Сафоева Зарема 19лс8. Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты
 Скачать 0.81 Mb.
|
|
Соли ртути 1) растворимые в воде – сулема (дихлорид ртути). Очень токсична, легко проникает через кожу и слизистые оболочки, применяется для обработки неметаллических предметов обихода, посуды, редко для обеззараживания рук; 2) не растворимые в воде – ртуть осадочная белая и желтая (используются при кератитах, конъюнктивитах, пиодермии). Меньшей противомикробной активностью обладают соли серебра: ляпис (серебра нитрат), протаргол (серебра протеинат) и колларгол (серебро коллоидное). Используются при бленнорее, конъюнктивитах, инфицировании мочевых путей, при трахоме, язвах, эрозиях. Сульфат цинка и меди назначаются при воспалительных заболеваниях глаз и мочевыводящих путей и обладают еще меньшей противомикробной активностью. Галогеносодержащие антисептики Для дезинфекции неметаллического инструментария, выделений больных инфекционными заболеваниями, обеззараживания рук используется хлорамин Б, обладающий наряду с дезинфицирующими и дезодорирующими свойствами. Для дезинфекции воды применяется пантоцид. Для обеззараживания рук хирурга, ран, операционного поля, стерилизации инструментов используется хлоргекседин. Для обработки раневых поверхностей, при воспалительных заболеваниях кожи часто применяется раствор йода спиртовой. Раствор Люголя, также содержащий йод (1 часть йода, 2 части калия йодида, 17 частей воды) используется при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки глотки и гортани. Окислители Перекись водорода (Н2О2) и перманганат калия (КМgО4), способны в органической среде высвобождать кислород, что обеспечивает их антисептическое и дезинфицирующее действие. Перекись водорода, кроме того, из-за образования пены при выделении кислорода, способствует механическому очищению раневых и язвенных поверхностей, а также используется при остановке кровотечений. Калия перманганат применяется для обработки ран, ожогов, спринцеваний, полосканий, при отравлении некоторыми веществами (фосфор, морфин) для промывания желудка. Альдегиды и спирты формальдегид, лизоформ, спирт этиловый Раствор формальдегида обладает антисептическими и дезодорирующими свойствами и используется для дезинфекции инструментов (0,5% р-р), при повышенной потливости (уплотняет эпидермис), для спринцеваний, входит в состав лизоформа Спирт этиловый (применяется 40%, 70%, 90%, 95%), антимикробная активность увеличивается при повышении концентрации спирта, но лучшей проникающей способностью в эпидермис обладает 70% спирт, его лучше использовать для обработки рук хирурга, операционного поля. Применяется также при изготовлении экстрактов, настоек, для компрессов, обтираний. Уротропин (гексаметилентетрамин). Используют в качестве антисептика при инфекции мочевыводящих путей. Кислоты и щелочи Салициловая кислота обладает антисептическими, раздражающими и кератолитическими свойствами, и применяется при воспалительных заболеваниях кожи, в составе различных лекарственных препаратов для лечения мозолей (противомозольная мазь, мозольный пластырь «Салипод»), воспалении наружного и среднего уха (отинум), себореи (персалан). Кислота борная применяется для промывания слизистых, для полосканий, накожно в мазях и присыпках. Противомикробная активность низкая. Раствор аммиака используется для обработки рук хирурга (0,5% раствор). Степени отравления и их клиника: Клиника отравлений легкой степени: диспепсические расстройства, стихающие в ближайшие часы: ожог слизистых оболочек полости рта и глотки, умеренно выраженный выделительный стоматитом (только при отравлении серой ртутной мазью). Нефропатия легкой степени. При отравлениях средней тяжести:желудочно-кишечные нарушения более выражены, могут сопровождаться пищеводно-желудочными кровотечениями и продолжаться до суток. Постоянно наблюдается