Сафоева Зарема 19лс8. Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты

• Название: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты
• Анкор: Сафоева Зарема 19лс8
• Дата: 29.03.2023
• Размер: 0.81 Mb.
• Имя файла: FARMA_EKZZZZZZZ.docx
• Тип: Документы; #1023497
• страница: 3 из 20

Стимуляция a1 адренорецепторов.

• 
  Расширение зрачка (мидриаз).
  
• 
  Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, почек, органов брюшной полости,
  

• 
  АД.
  

• 
  моторики и тонуса ЖКТ
  

• 
  Сокращение сфинктеров ЖКТ и мочевого пузыря.
  
• 
  Сокращение беременной матки, эякуляция;
  
• 
  Сокращение капсулы селезенки с выбросом депонированной в органе крови.
  
• 
  Сокращение пиломоторов – «гусиная» кожа;
  

• 
  секреции слезных и слюнных желез.
  

Стимуляция a2 адренорецепторов.

• 
  Сужение сосудов слизистой носоглотки;
  

• 
  агрегации тромбоцитов;
  

• 
  секреции инсулина;
  
• 
  секреции ренина;
  

• 
  Стимуляция пресинаптических a2 адренорецепторов по механизму отрицательной обратной связи ¯ выделение НА из адренергических окончаний.
  

Стимуляция b1 - адренорецепторов.

• 
  Положительные хроно-, ино-, дромо-, батмотропные эффекты. ­ УО и МОК, потребности миокарда в кислороде
  
• 
  ­ секреции ренина.
  

Стимуляция b2 адренорецепторов.

• 
  Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, легких.
  
• 
  Расслабление бронхов, ↓ секреции бронхиальных желез;
  
• 
  тонуса ЖКТ, мочевого пузыря, желчного пузыря, матки.
  
• 
  гликогенолиза в печени и скелетной мускулатуре;
  

• 
  сократимости скелетных мышц;
  

• 
  Антиагрегационный эффект;
  

• 
  секреции инсулина.
  

Стимуляция пресинаптических b2 адренорецепторов.

По механизму положительной обратной связи ­ выделение НА в синаптическую щель при его дефиците.

Адреномиметики.



α, β- адреномиметики: Адреналин (эпинефрин), Норадреналин (норэпинефрин)

• 
  НА α1, α2, β1 – адреномиметик (преимущественно α-адреномиметик)
  
• 
  Адр – β1, β2, α1, α2 – адреномиметик (преимущественно β -адреномиметик)
  
• 
  Адреналин в малых дозах возбуждает только b-адренорецепторы, в больших - действуют на a и b - адренорецепторы
  

• 
  Адреналин
  

• 
  Фармакологические эффекты:
  
• 
  Возбуждающее действие на ЦНС.
  
• 
  Сокращение радиальной мышцы радужки (мидриаз), сужение сосудов глазного яблока => снижение внутриглазного давления при сохраненном оттоке внутриглазной жидкости.
  
• 
  (+) хроно-, ино-, дромо-, батмотропные эффекты.  УО и МОК, потребности миокарда в кислороде.
  
• 
  Расширение сосудов сердца, легких, скелетных мышц; сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, почек, органов брюшной полости. САД  , ДАД  , среднее  В больших дозах адреналин  ДАД.
  
• 
  Расширение бронхов, снижение тонуса мочевого и желчного пузыря, матки.
  
• 
   тонуса и моторики ЖКТ.
  
• 
  Спазм сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря, мочеточников.
  
• 
  Сокращение капсулы селезенки.
  
• 
   нервно-мышечной передачи.
  
• 
   гликогенолиза в печени и скелетных мышцах – гипергликемия.
  
• 
   липолиза -  содержания свободных жирных кислот.
  

• 
  Применение:
  
• 
  1.Купирование анафилактического шока;
  
• 
  2. Для  АД;
  
• 
  3.Бронхообструктивный синдром.
  
• 
  4.Остановка сердца (внутрисердечно).
  
• 
  5.Внутрисердечные блокады.
  
• 
  6.Купирование гипогликемической комы.
  
• 
  7.Пролонгирование эффекта местных анестетиков.
  
• 
  Остановка кровотечения.
  
• 
  Открытоугольная форма глаукомы, а также для расширения зрачка.
  
• 
  Диагностика скрытых форм малярии и сыпного тифа
  

• 
  Побочные эффекты адреналина:
  
• 
   потребности миокарда в кислороде – обострение ИБС.
  
