Сафоева Зарема 19лс8. Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты
 Скачать 0.81 Mb.
|
Антигистаминные препаратыI поколение: димедрол, тавегил, супрастин, дипразин, диазолин, фенкарол Димедрол имеет специфический антагонизм с гистамином (по отношению к Н1-рецепторам) и оказывает выраженный противоаллергический эффект. Для димедрола характерны выраженные седативный и гипнотический эффекты. Кроме того, у димедрола есть отчетливое ганглиоблокирующее влияние и умеренный спазмолитический эффект. У димедрола, как и у всех препаратов этой группы, есть анестезирующее свойство, противорвотное действие. Длительность действия димедрола - 4-6 часов. Применяют препараты группы димедрола и димедрол в частности при различных аллергических состояниях, особенно при задействовании кожи и слизистых, при: - крапивнице; - кожном зуде; - поллинозах (сезонный ринит, конъюнктивит, сезонная лихорадка); - ангионевротическом отеке; - укусах насекомых; - аллергиях, связанных с приемом антибиотиков и других медикаментов; - сывороточной болезни, как метод дополнительной терапии; - иногда как снотворное; - в качестве средства премедикации перед наркозом; - входит в состав литической смеси вместе с анальгином. При бронхиальной астме и анафилактическом шоке малоэффективны, так как медиатор практически уже прореагировал с рецепторами. Побочные эффекты: сонливость, разбитость, атаксия, снижение работоспособности, чувство онемения слизистых, их сухость(запивать водой, принимать после еды), тошнота. Но это только после длительного приема препарата. Бывают острые отравления препаратом, обычно сопровождающиеся сном, комой. У детей, наоборот, большие дозы димедрола вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессоницу, судороги. Специальной помощи нет, проводится лишь симптоматическое лечение. Другие препараты данной группы по фармакологическим эффектам близки к димедролу. СУПРАСТИН (Suprastinum) - производное этилендиамина, выпускается в таблетках по 0, 025, в ампулах по 1 мл - 2% раствор. Повторяет почти все фармакологические свойства димедрола. А также увеличивает гистаминопексию, то есть связывание гистамина с белками тканей и крови, умеренный М-холиноблокирующий, потенцирующий эффекты. Используют по тем же показаниям, что и димедрол. ТАВЕГИЛ (Tavegilum)- аналогичный препарат. Действует более длительно - 8-12 часов. Несколько активнее димедрола в отношении противоаллергического эффекта, в меньшей степени вызывает сонливость, поэтому его называют "дневным" препаратом Глюкокортикоиды (преднизолон) Противоаллергическое действие ГКС развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии. Нарушается высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Уменьшается число циркулирующих базофилов. Подавляется пролиферация лимфоидной и соединительной ткани. Уменьшается количество Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток. Снижается чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии. Угнетается антителообразование. Изменяется иммунный ответ организма. Фарм эффекты ГК Противовоспалительный эффект (подавляют все 3 фазы воспаления) Иммунодепрессивное дествие (антиаллергическое) Противошоковое Антитоксическое Гипотермическое Влияние на кроветворение Лимфопения, эозинопения, нейтрофилия, эритроцитоз, ретикулоцитоз, тромбоцитоз Побочные эффекты ГК Нарушение метаболизма Кушингоидизм: специфическое отложение подкожно-жировой клетчатки (горб бизона и др) гипертензия отеки Гипергликемия Гиперлипидемия Отрицательный азотистый баланс Гиповитаминозы (ускоряют биотрансформация вит Д,А,С,В) Со стороны эндокринной системы Стероидный диабет Задержка роста 1)так как являются антагонистами соматотропного гормона, 2)оказывают антианаболическое действие, особенно в отношении костной ткани 3. Задержка половогосозревания 4.