выделительный стоматит. Характерно развитие гепатопатии и нефропатии средней тяжести. Срок лечения больных 10—18 сут. Для отравлений тяжелой степени:желудочно-кишечные расстройства длительностью до нескольких суток и желудочно-кишечные кровотечения, которые могут стать причиной смерти. Развивается выраженный выделительный стоматит и колит. Экзотоксический шок протекает с признаками декомпенсации, что может стать причиной смерти в 1—2-е сутки. Гемолиз отличается высоким содержанием свободного гемоглобина в плазме крови (до 600 г/л) и стойкостью (2—6 сут); уровень гемоглобина эритроцитов может снизиться. Характерно развитие выраженной острой печеночно-почечной недостаточности. Срок лечения 20— 40 сут и более. Доврачебная помощь: Вывести на свежий воздух, расстегнуть стесняющую одежду (острое отравление ингаляционно) Промывание желудка (лучше водой); если отравление вызвано употреблением солей или окисей цинка внутрь - 1–1,5 л теплой воды или 3% раствора питьевой соды и вызвать рвотный позыв, надавив на корень языка). Можно дать молоко или яичный желток при ртути – связывание ртути с белком. Обработка участка кожи слабым раствором марганцовки (демеркуризация) Энтеросорбенты (неэффективны при ртути); Мочегонные; Щелочное питье (минеральная вода, молоко) Ингаляция питьевой содой Обеспечить физический и психоэмоциональный покой. Лечение в условиях стационара: Форсированный диурез: введение значительных объёмов жидкости и препаратов, оказывающих мочегонное действие. Назначение процедуры — быстрое выведение яда из организма, профилактика острой почечной недостаточности и поражения печени. Введение антидотов Антидоты: Унитиол (5%). Относится к универсальному типу противоядий (антидотов), не обладает высокой токсичностью. Используется при отравлениях солями тяжелых металлов (ртуть, свинец и так далее).Вводится унитиол внутримышечно каждые 6-8 часов в первые сутки после отравления или передозировки, на вторые сутки введение антидота осуществляется каждые 12 часов, в последующие дни – 1 (максимум два) раз в сутки. ЭДТА (тетацин кальций, 10%). Используется только при отравлении солями тяжелых металлов (ртуть, свинец и другие). Являясь веществом, содержащим SH-группы (сульфгидрильные группы), связывает ионы ртути и тем самым предупреждает блокирование ртутью SH-групп белков и ферментов организма. Антидот способен образовывать комплексы с металлами, которые отличаются легкой растворимостью и низкой молекулярностью. Именно эта способность позволяет обеспечить быстрый и максимально полный вывод соединений солей тяжелых металлов из организма через мочевыделительную систему. Вводится ЭДТА одновременно с 5% глюкозой внутривенно. Средняя суточная доза для взрослого человека составляет 50 мг/кг. Натрия тиосульфат (30%). Антидот, который используется при отравлениях свинцом, мышьяком, синильной кислотой, ртутью и йодом. Яды образуют с этим веществом неядовитые соли (сульфиты). Побочными явлениями при использовании натрия тиосульфат будут тошнота, кожные сыпи различного характера и тромбоцитопения. Вводится 30% раствор представленного антидота по 30-50 мл внутривенно, а через 20 минут после первичного введения процедуру повторяют, но уже в половине указанной дозы. Симптоматическая терапия - поддержание основных функций организма с целью профилактики и лечения экзотоксического шока: анальгетики, включая наркотические, спазмолитики, инфузионная терапия, глюкокортикоиды, растворы глюкозы. Для лечения ожогов используются обволакивающие препараты и антибиотики. Лечение токсического поражения печени: витамины, гепатопротекторы. Внутривенное введение препаратов калия для предупреждения обратного всасывания токсинов в каналах мочевой системы; При необходимости проводят очищение крови с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Лечение нарушений ЦНС. Антибиотики группы