Билет 1 Пути введения лекарственных веществ, их сравнительная характеристика, особенности использования в стоматологии
 Скачать 0.5 Mb.
|
|
2.Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков. Боль: наркотические анальгетики эффективны при болях любого происхождения, а ненаркотические более эффективны при болях, связанных с воспалительными процессами. Снотворный эффект: наркотические вызывают, ненаркотические – нет. Эйфория, угнетения дыхания, лекарственная зависимость, привыкание - наркотические вызывают, ненаркотические – нет. Противовоспалительный эффект – у наркотических отсутствует, у ненаркотических есть. Жаропонижающий эффект – и у наркотических, и у ненаркотических. 3.Понятие о противоэпилептических средствах, механизмах их действия. Проявления побочного действия противоэпилептических средств в полости рта. Использование дифенина и карбамазепина в стоматологии. Классификация противоэпилептических средств по характеру показаний к использования: Предупреждение БСП (Фенитоин, Вальпроат-натрия) Предупреждение МЭП (Вальпроат-натрия, Клоназепам) Предупреждение миоклонусэпилепсии (Вальпроат-натрия, Клоназепам) Предупреждение парциальных припадков (Карбамазепин, Вальпроат-натрия) Купирование эпилептического статуса (Диазепам в/в, Клоназепам в/в) Классификация по механизму действия: - Противоэпилептические, нарушающие транспорт натрия: Карбамазепин , Фенитоин, Ламотриджин - Противоэпилептические, усиливающие эффекты ГАМК: = Барбитураты (фенобарбитал, бензонал) – активируют ГАМК-зависимые хлорные каналы, угнетают выход натрия и выделение нейромедиаторов. = Бензодиазепины (клоназепам, диазепам) – аллостерически активируют ГАМК-а-рецепторы, удлиняют время открытия хлорных каналов. = Вальпроат-натрия – замедляет распад ГАМК и увеличивает ее концентрацию в синапсах. = Вигабатрин – ингибитор ГАМК-трансаминазы. - Противоэпилептические, снижающие ток кальция через каналы Т-типа (этосуксимид). - Разные средства (ацетазоламид-диакарб). Нежелательные эффекты: идиосинкразия, аллергия, дозозависимые эффекты (головокружение, сонливость, головная боль), бензодиазепины и барбитураты могут нарушать внимание, усиление метаболизма витаминов В стоматологии при длительном применении дифенина может возникнуть гиперплазия десен, а дифенин и карбамазепин применяют при невралгиях тройничного нерва. БИЛЕТ 20 1.Противовирусные средства: классификация, механизмы действия, клиническое использование. Препараты выбора в стоматологии. Классификация Противогерпетические, противоцитомегаловирусные, противогриппозные, противовирусные средства с расширенным спектром действия, антиретровирусные. 1) Противогерпетические средства Ацикловир Механизм действия. Является аналогом естественного нуклеозида гуанозина (ациклогуанозин). Противовирусное действие оказывает активный метаболит ацикловира – ацикловира трифосфат. Ацикловира трифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и блокирует синтез вирусной ДНК. Спектр действия: Herpes symplex 1 и 2 типа, Varicella-zoster, цитомегаловирус. Побочные эффекты. Местные – жжение (при нанесении на слизистые оболочки), флебит (при в/в введении). Системные - боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея; заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства, обструктивная нефропатия, головная боль, головокружение. Показания: поражения кожи и слизистых оболочек, офтальмогерпес, генитальный герпес, герпетический энцефалит, неонатальный герпес. Инфекции, вызванные вирусом varicella-zoster: опоясывающий лишай, ветряная оспа, пневмония, энцефалит. Способ применения: внутрь назначают 5 раз в сутки (через каждые 4 ч, независимо от приема пищи), с ночным перерывом 8 часов. Внутривенно - вводят медленно, не менее чем в течение 1 часа. На 1 г ацикловира вводят 1 л жидкости. 2) Противоцитомегаловирусные Ганцикловир Спектр активности: цитомегаловирус, герпетические вирусы. Механизм действия: в пораженных вирусом клетках превращается в активную форму - ганцикловир трифосфат, который ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Побочные эффекты у 1/3 пациентов являются причиной отмены препарата: нейтропения, тромбоцитопения, анемия; почечная недостаточность; головная боль, заторможенность, психоз; диспептические и диспепсические расстройства; флебиты. Показания: цитомегаловирусная инфекция (лечение и профилактика). 