Нарушение менструального цикла, поликистоз яичников 5. Импотенция (снижают выработку андрогенов) Со стороны ЖКТ Эрозии, язвы (часто бессимптомные, безболевые), осложняющиеся кровотечением и перфорацией Со стороны ССС Гипертензия, отеки Кровь Повышение свертываемости Эритроцитоз Лейкопения Со стороны ЦНС Нарушение сна, повышается возбдимость, психозы Со стороны иммунной системы Угнетение иммунитета, обострение хрон заболеваний Со стороны костно-мышечной системы Остеопороз, патологические переломы, миопатия Со стороны кожи Атрофия, стрии, акне Со стороны глаз Глаукома, катаракта симптоматические средства адреномиметики уменьшают и системные проявления аллергологической реакции немедленного типа (снижают спазм бронхов, повышают тонус сосудов, стимулируют деятельность сердца).адреналин, эфедрин Адреналин Фармакологические эффекты: Возбуждающее действие на ЦНС. (+) хроно-, ино-, дромо-, батмотропные эффекты. УО и МОК, потребности миокарда в кислороде. Расширение сосудов сердца, легких, скелетных мышц; сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, почек, органов брюшной полости. САД , ДАД , среднее В больших дозах адреналин ДАД. Расширение бронхов, снижение тонуса мочевого и желчного пузыря, матки. Применение: 1.Купирование анафилактического шока; 3.Бронхообструктивный синдром. 4.Остановка сердца (внутрисердечно). Побочные эффекты адреналина: потребности миокарда в кислороде – обострение ИБС. Аритмии. Повышение АД. Головная боль, головокружение. Отек легких (в очень больших дозах). Беспокойство, тремор. Тошнота, рвота. Иммунотропные (иммунодепрессивные и иммуностимулирующие) средства. Классификация. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты. Иммуностимуляторыприменяют при иммунодефицитных состояниях, хронических вяло текущих инфекциях, а также при некоторых онкологических за-болеваниях. Классификация иммуностимуляторов: 1) бактериального происхождения (вакцины, бронхо-мунал, продигиозан, ликопид и др.); 2) растительного происхождения (препараты лимонника, эхинацеи, женьшеня и др); 3) животного происхождения: а) препараты тимуса, красного костного мозга, селезенки и их синтетические аналоги (тимоген, тактивин, тимостимулин, имунофан, миелопид, спленин и др.); б) препараты интерферонов (виферон, пегасис, ронбетал, ингарон и др.) и их индукторов (неовир, амиксин, арбидол, кагоцел и др.); в) препараты интерлейкинов (пролейкин, ронколейкин, беталейкин и др.); г) иммуноглобулины (интраглобин, интратект, пентаглобин и др.). 4) синтетические иммуностимуляторы различной химической структуры: а) производные пиримидинов (метилурацил, пентоксил и др.); б) производные имидазола (левамизол, дибазол и др.); в) производные полиэтиленпиперазина (полиоксидоний и др.); г) производные аминофталгидразида (галавит, тамерит и др.); препараты тимуса: Тималин и тактивин- комплекс полипептидных фракций из тимуса.Восстанавливают количество и функцию Т-лимфоцитов, нормализуют соотношение Т- и В-лимфоцитов, и реакции клеточного иммунитета, повышают активность естественных киллеров, усиливают фагоцитоз и продукцию лимфокинов. Показания:острые и хронические гнойные и воспалительные процессы, ожоговая болезнь, трофические язвы, угнетение кроветворения и иммунитета после лучевой и химиотерапии. ПЭ:аллергические реакции. Имунофан стимулирует образование ИЛ-2 иммунокомпетентными клетками, Выпускается в виде 0,005% раствора. Применяется при лечении иммунодефицитных состояний.противопоказаны беременным, миелопид и имунофан противопоказаны при наличии резус-конфликта матери и плода Синтетические препараты. Синтетические: Левамизол, полиоксидоний Левамизол -противоглистное и иммуномодулирующее средство.