Билет 1 Пути введения лекарственных веществ, их сравнительная характеристика, особенности использования в стоматологии
 Скачать 0.5 Mb.
|
|
2.Адреналин Альфа и бета АМ Фармакокинетика Метаболизируется при участии моноаминоксидазы и катехол-О-метилтрансферазы в печени, почках, ЖКТ. T1/2составляет несколько минут. Выводится почками. Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком. Фармакологическое действие Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы. вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки. Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. 3. Антидепрессанты Механизм: способность угнетать нейрональный захват НА и серотонина =>в области рецепторов накапливается много медиатора, эффекты усиливаются; -↑тормозного действия серотонина на лимбическую систему; -блокирует пресинаптические α2-рецепторы=>(↑НА), серотониновые и гистаминовые рецепторы; -периферическое холиноблокирующее действие, папавериноподобный, противогистаминный эффекты. Классификация: 1)Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов: а) неизбирательного действия, блокируют нейрональный захват серотонина и НА– имизин, амитриптилин. б) избирательного действия: - блокируют нейрон.захват серотонина (флуоксетин) - блокируют нейрон.захват НА (мапротилин) 2)Ингибиторы МАО: А)неизбирательного действия - ингибиторы МАО-А и МАО-В(ниаламид, трансамин) Б) избирательного действия - ингибиторы МАО-А(моклобелид) БИЛЕТ 16 1.Местноанестезирующие средства: химическая и клиническая классификация, механизмы анестезирующего действия, принципы выбора препаратов для использования в стоматологии. Классификация по клиническому применению: для терминальной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин) для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин, тримекаин) для проводниковой (бупивакаин) для всех видов местной анестезии (лидокаин) Классификация по химическому строению: сложные эфиры аминоспиртов и парааминобензойной кислоты (ПАБК) – новокаин, анестезин, дикаин замещенные амиды кислот – лидокаин, бупивакаин, артикаин, тримекаин. Тримекаин – белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и спирте. Возможны увеличения частоты дыхания, тошнота, болезненность и отек тканей в месте введения. Побочные эффекты: тошнота, рвота, отек в месте введения, потеря сознания, судороги, снижение АД. 0,25-2% р-р используется для инфильтрационной анестезии, а 1-2% р-р для проводниковой. Противопоказан при AV-блокаде, сердечной недостаточности, атеросклерозе. Мепивакаин – амидный анестетик, уступает лидокаину по длительности действия. 2% или 3% р-р для инфильтрационной и проводниковой анестезии. При передозе возможны эйфория, депрессия, брадикардия, снижение АД, нарушение глотания, зрения, речи. Лидокаин – белый порошок, для анестезии применяется в растворе хлористоводородной соли. Продолжительность действия – 3-5 ч. Противопоказания: СС недостаточность, AV-блокада, заболевания печени и почек, тяжелая брадикардия. На мягких тканях применяется 0,25% и 0,5% р-ры, на альвеолярных отростках 1-2% р-ры, для аппликаций применяется 1-2% аэрозоль, а также 5% мазь. Побочные эффекты: эйфория, головокружение, «мушки» перед глазами, светобоязнь, шум в ушах, снижение АД. Артикаин (ультракаин) – амидный анестетик, выпускается в карпулах по 1,7 мл и во флаконах по 20 мл в виде 4% р-ра. Обладает высокой степенью связывания с белками и низкой жирорастворимостью, что является основанием для его применения у беременных. Обезболивание наступает через 1-3 мин, продолжительность действия 45-75 минут. Противопоказан при тахикардии, тахиаритмии, глаукоме. 2.Производные нитрофурана: характер, механизм и спектр действия, особенности фармакокинетики, преимущества и недостатки в сравнении с другими синтетическими химиопрепаратами. Нитрофуразон (Фурацилин), нитрофурантоин (Фурадонин), фуразолидон, фуразидин. Механизм действия: способность нарушать структуру ДНК, оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от концентрации; Спектр действия: бактерии (Гр+ кокки и Гр- палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). Нитрофуразон используется в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов. Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевыводящих путей. Фуразолидон плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает высокие концентрации в просвете кишечника. Применяется фуразолидон при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии. Фуразидин применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и местно для промывания и спринцевания в хирургической практике. Побочные действия производных нитрофурана: диспепсия, гепатотоксичность, гематотоксичность и нейротоксичность. При длительном применении производные нитрофурана могут вызвать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты). Противопоказания: тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность. 3.Понятие об антидепрессантах: механизмы действия, сравнительная характеристика препаратов. Использование антидепраналгезии в стоматологии. Проявление побочного действия антидепрессантов в полости рта. Классификация и фармакологические эффекты: Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, имизин): - как М-ХБ вызывают ксеростомию, запор, нарушения зрения и мочеотделения; - как альфа-АБ вызывает ортостатическую гипотензию; - проаритмогенная активность. 2. Специфические ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин): - диспепсия; - сексуальные дисфункции; - психостимулирующее действие; - повышение массы тела. 3. Ингибиторы МАО (моклобемид): - гипертензивные кризы, спровоцированные нарушением диеты (запрещается есть сыр, помидоры, пиво, вино) Механизм действия: способность повышать эффективность моноаминергической синаптической передачи в ЦНС, дефицит которой является одним из факторов развития депрессии. Показания: депрессии, энурез, анорексия, булимия. БИЛЕТ 17 1.Сравнительная характеристика вяжущих, обволакивающих и адсорбирующих средств, применение их в стоматологической практике. Вяжущие: Органические - танин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические - свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат Механизм действия: коагуляция белков поверхностного слизистых оболочек с образованием плёнки. Фармакологические эффекты: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение эксудации, ингибирование ферментов. Показания: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. Побочные эффекты: образование тромбов. Обволакивающие - слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. ФЭ: уменьшают всасывание ядов. Применение: воспалит.процессы ЖКТ, а также с веществами, облад.раздражающими св-ми. Адсорбирующие - тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности. ФЭ: защищают окончания чувств. нервов , препятствуют всасыванию ядов. Показания: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. Побочные эффекты: запоры, сонливость. Раздражающие - горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р амиака. МД: раздражают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. ФЭ: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов. Показания: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. Побочные эффекты: покраснения кожи, отёчность. 2.Адреноблокирующие средства: классификация, основные показания к применению, возможные побочные эффекты, их значение для клинической практики. Классификация адреноблокаторов: α-АБ – фентоламин (α1, α2), празозин (α1) β-АБ – пропранолол (β1, β2), метопролол, атенолол (β1) α, β-АБ – лабеталол (α1, β1, β2). α-АБ (фентоламин, празозин): Показания: нарушения внутриорганного кровообращения, феохромоцитома, гипертензивный криз, сердечная недостаточность. Побочные действия: ортостатическая гипотензия, тахикардия, гипоксия, отеки конечностей. β-АБ (пропранолол, метопролол, атенолол, талинолол): Показания: ИБС, тахикардия, экстрасистолия, мерцательная аритмия, артериальная гипертензия. Побочные действия: угнетение сердца в покое, бронхоспазм, спазм сосудов и беременной матки. 3. Группа «заменителей» пенициллинов разного химического строения (фузидин, ристомицин, ванкомицин): особенности фармакодинамики и фармакокинетики, их практическое значение. Фармакодинамика Действующий компонент Фузидин-натрия – фузидовая кислота (в виде фузидата натрия), ингибирует в организме способность микробов к размножению, подавляя синтез белка бактерий, оказывая таким образом бактериостатическое действие. Проявляет высокую антибактериальную активность в отношении стафилококков Фармакокинетика После перорального приема препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, достигая высоких концентраций в крови. БИЛЕТ 18 1. Фармакокинетика: определение, основные положения. Фармакокинетика — раздел клинической фармакологии, предметом которого является изучение процессов всасывания, распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения лекарственных веществ. Константы скорости элиминации (Кel), абсорбции (Ка) и экскреции (Кex) характеризуют соответственно скорость исчезновения препарата из организма путем биотрансформации и выведения, скорость поступления его из места введения в кровь и скорость выведения с мочой, калом, слюной и др. Период полувыведения (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации. Период полураспределения (Т1/2,a) — время, необходимое для достижения концентрации препарата в крови, равной 50% от равновесной, т.е. при наличии равновесия между кровью и тканями. Кажущаяся начальная концентрация (С0) — концентрация препарата, которая была бы достигнута в плазме крови при внутривенном его введении и мгновенном распределении по органам и тканям. Равновесная концентрация (Сss) — концентрация препарата, которая установится в плазме (сыворотке) крови при поступлении препарата в организм с постоянной скоростью. Объем распределения препарата (Vd) характеризует степень его захвата тканями из плазмы (сыворотки) крови. Общий клиренс препарата (Clt) характеризует скорость “очищения” организма от лекарственного препарата. Биодоступность — часть принятой внутрь дозы препарата, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде и в виде метаболитов, образовавшихся в процессе всасывания в результате так называемого пресистемного метаболизма, или “эффекта первичного прохождения”. 2.Биосинтетические пенициллины: характер, механизм, спектр действия, особенности фармакокинетики. Основные преимущества и недостатки препаратов группы. А. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы) Устойчивые к действию пенициллиназы – оксациллина натриевая соль Широкого спектра действия (аминопенициллины) – ампициллин, амоксицилли Б. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку ( уреидо- и карбоксипенициллины) – карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин, азлоциллин. В. Ингибиторзащищенные пенициллины - Амоксициллин/клавулановая кислота, Ампициллин/сульбактам, Тикарциллин/клавулановая кислота, Пиперациллин/тазобактам. Спектр активности: Гр+ и Гр- кокки, не продуцирующие пенициллиназу (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.), Гр+ бациллы (Neisseria spp., P.multocida, возбудители раневой инфекции - столбняка, газовой гангрены), актиномицеты, листерии, спирохеты - Treponema, Borrelia, Leptospira. Фармакокинетика.Феноксиметилпенициллин, оксациллин и аминопенициллины более кислотоустойчивы и могут назначаться внутрь. Наилучшим всасыванием в ЖКТ характеризуется амоксициллин (75% и более). Пенициллины распределяются во многих органах, тканях и биологических жидкостях. Создают высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Хорошо проникают в ЦНС через воспаленные мозговые оболочки. Группа оксациллина (оксациллин, метициллин, диклоксациллин) характеризуется пенициллиназоустойчивостью, что определяет их использование при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками. Группу аминопенициллинов с расширенным спектром действия (ампициллин, амоксициллин) рационально применять при смешанных инфекциях. В спектр их активности входят представители кишечной группы микроорганизмов (гемофильная палочка, шигеллы, протей, H.pylori и др.) Препараты группы разрушаются пенициллиназой. Расширение их возможностей (в отношении пенициллиназопродуцирующих возбудителей) обеспечивает комбинация с ингибиторами бета-лактамаз. Термин «β-лактамазы» объединяет различные бактериальные ферменты, способные расщеплять β-лактамные АБ, содержащие в своей структуре циклическую связь. К ингибиторам бета-лактамаз относятся клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам. 3.Симпатолитики: локализация и механизм действия, показания к применению, типичные побочные эффекты и осложнения. Симпатолитики — группа ЛС, оказывающих тормозящее влияние на передачу нервного импульса симпатической нервной системой к эффекторным органам. Воздействуют как на уровне периферических органов (сердце, сосуды), так и на уровне ЦНС, с чем связано разнообразие клинических и побочных эффектов данной группы препаратов. Наиболее известные представители —резерпин и гуанетидин (октадин), применяемые в медицине для лечения артериальной гипертензии. Механизм действия: под воздействием симпатолитиков происходит ускоренный выход катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний симпатической нервной системы, вследствие чего снижается количество нейромедиаторов на уровне окончаний постганглионарных адренергических волокон. Высвобожденные катехоламины подвергаются дальнейшему разрушению моноаминооксидазой (МАО). Фармакологические эффекты: расширение сосудов, снижение АД, уменьшение ЧСС, усиление перистальтики кишечника, повышение секреции экзокриных желез Показания: артериальная гипертензия. БИЛЕТ 19 1.Принципы рациональной химиотерапии и возможности ее реализации. Основные принципы РХТ: возбудитель должен быть чувствителен к антибиотикам; начинать лечение как можно раньше; антибиотик должен действовать в эффективной концентрации в очаге инфекции; оптимальный режим дозирования; оптимальная продолжительность лечения; учет факторов пациента (тяжесть состояния, пол, возраст, аллергоанамнез, функции печени и почек); комбинированная терапия. |