• 
  Аритмии.
  
• 
  Повышение АД.
  
• 
  Головная боль, головокружение.
  
• 
  Отек легких (в очень больших дозах).
  
• 
  Беспокойство, тремор.
  
• 
  Тошнота, рвота
  

• 
  Противопоказания:
  
• 
  ИБС.
  
• 
  Тахиаритмии.
  
• 
  Артериальная гипертензия.
  
• 
  Гипертиреоз.
  
• 
  Сахарный диабет.
  
• 
  Выраженный атеросклероз.
  
• 
  Закрытоугольная форма глаукомы.
  
• 
  Застойная сердечная недостаточность.
  
• 
  Беременность.
  
• 
  Фторотановый (галотановый) наркоз.
  

• 
  Норадреналин
  

Не стимулирует β2 –АР.

Вызывает вазоконстрикцию, в результате чего выражено повышение АД: повышаются САД, ДАД, Среднее АД.

Показание

Вводится только внутривенно в качестве прессорного средства при острой артериальной гипотензии!
Противопоказания

• 
  Кардиогенный и геморрагический шок с выраженной гипотензией;
  
• 
  Артериальная гипертензия;
  
• 
  Беременность.
  

Побочные эффекты:

• 
  Повышение АД;
  
• 
  Головная боль, головокружение:
  
• 
  Брадикардия; аритмии;
  
• 
  Ишемия тканей;
  
• 
  Беспокойство, бессонница, тремор.
  

• 
  Стимулятор -АР сосудов – Мезатон (Фенилэфрин).
  

Фармакологические эффекты:

• 
  АД;
  

• 
  рефлекторная брадикардия;
  
• 
  мидриаз, ↓ внутриглазного давления.
  
• 
  Фармакокинетика: Можно вводить внутрь и парентерально. Начало эффекта отсрочено, но ПД больше, чем у Адреналина и Норадреналина.
  
• 
  Показания:
  
• 
  Острая артериальная гипотензия,
  

• 
  ПД местных анестетиков,
  

• 
  глаукома,
  
• 
  ринит.
  
• 
  Противопоказания:
  
• 
  Артериальная гипертензия,
  
• 
  ИБС,
  
• 
  Выраженный гипертиреоидизм,
  
• 
  Закрытоугольная форма глаукомы.
  

Другие альфа-адреномиметики

Нафазолин (нафтизин).

Фармакологические эффекты:

• 
  АД,
  
• 
  местное действие на сосуды.
  

Показания:

• 
  острый ринит,
  
• 
  ларингит,
  
• 
  носовые кровотечения,
  
• 
  конъюнктивит.
  

-адреномиметики неселективные

• 
  Изадрин в равной степени влияет на 1 и 2 АР, орципреналин более избирательно влияет на 2 АР.
  

• 
  Фармакологические эффекты:
  
• 
  Положительные хроно-, ино-, дромо-, батмотропные эффекты, ↑ УО и ↑ МОК, ↑потребности миокарда в кислороде; ↑АДс и ↓АДд, АДср ↓ .
  
• 
  Расслабляют бронхи, матку, ЖКТ.
  
• 
  ↑ гликогенолиз, ↑ липолиз.
  
• 
  ↓ секрецию инсулина.
  

• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  Обострение ИБС,
  
• 
  Тахиаритмии,
  
• 
  Возбуждение ЦНС (тремор, головная боль).
  
• 
  Показания:
  
• 
  Купирование бронхоспазма;
  
• 
  АВ блокада, брадикардия, асистолия.
  
• 
  Противопоказания:
  
• 
  ИБС, тахиаритмии, гипертиреоз, сахарный диабет.
  

Селективные 2 адреномиметики.

• 
  в меньшей степени влияют на сердце, ЦНС и другие органы;
  
• 
  вызывают более длительный эффект;
  
• 
  назначают ингаляционно, внутрь, парентерально в качестве бронхолитиков, а также для снижения сократительной активности миометрия.
  

Ингаляционные адреномиметики.

Классификация:

• 
  Препараты короткого действия (4-7ч) с быстрым наступлением эффекта:
  
• 
  Сальбутамол, тербуталин, фенотерол.
  
• 
  Препараты длительного действия (более 12ч) с быстрым наступлением эффекта:
  
• 
  Формотерол.
  
• 
  Препараты пролонгированного действия с отсроченным наступлением эффекта:
  
• 
  Сальметерол.
  

• 
  Сальбутамол
  

• 
  Вводится ингаляционно, внутрь, подкожно.
  

