Билет 1 Пути введения лекарственных веществ, их сравнительная характеристика, особенности использования в стоматологии
Скачать 0.5 Mb.
|
Дигитоксин — гликозид, содержащийся в листьях наперстянки пурпуровой, назначают внутрь в виде таблеток при ХСН и наджелудочковых тахиаритмиях. Дигоксин — гликозид наперстянки шерстистой, хорошо всасывается из ЖКТ; применяется при наджелудочковых тахиаритмиях (мерцательная аритмия предсердий, пароксизмальная тахикардия); при хронической и острой сердечной недостаточности. Строфантин — сердечный гликозид, выделенный из семян строфанта гладкого, вводят внутривенно медленно в растворе глюкозы т.к. практически не всасывается из ЖКТ. Строфантин оказывает быстрое и короткое действие, превосходит по активности препараты наперстянки. Применяют при острой сердечной недостаточности. Основные кардиальные эффекты гликозидной интоксикации: - аритмии, часто в виде желудочковых экстрасистол, - частичный или полный предсердно-желудочковый блок, - фибрилляция (мерцание) желудочков, что зачастую приводит к смерти. Основные некардиальные эффекты гликозидной интоксикации: - диспепсия: тошнота, рвота; - нарушение зрения (ксантопсия) - видение окружающих предметов в желто-зеленом цвете; - психические нарушения: возбуждение, галлюцинации. Кроме того, отмечаются утомляемость, мышечная слабость, головная боль, кожные высыпания. Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют: - для устранения желудочковых экстрасистол — антиаритмические средства блокаторы натриевых каналов (фенитоин, лидокаин); - при предсердно-желудочковом блоке - атропин; - для восполнения дефицита ионов магния и калия — препараты калия и магния (калия хлорид, панангин, аспаркам); — для связывания ионов кальция вводят внутривенно динатриевую соль ЭДТА; — для восстановления активности Na+, К+-АТФазы — унитиол. В качестве антидота при интоксикации препаратами наперстянки (дигоксин, дигитоксин) используют препарат антител к дигоксину – Дигибинд. БИЛЕТ 23 1.Осложнения лекарственной терапии. Аллергические реакции – ЛС выступают в роли антигена, делятся на 4 типа: немедленный тип (включены Ig-E-антитела) – крапивница, сосудистый отек, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок. Вызываются сульфаниламидами, пенициллинами и др. 2 тип (включены Ig-G и Ig-M) – взаимодействуют с клетками крови и вызывают их лизис. 3 тип (включены Ig-G, Ig-E и Ig-M + система комплемента) – повреждение сосудистого эндотелия, возникает сывороточная болезнь (крапивница, артралгия, артрит, лихорадка). 4 тип (включены сенсибилизированные Т-лимфоциты и макрофаги) – контактный дерматит. Идиосинкразия – атипичная реакция на неспецифические раздражители. Отличается от аллергии тем, что в основе лежит врожденная чувствительность к определенным раздражителям, при воздействии которых нет выработки антител. Отличается также тем, что может возникнуть после первого же контакта с раздражителем (пища, лекарства). Тератогенное действие – отрицательное влияние на эмбрион и плод, которое может привести к рождению детей с аномалиями органов. Женщине в период органогенеза плода (1 триместр, 2-3 месяц беременности) не рекомендуется принимать никакие лекарства. Эмбриотоксическое действие – воздействие на эмбрион, не связанное с нарушением органогенеза, а лишь как токсическое действие ЛС (до 12 нед беременности). Фетотоксическое – в более поздние сроки. Примеры: стрептомицин вызывает у плода глухоту, тетрациклин – недоразвитие костей, антикоагулянты – развитие кровотечений у новорожденного. Мутагенность – это способность веществ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства. Канцерогенность – это способность вызывать злокачественные опухоли. 2.β-АМ: основные фармакологические эффекты, их практическое применение, типичные осложнения. Возбуждение β1-АР – ведет к активации работы сердца (тахикардия, увеличение ЧСС). Возбуждение β2-АР – ведет к расширению бронхов и уменьшению секреторной активности бронхиальных желез, расширению сосудов сердца, легких, скелетных мышц; атония ЖКТ, матки, мочевого и желчного пузырей. Изадрин – β1, β2, β3-АМ, основные эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. За счет стимуляции β1-АР увеличивается сила и ЧСС, систолическое давление повышается. За счет стимуляции β2-АР расширяются сосуды сердца, диастолическое давление снижается. Среднее АД понижается. Снижает тонус бронхов, тонус мышц ЖКТ, стимулирует ЦНС. Применение: при бронхоспазмах, AV-блокаде. Нежелательные эффекты: тахикардия, аритмии, тремор. Сальбутамол, тербуталин, фенотерол - β2-АМ, менее выражено действие на сердце, применяются в растворах и аэрозолях для купирования бронхоспазма, при БА, ХОБЛ. Добутамин - β1-АМ избирательный. Повышает силу и частоту сердечных сокращений (положительный инотропный эффект). Препарат вводят внутривенно (капельно) при острой сердечной недостаточности. Все β-АМ противопоказаны при тиреотоксикозе, артериальной гипертензии, ИБС, СД. 3.Противопротозойные средства: определение, классификация. Характеристика производных нитроимидазола. Противопротозойные средства применяются для лечения инвазий, вызванных простейшими. Являясь эукариотами, простейшие имеют больше общего в процессах метаболизма с человеком, поэтому протозойные инвазии труднее поддаются лечению. 1. Средства лечения лямблиоза: метронидазол, тинидазол, фуразолидон. Lambliaintestinalis – один из наиболее часто выделяемых из ЖКТ патогенов из числа простейших. Инвазия может протекать малосимптомно, но в отдельных случаях, особенно у иммунодефицитных пациентов, наблюдается тяжелая диарея. 2. Средства лечения трихомониаза: метронидазол, тинидазол, орнидазол, фуразолидон. Trichomonasvaginalis поражает слизистые мочеполовой системы человека и вызывает вагинит у женщин и уретрит у мужчин. Как при всех ЗППП, следует лечить обоих половых партнеров, даже при асимптомном течении болезни у одного из них. 3. Средства лечения токсоплазмоза: пириметамин+сульфадимидин; клиндамицин; атоваквон. Toxoplasmagondii - внутриклеточный паразит – передается человеку главным образом при поедании сырого или непрожаренного зараженного мяса. Поражается лимфатическая система, ЖКТ, легкие, нервная система. Фармакотерапию назначают при наличии симптомов заболевания (пириметамин+сульфадимидин), а также профилактически больным СПИДом (то же или пириметамин+спирамицин). 4. Средства лечения малярии классифицируются по действию на разные формы плазмодия: преэритроцитарные, шизонты, параэритроцитарные, гамонты. 1) средства, подавляющие преэритроцитарные формы плазмодия для профилактики развития болезни у инфицированного комаром человека, применяемые с целью личной химиопрофилактики. Рекомендуютхлорохин за 1 нед до въезда в очаг, в период пребывания и в течение 4 нед после выезда из эпидемиологического очага; при распространенной в регионе хлорохин-резистентности P.falciparum возможно применение хлорохина; 2) средства лечения уже развившейся болезни, подавляющие эртроцитарные формы плазмодия (хлорохин); 3) средства, убивающие или стерилизующие гаметоциты, используемые для профилактики распространения малярии в популяции - общественной химиопрофилактики (хлоридин, примахин); 4) средства подавления параэритроцитарных форм для профилактики отдаленных рецидивов, (примахин). 5. Средства лечения амебиаза: метронидазол, тинидазол, орнидазол; хлорохин, хиниофон, тетрациклин. Entamoebahystolytica поражает ЖКТ, вызывая острую или хроническую дизентерию. Противоамебные средства классифицируются по эффективности в отношении амеб разной локализации: в просвете, стенке кишечника и печени. Амебициды смешанного действия: метронидазол, тинидазол, орнидазол Люменальные амебициды, действующие в просвете кишечника: паромомицин. Тетрациклин, не являясь амебицидом, эффективен в отношении просветных форм, т.к., подавляя кишечную флору, уничтожает пищевую базу амеб. Системные амебициды: хлорохин, эметин, дегидроэметин. Фармакотерапия амебиаза направлена на подавление просветных форм, а также амеб, проникших в стенку ЖКТ и печень: нитроимидазолы внутрь 3-5 дней, для уничтожения цист добавляют паромомицин, а при непереносимости этих препаратов – в нетяжелых случаях – тетрациклин. 6. Средства лечения балантидиаза: тетрациклин, мономицин, хиниофон. Balantidiumcoliпоражает толстый кишечник и вызывает его раздражение и воспаление. Основной симптом – диарея. 7. Средства лечения лейшманиоза: солюсурьмин, метронидазол, паромомицин, хинакрин. Leishmaniatropicaвызывает кожный лейшманиоз,Leishmaniadonovani – висцеральный. Характер болезни зависит от вида возбудителя, а степень тяжести и распространенности поражения (кожно-слизистый, диффузный кожный лейшманиоз) – и от иммунитета хозяина. Особенно опасен висцеральный лейшманиоз, при котором поражаются печень и селезенка, возбудитель циркулирует в крови. 8. Средства лечения трипаносомоза: сурамин, пентамидин; бензнидазол, примахин. Trypanosomabrucei вызывает африканскую сонную болезнь с поражением ЦНС и сердца. Лечение меларсопролом (производное мышьяка, подавляет возбудителя в ЦНС), сурамином и пентамидином (не проникают через ГЭБ) длительное, тяжелое (препараты органотоксичны), в целом малоэффективное. Trypanosomacruziвызывает американский трипаносомоз (болезнь Чагаса) с поражением сердца и ЖКТ. Острую форму заболевания можно излечить при своевременной агрессивной терапии нифуртимоксом и бензнидазолом, при непереносимости или неэффективности назначают примахин, пуромицин. 9. Средства лечения пневмоцистозов: ко-тримоксазол, пентамидин. Pneumocystacarinii, пентамидин ингаляционно (аэрозоль) применяют профилактически, ко-тримоксазол – внутрь для профилактики и лечения РСР. БИЛЕТ 24 1.Ненаркотические анальгетики: классификация, основные фармакологические эффекты, механизмы их развития, показания к применению. Классификация: Неселективные ингибиторы ЦОГ-1,2: Салицилаты (ацетилсалициловая кислота) Производные пиразолона (метамизол-натрий анальгин) Производные анилина (парацетамол) Производные индола (индометацин) Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак) Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен) Производные фенамовой кислоты (мефенамовая кислота) Оксикамы (мелоксикам, пироксикам) 2. Селективные ингибиторы ЦОГ-2: целекоксиб «Целебрекс», нимесулид «Найз» Механизм действия: угнетение синтеза ЦОГ и простагландинов. По способности проникать в ткани и взаимодействовать с ЦОГ: Анальгетики-антипиретики (простые анальгетики) – парацетамол – для него характерны болеутоляющие, жаропонижающие эффекты при практическом отсутствии противовоспалительного действия. Анальгетики-антифлогистики (НПВС) – все остальные средства. Терапевтические эффекты: Противовоспалительное действие: подавляют альтеративную и экссудативную фазы воспаления; оказывают прямое влияние на биохимические процессы в очаге воспаления; противовоспалительное действие начинается через 10-40 дней после регулярного приема препарата. Обезболивающее действие: симптоматические боли, невропатические боли (повреждения нервных структур); не вызывают эйфорию, не угнетают дыхательный центр, не вызывают привыкание. Жаропонижающее действие: снижение температуры тела обусловлено влиянием НПВС на центр терморегуляции в гипоталамусе; расширяют сосуды кожи, повышают потоотделение. Антиагрегатное действие: аспирин в небольших дозах ингибирует синтез тромбоксана А2 и тормозит агрегацию тромбоцитов. Показания: воспалительный синдром при ревматизме, артритах, невралгия, радикулиты, остеохондроз, остеоартроз, обезболивание в послеоперационном периоде, зубная и головная боли, спазмы, лихорадка, ИБС. Побочные эффекты: диспепсия, язвы, нефротоксичность, повышение АД, ССН, стенокардия, нарушения ритма, угнетение кроветворения, «аспириновая» триада. 2.