3) Противогриппозные средства Ремантадин Спектр действия - вирус гриппа типа А. Механизм действия - блокирует М2-каналы нуклеокапсида, снижает проницаемость хлорных ионных каналов, препятствует освобождению вирусного генома в цитоплазму инфицированной клетки. Показание для назначения - грипп, вызванный вирусом типа А. Профилактика: внутрь по 0,1 г каждые 12 ч не менее 2-х недель. Лечение: внутрь по 0,1 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа. Озельтамивир Спектр действия - вирусы гриппа типов А и Б. Механизм действия: ингибирование вирусной нейраминидазы. Нейраминидаза - поверхностный гликопротеин вируса гриппа - является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Фармакокинетика. Озельтамивир является “пролекарством”. После абсорбции из ЖКТ в печени конвертируется в озельтамивира карбоксилат. Способ применения. Лечение – внутрь, взрослым и детям старше 12 лет в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа. Профилактика: взрослым и детям старше 12 лет -75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (во время эпидемии гриппа). 3) Противовирусные средства с расширенным спектром действия Рибавирин Близок по структуре к нуклеотиду гуанозину. Обладает широким спектром активности в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Высоко токсичен. Показания: инфекции, вызванные респираторно-синцитиальным вирусом, гепатит С, геморрагическая лихорадка с почечным синдромом. Интерфероны Эндогенныые гликопротеины. Оказывают противовирусное, антипролиферативное и иммуномодулирующее действие. По структуре и биологическим свойствам ИФН подразделяются на три вида: альфа-ИФН, бета-ИФН и гамма-ИФН. В качестве противовирусного средства используют препараты альфа-ИНФ. Механизм действия: ингибирует репликацию вирусов путем индукции протеинкиназы, рибонуклеазы, модулируют ответную реакцию иммунной системы в направлении нейтрализаци вирусов и уничтожение инфицированных ими клеток. Спектр действия - альфа-интерфероны не обладают специфичностью и подавляют репликацию различных вирусов. Основное клиническое значение имеет их активность в отношении вирусов гепатита В, С. Нежелательные побочные эффекты: ранние - гриппоподобный синдром; поздние – гематотоксическое и нейротоксическое действие, нарушение функции ССС, сыпь различного характера, диспепсия, повышение активности АЛТ, ЩФ, гипербилирубинемия, гиперлипидемия. Противопоказания: гиперчувствительность, психоз, тяжелая депрессия; нейтропения или тромбоцитопения; декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы; декомпенсированный цирроз печени; беременность; цирроз печени. 4) Антиретровирусные средства Не излечивают от СПИДа. Замедляют прогредиентное развитие болезни.Снижают размножение вируса и защищают иммунную систему от повреждения. Повышают продолжительность жизни. В основу классификации положены особенности химического строения и механизма антиретровирусного действия. 5) Ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ Нуклеозидные Зидовудин, Диданозин, Зальцитабин, Абакавир Механизм действия: являются аналогами природных нуклеозидов (тимидина, аденина, цитидина, гуанина), метаболизируются с образованием трифосфатов, блокируют обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибируют репликацию вирусной ДНК. Показания для назначения: лечение и профилактика ВИЧ-инфекции Ненуклеозидные Невирапин, Ифавиренц Механизм действия: ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса ВИЧ-1: соединяясь с обратной транскриптазой, блокируют активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывают разрушение каталитического участка фермента. Показания: комбинированная терапия инфекции, вызванной ВИЧ-1. Профилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (невирапин). 2.Средства, влияющие на гемопоэз: классификация, использование, возможные осложнения. Классификация: 1)Средства, влияющие на эритропоэз: А)средства, стимулирующие эритропоэз - при гипохромной анемии (препараты железа, кобальта) - при гиперхромной анемии (цианокобаламин, фолиевая кислота) Б)средства, угнетающие эритропоэз (раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32) 2)Средства, влияющие на лейкопоэз: - средства, стимулирующие лейкопоэз (натрия нуклеинат) - средства, угнетающие лейкопоэз (миелосан). Железа закисного сульфат – применяется в капсулах во избежание контакта с полостью рта и окрашивания зубов в черный цвет. Приводит к развитию запора. Цианокобаламин – витамин В12 – назначают при злокачественной анемии, он нормализует картину крови, ослабляет неврологические нарушения и поражения слизистой языка. Фолиевая кислота – витамин Вс – назначают при макроцитарной анемии. В организме кислота фолиевая превращается в фолиниевую. Используют также при анемии беременных, но не для лечения злокачественных анемий. Натрия нуклеинат – при агранулоцитарной ангине, отравлениях, при лучевой болезни для стимуляции лейкопоэза. 3.Препараты глюкокортикоидов: основные эффекты, показания к применению, осложнения глюкокортикоидной терапии. Механизм действия: действуют внутриклеточно, взаимодействуя со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток. Фармакологические эффекты: - повышение содержания глюкозы в крови из-за более интенсивного гликогенолиза в печени; -задержка регенеративных процессов; -перераспределение жира (лунообразное лицо, шея, плечи); - задержка ионов Na и повышенное отделение ионов К; - противовоспалительный эффект – влияние на медиаторы воспаления; - иммунодепрессивный эффект – подавление активности Т- и В- лимфоцитов; - изменение кроветворения (уменьшение кол-ва эозинофилов и лимфоцитов, увеличение эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов); - угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы – уменьшение продукции АКТГ; - эйфория, психомоторное возбуждение. Препараты: преднизолон, дексаметазон, гидрокортизон. Побочные эффекты: отеки, повышение АД, значительное увеличение сахара крови, остеопороз, перераспределение жира. БИЛЕТ 21 1.Понятие о противопаркинсонических средствах, механизмах их действия. Сравнительная характеристика препаратов группы. Основные побочные эффекты. Болезнь Паркинсона – хроническое нейродегенеративное заболевание, при котором поражаются ядра экстрапирамидальной системы, признаки: ригидность, тремор, гипокинезия. Патогенез: дисбаланс между дофаминергической и глутаминергической системами ГМ (снижается содержание дофамина). Классификация: Вещества, активирующие дофаминергические влияния: Предшественник дофамина (Леводопа) Дофаминомиметики (Бромокриптин) Ингибиторы МАО-В (Селегилин) Вещества, угнетающие глутаматергические влияния (Мидантан) Вещества, угнетающие холинергические влияния (Циклодол). Леводопа – проникает через ГЭБ в нейроны, где превращается в дофамин. Накапливается в базальных ганглиях и устраняет проявления паркинсонизма. Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, сердечные аритмии, психические расстройства. Бромокриптин – агонист дофаминовых Д2-рецепторов, противопаркинсонический, тормозит продукцию пролактина и гормона роста. Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, сердечные аритмии, психические расстройства. Циклодол – подавляет стимулирующие холинергические влияния в базальных ганглиях благодаря угнетению центральных холинорецепторов. 2.Гипогликемизирующие средства: классификация, механизмы действия, показания к применению. Классификация: 1.Производные сульфанилмочевины Средней продолжительности действия (Бутамид) – 8-24 ч; Длительного действия (Хлорпрамид, Глибенкламид, Глипизид) – 24-60 ч. 2.Производные бигуанида (Метморфин). Механизм действия: блокада АТФ-зависимых К-каналов, это приводит к открыванию потенциалзависимых Са-каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов Са и повышению высвобождения из В-клеток инсулина. Бутамид – побочные эффекты аллергия, диспепсия, лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функции печени. Хлорпропамид – может вызывать непереносимость этилового спирта, задержка воды в организме и гипонатриемия, диспепсия, аллергия, холестаз. Глибенкламид и глипизид – вызывают аллергию, диспепсию, угнетение кроветворения. Метформин – основная способность – подавление глюнеогенеза в печени, за счет анорексигенности понижает массу тела и снижает кол-во холестерина в плазме крови. Побочные эффекты: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, диарея. Общие осложнения: гипогликемия, вызванная передозом препаратов или нарушением пищевого режима. 3.Виды гормонотерапии (специфическая, фармакодинамическая), их особенности. специфическая заместительная терапия (тироксином при гипотиреозе, инсулином при диабете) – является жизненно необходимой. Основная цель: назначение гормона в физиологической, индивидуально адаптированной дозе. Фармакодинамическая терапия – используют эффект гормонов на отдельные системы (терапия глюкокортикоидами при аутоиммунных заболеваниях, паратгормон при лечении остеопороза). Супрессивная терапия – один гормон назначают с целью подавления продукции другого (эстрогены с целью контрацепции). Стимулирующая терапия – для активации деятельности периферических эндокринных желез (гонадотропины для стимуляции овуляции). БИЛЕТ 22 1.α-АМ: особенности фармакодинамики, показания и противопоказания к применению. Возбуждение постсинаптических α1-АР – ведет к сокращению радиальной мышцы радужки, сужению сосудов кожи, слизистых, органов пищеварения, почек, повышению АД, сокращению капсулы селезенки с выбросом депонированной крови. Возбуждение пресинаптических α2-АР – ведет к снижению выделения норадреналина из адренергических окончаний. Возбуждение постсинаптических α2-АР – ведет к сужению сосудов кожи и слизистых. Мезатон – α1-АМ, ведет к высвобождению из пресинаптических окончаний норадреналина, влияет на ССС, повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардию. Показания: ринит, открытоугольная форма глаукомы. Нафтизин – α2-АМ, является производным имидазолина, по сравнению с норадреналином и мезатоном обладает более длительным сосудосуживающим эффектом, применяется местно при рините. Галазолин (ксилометазолин) - α2-АМ, местно при остром рините. 2.Ферментные и антиферментные препараты, применение в стоматологии. Показания к применению протеолитических ферментных препаратов (трипсин, химотрипсин, иммозимаза) в стоматлогии: гнойно-некротические процессы жевательного аппарата, где ферменты способствуют растворению некротических масс и очистке раны, заболевания пародонта, афтозный стоматит, многоформная экссудативная эритема, язвы специфического и неспецифического характера, остеомиелит, гайморит. Лидаза (гиалуронидазная активность) – применяется для лечения рубцовых изменений кожи и слизистой оболочки, а также при ограниченной подвижности ВНЧС при артрозе. Антиферментные препараты – ингибиторы протеолиза (контрикал), которые тормозят активность трипсина, применяются в терапии аллергических поражений СОПР. Контрикал. МД: уменьшает эффект трипсина, калликреина, активность выражается в антитрипсиновых единицах действия. Показания: воспалительные процессы СОПР, гнойно-воспалительные поражения костной ткани. Поб.эфф: аллергия. Применение: местно для обработки СОПР и зубодесневых карманов. Лидаза. МД: расщепление гиалуроновой кислоты (основное вещество соединительной ткани), повышает проницаемость тканей. Показания: лечение рубцовых изменений кожи и СОПР, артрозы ВНЧС, при подготовке к пластическим операциям для иссечения келлоидных рубцов. Поб.эфф: аллергия. Противопоказания: новообразования, туберкулез, инфекционные заболевания, острые воспалительные процессы. Применение: п/к или с помощью электрофореза. 3.Гликозидные кардиотоники для экстренного применения. Сердечные гликозиды, действуя на миокард, вызывают следующие основные эффекты: а) Положительный инотропный эффект - увеличение силы сердечных сокращений (усиление и укорочение систолы). б) Отрицательный хронотропный эффект - урежение сокращений сердца и удлинение диастолы, связанное с усилением парасимпатических влияний на сердце. в) Отрицательный дромотропный эффект - угнетение проводимости атриовентрикулярного узла, уменьшение скорости проведения возбуждения от синусового узла к миокарду. г) Положительный батмотропный эффект – увеличение возбудимости миокарда. К сердечным гликозидам относятся: дигитоксин, дигоксин, Строфантин К, коргликон. |