регулирует дифференцировку Т-лимфоцитов. увеличивает реак-цию Т-лимфоцитов на антигены и митогены, увеличивает продукцию лимфокинов, способствует синтезу иммуноглобулинов. Полиоксидоний - обладает иммуностимулирующим и детоксицирующим действием, увеличивает иммунную резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций. активирует все факторы естественной резистентности: клетки моноцитарно-макрофагальной системы, нейтрофилы и естественные киллеры. Препараты микробного происхождения и их аналоги представляют собой очищенные бактериальные лизаты (бронхомунал), бактериальные рибосомы и их комбинации с мембранными фракциями (рибомунил), липополисахаридные комплексы (продигиозан), фракции мембран бактериальных клеток (лико-пид). Бронхомунал стимулирует гуморальный и клеточный иммунитет. Повышает число и активность Т-лимфоцитов (Т-хелперов), естественных киллеров, уве-личивает концентрацию IgA, IgG и IgM в слизистой оболочке дыхательных путей, применяют при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, рези-стентных к терапии антибиотиками. Продигиозан усиливает неспецифическую и специфическую резистентность организма, преимущественно стимулирует В-лимфоциты, увеличивая их пролиферацию и дифференцировку в плазматические клетки, продуцирующие антитела. Активирует фагоцитоз и киллерную активность макрофагов. Усиливает продукцию гуморальных факторов иммунитета - интерферонов, лизоцима, комплемента, особенно при местном назначении в ингаляциях. Прим.: при хронических воспалительных процессах, в послеоперационном периоде, лучевой терапии. Препарат применяют в/м и ингаляционноЛикопид иммуномодулирующий эффект Интерфероны) природные: Интерфероны оказывают противовирусное, противоопухолевое и иммуномодулирующее действие. Прим:лечение герпетических заболеваний глаз, простого герпеса с локализацией на коже, слизистых оболочках и гениталиях, опоясывающего лишая,острого и хронического вирусного гепатита В и С, при лечении и профилактике гриппа и ОРВИ. При ВИЧ-инфекции. Как противоопухолевые средства применяются интерферон альфа, интерферон альфа 2а, интерферон альфа -2Ь, интерферон альфа- N1, интерферон бета. при рассеянном склерозе применяется интерферон бета-l ПЭ: гриппоподобный синдром; головокружение, нарушение зрения, спутанность сознания, депрессия, бессонница, парестезии, тремор. потеря аппетита, тошнота; сердечной недостаточности; лейкопения. сыпь, зуд, алопеция, временная импотенция, носовые кровотечения. Интерлейкины Беталейкин - рекомбинантный человеческий интерлейкин-1 бета. Стимулирует лейкопоэз и иммунную защиту Колониестимулирующие факторы. Иммуноглобулин нормальный человека для внутривенного введения - препарат иммуноглобулина, содержащий преимущественно антитела класса IgG. при первичных и приобретенных иммунодефицитах, при иммунопатологических заболеваниях. Пентаглобин -- для комбинированной терапии тяжелых бактериальных инфекций, сепсиса. Цитотект--при цитомегаловирусной инфекции. Гепатект для экстренной профилактики гепатита В после ранения инфицированными медицинскими инструментами или непосредственного контакта слизистых оболочек с инфицированными биологическими жидкостями,для профилактики гепатита В у новорожденных, родившихся от матерей носителей HbsAg; для профилактики инфицирования трансплантата печени у HbsAg-положительного пациента; у лиц с повышенным риском заражения вирусом гепатита В. Колониестимулирующие факторы- костно-мозговые МД: стимулируют пролиферацию, дифференцировку, функции гранулоцитов. Применяют парентерально при угнетении лейкопоэза. Побочные эффекты диспепсические явления; гипертермия; боли в костях, мышцах; аллергические реакции. Препараты водорастворимых витаминов. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение в стоматологической практике. Витамины - биологически активные органические соединения, необходимые для протекания обменных процессов в организме. Биохимическая роль – витамины являются коферментами или их составной частью. Большинство витаминов не синтезируется в организме человека и поступает с пищей. При недостаточном поступлении витаминов в организм человека развивается гипо- или авитаминоз. Препараты водорастворимых витаминов 1.Группа витамина В1: Тиамин, Фосфотиамин, Бенфотиамин 2. Группа витамина В2: Рибофлавин, Рибофлавинмононуклеотид 3. Группа витамина В3 (РР): Никотиновая кислота, Никотинамид 4.Группа витамина В6: Пиридоксина гидрохлорид, Пиридоксальфосфат 5.Группа витамина В12: Цианокобаламин, Оксикобаламин, Кобамамид 6.Группа витамина Вс: Фолиевая к-та, Кальция фолинат 7. Группа витамина В15: Кальция пангамат (Витамин В15, Кальгам) 8. Группа витамина С: Аскорбиновая кислота Галаскорбин 9. Группа витамина Р: Кверцетин, Рутин 10. Группа витамина N: Липоевая к-та (Тиоктацид), Липамид 11. Витамин U: Метилметионинсульфония хлорид 12. Группа пантотенатов: Кальция пантотенат, Пантенол (Бепантен) 13. Препараты холина: Холина хлорид Витамин С Источники: шиповник, хвоя, черная смородина, облепиха, капуста, цитрусовые, укроп, петрушка, щавель, шпинат, картофель, зеленый лук, сладкий перец. В небольшом количестве содержится в печени, мозге, мясе. Черная смородина – 1,2 г на 100г сухих ягод, перец сладкий – в 25-30 г - сут.норма, Суточная потребность – 60мг ФК: хорошо всасывается, поступает во все ткани, избирательно накапливается в задней доле гипофиза, в надпочечниках; биотрансформируется в печени, выводится почками. Курение и употребление этилового спирта ускоряют инактивацию аскорбиновой к-ты и резко снижают ее запасы в организме. Фарм.эффекты 1. Стабилизация клеточных мембран, уменьшение сосудистой проницаемости, стимуляция регенераторных процессов. 2. Повышает всасывание железа, участвует в активации фолиевой к-ты – ускорение процессов созревания эритроцитов. 3. Противовоспалительное и десенсибилизирующее действие 4. Торможение окисления КА и тирозина 5. Торможение ПОЛ 6. Регуляция углеводного обмена Проявления дефицита Слабость, утомляемость, склонность к инфекционным заболеваниям, кровоточивость десен. Цинга – кровоточивость десен, выпадение зубов, геморрагические высыпания на коже, кровоизлияния в мышцы, геморрагический энтероколит, плеврит, поражение сердца, печени и др. Препараты К-та аскорбиновая внутрь, в/в Галаскорбин внутрь, наружно Сироп из плодов шиповника Применение 1. Гипо- и авитаминоз 2. Острые и хронические инфекции, интоксикации, аллергические реакции, особенно с геморрагическими проявлениями. 3. Гипохромная анемия 4. Гипоксия, ацидоз 5. В предродовом периоде (повышают синтез эстрогенов и чувствительность матки к окситоцину) Побочные эффекты 1. Диспепсические явления 2. Снижает секрецию инсулина, нарушает транспорт глюкозы в клетки – гипергликемия, глюкозурия 3.МКБ 4. Повышение возбудимости ЦНС 5. Аллергические реакции (большое образование АТ) 6. Повышение АД 7. Прерывание беременности Витамин В1 (тиамин) Источники: хлеб грубого помола, гречневая, овсяная, пшенная крупа, рис необработанный, бобовые, картофель, капуста, дрожжи; печень, свинина и телятина, небольшое количество в молоке и молочных продуктах. Суточная потребность – 1,5 мг МД: В организме переходит в тиаминпирофосфат – активирует ферменты, к-е участвуют в углеводном обмене, в образовании ацетилхолина, жирных кислот, макроэргов. Фарм.