Препараты щелочных и щелочноземельных металлов: ионное и осмотическое их действие, их использование в общеклинической и стоматологической практике. NaCl – при парентеральном введении быстро абсорбируется, имеет слабое местное противомикробное действие, при в/в введении изотонического р-ра нормализует водно-солевой обмен, осмотическое давление, а также объем крови, повышает антитоксические свойства организма. Гипертонический раствор NaСl (10%) – применяют местно и для удаления из раны экссудата. При этом р-р действует антибактериально, нарушая осмотическое давление в микробной клетке, способствуют образованию грануляций и заживлению ран, стимулирует процессы трофики и регенерации. Применяется в виде примочек и компрессов. Изотонический раствор NaCl (0,9%) – в/в применяют в случаях кишечных, легочных, маточных кровотечений, а при введении в прямую кишку оказывает слабительное действие. Противопоказания: нарушения функции почек и ЦНС. Побочное действие: нарушение водно-солевого обмена, гомеостаза. Препараты К (КCl, Аспаркам-панангин) – энтерально и парентерально. Фармакологические эффекты: имеют большое значение для генерации и проведения импульсов нервными волокнами, для осуществления мышечного сокращения, поддержания автоматизма миокарда. Показания: профилактика и лечение гипокалиемии, возникающей вследствие диареи, рвоты, назначении сердечных гликозидов, ГКС, слабительных. Также при аритмии, ИБС. Противопоказания: острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия. Побочное действие: раздражение слизистой пищеварительного тракта, боль, тошнота, рвота (назначают после еды с фруктовыми соками), снижение АД, аритмия, судороги, гиперкалиемия (назначить раствор глюкозы с инсулином для поступления К внутрь клеток). 3.Средства экстренной терапии судорожных состояний. Классификация противоэпилептических средств по характеру показаний к использования: Предупреждение БСП (Фенитоин, Вальпроат-натрия) Предупреждение МЭП (Вальпроат-натрия, Клоназепам) Предупреждение миоклонусэпилепсии (Вальпроат-натрия, Клоназепам) Предупреждение парциальных припадков (Карбамазепин, Вальпроат-натрия) Купирование эпилептического статуса (Диазепам в/в, Клоназепам в/в) Классификация по механизму действия: Противоэпилептические, нарушающие транспорт натрия: Карбамазепин Фенитоин Ламотриджин Противоэпилептические, усиливающие эффекты ГАМК: Барбитураты (фенобарбитал, бензонал) – активируют ГАМК-зависимые хлорные каналы, угнетают выход натрия и выделение нейромедиаторов. Бензодиазепины (клоназепам, диазепам) – аллостерически активируют ГАМК-а-рецепторы, удлиняют время открытия хлорных каналов. Вальпроат-натрия – замедляет распад ГАМК и увеличивает ее концентрацию в синапсах. Вигабатрин – ингибитор ГАМК-трансаминазы. Противоэпилептические, снижающие ток кальция через каналы Т-типа (этосуксимид). Разные средства (ацетазоламид-диакарб). Нежелательные эффекты: идиосинкразия, аллергия, дозозависимые эффекты (головокружение, сонливость, головная боль), бензодиазепины и барбитураты могут нарушать внимание, усиление метаболизма витаминов В стоматологии при длительном применении дифенина может возникнуть гиперплазия десен, а дифенин и карбамазепин применяют при невралгиях тройничного нерва. Билет 25 1. Классификация ненаркотических анальгетиков 1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия, ацелизин, салициламид, метилсалицилат. Представители этой группы характеризуются низкой токсичностью, но заметным раздражающим действием (опасность язвообразования и кровотечений). Механизм анальгезирующего действия состоит из двух компонентов: Периферический компонент: а) ненаркотические анальгетики нарушают синтез, освобождение и активацию медиаторов боли (простагландинов, гистамина, серотонина. кининов). б) снижают активность фибринолитических ферментов (фибринолизина, протеаз). 2. Центральный компонент - действуют на ядра таламических бугров, препятствуют проведению болевых импульсов в афферентных путях Препараты данной группы противопоказаны детям до 12 лет. 2. Производные пиразолона: анальгин (метамезол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают кроветворение, поэтому не назначаются длительно. Анальгин ввиду хорошей водорастворимости применяется внутримышечно, подкожно и внутривенно для экстренного обезболивания и лечения гипертермии, амидопирин повышает судорожную готовность у детей младшего возраста и уменьшает диурез. |