Показания:

• 
  Обратимые бронхообструктивные состояния (бронхиальная астма);
  
• 
  Профилактика преждевременных родов.
  
• 
  Дозы и применение:
  
• 
  Внутрь 2-4 (макс.- 8) мг 3-4 раза в день, детям до 2 лет – 0,1мг/кг 4р/д, 2-6 лет – 1-2мг 3-4 р/д, 6-12 лет – 2 мг 3-4 р/д.
  
• 
  П/к или в/м – 0,5 мг каждые 4ч.
  
• 
  Ингаляции аэрозоля и порошка: 1-2 вдоха до 3-4 р/д.
  
• 
  Ингаляции с п-ю небулайзера: 2,5-5 мг до 4 р/д.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  Тремор, беспокойство, повышенная возбудимость.
  
• 
  Головная боль, головокружение;
  
• 
  Расширение периферических сосудов;
  
• 
  Тахикардия;
  
• 
  Судороги;
  
• 
  Гипокалиемия;
  
• 
  Парадоксальный бронхоспазм;
  
• 
  Толерантность при длительном приеме.
  

Противопоказания:

• 
  Гиперчувствительность;
  
• 
  Миокардит;
  
• 
  Печеночная недостаточность;
  
• 
  Почечная недостаточность;
  

• 
  Фенотерол
  

Показания:

• 
  Бронхиальная астма;
  
• 
  ХОБЛ;
  
• 
  Угрожающие преждевременные роды;
  
• 
  Гипертонус матки.
  

Побочные эффекты:

• 
  См. «Сальбутамол» + задержка мочеиспускания у лиц пожилого возраста.
  
• 
  Противопоказания:
  
• 
  Заболевания ССС;
  
• 
  Глаукома;
  
• 
  Некомпенсированный сахарный диабет;
  
• 
  Тиреотоксикоз;
  
• 
  Кровотечение при предлежании плаценты;
  
• 
  Преждевременная отслойка плаценты;
  
• 
  Инфекции родовых путей;
  
• 
  Пороки развития плода.
  

• 
  Сальметерол
  

Показания:

• 
  Профилактика приступов астмы;
  
• 
  Лечение ХОБ.
  
• 
  Противопоказания: См. «сальбутамол», с осторожностью при беременности и у пожилых.
  
• 
  Побочные эффекты: См. «Сальбутамол».
  
• 
  Применяется ингаляционно 0,05-0,1мг 2р/д.
  

• 
  Формотерол
  

• 
  Показания: См. «Сальметерол».
  
• 
  Противопоказания: см. «Сальбутамол» + цирроз печени, ИБС, лактация.
  
• 
  Побочные эффекты: см. «Сальбутамол» + раздражение слизистой оболочки ротовой полости и конъюнктивы, нарушение вкуса, парадоксальный бронхоспазм.
  
• 
  Дозы: ингаляционно 0,012-0,024 мг 2р/д.
  

Симпатомиметики

• 
  Эфедрин.
  

• 
  Механизм действия:
  
• 
  действуя пресинаптически, он способствует высвобождению медиатора;
  
• 
  оказывает стимулирующее влияние непосредственно на АР;
  
• 
  угнетает нейрональный захват НА.
  
• 
  Фармакологические эффекты:
  
• 
  Сходны с ФЭ адреналина.
  
• 
  Отличия:
  
  • 
    эффекты Э развиваются постепенно, выражены слабее, но продолжительнее.
    
  • 
    оказывает более выраженное влияние на ЦНС: повышает умственную и физическую работоспособность, улучшает настроение, временно снижает потребность во сне. Возможно развитие эйфории и психической зависимости.
    
• 
  Дозы: 15-60 мг 3 раза в день.
  
• 
  Применение эфедрина:
  
• 
  Ринит (местно);
  
• 
  Гипотензия (п/к, в/м, в/в медленно);
  
• 
  Нарколепсия - патологическая сонливость;
  
• 
  Крапивница и другие аллергические заболевания;
  
• 
  Энурез;
  
• 
  Отравление наркотическими и снотворными средствами;
  
• 
  Для расширения зрачка;
  
• 
  Бронхообструктивный синдром (внутрь, ингаляционно, парентерально).
  
• 
  Побочные эффекты эфедрина:
  
• 
  Нервное возбуждение, тремор;
  
• 
  Тахикардия, аритмии;
  
• 
  Психическая зависимость;
  
• 
  Обострение ИБС, т. к.  потребность миокарда в кислороде;
  
• 
  Задержка мочеиспускания;
  
• 
  Тахифилаксия.
  
