молоке. Гиповитаминоз: нарушение сумеречного зрения, поражения кожи и слизистых оболочек, ксеростомия, ксерофтальмия. Применение: кожные заболевания, ожоги, обморожения, патологии ЖКТ, инфекционные заболевания. Д (эргокальциферол – Д2) – в печени тунца, трески, молоке, желтках. Гиповитаминоз: остеопороз, рахит, остеомаляция, нарушение обмена Са и Р. Е (токоферол) – антиоксидант, в растительных маслах. Применение: самопроизвольные аборты, мышечная дистрофия, стенокардия, ревматоидный артрит, климакс. К – в шпинате, капусте, тыкве, печени. Гиповитаминоз: снижение уровня факторов свертывания крови, кровоточивость. Применение: как гемостатики при кровотечениях, геморрагической болезни новорожденных, гепатитах, хронической диарее, ЯБЖ. 3.Средства, влияющие на моторику ЖКТ, их применение. Усиливающие моторику: метоклопрамид (антагонист периферических и центральных Д2-рецепторов), домперидон (мотилиум, блокирует периферические Д2-рецепторы). Используют при задержке эвакуации содержимого из желудка, а также при гастроэзофагеальном рефлюксе. Ослабляющие моторику: холиноблокаторы (атропин, ганглиоблокаторы), спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа) Билет 30 1.Психостимуляторы: определение, основные эффекты,механизм действия ,показания к применению, побочные и токсические эффекты. Классификация:1) фенилалкиламины (амфетамин) 2)производные сиднонимина (мезокарб) 3) метилксантины Механизм действия: Непрямое адреномиметическое действие: выброс эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетение МАО Фарм эффект: ощущение активности улучшение настроения, повышение работоспособности Амфетамин: ОКАЗЫВАЕТ центральное и переферическое адреномиметическое действие. (тахикардия, повышение АД) СИНДОКАРП:в отличае от амфетамина не проявляет переферического действия, вызываемая им стимуляция воспринимается не как эйфория а как естественное чувство бодрости. Кофеин: сочитает психостимулирующие и аналептические свойства у лиц со слабым типом нервной системы возможно развитие угнетающего эффекта кофеина. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое кардиотоническое действие. Показания: астения,заторможенность вялость утомление. 2.Средства влияющие на желудочную секрецию, их применение.Антацидные и гастропротективные средства Классификация: А)Средства усиливающие секрецию желез желудка (гастрин, гистамин, углекислые минеральные воды, средства заместительной терапии-желудочный сок, пепсин, соляная кислота) Б)средства понижающие секрецию ингибиторы протонового насоса(омепразол) Н-2 гистаминоблокаторы(ранитидин) Холиноблокаторы(атропин,перензепин) Простогландины(мизопростол) В) антацидные – используются для снижения избыточной кислотности желудочного сока.( натрия гидрокарбонат, окись магния, алюминия гидроокись) Г) гастропротекторы- препараты действующие непосредственно на слизистую желудка Препараты создающие механическую защиту слизистой (висмута трикалия дицитрат) Препараты повышающие устойчивость слизистой (мизопрастол) 3.Сосудосуживающие средства для экстренного применения адреналин Билет 32 1.Ноотропы: определение, механизм действия,основные эффекты показания к применению. Ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы — это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность. Единого механизма действия для всех ноотропов не существует. Предполагается, что ноотропные эффекты могут быть вызваны: - непосредственным воздействием на нейроны; - улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу; - антиагрегантным, антигипоксическим, противоотечным действием и подобным. Основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК[4]. Основные Эффекты : - моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина); - холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС); - глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов). Показания: задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. 2) Производные фторхинолона:спектр и механизм действия,особенности фармакокинетики, показания к применению. 2. Фторхинолоны (препараты I поколения) Ципрофлоксацин (Цифран, Ципробай), ломефлоксацин (Максаквин), норфлоксацин (Номицин), флероксацин (Хинодис), офлоксацин (Таривид). 3. Фторхинолоны (новые препараты II поколения) Левофлоксацин (Таваник), спарфлоксацин, моксифлоксацин. Для фторхинолонов характерны общие свойства: 1. препараты этой группы ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки — ДНК-гиразу; 2. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов; 3. фторхинолоны действуют на вне и внутриклеточно локализованные микроорганизмы; 4.резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно; 5. фторхинолоны создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи. 7. Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др. Показания для назначения: инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта. Назначают фторхинолоны внутрь и внутривенно. Побочные действия: аллергические реакции, диспептические явления, бессонница. Препараты этой группы тормозят развитие хрящевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям. Фторхинолоны II поколения более активны в отношении грамположительных бактерий, прежде всего — пневмококков. Оказывают действие на стафилококков, причем некоторые препараты сохраняют умеренную активность в отношении метициллинрезистентных стафилококков. Активность фторхинолонов II поколения не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Так же препараты II поколения высоко активны в отношении хламидий и микоплазм. Показания для применения фторхинолонов II поколения: внебольничные инфекции дыхательных путей, при инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях. 3)Противоопухолевые средства: классификация принципы применения Противоопухолевые средства — препараты, применяемые для лечения злокачественных опухолей. Классификация: 1) гормональные препараты (половые гормоны, кортикостероиды); 2) алкилирующие агенты — хлорэтиламины (эмбихин, новэмбихин, сарколизин, допан, дегранол, новэмбитол, хлорбутин, циклофосфан), этиленимины (тиофосфамид, дипин, тиодипин, спиразидин, бензотэф, фторбензотэф), метансульфониды (миелосан), эпоксиды; 3) антиметаболиты — антагонисты пурина (6-меркаптопурин), антагонисты пиримидина (5-фторурацил), антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат); 4) вещества растительного происхождения — винка-алкалоиды (винбластин, винкристин), колхамин; 5) противоопухолевые антибиотики (актияомицины С и D,хризомаллин, оливомицин, брунеомицин, рубомицин); 6) прочие препараты (натулан, ортопара ДДД). Показания: Новообразования ЦНС, метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, бронхов, легких, лимфогранулематоз, лимфосаркома, злокачественная лимфома, миелома, плазмоцитома, рак желудка, рак толстой кишки, диссеминированная меланома кожи. И др. |