эффекты 1. Седативный эффект 2. Кардиотонический эффект 3. Повышение моторики и секреции ЖКТ 4. Ускорение проводимости в мионевральных синапсах Проявления дефицита 1. Снижение синтеза АХ, что приводит к: - нарушению проведения импульсов в мионевральном синапсе (парезы, параличи) - ослабление парасимпатических влияний на сердце (тахикардия) и гладкомышечные органы (снижается их тонус) 2. Миокардиодистрофии 3. Полиневриты 4. В тяжелых случаях – болезнь бери-бери (полиневриты+параличи+патология ССС) Препараты 1. Тиамина бромид в/м, внутрь 2. Тиамина хлорид в/м, внутрь Показания 1. Гипо- и авитаминозы 2. Патология ЦНС и ПНС (невриты, невралгии, периферические парезы и параличи 3. Миокардиодистрофия, аритмии 4. Атония гладкомышечных органов 5. Заболевания ЖКТ 6. Ацидоз, в т.ч.при диабете, на фоне почечной, печеночной, дыхательной недостаточности Кокарбоксилаза – фосфорилированная форма вит.В1, не устраняет симптомы дефицита вит.В1 Применяют в/м, в/в Побочные эффекты Синаптоплегия – тиамин при в/в введении (но не кокарбоксилаза) может образовывать комплексы с медиаторами, что приводит к падению АД, аритмиям, нарушению сокращения скелетных, в т.ч.дыхательных мышц. Витамин В 2 (рибофлавин) Коферменты: Флавинмононуклеотид, Флавинадениндикулеотид Источники: Гречневая, овсяная крупа, хлеб, шпинат, капуста, горох, дрожжи; мясо, рыба, печень, сердце, яйца, молочные продукты. Суточная потребность – 1,7мг Фарм.эффекты 1. Обеспечивает функционирование бессосудистых) эпителиальных тканей, хрусталика и тканей, наиболее чувствительных к недостатку кислорода 2. Переводит синие лучи светового спектра в зеленые, к к-м сетчатка более чувствительна 3. Способствует синтезу белка, в т.ч. Эритропоэтина 4. Необходим для нормальной жизнедеятельности кишечной палочки. Проявления дефицита 1. Ангулярный стоматит (хейлоз) – трещины в уголках рта, на губах. 2. Глоссит – сосочки языка сглажены, цвет пурпурный с синеватым оттенком. 3. Поражение кожи у носа и ушных раковин. 4. Васкулярный кератит – расширение сосудов конъюнктивы вокруг роговицы. 5. Гемералопия (редко). 6. Анемия. Витамин РР (никотиновая кислота) Источники: хлеб грубого помола, бобовые, перец, орехи; печень, почки, мясо, рыба. Суточная потребность – 20 мг. Фарм.эффекты 1. Регуляция тканевого дыхания 2. Усиление тормозных процессов в ЦНС 3. Стимуляция моторики и секреции ЖКТ 4. Ускорение процессов детоксикации в печени 5. Регуляция жирового обмена, синтеза белков, распада гликогена 6. Торможение образования тромбоксана А2 – снижение агрегации тромбоцитов и повышение активности фибринолитической системы 7. Повышает выделение гистамина и активирует кинины – расширение сосудов Проявления дефицита Пеллагра (деменция+дерматит+диарея) Препараты 1. Никотиновая к-та внутрь, в/в 2. Никотинамид в/в (не расширяет сосуды) Побочные эффекты Покраснение кожи. Головная боль, головокружение. Кожный зуд. Падение АД. Рефлекторная тахикардия. Повышение секреции желудочного сока. У никотинамида вышеуказанные эффекты выражены в меньшей степени. Витамин В5 (пантотеновая к-та) Источники – молочная и мясная пища, дрожжи, микрофлора кишечника. Суточная потребность – 12 мг. МД: входит в состав коэнзима А, необходимого для синтеза жирных кислот, фосфолипидов, холестерина, ацетилхолина, глюкокортикоидов. Основная функция коэнзима А заключается в том, что он является акцептором и переносчиком кислотных остатков. Фармакологические эффекты 1. Регуляция жирового обмена 2. Регуляция синтеза стероидных гормонов 3. Улучшение проведения возбуждения в холенергических синапсах Применение (в медицине применяют кальция пантотенат) Невриты, парезы, параличи Ожоги, экземы, трофические язвы Атония гладкомышечных органов Аллергические заболевания Устранение токсических эффектов стрептомицина, соединений мышьяка и др. Витамин В6 (пиридоксин, пиридоксаль, пиридоксамин) Источники: дрожжи, неочищенные зерна злаковых культур, картофель, гречневая, пшенная крупа, фасоль; печень, мясо, рыба, яичный желток, молоко. Суточная потребность – 2 мг МД: Превращается в коферментную форму – пиридоксальфосфат, который участвует в дезаминировании, переаминировании, декарбоксилировании аминокислот, метаболизме триптофана, серосодержащих аминокислот, оксиаминокислот и др. Фармакологические эффекты 1. Регулирует белковый и другие виды обмена 2.Регулирует возбудимость ЦНС (Повышает уровень ГАМК) 3. Участвует в синтезе гемоглобина 4. Антитоксическое действие Проявления дефицита Повышение возбудимости ЦНС, бессонница Гипохромная анемия Дерматит Применение Гипо- и авитаминоз Нарушения белкового обмена (ожоговая, лучевая болезнь) Заболевания ЦНС и ПНС (паркинсонизм, невриты, радикулиты, эпилепсия) Гипохромная анемия Заболевания печени Подавление лактации П/Э: повышение желудочной кислотности Витамин Вс (фолиевая кислота) Источники: мука грубого помола, гречневая, овсяная, пшенная крупа, бобовые, зеленый лук, грибы, цветная капуста; печень, молочные продукты, сыр, икра; синтезируется микрофлорой кишечника. Суточная потребность – 0,4 мг МД: фолиевая к-та в присутствии витаминов С, В12, Н восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, к-я активирует деление клеток и регенерацию. Фарм.эффекты Стимуляция образования эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов. Стимуляция регенерации поврежденных тканей Дефицит Гиперхромная мегалобластная анемия Снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов Поражение ЖКТ (глоссит, стоматит, язвенный гастрит, энтерит) Показания Профилактика и лечение гиповитаминозов, в т.ч.на фоне приема сульфаниламидных препаратов. Мегалобластная анемия, тромбоцито-, лейкопения ЯБЖ/ДПК, энтериты, раны, ожоги Гипотрофия, замедление роста ребенка, созревание ЦНС Побочные эффекты Повышение возбудимости ЦНС, вплоть до судорог Диспепсия Нарушение функций почек Провоцирование злокачественных новообразований Витамин В12 (цианокобаламин) Источники: салат, шпинат, помидоры, морковь, печень, почки; синтезируется микрофлорой кишечника. Суточная потребность: 6 мкг. МД: Превращается в кофактор кобаламид. Восстанавливает фолиевую к-ту в тетрадегидрофолиевую. Участвует в превращении метилмалоной к-ты в янтарную. Фарм.эффекты Контролирует деление эритроцитов Обеспечивает миелинизацию нервных волокон Препятствует жировому перерождению внутренних органов. Дефицит приводит к синтезу дефектной ДНК: Гиперхромная мегалобластная анемия. Фуникулярный миелоз (поражение боковых и задних рогов СМ) Атрофия слизистых Препараты Цианокобаламин (в/м) Оксицианокобаламин Применение Профилактика и лечение гиповитаминозов Мегалобластная анемия Патология ЦНС и ПНС Жировая дистрофия печени П/Э: Повышение свертываемости крови, повышение возбудимости ЦНС, аллергические реакции. Препараты жирорастворимых витаминов. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Препараты жирорастворимых витаминов 1. Группа витамина А: Ретинол, Этретинат (Тигазон), Изотретиноин (Роаккутан, Ретиноевая мазь) 2. Группа витамина D: Эргокальциферол (Kальциферол) Оксидевит (Оксихолекальциферол) 3.Группа витамина Е: Токоферола ацетат 4.Группа витамина К: Викасол Фитоменадион Витамин А (ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота) Источники: Печень морских рыб и животных, яичный желток, рыбий жир, сливочное масло. В растительных источниках не встречается. Провитамин А (бета-каротин) Источники: Морковь, свекла, шиповник, абрикосы, облепиха, зеленый лук, сладкий перец, шпинат, крыжовник, смородина, дыня, персики. В животных источниках не встречается. Суточная потребность: 5000 МЕ. ФК (одинакова для всех жирорастворимых витаминов): хорошо всасывается, депо – печень, при снижении уровня в плазме крови мобилизуется из депо, участвует в ЭГЦ, кумулирует. Фарм.эффекты 1. Участие в процессах белкового обмена в коже и слизистых, в дифференцировке клеток эпителия, синтезе мукополисахаридов, гиалуроновой к-ты, ферментов эпителиальных тканей, предупреждающих преждевременную кератинизацию. 2. Участие в синтезе родопсина в палочках сетчатки, необходимого для сумеречного зрения. 3. Участие в синтезе факторов иммунитета: интерферона, иммуноглобулина А, лизоцима и др. 4. Участие в синтезе стероидов. Проявления дефицита 1. Поражение эпителия слизистых оболочек и коже – усиление процессов ороговения, ксерофтальмия, кератомаляция. 2. Гемералопия («Куриная слепота») Применение 1. Гипо- и авитаминозы. 2. Кожные заболевания (гиперкератоз, псориаз, ожоги, отморожения). 3. Поражения роговицы (эрозии, ожоги). 4. Гемералопия (вместе с никотиновой кислотой и рибофлавином). 5. Инфекционные заболевания (вместе с витамином С). 6. Угревая болезнь. Побочные эффекты 1. Поражение кожи и ее придатков (сухость, пигментация, выпадение волос, ломкость ногтей) 2. Гепатотоксичность, нефротоксичность 3. Геморрагии (понижение уровня протромбина) 4. Повышение продукции СМЖ – повышение ВЧД – головная боль, головокружение 5. Тератогенный эффект (после приема новых синтетических ретиноидов (тигазон, роаккутан) беременность можно планировать через 1,5-2 года) Способ применения и дозы Назначают внутрь, в/м, местно. Для профилактических целей применяют обычно внутрь (через 10 - 15 мин после еды). В лечебных целях назначают внутрь и в/м. В случаях, требующих длительного лечения, курсы внутримышечных инъекций можно чередовать с приемами витамина внутрь. Лечебные дозы витамина А при гиповитаминозах легкой и средней тяжести составляют для взрослых до ЗЗ 000 МЕ (0,01 г) в сутки; при гемералопии, ксерофтальмии и пигментном ретините - 50 000 - 100 000 МЕ. Разовые дозы витамина А не должны превышать 50 000 МЕ для взрослых и 5000 МЕ для детей, суточные - 100 000 МЕ для взрослых и 20 000 МЕ для детей. Рыбий жир Способ:наружно и внутрь. С 4-недельного возраста по 3-5 капель 2 раза в день.3-6- по десертной ложке. Рыбий жир тресковый витаминизированный, обогащенный витаминами А и D Витамин D Источники: сливочное масло, яичный желток, печень морских рыб и животных, кета, икра, сливки, сметана. В растительных источниках не встречается. Холекальциферол образуется в коже под воздействием УФ Суточная потребность – 400 МЕ 1 МЕ 0,025 мкг холекальциферола 40 МЕ 1 мкг холекальциферола Препараты Витамина Д Витамин D – кальциферолы витамин D2 - эргокальциферол; выделен из дрожжей, его провитамином является эргостерин; витамин D3 - холекальциферол; выделен из тканей животных, его провитамин - 7-дегидрохолестерин; витамин D4 - 22, 23-дигидро-эргокальциферол; витамин D5 - 24-этилхолекальциферол (ситокальциферол); выделен из масел пшеницы; витамин D6 - 22-дигидроэтилкальциферол (стигма-кальциферол). Сегодня витамином D называют два витамина - D2 и D3 - эргокальциферол и холекальциферол «Витамин-гормон» Как витамин он поддерживает уровень неорганического Р и Са в плазме крови выше порогового значения и повышает всасывание Са в тонкой кишке. В качестве гормона действует активный метаболит витамина D - 1,25-диоксихолекациферол, образующийся в почках. В кишечнике стимулирует выработку белка-носителя, необходимого для транспорта кальция, а в почках и мышцах усиливает реабсорбцию Ca. Витамин D3 влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК, что сопровождается усилением синтеза специфических протеидов. Фарм.эффекты 1. ↑ всасывания кальция и фосфатов в кишечнике и их реабсорбции в почках 2. ↑ процессов образования костной ткани 3. Активирует работу гипофиза, надпочечников, щитовидной железы, повышает АД 4. Ускоряет пролиферацию кератиноцитов кожи Влияние на суточную потребность Повышена потребность в витамине D у: проживающих в высоких широтах, жителей регионов с повышенной загрязненностью атмосферы, работающих в ночную смену, лежачих больных. Отрицательно влияют на усвоение витамина D расстройства кишечника и печени, дисфункция желчного пузыря. У беременных и кормящих потребность в витамине D повышается. Препараты 1. Эргокальциферол в масляном, спиртовом растворе, драже. 2. Рыбий жир Показания 1. Профилактика и лечение рахита 2. Остеопороз, переломы костей 3. Спазмофилия 4. Туберкулез кожи, псориаз Дозу подбирают строго индивидуально, начиная с 1 капли (5000 МЕ) в сутки. Дозировки Витамин D2 (эргокальциферол) назначают: Для лечения рахита назначают 2000-5000 ME ежедневно в течение 30-45 дней. При лечении большими дозами препаратов витамина D рекомендуется одновременно назначать витамин А, а также аскорбиновую кислоту и витамины группы В. В целях профилактики обычно назначают витамин D3 (холекальциферол) обычно в дозе 300-500 ME в сутки. Побочные эффекты 1. Кальций интенсивно всасывается в кишечнике и вымывается из костей – гиперкальциемия и кальцификация тканей 2. Избыточное образование свободных радикалов с нарушением нормальной работы клеточных мембран: - Выход ферментов лизосом и повреждение ими клеток паренхиматозных органов, - Ухудшение транспорта в клетки калия и магния – аритмии. Меры помощи при отравлении Отмена препарата Глюкокортикоиды (снижают всасывание Са из кишечника, снижают кальцификацию тканей и ПОЛ, ускоряют превращение вит.Д в неактивные метаболиты) Витамин А (снижает кальцификацию тканей) и витамин Е (тормозит ПОЛ) Блокаторы Са-каналов Кальцитрин (тормозит рассасывание костной ткани) Петлевые диуретики (фуросемид). Витамин Е Витамин Е (альфа-токоферол) Источники: злаковые грубого помола, растительное масло, гречневая и овсяная крупа, бобовые, орехи, печень, яйца, жирная рыба. Суточная потребность – 30 МЕ. Признаки Е-витаминной недостаточности у человека достоверно не установлены. Препараты: Р-р токоферола ацетата в масле в ампулах и капсулах. Применение 1. Бесплодие, привычный выкидыш, инфантилизм, импотенция. 2. Миокардиодистрофия. 3. Язвенная болезнь, трофические язвы 4. Гемолитическая и гипохромная анемия. 5. Флебиты, эндартерииты (сохраняя целостность мембран клеток эндотелия, снижает опасность тромбообразования). 6. Гипербилирубинемия (ускоряет метаболизм билирубина в печени) 7. Склеродермия (для нормализации структуры коллагена в ПЖК) Побочные эффекты 1. Чрезмерное угнетение свободнорадикальных процессов, приводящее к нарушению переваривания фагоцитами микроорганизмов. 2. Угнетение активности витамина К – геморрагии, гепатомегалия.. Ферментные и антиферментные препараты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению в стоматологической практике. Побочные эффекты. Классификация I . Ферменты: протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин) фибринолитические ферменты (Стрептолиаза, фибринолизин, стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза, тенектеплаза) ферменты, деполимеризует ДНК (рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза) ферменты, которые уменьшают вязкость гиалуроновой кислоты (лидаза, ронидаза) ферменты, улучшающие процессы пищеварения (пепсин, натуральный желудочный сок, солизим, панкреатин, фестал, мезимфорте). II. Коферменты (кокарбоксилаза , липоева кислота, пиридоксальфосфат, флавинат, рибофлавина мононуклеотид). III. Антиферменты (ингибиторы ферментов): ингибиторы протеолитических ферментов (апротинин) ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая, кислота транексамовая). |