пенициллина. Классификация. Механизм и спектр антимикробного действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. -лактамные антибиотики Пенициллины. I. Биосинтетические II. Полусинтетические 1) изооксазолпенициллин 2) аминопенициллины 3) карбоксипенициллины 4) уреидопенициллины Механизм действия: нарушают синтез микробной стенки во время митоза. Вид фармакологического действия: бактерицидный. Биосинтетические пенициллины: бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1, бициллин – 5, феноксиметилпенициллин. Спектр противомикробного действия: действуют преимущественно на грамположительные микроорганизмы - кокки (стрептококки А,В,С, пневмококки, стафилококки, не синтезирующие пенициллиназу, менингококки, гонококки), коринебактерии, палочки сибирской язвы, клостридии, возбудители газовой гангрены и столбняка, спирохеты, актиномицеты. Фармакокинетика: соли бензилпенициллина вводят только парентерально. Хорошо проникают в различные ткани, за исключением ГМ. Действующая концентрация в плазме крови создается через 15 минут, но сохраняется недолго 3-4 часа, кратность введения 6 раз в сутки, новокаиновая соль 2-3 раза в сутки. Выводятся почками. Бензилпенициллины являются препаратами широкого дозирования – в зависимости от тяжести, формы заболевания разовая доза варьирует от 1 млн. до 60 млн. Пролонгированные пенициллины Пролонгированные пенициллины являются суспензиями, вводятся только в/м. Новокаиновая соль бензилпенициллина 2-3 раза в сутки. Бициллин - 1 (вводят 1 раз в неделю) и бициллин - 5 (вводят 1 раз в 2 недели). Не создают высокой концентрации в очаге воспаления и применяются, преимущественно, для долечивания сифилиса и профилактики рецидивов ревматизма. В связи с инактивацией в ЖКТ пенициллинов был создан кислотоустойчивый препарат: феноксиметилпенициллин. Назначается он внутрь, 4 раза в день. По сравнению с солями бензилпенициллина создает меньшую концентрацию в крови, поэтому, менее эффективен. Применяется, преимущественно, при инфекциях средней тяжести. Изооксазолпенициллины (антистафилококковые) оксациллин, диклоксациллин, нафциллин – антистафилококковые пенициллины. Спектр действия шире биосинтетических, так как включает в себя стафилококки, вырабатывающие -лактамазу (пенициллиназу) - фермент, продуцируемый многими микроорганизмами и способный разрушать -лактамное кольцо антибиотиков. Вводят парентерально (в/в, в/м), внутрь за 1-1,5 ч до еды или через 2-3 часа после еды, 90% препарата связывается с белками плазмы крови, через гематоэнцефалический барьер не проникают (за исключением нафциллина), выделяются с желчью и мочой. Назначают при инфекционных заболеваниях стафилококковой этиологии или при подозрении на нее. В отношении других микроорганизмов, входящих в спектр действия, менее эффективны, чем соли бензилпенициллина. Аминопенициллины ампициллин, амоксициллин, бакампициллин, пивамициллин – широкоспекторные антибиотики (активны в отношении микроорганизмов, чувствительных к биосинтетическим пенициллинам, а также у них появилась активность в отношении энтерококков, гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, некоторых штаммов протея). Разрушаются пенициллиназой. Принимают внутрь (ампициллин за 1-1,5 ч до еды, амоксициллин – независимо от приема пищи). Меньше, чем бензилпенициллины связываются с белками крови, лучше проникают во многие ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Кратность приема 2-3 раза в сутки. У этих препаратов выше биоусвояемость, что снижает нагрузку на микрофлору ЖКТ, Амоксициллин эффективен при инфекциях почек и мочевыделительной системы (цистит, простатит, пиелонефрит), лор-органов, некоторых кишечных инфекциях (сальмонеллез). При дизентерии препаратом выбора является ампициллин. Существует комбинированный препарат ампиокс (оксациллин + ампициллин). Применяют его в/м и внутрь. Хорошо всасывается из ЖКТ, кратность приема 4-6 раз в сутки, выделяется почками. Применяют при инфекциях мочевыделительной системы, лор-органов, кишечных инфекциях. Антисинегнойные пенициллины Карбоксипенициллины (карбенициллин, кариндациллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин, пиперациллин) – антисинегнойные пенициллины. Спектр действия включает в себя спектр действия аминопенициллинов + активность против синегнойной палочки и всех штаммов протея. Карбоксипенициллины принимают внутрь, из ЖКТ практически не всасываются, не проникают через ГЭБ, назначаются 4 раза в сутки. Уреидопенициллины вводят только парентерально (в/м, в/в), мало связываются с белками крови, выделяются с мочой и желчью, кратность приема 3 раза в сутки. К препаратам быстро развивается вторичная резистентность. Применяются при тяжелых инфекциях мочевыделительной системы, брюшной полости и малого таза, желчных путей. Комбинированные препараты с ингибиторами -лактамаз. Уназин (ампициллин + сульбактам), аугментин или амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), тазоцин (пиперациллин + тазобактам). Ингибиторы -лактамаз обладают слабой противомикробной активностью, но способны инактивировать широкий спектр -лактамаз. В результате микроорганизмы, продуцирующие этот фермент и резистентные к некоторым антибиотикам, становятся чувствительными к их комбинациям с ингибиторами -лактамаз. Побочные эффекты пенициллинов: 1. Аллергические реакции - от крапивницы до анафилактического шока. Дисбактериоз. Нейротоксическое действие (особенно при эндолюмбальном введении натриевой соли бензилпенициллина), проявляющееся рвотой, повышением сухожильных рефлексов, судорогами. Раздражающее действие на месте введения препаратов (глоссит, стоматит, флебиты). Нефротоксическое действие (карбокси- и уреидопенициллины). Показания к применению: инфекционные заболевания ВДП; ангина; отит; скарлатина; подострый септический эндокардит; сепсис; гонорея; сифилис; менингит; инфекции ЖКТ и мочеполовой системы. Антибиотики групп цефалоспоринов, карбапенемы, монобактамы. Классификация. Механизм и спектр антимикробного действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Цефалоспорины В зависимости от спектра антимикробного действия и фармакокинетики различают 4 поколения цефалоспоринов. 1) Цефалоридин (цепорин), Цефазолин (кефзол), Цефапирин, Цефалотин (кефлин) Цефалексин (цепорекс), Цефадроксин 2) Цефуроксим натрий, Цефамандол, Цефокситин, Цефотетан, Цефотиам и др. Цефуроксим аксетил, Цефаклор, Цефапрозил 3) Цефотаксим (клафоран), Цефтазидим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефсулодин Цефиксим, Цефетамет – пивоксил, Цефподоксим – проксетил, Цефтибутен 4) Цефпиром, Цефепим, Цефклидин, Цефевином 5) цефторамин, цефтобипрол Спектр противомикробного действия: цефалоспорины широко-спекторные антибиотики, цефалоспорины I поколения эффективны преимущественно в отношении грамположительных кокков, у следующих поколений повышается активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Цефолоспорины IV поколения обладают наиболее широким спектром действия, в который входят также мультирезистентные микроорганизмы, псевдомонады, серрации, клостридии, бактероиды. нет-внутриклеточных возбдителей, микобактерий На синегнойную палочку: I – II поколение не действуют; III – цефтазидин, цефоперазон; IV – большинство действует. От I к IV поколению возрастает устойчивость к действию β-лактамаз (I– разрушаются, II– некоторые устойчивы, III– многие устойчивы, IV – большинство устойчивы). V- антистафилококковые Фармакокинетика:биоусвояемость колеблется от 50 до 90%, через ГЭБ лучше проникают представители III поколения. Кратность приема: у I поколения – 6 раз в сутки, у II -го – 3 раза в сутки, у III -го – 1-2 раза в сутки, у IV -го – 2-3 раза в сутки. Большинство выделяется почками. |