• 
  Противопоказания:
  
• 
  ИБС, АГ, бессонница, гипертиреоз, зависимость, атеросклероз, гиперчувствительность.
  

Адреналин применяется для удлинения действия местных анестетиков и уменьшения кровотечения при местной анестезии, может использоваться для пропитки кровоостанавливающих тампонов. 

Мезатон применяют как средство неотложной терапии на амбулаторном стоматологическом приеме при коллапсе, в относительно легких случаях шока, кровопотери, а также как заменитель адреналина в растворах местных анестетиков.

НА применяется в качестве вазоконстриктора при местной анестезии для удлинения действия анестетиков и уменьшения кровотечения. 

13. 
    Адреноблокирующие и симпатолитические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
    

Адреноблокирующие средства

• 
  -блокаторы
  

• 
  неселективные
  
• 
  - фентоламин, тропафен
  
• 
  - дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин)
  
• 
  - синтетический аналог алкалоидов спорыньи - ницерголин (сермион)).
  
• 
  селективные
  
• 
  - празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин (1)
  
• 
  - иохимбин (2)
  

Неселективные -блокаторы

• 
  Фармакологические эффекты
  
• 
  Расширение артерий и вен, ↓ пред- и постнагрузки, АД,  внутриорганного кровообращения и ликвидация гипоксии тканей.
  
• 
  тахикардия
  
• 
  миоз,
  
• 
  заложенность носа,
  
• 
   моторики и секреции ЖКТ.
  

• 
  Фентоламин
  

• 
  Т1/2 – 19 мин.
  
• 
  Показания:
  
• 
  Диагностика и лечение феохромоцитомы;
  
• 
  Гипертонический криз с гиперкатехоламинемией.
  
• 
  Противопоказания
  
• 
  Артериальная гипотензия;
  
• 
  Инфаркт миокарда, стенокардия и другие проявления ИБС;
  
• 
  Церебральный атеросклероз;
  
• 
  Почечная недостаточность.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  Ортостатическая гипотензия;
  
• 
  Тахикардия;
  
• 
  Головная боль, головокружение;
  
• 
  Гиперемия лица;
  
• 
  Диспепсические явления;
  
• 
  Заложенность носа;
  
• 
  Обострение ИБС, тахиаритмий;
  
• 
  Отеки нижних конечностей;
  
• 
  Опасность развития спазма и окклюзии мозговых сосудов!!!
  

Селективные 1адреноблокаторы вызывают аналогичные эффекты.

• 
  Отличия:
  
• 
  а) тахикардия выражена незначительно, носит только рефлекторный характер,
  
• 
  б) бОльшая длительность действия;
  
• 
  в) более выражено влияние на уродинамику;
  
• 
  г) улучшение динамики мочеотделения: ↓ тонус шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части мочеиспускательного канала.
  

• 
  Доксазозин
  

• 
  Показания:
  
• 
  АГ с ДГПЖ, нарушения периферического кровообращения.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  Ортостатическая гипотензия;
  
• 
  Слабость, головокружение, астения, сонливость;
  
• 
  Боли в животе, диспепсия;
  
• 
  Редко – нарушение зрения, носовое кровотечение, гематурия, желтуха.
  
• 
  Недержание мочи, приапизм, импотенция
  

• 
  Празозин
  

• 
  Показания:
  
• 
  Артериальная гипертензия, особенно с ДГПЖ.
  
• 
  Гипертонический криз, особенно с гиперкатехоламинемией.
  
• 
  Нарушение внутриорганного кровообращения (травматический, ожоговый, кардиогенный шок со спазмом артериол).
  
• 
  Расстройства периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, трофические язвы)
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  Ортостатический коллапс (для профилактики необходимо после приема препаратов 1-2 ч лежать).
  
• 
  Тахикардия (менее выраженная, чем при применении неселективных альфа-блокаторов).
  
• 
  Диарея.
  
• 
  Слабость, сонливость, головная боль.
  
• 
  Отеки конечностей.
  
• 
  Учащение мочеиспускание, недержание мочи, приапизм.
  
• 
  Противопоказания:
  
• 
  Застойная сердечная недостаточность при стенозе устья аорты, субаортальном стенозе.
  
• 
  Артериальная гипотензия;
  
• 
  ИБС, тахиаритмии.
  
• 
  Дозы и применение: